Nevotenz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Nevotenz: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare în copilărie
11. În caz de afectare a funcției renale
12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. Utilizare la vârstnici
14. Interacțiuni medicamentoase
15. Analogi
16. Termeni și condiții de stocare
17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. Recenzii
19. Preț în farmacii

Denumire latină: Nevotens

Cod ATX: C07AB12

Ingredient activ: Nebivolol (Nebivolol)

Producător: ACTAVIS, Ltd. (Islanda)

Descriere și actualizare foto: 2018-10-25

Nevotenz este un selectiv beta _1- blocant.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Nevotenza - tablete: rotunde, convexe pe o parte, de culoare albă, pe partea convexă există marcajul „N 5”, pe partea din spate există un risc cruciform cu o margine ascendentă pe fiecare dintre sectoarele divizate (7 și 10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 4 sau 8 blistere cu 7 comprimate sau 1, 3, 5 sau 10 blistere cu 10 comprimate).

Compoziția a 1 comprimat:

substanță activă: nebivolol (sub formă de clorhidrat) - 5 mg;
componente auxiliare: macrogol 6000, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Nebivololul - ingredientul activ Nevotenza - este un blocant lipofil, cardioselectiv beta ₁ -adrenergic din a treia generație cu proprietăți vasodilatatoare. Are efecte antiaritmice, hipotensive și antianginale. Tensiunea arterială crescută (TA) scade în repaus, în timpul stresului și al efortului fizic. Modulează eliberarea oxidului nitric al factorului vasodilatator endotelial (NO). Selectiv și competitiv blocuri sinaptică și postsinaptică beta ₁ adrenergici și le face inaccesibile catecolamine.

Nebivololul este un racemat compus din doi enantiomeri: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) și SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivololul, prin modularea eliberării unui factor relaxant din endoteliul vascular, are un efect vasodilatator ușor. D-nebivolol este un beta foarte selectiv și competitiv ₁ adrenoceptorii blocant (afinitatea pentru beta - ₁ adrenergici este de 293 de ori mai mare decât pentru beta ₂ receptorilor adrenergici).

Efectul hipotensiv este observat după 2-5 zile de administrare regulată de Nevotenza, un efect stabil se dezvoltă după 1 lună și persistă cu un tratament prelungit. Proprietatea antihipertensivă a medicamentului este, de asemenea, asociată cu capacitatea sa de a reduce activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron.

Nebivololul îmbunătățește parametrii dinamicii intracardiace și sistemice, încetinește ritmul cardiac (HR), îmbunătățește funcția diastolică a inimii (scade presiunea de umplere), scade presiunea end-diastolică a ventriculului stâng, scade rezistența vasculară periferică totală și crește fracția de ejecție.

Reduce cererea de oxigen miocardic (datorită scăderii ritmului cardiac, scăderii pre și postîncărcării), îmbunătățind astfel toleranța la efort, reducând numărul și severitatea atacurilor de angină.

Efectul antiaritmic al nebivololului este asociat cu capacitatea sa de a suprima automatismul cardiac (inclusiv într-un focar patologic) și de a încetini conducerea AV (atrioventriculară).

Farmacocinetica

Nebivololul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal după administrare orală. Alimentele nu afectează absorbția și eficacitatea acestuia.

Biodisponibilitatea medicamentului la pacienții cu metabolism lent este aproape completă, la pacienții cu metabolism rapid este de aproximativ 12%. Rata metabolică nu afectează eficacitatea nebivololului.

Nebivololul este metabolizat pe scară largă, în parte pentru a forma hidroxi metaboliți activi. Rata metabolică prin hidroxilare aromatică depinde de izoenzima CYP2D6 și este determinată genetic prin polimorfism oxidativ.

Clearance-ul plasmatic în majoritatea cazurilor (la pacienții cu metabolism rapid) se realizează în termen de 24 de ore pentru nebivolol, după câteva zile - pentru hidroxi-metaboliți. Concentrațiile plasmatice de 1-30 μg / L sunt proporționale cu doza primită.

Medicamentul se caracterizează printr-o legare ridicată de proteinele plasmatice (în principal albumina): 98,1% pentru D-nebivolol, 97,9% pentru L-nebivolol.

Aproximativ 48% din doză este excretată prin intestine, 38% din doză prin rinichi.

Timpul de înjumătățire (T _½) al enantiomerilor de nebivolol la pacienții cu metabolism rapid este în medie de 10 ore, la pacienții cu metabolism lent valoarea este de 3-5 ori mai mare. T _{½ din} hidroximetaboliții ambilor enantiomeri la pacienții cu metabolizare rapidă este în medie de 24 de ore, la pacienții cu metabolism lent - aproximativ 48 de ore.

Vârsta și sexul pacientului nu afectează farmacocinetica nebivololului.

Indicații de utilizare

hipertensiune arteriala;
prevenirea atacurilor de angină pectorală stabilă la pacienții cu cardiopatie ischemică (IHD);
insuficiență cardiacă cronică (CHF) - ca parte a terapiei complexe.

Contraindicații

Absolut:

șoc cardiogen;
sindromul sinusal bolnav, incluzând blocul sinoatrial;
insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării (care necesită terapie inotropă);
insuficiență cardiacă acută;
hipotensiune arterială severă;
Bloc AV de gradul II și III (fără stimulator cardiac artificial);
bradicardie severă (ritm cardiac mai mic de 50 bătăi / minut);
acidoză metabolică;
disfuncție hepatică severă;
feocromocitom (fără administrarea concomitentă de alfa-blocante);
tulburări circulatorii periferice severe severe (cum ar fi claudicarea intermitentă și sindromul Raynaud);
depresie;
bronhospasm și astm bronșic;
intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză;
utilizarea concomitentă de floktafenină sau sultopridă;
vârsta de până la 18 ani;
hipersensibilitate la una dintre componentele medicamentului.

Relativ (Nevotens trebuie utilizat cu precauție din cauza riscului potențial de complicații):

Angina Prinzmetal;
AV bloc I grad;
disfuncție hepatică;
insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min);
hipertiroidism;
Diabet;
boala pulmonară obstructivă cronică;
psoriazis;
terapia desensibilizatoare;
vârsta avansată (peste 65 de ani).

Instrucțiuni de utilizare a Nevotenza: metodă și dozare

Nevotenz se administrează pe cale orală o dată pe zi, cam la aceeași oră a zilei. Comprimatele trebuie înghițite întregi și spălate cu o cantitate suficientă de lichid. Timpul de masă nu contează.

Boală cardiacă ischemică și hipertensiune arterială

Nevotenz poate fi utilizat ca monopreparare sau ca parte a unei terapii combinate.

Doza medie zilnică este de 5 mg. Se mărește la maximum 10 mg, dacă medicamentul nu a furnizat acțiunea necesară în doza anterioară.

Efectul optim apare în 1-2 săptămâni, uneori după 4 săptămâni.

Doza zilnică inițială de Nevotenza pentru pacienții cu insuficiență renală și vârstnici este de 2,5 mg (½ comprimat). Se mărește la maximum 5 mg dacă efectul este insuficient. În cazul insuficienței renale severe și în prezența bolilor hepatice concomitente, doza zilnică maximă este de 10 mg. Creșterea dozei la acești pacienți trebuie efectuată cu prudență, sub strictă supraveghere medicală.

Insuficiență cardiacă cronică

Doza pentru CHF este selectată prin titrare la intervale de 2 săptămâni până când se atinge doza optimă de întreținere. Doza zilnică inițială este de 1,25 mg (¼ comprimate), apoi, dacă este necesar, se mărește mai întâi la 2,5-5 mg, apoi la 10 mg.

Doza zilnică maximă de Nevotenza este de 10 mg.

În termen de două ore după administrarea primei doze și după fiecare creștere, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală.

În timpul selecției dozei, se recomandă controlul ritmului cardiac, a tensiunii arteriale, a severității simptomelor bolii.

În caz de intoleranță la medicament sau agravarea CHF în timpul fazei de titrare, doza de Nevotenza trebuie redusă. Dacă există o hipotensiune arterială pronunțată, se dezvoltă simptome de bradicardie sau blocaj AV, edem pulmonar sau șoc cardiogen, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

Efecte secundare

din partea sistemului cardiovascular: o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, tulburări ale ritmului cardiac, tulburări ale circulației periferice (cianoză, senzație de răceală la nivelul membrelor), hipotensiune ortostatică, bradicardie, blocaj AV, edem periferic, cardialgie, sindrom Raynaud, dificultăți de respirație, insuficiență cardiacă și de asemenea, agravarea evoluției CHF (în special în timpul titrării dozei de medicament);
din sistemul nervos central: coșmaruri, somnolență / insomnie, scăderea capacității de concentrare, oboseală crescută, cefalee, depresie, amețeli, halucinații, parestezie, pierderea cunoștinței;
din sistemul respirator: rinită, bronhospasm (inclusiv la pacienții fără antecedente de boală pulmonară obstructivă);
din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei bucale, constipație / diaree, flatulență, greață;
reacții alergice: alopecie, hiperemie a pielii, erupție eritematoasă, prurit, angioedem;
altele: exacerbarea psoriazisului, hiperhidroză, tulburări de vedere (ochi uscați), fotodermatoză, afectare a potenței.

Supradozaj

Simptome: cianoză, greață, vărsături, bronhospasm, pierderea cunoștinței, scăderea marcată a tensiunii arteriale, blocaj AV, bradicardie severă, insuficiență cardiacă acută, șoc cardiogen, coma, stop cardiac

Măsuri de prim ajutor în caz de supradozaj - spălare gastrică și aport de cărbune activ.

Cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, pacientul trebuie să aibă o poziție orizontală cu picioarele ridicate. Pot fi necesare fluide intravenoase, vasopresori, glucagon.

În cazul bradicardiei severe, este indicată administrarea intravenoasă de atropină (0,5-2 mg). Dacă nu există nicio îmbunătățire, este plasat un stimulator cardiac transvenos.

În cazul dezvoltării blocadei atrioventriculare (gradul II - III), beta-adrenomimeticele se administrează intravenos. Dacă se dovedesc ineficiente, luați în considerare crearea unui stimulator cardiac artificial.

Cu bătăi premature ventriculare, se prescrie lidocaină. Antiaritmicele de clasa IA sunt contraindicate.

Pentru a elimina convulsiile care au apărut, diazepamul se administrează intravenos.

Tratamentul pentru insuficiența cardiacă începe cu diuretice și glicozide cardiace. Dacă nu există niciun efect, se recomandă administrarea de vasodilatatoare, dobutamină sau dopamină.

Este posibilă arestarea bronhospasmului prin administrarea intravenoasă de beta- _2- adrenomimetice.

Instrucțiuni Speciale

La începutul terapiei, este necesară monitorizarea zilnică a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. La pacienții vârstnici, funcția renală trebuie monitorizată la fiecare 4-5 luni.

Nevotens nu afectează concentrația de glucoză. Cu toate acestea, trebuie să aveți grijă la tratarea persoanelor cu diabet zaharat, deoarece nebivololul poate masca unele dintre simptomele hipoglicemiei (de exemplu, tahicardie). Controlul nivelului de glucoză trebuie efectuat de cel puțin o dată în 4-5 luni.

Fumatul scade eficacitatea medicamentului.

La fel ca alți beta-blocanți, nebivololul poate provoca bradicardie. Dacă ritmul cardiac este mai mic de 50-55 bătăi pe minut, ar trebui să reduceți doza de Nevotenza.

Medicamentul poate provoca bronhospasm la pacienții cu boli pulmonare obstructive cronice, precum și exacerbarea psoriazisului. Pentru pacienții cu aceste boli, Nevotenz este prescris după o evaluare atentă a raportului beneficiu-risc.

Cu hipertiroidism, nebivololul nivelează tahicardie.

Cu angina pectorală, doza de Nevotenza trebuie selectată în așa fel încât să ofere o frecvență cardiacă în repaus de 55-60 de bătăi pe minut, cu o sarcină - nu mai mult de 110 bătăi pe minut.

Beta-blocantele pot reduce producția de lichid lacrimal, care ar trebui să fie luată în considerare la pacienții care utilizează lentile de contact.

În timpul terapiei, este posibilă o creștere a sensibilității la alergeni și o creștere a severității reacțiilor anafilactice.

Pacienții care urmează să fie supuși unei intervenții chirurgicale trebuie să-l avertizeze pe anestezist cu privire la administrarea Nevotenz.

Anularea tratamentului trebuie efectuată treptat, reducând doza de medicament timp de 10-14 zile.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Conform studiilor de cercetare, nebivololul nu afectează negativ rata reacțiilor psihofizice. Pentru piloții cu hipertensiune arterială de gradul I, admiși la operațiuni de zbor, Nevotens este prescris într-o doză inițială de 2,5 mg. Cu o toleranță bună a medicamentului, dar un control insuficient al tensiunii arteriale, nu mai devreme de 2 săptămâni mai târziu, doza este crescută la 5 mg.

Unii pacienți pot dezvolta efecte secundare ale sistemului nervos central (amețelile apar cel mai adesea din cauza tensiunii arteriale scăzute). În astfel de cazuri, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și a mecanismelor complexe. Aceste efecte apar de obicei la începutul terapiei și după creșterea dozei.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nevotensul gravid poate fi prescris numai în cazuri excepționale, atunci când beneficiile pentru femeie sunt mai mari decât riscurile potențiale pentru făt. Când este utilizat la sfârșitul sarcinii, medicamentul trebuie întrerupt cu 48-72 de ore înainte de data preconizată a nașterii, deoarece nou-născutul poate dezvolta hipotensiune arterială, bradicardie, hipoglicemie și paralizie respiratorie. Dacă retragerea nebivololului nu este posibilă, nou-născutul trebuie monitorizat îndeaproape în primele 2-3 zile.

În studiile la animale, s-a constatat că nebivololul trece în laptele matern. În acest sens, femeilor li se recomandă să oprească alăptarea dacă este necesară terapia medicamentoasă în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, Nevotens nu este prescris din cauza lipsei datelor clinice privind siguranța utilizării acestuia în această grupă de vârstă.

Cu funcție renală afectată

În cazul afectării funcției renale, nu este necesară ajustarea dozei de Nevotenza.

Trebuie respectată precauție la tratarea pacienților cu insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 20 ml / min). Doza inițială recomandată este de 2,5 mg, doza zilnică maximă fiind de 5 mg.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Cu afectarea moderată a funcției hepatice, este necesară precauție în timpul terapiei. Nu este necesară ajustarea dozei.

Cu încălcări severe ale funcției hepatice, utilizarea Nevotenz este contraindicată.

Utilizare la vârstnici

Conform instrucțiunilor, Nevotenz poate fi prescris pentru tratamentul pacienților vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani), dar terapia trebuie efectuată cu prudență.

Interacțiuni medicamentoase

Nu au existat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici cu utilizarea simultană a următoarelor medicamente: ranitidină, glicozide cardiace, digoxină, warfarină, furosemidă, hidroclorotiazidă, etanol, antiinflamatoare nesteroidiene, acid acetilsalicilic ca agent antiplachetar.

Odată cu utilizarea simultană a nicardipinei cu nebivolol, concentrațiile plasmatice ale ambelor substanțe cresc ușor, dar acest fenomen nu are nicio semnificație clinică.

La fel ca alți beta-blocanți, nebivololul slăbește mecanismele compensatorii ale sistemului cardiovascular în șoc sau hipotensiune arterială cauzate de administrarea floctafeninei.

Sultoprida crește riscul de aritmii ventriculare, în special de tip „piruetă”.

Antiaritmicele de clasa I și amiodarona pot spori efectul inotrop negativ și pot prelungi timpul de excitație prin atrii.

Derivații fenotiazinici, barbituricele, antidepresivele triciclice sporesc efectul hipotensiv al nebivololului.

Medicamentele care inhibă recaptarea serotoninei și alte medicamente care sunt biotransformate cu participarea izoenzimei CYP2D6 încetinesc metabolismul nebivololului.

Medicamentele simpatomimetice, atunci când sunt utilizate simultan, inhibă activitatea nebivololului.

Utilizarea medicamentelor pentru anestezie generală în timpul terapiei cu nebivolol poate suprima tahicardie reflexă și poate crește riscul de hipotensiune arterială.

Cimetidina crește concentrația plasmatică a nebivololului. Nu există informații despre efectul său asupra efectelor farmacologice ale medicamentului.

Medicamentele antihipertensive, blocantele lente ale canalelor de calciu, nitroglicerina pot provoca hipotensiune arterială severă. Trebuie acordată o atenție deosebită utilizării simultane a prazosinului.

Blocantele lente ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) cresc efectul negativ asupra conducerii AV și a contractilității miocardice. Verapamilul intravenos este contraindicat în timpul tratamentului cu nebivolol.

Analogi

Analogii Nevotenz sunt: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Nebolol-Nebkolva -Nu.

Termeni și condiții de stocare

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de depozitare: temperatura de până la 25 ° C, loc uscat la îndemâna copiilor.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Nevotense

Recenziile despre Nevotense sunt în mare parte pozitive. Pacienții observă eficiența sa ridicată atunci când sunt utilizați conform indicațiilor.

Efectele secundare, o listă largă de contraindicații și un cost relativ ridicat sunt descrise ca dezavantaje ale medicamentului.

Preț pentru Nevotenz în farmacii

Prețuri aproximative pentru Nevotenz: pentru 10 comprimate - 180–190 ruble, pentru 30 comprimate - 430–455 ruble.

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!