Obzidan - Instrucțiuni De Utilizare, Analogi, Recenzii, Preț, Indicații

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Obzidan

Obzidan: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Farmacodinamică și farmacocinetică
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Sarcina și alăptarea
10. 10. Interacțiuni medicamentoase
11. 11. Analogi
12. 12. Termeni și condiții de stocare
13. 13. Condiții de eliberare de la farmacii
14. 14. Recenzii e
15. 15. Preț în farmacii

Denumire latină: Obsidan

Cod ATX: C07AA05

Ingredient activ: Propranolol (Propranolol)

Producător: ACTAVIS GROUP (Islanda)

Descriere și actualizare foto: 2019-05-08

Obsidanul este un blocant beta ₁ și beta ₂ -adrenergic, un medicament care are efecte antihipertensive, antianginale și antiaritmice.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete: albe, rotunde, cu margini teșite, pe o parte există riscul de a separa numerele în relief „4” și „0”, pe cealaltă parte - o suprafață netedă (20 buc. În blistere, câte 3 blistere fiecare într-o cutie de carton).

Ingredient activ: clorhidrat de propranolol, conținutul său în 1 comprimat este de 40 mg.

Componente auxiliare: amidon de cartofi, stearat de magneziu, gelatină, dioxid de siliciu coloidal, amidon carboximetil de sodiu (tip A), talc, lactoză monohidrat.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Datorită blocării neselective a receptorilor beta-adrenergici (cu 75% receptori beta1- și 25% beta2-adrenergici) propranololul scade formarea de AMPc din ATP, care este stimulată de catecolamine. Ca urmare, fluxul de calciu în celule scade. De asemenea, substanța activă a lui Obzidan are un efect negativ batmo-, crono-, dromo- și inotropic, care constă într-o scădere a contractilității miocardice, inhibarea excitabilității și conducerii și o scădere a ritmului cardiac.

La începutul tratamentului, rezistența vasculară periferică totală crește în prima zi (datorită unei creșteri reciproce a activității receptorilor alfa-adrenergici și a încetării stimulării receptorilor beta2-adrenergici ai vaselor mușchilor scheletici), însă după 1-3 zile revine la valoarea inițială și scade în cazul terapiei prelungite.

Motivul efectului hipotensiv al medicamentului este efectul său asupra sistemului nervos, scăderea debitului cardiac, sensibilitatea baroreceptorilor arcului aortic la acesta (activitatea lor nu crește ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale), suprimarea activității sistemului renină-angiotensină (perceptibilă la pacienții cu hipersecreție inițială de renină), stimulare simpatică a vaselor periferice.

Efectul antianginal este cauzat de o scădere a cererii de oxigen miocardic datorită unui efect inotrop și cronotrop negativ. Scăderea ritmului cardiac duce la prelungirea diastolei și îmbunătățirea perfuziei miocardice. Propranololul poate crește cererea de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, datorită întinderii crescute a fibrelor musculare în ventriculi și a creșterii presiunii endiastolice în ventriculul stâng.

Efectul antiaritmic al Obsidanului se explică prin inhibarea conducerii atrioventriculare, scăderea ratei de excitație spontană a stimulatoarelor cardiace ectopice și sinusale și eliminarea factorilor aritmogenici (hipertensiune arterială, tahicardie, niveluri crescute de AMPc, activitate excesivă a sistemului nervos simpatic). Suprimarea conducerii impulsurilor a fost dezvăluită mai ales în antegradă și într-o măsură mai mică în direcțiile retrograde care trec prin nodul atrioventricular și de-a lungul căilor suplimentare. Conform clasificării medicamentelor antiaritmice, Obsidan aparține medicamentelor din grupa II. Cu aportul regulat, există o severitate mai mică a simptomelor ischemiei miocardice datorită scăderii cererii de oxigen miocardic. Riscul de deces post-infarct este, de asemenea, redus din cauza acțiunii antiaritmice.

Obzidan este un mijloc de prevenire a dezvoltării cefaleei vasculare, care se explică prin expansiunea mai puțin pronunțată a arterelor cerebrale datorită blocării beta a receptorilor vasculari, scăderii secreției de renină și a aderenței trombocitelor, stimularea oxigenării țesuturilor, inhibarea lipolizei și a agregării plachetare cauzate de acțiunea factorilor de catecol. coagularea sângelui în timpul eliberării de adrenalină.

Propranololul poate crește tonusul bronhiilor și proprietățile aterogene ale sângelui, reduce tremurul datorat blocării receptorilor beta2-adrenergici, sporește contracțiile uterine (spontane și cauzate de medicamente care stimulează miometrul).

Propranololul este absorbit rapid și aproape complet (cu 90%) prin administrare orală și eliminat din organism în cel mai scurt timp posibil. Biodisponibilitatea după administrarea orală este de 30-40% (cu oxidare microsomală, efectul „primei treceri” prin ficat), iar cu terapia prelungită crește (se formează metaboliți care sunt inhibitori ai enzimelor hepatice). Cantitatea de biodisponibilitate este determinată de intensitatea fluxului sanguin hepatic și de natura alimentelor.

Propranololul este metabolizat prin glucuronidare în ficat. După administrare, nivelul maxim plasmatic este atins după 1-1,5 ore. Această substanță se caracterizează prin lipofilicitate ridicată și capacitatea de a se acumula în inimă, țesut pulmonar, rinichi și creier.

Propranololul trece prin barierele placentare și hematoencefalice, intră în laptele matern. Se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu 90-95%. Volumul de distribuție este de 3-5 l / kg. Componenta activă a Obzidan pătrunde cu bilă în intestine, unde suferă deglucuronizare și reabsorbție.

Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore, pe fondul administrării medicamentului de către curs, este posibil să se prelungească acest interval de timp la 12 ore. Propranololul este excretat cu 90% prin rinichi și sub formă nemodificată - nu mai mult de 1%. Hemodializa este ineficientă în îndepărtarea acesteia din corp.

Indicații de utilizare

• Tahiaritmie atrială;
• Tahicardie supraventriculară;
• Angina de efort;
• Tremur esențial;
• Hipertensiune arteriala;
• Bătăi premature supraventriculare și ventriculare;
• Tahicardie sinusală (inclusiv cu hipertiroidism);
• Angina instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);
• Crizele simpatoadrenale pe fondul sindromului diencefalic;
• Tirotoxicoza și criza tirotoxică (Obzidan este utilizat ca medicament simptomatic în caz de intoleranță la medicamentele tirostatice);
• Prevenirea atacurilor de migrenă;
• Prevenirea infarctului miocardic (tensiunea arterială sistolică peste 100 mm Hg).

Contraindicații

Absolut:

• Boală pulmonară obstructivă cronică (inclusiv istoric);
• Tendința la reacții bronhospastice;
• Astm bronsic;
• Rinita vasomotorie;
• Diabet;
• Colită spastică;
• Feocromocitom (fără administrarea simultană de alfa-blocante);
• Acidoza metabolică (inclusiv cetoacidoza diabetică);
• Boală vasculară periferică ocluzivă (complicată de durere în repaus sau claudicație intermitentă, gangrenă);
• Cardiomegalie, dacă nu este însoțită de semne de insuficiență cardiacă;
• Edem pulmonar;
• Sindromul sinusului bolnav;
• Insuficiență cardiacă acută
• Insuficiență cardiacă cronică necontrolată stadiul IIB-III;
• Bradicardie sinusală;
• Angina Prinzmetal;
• Infarct miocardic acut (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg);
• Blocada sinoatrială;
• Blocul atrioventricular gradul II și III;
• Hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg);
• Șoc cardiogen;
• Utilizarea concomitentă de antipsihotice, anxiolitice sau inhibitori de monoaminooxidază;
• Alăptarea;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Relativ:

• Vârsta sub 18 ani;
• Vârstă;
• Perioada de sarcină;
• Antecedente de reacții alergice;
• Sindromul Raynaud;
• Blocul atrioventricular de gradul I;
• Insuficiență cardiacă cronică stadiul I-IIA;
• Psoriazis;
• Miastenia gravis;
• Insuficiență renală și / sau hepatică;
• Feocromocitom;
• Hipertiroidism.

Instrucțiuni de utilizare a Obzidan: metodă și dozare

Obzidan trebuie administrat pe cale orală, înainte de mese: înghițiți comprimatele întregi și beți mult lichid.

Regimuri de dozare recomandate:

• Hipertiroidism (tratament simptomatic): 40 mg de 3-4 ori pe zi;
• Hipertensiune arterială: 40 mg de 2 ori pe zi. În cazul insuficienței efectului hipotensor, doza zilnică este crescută la 120 mg (40 mg de 3 ori pe zi) sau la 160 mg (80 mg de 2 ori pe zi). Cea mai mare doză zilnică permisă este de 320 mg;
• Aritmii cardiace, angină pectorală: la începutul tratamentului - 20 mg de 3 ori pe zi (doza zilnică - 60 mg), apoi doza zilnică este crescută treptat la 80-120 mg în 2-3 doze. Cea mai mare doză zilnică nu trebuie să depășească 240 mg;
• Tratamentul tremurului esențial și prevenirea migrenei: 40 mg de 3 ori pe zi, dacă este necesar, ajustați în continuare doza;
• Prevenirea infarctului miocardic repetat: tratamentul începe între 5 și 21 de zile după atac, primele 2-3 zile sunt prescrise de 40 mg de 3 ori pe zi (doză zilnică - 120 mg), apoi - 80 mg de 2 ori pe zi (doză zilnică - 160 mg). Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 180-240 mg în 2-3 doze.

La pacienții cu insuficiență renală, intervalul dintre doze este crescut sau doza este redusă.

În cazul afectării funcției hepatice, doza de medicament este redusă.

Efecte secundare

• Din sistemul respirator: dificultăți de respirație, laringospasm, bronhospasm, congestie nazală, rinită;
• Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, dureri toracice, extremități reci, palpitații, scăderea tensiunii arteriale, bloc atrioventricular, bradicardie sinusală, hipotensiune ortostatică, spasm arterial periferic, tulburare de conducere miocardică, insuficiență cardiacă;
• Din partea sistemului nervos central și periferic: rareori - sindrom astenic, agitație, cefalee, capacitate scăzută de reacții mentale și motorii rapide, somnolență, coșmaruri, oboseală crescută, halucinații, amețeli, parestezii, insomnie, pierderea memoriei pe termen scurt sau confuzie slăbiciune, tremurături, depresie;
• Din sistemul reproductiv: scăderea potenței;
• Din sistemul digestiv: durere în regiunea epigastrică, schimbări de gust, gură uscată, greață, constipație / diaree, vărsături, disfuncție hepatică;
• Din sistemul endocrin: scăderea funcției tiroidiene;
• Din simțuri: afectarea acuității vizuale, uscăciunea membranei mucoase a ochilor (datorită scăderii secreției de lichid lacrimal), cheratoconjunctivită;
• Reacții alergice și dermatologice: erupții cutanate, mâncărime, transpirație crescută, exacerbarea cursului psoriazisului, exantem, alopecie, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, hiperemie cutanată;
• Din partea metabolismului: la pacienții cu diabet zaharat de tip 1 - hipoglicemie, la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 - hiperglicemie;
• Altele: sindrom de sevraj, dureri în piept, spate sau articulații, slăbiciune musculară;
• Din partea parametrilor de laborator: o creștere a activității transaminazelor hepatice și a nivelului de bilirubină, o scădere a numărului de leucocite, granulocite sau trombocite în sânge.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu Obsidan sunt:

• hipotensiune arterială;
• bradicardie;
• aritmii;
• insuficienta cardiaca;
• pierderea cunoștinței sau amețeli;
• convulsii;
• cianoza palmelor sau a plăcilor unghiei;
• dificultăți de respirație.

Procedurile standard în acest caz sunt spălarea gastrică și aportul de cărbune activ. În funcție de simptomele însoțitoare ale supradozajului, se recomandă următorul tratament:

• bronhospasm: inhalare sau administrare parenterală de beta-adrenostimulante;
• încălcarea conducerii AV: administrarea intravenoasă a 1-2 mg de adrenalină sau atropină; cu eficiență scăzută, ar trebui instalat un stimulator cardiac temporar;
• convulsii: diazepam intravenos;
• bătăi premature ventriculare: administrarea lidocainei (nu se utilizează medicamente de clasa IA);
• hipotensiune arterială: pacientul este deplasat în decubit dorsal, coborând capătul patului, iar soluțiile de substituție a plasmei sunt injectate intravenos (în absența simptomelor edemului pulmonar); cu eficacitate insuficientă, se utilizează dobutamină, dopamină, epinefrină.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze în mod regulat ritmul cardiac și tensiunea arterială (la începutul administrării medicamentului - zilnic, apoi - o dată la 3-4 luni), precum și o electrocardiogramă. Vârstnicii necesită, de asemenea, monitorizarea stării funcției rinichilor (la fiecare 4-5 luni).

Dacă un pacient în vârstă are disfuncție renală și / sau hepatică, bradicardie agravată (mai puțin de 50 de bătăi pe minut), hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg), bloc atrioventricular, aritmii ventriculare, bronhospasm, doza trebuie redusă Dezactivat sau anulat cu totul.

Medicul ar trebui să învețe fiecare pacient cum să calculeze ritmul cardiac și să anunțe necesitatea de a cere sfaturi dacă această cifră este mai mică de 50 de bătăi pe minut.

Se recomandă întreruperea tratamentului dacă se dezvoltă depresie din cauza terapiei în curs.

Propranololul poate reduce producția de lichid lacrimal, care ar trebui luat în considerare pentru persoanele care poartă lentile de contact.

Pacienții cu insuficiență cardiacă (în stadiile incipiente) Obzidan poate fi prescris numai după un curs de terapie cu diuretice și / sau glicozide cardiace.

Tratamentul hipertensiunii arteriale persistente și a bolilor coronariene ar trebui să fie pe termen lung, până la câțiva ani.

Anularea medicamentului trebuie făcută treptat, reducând doza sub supravegherea unui medic, deoarece în cazul întreruperii bruște a tratamentului, poate apărea o deteriorare a toleranței la efort, creșterea ischemiei miocardice și sindromul durerii cu angină pectorală Perioada de întrerupere optimă pentru Obzidan este de cel puțin 2 săptămâni, cu o reducere a dozei de 25% la 3-4 zile.

Pacienții cu diabet trebuie să urmeze un tratament sub controlul glicemiei (la fiecare 4-5 luni). O atenție deosebită trebuie acordată persoanelor care primesc medicamente hipoglicemiante, deoarece există un risc de hipoglicemie în timpul pauzelor lungi de consum. Mai mult, semnele sale pronunțate, cum ar fi tremurul și tahicardia, vor fi mascate de acțiunea propranololului. Medicul trebuie să informeze pacienții că principalul simptom al hipoglicemiei în perioada de utilizare a acestui medicament este transpirația crescută.

În combinație cu insulina, Obzidan poate duce la hipoglicemie, cu medicamente hipoglicemiante orale - la hiperglicemie.

Cu tirotoxicoza, propranololul poate masca principalele semne ale bolii (de exemplu, tahicardie). În caz de retragere bruscă a medicamentului, simptomele pot crește.

Cu feocromocitom, Obzidan poate fi prescris numai în combinație cu alfa-blocante.

Pentru pacienții care primesc simultan clonidină cu propranolol, anularea acestuia poate fi efectuată doar la câteva zile după anularea Obzidan.

Pacienții cărora li se administrează Obzidan în asociere cu medicamente care reduc aportul de catecolamine (de exemplu, reserpină) ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă în timpul tratamentului, deoarece efectul propranololului poate crește, ceea ce se manifestă prin bradicardie și hipotensiune arterială.

Dacă este necesar să efectuați o intervenție chirurgicală sub anestezie generală folosind eter sau cloroform, trebuie să încetați să luați Obzidan în câteva zile, deoarece riscul de a dezvolta hipotensiune arterială și suprimarea funcției miocardice crește.

De asemenea, este necesar să întrerupeți medicamentul înainte de a efectua studii privind conținutul de acid vinilamidal, catecolamine și normetanefrină în urină și sânge, precum și titruri de anticorpi antinucleari.

Eficacitatea propranololului este redusă la pacienții care abuzează de fumat.

În timpul perioadei de terapie, trebuie să se abțină de la consumul de lemn dulce și alcool natural, precum și de la conducerea unei mașini și efectuarea oricărui tip de muncă care necesită o atenție sporită și o viteză ridicată a reacțiilor psihofizice.

Trebuie avut în vedere faptul că alimentele bogate în proteine pot crește biodisponibilitatea propranololului.

Sarcina și alăptarea

Conform instrucțiunilor, Obzidan în timpul sarcinii poate fi utilizat numai atunci când beneficiul potențial din utilizarea acestuia la mamă depășește semnificativ riscul probabil pentru făt. Dacă este necesar să luați medicamentul în această perioadă, este necesar să monitorizați cu atenție starea fătului, deoarece medicamentul poate provoca bradicardie, hipoglicemie și întârzierea creșterii intrauterine la făt. Obzidan este anulat cu 48-74 de ore înainte de debutul travaliului.

În timpul alăptării, administrarea medicamentului este strict interzisă. Dacă este necesar, alăptarea este întreruptă.

Interacțiuni medicamentoase

• Inhibitori de monoaminooxidază: efectul antihipertensiv al propranololului este semnificativ îmbunătățit (utilizarea acestei combinații este contraindicată; intervalul dintre doze de medicamente nu trebuie să fie mai mic de 14 zile);
• Amiodaronă, verapamil, diltiazem: severitatea acțiunii negative dromo-, ino- și cronotropice crește (astfel de combinații nu sunt recomandate);
• Derivați de fenotiazine: există o creștere reciprocă a concentrației ambelor medicamente;
• Etanol, hipnotice și sedative, antipsihotice, antidepresive tri- și tetraciclice: crește severitatea efectului inhibitor al propranololului asupra sistemului nervos central;
• Cimetidină: crește biodisponibilitatea propranololului;
• Etanol, diuretice, hidralazină, reserpină și alte medicamente antihipertensive: efectul antihipertensiv al propranololului este îmbunătățit;
• Glucocorticosteroizi, antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni: efectul hipotensiv al Obzidan este slăbit;
• Medicamente uterotonice, tirostatice: efectul lor este sporit;
• Antihistaminice: efectul lor scade;
• Rifampicină: scade timpul de înjumătățire al propranololului;
• Medicamente antiaritmice, glicozide cardiace, guanfacină, reserpină, metildopa: riscul dezvoltării sau agravării bradicardiei, dezvoltarea blocadei atrioventriculare și a insuficienței cardiace, creșterea stopului cardiac;
• Teofilină, xantine (cu excepția difillinei): clearance-ul lor scade;
• Cumarine: efectul lor anticoagulant este prelungit;
• Insulină și agenți hipoglicemianți orali: efectul lor se modifică, nu apar simptomele apariției hipoglicemiei;
• Lidocaina: crește concentrația de propranolol în plasma sanguină;
• Fenitoina, administrată intravenos, este un mijloc de anestezie prin inhalare, care sunt derivați de hidrocarburi: severitatea efectului cardiodepresiv al propranololului și probabilitatea de scădere a tensiunii arteriale cresc;
• Sulfasalazină: metabolismul propranololului este inhibat, drept urmare crește concentrația sa în plasma sanguină;
• Nifedipină: tensiunea arterială poate fi redusă semnificativ;
• Relaxante musculare nedepolarizante: efectul lor este prelungit;
• Alergeni utilizați pentru imunoterapie sau teste cutanate: riscul de reacții sistemice severe (anafilaxie) crește;
• Alcaloizi ergotici nehidrogați: crește probabilitatea de a dezvolta tulburări circulatorii periferice;
• Agenți de contrast cu raze X care conțin iod pe cale intravenoasă: crește riscul reacțiilor anafilactice.

Analogi

Analogii lui Obzidan sunt: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, ferit de lumină la o temperatură de 15-25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 5 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Obzidan

Conform recenziilor, Obzidan este un medicament care a primit recenzii pozitive de la o mare varietate de grupuri de pacienți, dar se caracterizează printr-un preț destul de ridicat. Ar trebui prescris exclusiv de către medicul curant, deoarece selectarea medicamentelor pentru bolile sistemului cardiovascular este foarte individuală.

Preț pentru Obzidan în farmacii

Prețul pentru Obzidan variază în funcție de numărul de tablete din pachet. Costul medicamentului în farmacii este, în medie, de 3000 de ruble pe ambalaj de 30 de unități, de 3300–3400 de ruble pe ambalaj de 50 de unități. și 4000–4100 ruble pe ambalaj de 100 de bucăți.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!