Lovastatin
Lovastatin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Lovastatin
Cod ATX: C10AA02
Ingredient activ: lovastatină (lovastatină)
Producător: Replekpharm AD (Republica Macedonia), Lekpharm (Republica Belarus), MAKIZ-PHARMA (Rusia), Kievmedpreparat (Ucraina)
Descriere și actualizare foto: 2018-10-25
Lovastatina este un medicament cu acțiune hipocolesterolemiantă, hipolipidemică.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Lovastatinei - tablete: rotunde, cilindrice plate, albe, cu o nuanță gălbuie, cu teșit (într-o cutie de carton 1-3 blistere a câte 10, 15 sau 20 de comprimate fiecare).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: lovastatină - 20 sau 40 mg (în termeni de substanță uscată 100%);
- componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, amidon de porumb, butilhidroxianisol, celuloză microcristalină, zahăr din lapte.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Lovastatina este un inhibitor al sintezei endogene de colesterol în ficat. Substanța din organism sub formă de lactonă inactivă este hidrolizată direct la forma activă terapeutic corespunzătoare, care acționează ca un inhibitor competitiv al 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzimă-A reductază (HMG-CoA reductază). Este o enzimă care catalizează conversia HMG-CoA în mevalonat, care este pasul inițial în biosinteza colesterolului.
Principalele efecte ale lovastatinei:
- scăderea colesterolului total din sânge și a colesterolului din compoziția LDL și VLDL (lipoproteine cu densitate mică și lipoproteine cu densitate foarte mică);
- slăbirea scăderii conținutului de apolipoproteină B, concentrația trigliceridelor din plasma sanguină și o creștere moderată a concentrației de HDL (lipoproteină cu densitate mare);
- stabilizarea plăcilor, îmbunătățirea funcției endoteliale, efecte anti-trombogene și antiinflamatorii (contribuie la efectul anti-aterosclerotic).
Efectul terapeutic pronunțat al lovastatinei apare în 14 zile, iar maximul - după 1-1,5 luni de administrare sistematică. În aceeași perioadă după întreruperea tratamentului, efectul persistă. Cu utilizarea prelungită (până la 5 ani), eficacitatea lovastatinei nu scade.
Farmacocinetica
Lovastatina este absorbită în tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal) încet și nu complet - aproximativ 30% din doză. Atunci când este administrat pe stomacul gol, absorbția este redusă cu 1/3 în comparație cu utilizarea cu alimente.
Tmax (timpul de atingere a concentrației maxime) variază de la 2 la 4 ore, Cmax (concentrația maximă) este de 7,8 și 11,9 ng / ml (pentru lovastatină și beta-hidroxi acid), apoi concentrația plasmatică scade rapid. După 24 de ore, este 10% din maxim. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 95%. Cu o singură doză pe timp de noapte, eliminarea lovastatinei și a metaboliților săi activi se realizează după 48-72 de ore.
Pătrunde în bariera hematoencefalică și placentară.
În timpul primului pasaj prin ficat, Lovastatina suferă un metabolism intens, se oxidează în acid beta-hidroxi, derivatul său 6-hidroxi și alți metaboliți, unii dintre aceștia prezintă activitate farmacologică (blocarea HMG-CoA reductazei). Izoenzimele CYP3A4, CYP3A7 și CYP3A5 sunt implicate în metabolismul lovastatinei.
T 1/2 (timpul de înjumătățire) este de 3 ore. 83% din doză este excretată prin intestine, 10% - prin rinichi.
Indicații de utilizare
- niveluri serice crescute de colesterol total, colesterol LDL și trigliceride din serul sanguin la pacienții cu hipercolesterolemie primară (conform tipurilor Fredrickson IIa și IIb), inclusiv hiperlipidemie familială mixtă, hipercolesterolemie poligenică și hipercolesterolemie heterozigotă: Lovastatina este prescrisă în cazurile de terapie dietetică pentru a le reduce alte activități fără droguri;
- ateroscleroză coronariană la pacienții cu cardiopatie ischemică (cardiopatie ischemică): terapia se efectuează pentru a încetini progresia acesteia.
Contraindicații
Absolut:
- boală hepatică în faza activă sau o creștere persistentă a activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută;
- intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de lactază;
- sarcina și alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- intoleranță individuală la orice componentă a medicamentului.
Rudă (Lovastatina este prescrisă sub supraveghere medicală):
- antecedente de boli hepatice;
- alcoolism cronic;
- terapie imunosupresoare concomitentă;
- transplant de organe;
- CRF (insuficiență renală cronică);
- terapie combinată cu gemfibrozil, fenofibrat și alți fibrați, acid nicotinic (de la 1000 mg pe zi), ciclosporină, nefazodonă, macrolide (eritromicină, claritromicină), inhibitori de protează HIV (ritonavir), agenți antifungici din grupul azol (itracoconazol);
- proceduri chirurgicale urgente, inclusiv proceduri dentare.
Instrucțiuni pentru utilizarea Lovastatinei: metodă și dozare
Lovastatina se administrează pe cale orală, de preferință cu mesele.
Înainte de a prescrie terapia, precum și în timpul utilizării medicamentului, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard de scădere a colesterolului.
Hiperlipidemie
Doza zilnică recomandată de Lovastatină este de 10–80 mg o dată pe zi.
La pacienții cu hipercolesterolemie moderată, doza inițială este de obicei 20 mg o dată pe zi seara, cu o evoluție pronunțată a bolii (colesterol total plasmatic în sânge - de la 7,8 mmol / l) - 40 mg. Pentru a atinge nivelurile țintă de colesterol, doza poate fi crescută la 80 mg (maxim) în una sau mai multe doze (dimineața și seara).
Trebuie să modificați doza la intervale de cel puțin 4 săptămâni. Dacă nivelul concentrației colesterolului total din plasma sanguină a scăzut la 140 mg / 100 ml sau LDL-colesterol la 75 mg / 100 ml, doza de Lovastatină poate fi redusă. Când este combinată cu ciclosporină, fibrați sau acid nicotinic (de la 1000 mg pe zi), doza de medicament nu trebuie să depășească 20 mg pe zi. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min, medicamentul este prescris sub supraveghere medicală (doză maximă - 20 mg pe zi).
Ateroscleroza coronariană
Lovastatina este prescrisă la 20-80 mg pe zi în 1-2 doze. Durata terapiei este determinată de medic în mod individual.
Efecte secundare
De regulă, Lovastatina este bine tolerată de pacienți.
Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01%, inclusiv mesaje individuale - foarte rare):
- sistemul musculo-scheletic: adesea - crampe musculare, mialgie; rareori - miopatie, dermatomiozită, miozită; foarte rar - rabdomioliză (atunci când este utilizată în asociere cu ciclosporină, gemfibrozil sau acid nicotinic);
- sistemul nervos: adesea - cefalee, amețeli; foarte rar - tulburări de somn, inclusiv insomnie, neuropatie periferică, parestezii, slăbiciune generală, tulburări mentale (inclusiv anxietate);
- sistemul digestiv: adesea - arsuri la stomac, greață, dureri abdominale, constipație / diaree, tulburări dispeptice, flatulență; foarte rar - hepatită, xerostomie, perversie gustativă, icter colestatic, colestază biliară, gastralgie, hepatită, disfuncție hepatică, pancreatită în cursul acut;
- organe de simț: foarte rar - atrofie a nervului optic, ceață în fața ochilor, cataractă, înnorarea lentilei;
- organe hematopoietice: leucopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie;
- reacții alergice: foarte rar - sindrom de hipersensibilitate (urticarie, angioedem, anafilaxie, artralgie, sindrom asemănător lupusului, eritem multiform, inclusiv sindrom Stevens-Johnson), erupție cutanată toxică, necroliză epidermică (sindrom Lyell), prurit;
- parametrii de laborator: o creștere moderată a activității ALT (alanină aminotransferază) și AST (asparagină aminotransferază); rar - o creștere a activității CPK (creatin fosfokinază); foarte rar - o creștere a bilirubinei alcaline și a fosfatazei;
- alte reacții: foarte rar - scăderea potenței, insuficiență renală acută, dureri toracice, palpitații, alopecie.
Supradozaj
Nu există simptome specifice unei supradoze de Lovastatin.
Terapie: retragerea medicamentului, măsuri generale menite să mențină și să monitorizeze funcțiile vitale, funcția hepatică și activitatea CPK, prevenind absorbția suplimentară a medicamentului (administrarea de laxative / cărbune activat, spălare gastrică).
Nu există un antidot specific, hemodializa nu este eficientă.
Instrucțiuni Speciale
Controlul nivelului enzimelor trebuie efectuat înainte de începerea terapiei și la intervale regulate în timpul tratamentului (timp de 12 luni, apoi cel puțin o dată la 6 luni).
Lovastatina trebuie întreruptă în cazurile în care există o creștere a activității ACT și / sau ALT în ser de 3 ori față de VGN (limita superioară a normalului). De asemenea, terapia este întreruptă cu o creștere persistentă a activității CPK (trebuie luată în considerare la efectuarea diagnosticului diferențial al durerii toracice).
Luarea Lovastatinei poate duce la apariția miopatiei, care la rândul său poate provoca dezvoltarea rabdomiolizei și insuficienței renale. Riscul acestei patologii este mai mare cu utilizarea combinată cu unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: nefazodonă, ciclosporină, fibrate (gemfibrozil, fenofibrat), macrolide (eritromicină, claritromicină), azoli antifungici (ketoconazol, itraconazol) și inhibitori de protează HIV (ritonavir). Probabilitatea de a dezvolta miopatie crește, de asemenea, cu insuficiență renală severă.
Dacă apare vreo durere musculară inexplicabilă, trebuie să vă informați medicul, mai ales dacă este însoțită de febră sau stare de rău.
La pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă rară, Lovastatina este mai puțin eficientă, ceea ce se poate datora absenței receptorilor LDL funcționali la acest grup de pacienți. Există, de asemenea, o presupunere că activitatea lor de transaminaze hepatice crește mai repede.
Lovastatina nu este indicată în cazurile în care patologia principală este hipertrigliceridemia (adică, conform lui Fredrickson, hiperlipidemia de tip I, IV și V), deoarece medicamentul are doar un efect moderat în reducerea nivelurilor de trigliceride.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Lovastatin nu este prescris femeilor în timpul sarcinii / alăptării.
Femeile în vârstă de reproducere ar trebui să utilizeze contracepție fiabilă în timp ce iau medicamentul.
Utilizare pediatrică
Pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani, terapia este contraindicată.
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale cronice, Lovastatin este prescris cu precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
- boală hepatică în faza activă sau o creștere persistentă a activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută: terapia este contraindicată;
- antecedente de boli hepatice: Lovastatina este prescrisă cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
- colestipol, colestiramină: biodisponibilitate scăzută (puteți lua lovastatină la 2–4 ore după administrarea acestor medicamente, în timp ce se remarcă dezvoltarea unui efect aditiv);
- warfarină: o creștere a efectului său asupra parametrilor de coagulare a sângelui, care poate crește riscul de sângerare (până la atingerea indicatorilor stabili, este necesar controlul timpului de protrombină);
- acid nicotinic (la o doză de 1000 mg pe zi), ciclosporină, antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină), agenți antifungici azolici (ketoconazol, itraconazol), inhibitori ai proteazei HIV (ritonavir), nefazodonă: concentrație plasmatică crescută de lovastatină în sânge ce poate provoca dezvoltarea miopatiei cu rabdomioliză și insuficiență renală;
- derivați ai acidului fibric (fibrați): dezvoltarea miopatiilor (mecanismul este neclar);
- suc de grapefruit (de la 1000 ml pe zi): o creștere a Cmax și ASC (zona sub curba concentrație-timp) a lovastatinei și dezvoltarea miopatiilor.
Analogi
Analogii lovastatinei sunt: Holetar, Medostatin, Cardiostatin etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Lovastatin
Conform recenziilor, Lovastatin este un medicament sigur și eficient utilizat în tratamentul complex și pentru prevenirea aterosclerozei și a complicațiilor sale. De obicei, este bine tolerat chiar și cu un curs lung. Efecte secundare (flatulență, diaree / constipație, dureri abdominale, insomnie, dureri musculare) sunt raportate rar.
Prețul Lovastatin în farmacii
Prețul Lovastatin este necunoscut, deoarece nu este disponibil în farmacii. Prețul aproximativ pentru analogi: Cardiostatină (30 comprimate a câte 20 mg) - 121-280 ruble, Holetar (20 comprimate a 20 mg) - 258-342 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
