Clozasten
Clozasten: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Clozasten
Cod ATX: N05AH02
Ingredient activ: clozapină (Clozapină)
Producător: PAO Valenta Pharm (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 29.11.2018
Clozasten este un agent antipsihotic (neuroleptic).
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate: rotunde, plate-cilindrice, de culoare galben-verzuie, cu șanț (comprimate în doză de 25 mg) sau cu șanț și un scor pe o parte (comprimate în doză de 100 mg) (10 și 25 buc. În ambalaje cu blister, într-o cutie de carton 5 pachete de 10 comprimate sau 2 pachete de 25 de comprimate cu instrucțiuni pentru utilizarea Clozasten).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: clozapină - 25 sau 100 mg;
- componente auxiliare: stearat de magneziu, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal (aerosil), croscarmeloză sodică.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Substanța activă a Clozastena - clozapina, este un derivat al dibenzodiazepinei, are un efect sedativ și pronunțat antipsihotic. Aproape nu provoacă dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale, prin urmare aparține grupului așa-numitelor antipsihotice atipice.
Efectul antipsihotic al clozapinei se datorează capacității sale de a bloca receptorii dopaminei D2 în structurile mezolimbice și mezocorticale ale creierului. Efectul neuroleptic este apropiat de cel al fenotiazinelor alifatice, dar fără senzații subiective neplăcute și „umbră submelancholică”. Medicamentul nu scade pragul de pregătire convulsivă, nu are efect cataleptogen.
Efectul sedativ se explică prin proprietăți precum blocarea receptorilor α-adrenergici ai formației reticulare a trunchiului cerebral.
Acțiunea hipotermică se dezvoltă ca urmare a blocării receptorilor de dopamină a hipotalamusului, antiemetic - ca urmare a blocării receptorilor de dopamină D2 în zona declanșatoare a centrului de vărsături.
Clozasten are un efect α-adrenergic blocant, periferic și central m-anticolinergic. Nu afectează funcțiile intelectuale superioare și concentrația de prolactină în sânge.
Efectul terapeutic al medicamentului apare în mai multe etape:
- Efectele sedative și hipnotice se dezvoltă rapid;
- Anxietatea este oprită;
- Agresivitatea și entuziasmul sunt eliminate (după 3-6 zile);
- Se dezvoltă un efect antipsihotic (după 7-14 zile);
- Se observă efectul asupra simptomelor negativismului (după 20-40 de zile).
Farmacocinetica
Când este administrat pe cale orală, clozapina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Se caracterizează prin biodisponibilitate variabilă - de la 27 la 60%.
Concentrația plasmatică maximă (C max) se determină după 1-6 ore (în medie, 2,5 ore). Concentrațiile plasmatice de echilibru stabil (Css) sunt atinse în decurs de 8-10 zile și sunt 102-771 ng / ml (în medie 319 ng / ml).
95% din clozapină se leagă de proteinele plasmatice. Substanța se distribuie rapid în corp, se acumulează în organele parenchimatoase (rinichi, ficat, plămâni).
Este metabolizat în ficat. Este biotransformat cu participarea sistemului enzimatic CYP1A2 cu formarea de metaboliți care nu au activitate farmacologică sau activitate slabă. Medicamentul este excretat prin rinichi (50%) și cu bilă (35%).
Timpul de înjumătățire (T 1/2) este foarte variabil. După o doză unică de Clozasten la o doză de 75 mg este de 4-12 ore, când se ia o doză de 100 mg de 2 ori pe zi - 4-66 ore.
Indicații de utilizare
- probleme cu somnul;
- tulburări emoționale și comportamentale (inclusiv la copii);
- agitație psihomotorie cu psihopatii;
- nebunie afectivă;
- stări maniacale;
- forme acute și cronice de schizofrenie (inclusiv o boală rezistentă la alte neuroleptice, precum și în cazurile de intoleranță la neuroleptice).
Contraindicații
Absolut:
- psihoze toxice (inclusiv alcoolice);
- comă;
- opresiunea hematopoiezei măduvei osoase;
- antecedente de agranulocitoză sau granulocitopenie (cu excepția cazurilor de dezvoltare a acestora din cauza chimioterapiei anterioare);
- miastenia gravis;
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază și malabsorbție la glucoză-galactoză;
- copii cu vârsta de până la 16 ani;
- perioada de sarcină și alăptare;
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.
Relativ (Clozasten trebuie utilizat cu precauție):
- epilepsie;
- glaucom cu unghi închis;
- boli decompensate ale sistemului cardiovascular;
- boli intercurente cu sindrom febril;
- atonie intestinală;
- insuficiență hepatică și / sau renală severă;
- hiperplazia prostatei.
Clozasten, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de Clozasten trebuie administrate pe cale orală, după mese. Doza zilnică prescrisă de medic este împărțită în 2 sau 3 doze.
Medicul curant selectează doza optimă individual. Tratamentul începe cu o doză minimă (25 mg) și treptat (cu 25-50 mg pe zi) este crescut până la atingerea efectului terapeutic dorit, ținând cont întotdeauna de etapele manifestării sale.
O doză unică poate varia între 50-200 mg, doza zilnică inițială este de 150-300 mg. Doza zilnică medie este de 200-400 mg, doza maximă admisibilă este de 600 mg pe zi.
În formele mai ușoare ale bolii pentru terapia de întreținere, precum și pentru pacienții cu tulburări cerebrovasculare, insuficiență cardiacă cronică, insuficiență renală sau hepatică, Clozasten este prescris în doze mai mici - 25-200 mg pe zi.
Efecte secundare
- din sistemul nervos central: creșterea temperaturii corpului, cefalee, agitație, amețeli, acatisie, leșin, somnolență, confuzie; rareori - tulburări ale somnului, insomnie, depresie, diskinezie tardivă, convulsii epileptice, tulburări extrapiramidale (tremor, rigiditate musculară, hipokinezie sau akinezie), sindrom neuroleptic malign (paloare a pielii, slăbiciune, oboseală excesivă, febră, rigiditate musculară severă, involuntară urinare, dificultăți de respirație sau tahipnee, tensiune arterială instabilă, aritmie, tahicardie, convulsii);
- din partea organelor hematopoietice: trombocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, până la agranulocitoză, ale cărei prime semne pot fi simptome asemănătoare gripei, cum ar fi febră, frisoane, inflamație a gingiilor și mucoasei bucale, dureri în gât, furunculoză, răni vindecătoare lente sau exacerbarea cronicilor focare latente de infecție - periostită, amigdalită, piodermă;
- din sistemul digestiv: gură uscată, arsuri la stomac, hipersalivație, constipație, greață, vărsături;
- din sistemul genito-urinar: retenție urinară, scăderea potenței;
- din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale (inclusiv hipotensiunea ortostatică); mai rar - tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, aplatizarea undei T pe electrocardiogramă;
- din partea sistemului musculo-scheletic: miastenie gravis;
- din partea metabolismului: greutate corporală crescută;
- din simțuri: încălcarea acomodării.
Supradozaj
Simptome: somnolență, tulburări delirante, amețeală, agitație, anxietate, soporoză, dezvoltarea unor crize epileptice mari, comă, labilitatea temperaturii corpului, tulburări ale ritmului cardiac, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, colaps, depresie respiratorie, atonie intestinală.
Tratament: spălare gastrică, aport de sorbent, controlul echilibrului electrolitic și al stării acido-bazice, menținerea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare, terapie simptomatică. În termen de 4 zile de la dispariția semnelor de supradozaj, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă pentru a identifica posibilele complicații tardive în timp. Hemodializa și dializa peritoneală sunt ineficiente.
Instrucțiuni Speciale
În timpul terapiei, nu este recomandată utilizarea băuturilor alcoolice.
În fiecare zi, la începutul tratamentului, apoi la fiecare 3-4 luni, tabloul sanguin trebuie monitorizat. Dacă se dezvoltă granulocitopenie, Clozasten este imediat anulat.
Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale pe fondul terapiei antipsihotice, sunt prescrise derivați de angiotensină sau norepinefrină.
Clozasten aparține listei substanțelor puternice și listei contabilității subiectiv-cantitative din farmacii.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită riscului de a dezvolta reacții nedorite din sistemul nervos central în timpul tratamentului cu Clozasten, trebuie să se acorde prudență șoferilor de autovehicule și pacienților care efectuează tipuri de muncă potențial periculoase care necesită viteză de reacții psihomotorii și o atenție sporită.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, utilizarea Clozasten este contraindicată.
Dacă este necesară administrarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Comprimatele Clozasten nu sunt utilizate pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 16 ani.
Cu funcție renală afectată
Insuficiența renală este o contraindicație relativă la utilizarea Clozasten, prin urmare, terapia medicamentoasă trebuie efectuată cu prudență.
Este necesară ajustarea dozei.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Insuficiența hepatică este o contraindicație relativă la utilizarea Clozasten, prin urmare terapia medicamentoasă trebuie efectuată cu prudență.
Este necesară ajustarea dozei.
Interacțiuni medicamentoase
Clozasten inhibă acțiunea levodopa și a altor dopaminostimulante. Întărește efectele medicamentelor pentru anestezie generală, medicamente antihipertensive, analgezice narcotice, hipnotice și sedative, inhibitori de monoaminooxidază (MAO), etanol.
Gelurile antiacide și colestiramina împiedică absorbția clozapinei.
Preparatele cu litiu cresc neurotoxicitatea lui Clozasten (tulburări extrapiramidale, delir, convulsii), medicamente mielotoxice - manifestări ale hematotoxicității sale.
Pentetrazolul crește probabilitatea de convulsii.
Utilizarea simultană a benzodiazepinelor poate provoca o scădere excesivă a presiunii, tulburări de conștiență, depresie și stop respirator.
Este necesară precauție dacă este necesară utilizarea combinată de agenți anticoagulanți, antiepileptici, antimicrobieni sau hipoglicemici (derivați de sulfoniluree).
Clozasten nu trebuie utilizat simultan cu următoarele medicamente: medicamente antipsihotice și antipaludice, antidepresive (inclusiv medicamente triciclice), tireostatice, preparate din aur, carbamazepină, precum și medicamente care afectează celulele sanguine (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care conțin pirazolonă).
Analogi
Analogii Clozasten sunt Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol., Etperazin etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C la îndemâna copiilor, ferit de lumină.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Klosasten
Practic nu există recenzii despre Klosasten pe site-uri și forumuri medicale specializate. Există mesaje rare, atât pozitive, cât și negative. În primul rând, pacienții descriu eficacitatea neurolepticului și, în al doilea rând, absența sau insuficiența efectului administrării medicamentului.
Preț pentru Clozasten în farmacii
Prețul aproximativ pentru Clozasten într-o doză de 100 mg (50 comprimate pe ambalaj) este de 1332-1385 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
