Invokana - Instrucțiuni De Utilizare, Tablete 300 Mg, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Invokana

Invokana: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Invokana

Cod ATX: A10BX11

Ingredient activ: canagliflozin (Canagliflozin)

Producător: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italia)

Descriere și actualizare foto: 2019-11-07

Prețurile în farmacii: de la 2479 ruble.

Cumpără

Invokana este un medicament hipoglicemiant oral utilizat la adulții cu diabet de tip 2.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate filmate: în formă de capsulă, gravate cu „CFZ” pe o parte, miezul fiind aproape alb sau în secțiune transversală; dozare 100 mg - galben, gravat cu „100” pe cealaltă parte; doza de 300 mg - aproape albă sau albă, cu o gravură „300” pe cealaltă parte (într-o cutie de carton 1, 3, 9 sau 10 blistere cu 10 comprimate și instrucțiuni de utilizare a Invokana).

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: canagliflozin - 100 sau 300 mg (sub formă de canagliflozin hemihidrat - respectiv 102 sau 306 mg);
• componente auxiliare (100/300 mg): celuloză microcristalină - 39,26 / 117,78 mg; croscarmeloză sodică - 12/36 mg; lactoză anhidră - 39,26 / 117,78 mg; stearat de magneziu - 1,48 / 4,44 mg; hiproloză - 6/18 mg;
• peliculă: dozare 100 mg - colorant galben Opadry II 85F92209 (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dioxid de titan - 24,25%; talc - 14,8%; oxid de fier galben - 0, 75%) - 8 mg; dozare 300 mg - colorant alb Opadry II 85F18422 (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dioxid de titan - 25%; talc - 14,8%) - 18 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

S-a constatat că, pe fondul diabetului zaharat, există o reabsorbție renală crescută a glucozei, care poate provoca o creștere persistentă a concentrației de glucoză. SGLT2 (cotransportor de sodiu glucoză tip 2), care se exprimă în tubulii renali proximali, este responsabil pentru cea mai mare parte a reabsorbției glucozei din lumenul tubular.

Canagliflozin, ingredientul activ al Invokana, este unul dintre inhibitorii SGLT2. Odată cu inhibarea SGLT2, se observă o scădere a reabsorbției glucozei filtrate și o scădere a PPG (prag renal pentru glucoză), acest lucru contribuie la o creștere a excreției glucozei de către rinichi, ceea ce duce la o scădere a concentrației plasmatice a glucozei în sânge utilizând un mecanism independent de insulină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. De asemenea, prin creșterea excreției de glucoză de către rinichi prin inhibarea SGLT2, se constată dezvoltarea diurezei osmotice, efectul diuretic ajută la reducerea presiunii sistolice. În plus, pe fondul creșterii excreției de glucoză de către rinichi, există o pierdere de calorii și, ca urmare, o pierdere în greutate.

În studiile de fază III, utilizarea unei doze de 300 mg de Invokana înainte de mese duce la o scădere mai pronunțată a creșterii postprandiale a concentrației de glucoză decât atunci când se ia o doză de 100 mg. Având în vedere concentrațiile ridicate tranzitorii ale substanței în lumenul intestinal înainte de absorbția sa, acest efect poate fi parțial asociat cu inhibarea locală a transportorului intestinal SGLT1 (canagliflozin este un inhibitor SGLT1 cu activitate scăzută). În studiile cu canagliflozin, malabsorbția glucozei nu a fost detectată.

După administrarea orală unică / multiplă de canagliflozin în studiile clinice la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, s-a observat o scădere dependentă de doză a pragului renal pentru glucoză și o creștere a excreției de glucoză de către rinichi. Pentru glucoză, valoarea inițială a pragului renal este de aproximativ 13 mmol / L, scăderea maximă a pragului mediu zilnic de glucoză renală se observă atunci când 300 mg de canagliflozin se utilizează o dată pe zi și este de 4-5 mmol / L. Acest lucru indică un risc scăzut de hipoglicemie în timpul terapiei.

Când se utilizează timp de 16 zile, 100-300 mg canagliflozin o dată pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, a existat o scădere constantă a pragului renal pentru glucoză și o creștere a excreției glucozei de către rinichi. Scăderea concentrației de glucoză plasmatică din sânge a avut loc în mod dependent de doză în prima zi de terapie și a avut o tendință stabilă în viitor pe stomacul gol și după ce a mâncat.

O singură aplicare a unei doze de 300 mg de Invokana înainte de o masă mixtă a dus la o întârziere a absorbției glucozei în intestin și la o scădere a glicemiei postprandiale prin mecanisme extrarenale și renale.

Într-un studiu care a implicat 60 de voluntari sănătoși, s-a constatat că administrarea unei doze de 300 și 1200 mg (de 4 ori mai mare decât doza terapeutică maximă) nu duce la modificări semnificative în intervalul QTc. Concentrația plasmatică maximă de canagliflozin în sânge cu o doză de 1200 mg a depășit-o după o doză unică de 300 mg de aproximativ 1,4 ori.

Utilizarea canagliflozinului ca monoterapie sau ca parte a unui tratament combinat (cu utilizarea a 1-2 agenți hipoglicemici orali), în comparație cu placebo, conduce în medie la o modificare a glicemiei la jeun de la nivelul inițial de la –1,2 la –1,9 mmol / L de la –1,9 la –2,4 mmol / l când se iau 100 și respectiv 300 mg. Acest efect după prima zi de terapie a fost aproape de maxim și a persistat pe toată durata tratamentului.

Utilizarea canagliflozinei ca monoterapie sau ca parte a unui tratament combinat (folosind 1-2 agenți hipoglicemieni orali) a fost, de asemenea, investigată pentru a măsura glicemia postprandială după un test de toleranță la glucoză pe fundalul unui mic dejun mixt standardizat. Terapia, comparativ cu valoarea inițială, a contribuit la o scădere medie a nivelului glicemiei postprandiale față de placebo de la –1,5 la –2,7 mmol / L și de la –2,1 la –3,5 mmol / L atunci când a luat 100 și 300 mg, care este asociat cu o scădere a concentrației de glucoză înainte de mese și o scădere a fluctuațiilor nivelului glicemiei postprandiale.

Conform studiilor efectuate la pacienți cu diabet zaharat de tip 2, utilizarea canagliflozinei îmbunătățește funcția celulelor beta (evaluată prin modelul homeostaziei în raport cu funcția celulelor beta) și rata secreției de insulină (evaluată prin testul de toleranță la glucoză cu un mic dejun mixt).

Farmacocinetica

La subiecții sănătoși, farmacocinetica canagliflozinei este similară cu parametrii farmacocinetici ai substanței la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. După o singură administrare orală de 100 și 300 mg de Invokana, canagliflozin este absorbit rapid de voluntari sănătoși, T _max (timpul pentru a atinge concentrația maximă a substanței) în plasma sanguină este în medie de 1-2 ore. _Cmax plasmatică (concentrația maximă a substanței) și ASC (zona sub curba concentrație-timp) cresc doza proporțional când se utilizează canagliflozin în intervalul de doze de 50-300 mg. T _1/2 final aparent (timpul de înjumătățire) atunci când se utilizează 100 și 300 mg de canagliflozin este de 10,6 și respectiv 13,1 ore. Starea de echilibru este atinsă la 4-5 zile după începerea terapiei.

Farmacocinetica canagliflozinei nu depinde de timp; după utilizare repetată, acumularea substanței în plasmă ajunge la 36%.

Biodisponibilitatea absolută medie a canagliflozinei este de aproximativ 65%. Consumul de alimente cu un conținut ridicat de grăsimi nu afectează farmacocinetica canagliflozinului, prin urmare Invokana poate fi utilizat cu sau fără alimente. Cu toate acestea, dată fiind capacitatea canagliflozinei de a reduce creșterea glicemiei postprandiale datorită încetinirii absorbției glucozei din intestin, se recomandă administrarea acesteia înainte de prima masă.

La persoanele sănătoase, după o singură perfuzie intravenoasă, media V _d (volumul de distribuție) al canagliflozinei în starea de echilibru este de 119 litri, ceea ce dovedește o distribuție extinsă în țesuturi. Substanța se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice, în principal de albumină (la nivelul de 99%). Conexiunea cu proteinele nu depinde de concentrația plasmatică a canagliflozinului. Pe fondul insuficienței renale / hepatice, legătura cu proteinele plasmatice nu se modifică semnificativ.

Principala cale metabolică a canagliflozinei este O-glucuronidarea. Procesul are loc în principal cu participarea UGT1A9 și UGT2I34 cu formarea a doi metaboliți inactivi ai O-glucuronidei. În corpul uman, metabolismul oxidativ (mediat de CYPZA4) al canagliflozinei este minim (aproximativ 7%).

După administrarea orală a unei doze unice de ¹⁴ C-kanagliflozina voluntari sănătoși au fost detectați în fecale de 3,2; 7 și 41,5% din doza radioactivă administrată sub formă de metabolit O-glucuronid, metabolit hidroxilat și, respectiv, canagliflozin. Circulația intestin-hepatică a substanței este neglijabilă.

Aproximativ 33% din doza radioactivă se găsește în urină, în principal sub formă de metaboliți O-glucuronidici (30,5%). Mai puțin de 1% din doză este excretată de rinichi sub formă de substanță nemodificată. Când se utilizează 100 și 300 mg de canagliflozin, clearance-ul renal este în intervalul 1,3-1,55 ml / min.

Canagliflozin este un medicament cu clearance scăzut; după administrarea intravenoasă la persoanele sănătoase, clearance-ul sistemic mediu este de aproximativ 192 ml / min.

Nu se recomandă utilizarea canagliflozinei în insuficiența renală severă, insuficiența renală cronică în stadiul final, precum și la pacienții cu dializă, deoarece nu se așteaptă ca medicamentul să fie eficient în acest grup de pacienți. Cu dializa, există o excreție minimă de canagliflozin.

În caz de insuficiență hepatică ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei de Invokana. Pacienților cu insuficiență hepatică severă (la scara Child - Pugh - clasa C) nu li se prescrie medicamentul, care se datorează lipsei experienței clinice a utilizării sale în această categorie de pacienți.

Nu au fost studiați parametrii farmacocinetici ai canagliflozinei la copii.

Indicații de utilizare

Invokana este prescris pentru îmbunătățirea controlului glicemic ca monoterapie și ca parte a tratamentului combinat (cu alți agenți hipoglicemici, inclusiv insulină) pentru diabetul zaharat de tip 2 la adulți în combinație cu exercițiile fizice și dieta.

Contraindicații

• diabet zaharat de tip 1;
• insuficiență renală / hepatică severă;
• cetoacidoza diabetică;
• sarcina și alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele Invokana.

Invokana, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Invokan trebuie administrate pe cale orală, de preferință înainte de micul dejun, o dată pe zi.

Doza zilnică recomandată este de 100 sau 300 mg.

Dacă Invokana este utilizat ca adjuvant la insulină sau medicamente care cresc secreția acesteia (în special, derivați de sulfoniluree), pentru a reduce riscul de hipoglicemie, aceste medicamente pot fi prescrise la o doză mai mică.

Canagliflozin are un efect diuretic. La pacienții tratați cu diuretice, precum și la cei cu insuficiență renală severitate moderată (la o rată de filtrare glomerulară de la 30 la 60 ml / min / 1,73 m ²), și la pacienții cu vârsta peste 75 de ani au observat o dezvoltare mai frecventă a efectelor secundare asociate cu o scădere a volumului intravascular (de exemplu, hipotensiune arterială / ortostatică, amețeli posturale). Pentru acest grup de pacienți, se recomandă începerea tratamentului cu o doză zilnică de 100 mg. Pacienților cu semne de hipovolemie li se recomandă să corecteze această afecțiune înainte de a începe tratamentul cu canagliflozin. Dacă doza de 100 mg este bine tolerată și este necesar un control glicemic suplimentar, se recomandă creșterea dozei la 300 mg.

Dacă săriți să luați următoarea doză de Invokana, trebuie să o luați cât mai curând posibil, dar nu trebuie să luați o doză dublă în decurs de o zi.

Efecte secundare

Efecte nedorite observate în studiile clinice (monoterapie și utilizare combinată cu metformină, derivați de sulfoniluree și metformină, precum și metformină și pioglitazonă) cu o frecvență de ≥ 2% (sistematizată în funcție de frecvența de apariție în conformitate cu următoarea clasificare: foarte des - ≥ 1/10, adesea - ≥ 1/100 și <1/10, rareori - ≥ 1/1000 și <1/100, rar - ≥ 1/10 000 și <1/1000, foarte rar - <1/10 000, inclusiv cazuri izolate):

• tractul gastrointestinal: adesea - sete (inclusiv puternic din punct de vedere patologic - polidipsie), constipație, xerostomie;
• organele genitale și glanda mamară: adesea - balanită și balanopostită, candidoză vulvovaginală, infecții vaginale;
• rinichi și căile urinare: adesea - poliurie și polakiurie (inclusiv nocturie), urosepsis, dorință de a urina, infecție a tractului urinar (inclusiv cistită și infecții renale).

În studiile controlate cu placebo de canagliflozin în doză de 100 și 300 mg cu o frecvență <2%, s-a observat dezvoltarea reacțiilor adverse asociate cu o scădere a volumului intravascular (amețeli posturale, hipotensiune arterială / ortostatică, leșin și deshidratare), urticarie și erupții cutanate.

Incidența acestor tulburări la pacienții vârstnici (≥ 75 de ani), la pacienții cu insuficiență renală moderată (cu o rată de filtrare glomerulară de 30 până la 60 ml / min / 1,73 m ²), precum și în combinație cu diuretice de ansă este mai mare. La efectuarea unui studiu privind riscurile cardiovasculare, frecvența reacțiilor adverse grave asociate cu o scădere a volumului intravascular nu a crescut odată cu utilizarea Invokana. Aceste fenomene nedorite nu au dus adesea la necesitatea întreruperii terapiei.

Dezvoltarea hipoglicemiei în timpul tratamentului cu Invokana în plus față de derivații insulinei sau sulfonilureei a fost raportată mai des, ceea ce este în concordanță cu creșterea preconizată a incidenței hipoglicemiei în cazurile în care un medicament, a cărui utilizare nu este însoțită de dezvoltarea acestei afecțiuni, se adaugă insulinei sau medicamentelor care îi cresc secreția.

La 4,4% dintre pacienții cărora li s-a administrat 100 mg canagliflozin, la 7% dintre pacienții cărora li s-a administrat 300 mg canagliflozin și la 4,8% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo, au existat cazuri de creștere a concentrației serice de potasiu (> 5,4 mEq / L și peste concentrația inițială cu cincisprezece%). La pacienții cu insuficiență renală moderată, ocazional s-a observat o creștere mai pronunțată a concentrației serice de potasiu (de obicei la acest grup de pacienți, s-a observat o creștere a concentrației de potasiu și / sau au primit mai multe medicamente care reduc excreția diureticelor care economisesc potasiu și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) În general, această tulburare este tranzitorie și nu necesită tratament special.

În primele șase săptămâni de tratament, există o creștere nesemnificativă (<5%) medie a concentrației de creatinină, cu o scădere proporțională a ratei de filtrare glomerulară, după care există o tendință generală caracterizată printr-o revenire la valorile inițiale. De asemenea, în această perioadă, concentrația de uree va crește moderat (15-20%), în viitor valoarea acestui indicator rămâne stabilă. Pe fondul funcției renale moderat afectate, s-a observat o creștere a concentrației de creatinină și uree în 10-11, respectiv ~ 12% din cazuri.

Proporția pacienților cu o scădere mai semnificativă a ratei de filtrare glomerulară (> 30%), comparativ cu nivelul inițial observat în orice stadiu al terapiei, a fost de 2 și 4,1% atunci când se utilizează 100 și respectiv 300 mg canagliflozin, atunci când se utilizează placebo - 2,1 %. Această tulburare a fost adesea tranzitorie, cu mai puțini pacienți care o au până la sfârșitul studiului. Pe baza analizei combinate a pacienților cu insuficiență renală moderată, proporția pacienților cu o scădere mai semnificativă a ratei de filtrare glomerulară (> 30%), comparativ cu nivelul inițial observat în orice stadiu al terapiei, a fost de 9,3% și 12,2% când s-a utilizat 100 și 300 mg de canagliflozin, respectiv, cu placebo - 4,9%. Aceste modificări ale parametrilor de laborator după întreruperea administrării Invokana au avut o tendință pozitivă sau au revenit la valorile inițiale.

În timpul tratamentului cu canagliflozin, a fost observată o creștere dependentă de doză a concentrației de LDL (lipoproteine cu densitate mică). Modificările medii ale acestui indicator ca procent din concentrația inițială, în comparație cu placebo, au fost de 0,11 mmol / L (4,5%) și 0,21 mmol / L (8%) atunci când se utilizează 100 și respectiv 300 mg de canagliflozin. Concentrațiile inițiale medii de LDL cu 100 și 300 mg canagliflozin și placebo au fost de 2,76; 2,7 și respectiv 2,83 mmol / L.

Acceptarea a 100 și 300 mg canagliflozin a condus la o ușoară creștere a modificării procentuale medii a concentrației de hemoglobină (3,5 și respectiv 3,8%), comparativ cu o ușoară scădere a grupului de pacienți care au utilizat placebo (cu 1,1%). A existat o creștere comparabilă mică a modificării procentuale medii a eritrocitelor și hematocritului. La majoritatea pacienților, concentrația hemoglobinei a crescut (> 20 g / l), această încălcare a fost observată la 6% dintre pacienții cărora li s-au administrat 100 mg canagliflozin și la 5,5% dintre pacienții care au primit 300 mg canagliflozin, precum și la 1% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo. Majoritatea valorilor nu au depășit intervalul normal.

Utilizarea a 100 și 300 mg de canagliflozin a determinat o scădere moderată a concentrației medii de acid uric (cu 10,1 și respectiv 10,6%), comparativ cu placebo, care a arătat o creștere a concentrației medii de 1,9% față de cea inițială. Aceste tulburări au fost maxime sau aproape de maxime la a șasea săptămână de terapie și au persistat pe toată durata utilizării Invokana. A existat, de asemenea, o creștere tranzitorie a concentrației de acid uric urinar. Conform rezultatelor analizei combinate a utilizării canagliflozinei în dozele recomandate, incidența nefrolitiazei nu a fost crescută.

Supradozaj

Nu se cunosc cazuri de supradozaj cu Invokana. Aportul de doze unice de canagliflozin la persoanele sănătoase, ajungând la 1600 mg, și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, 600 mg pe zi în 2 doze divizate timp de 12 săptămâni a fost de obicei bine tolerat.

Terapie: sunt indicate măsurile obișnuite de susținere, de exemplu, îndepărtarea substanțelor neabsorbite din tractul gastro-intestinal, implementarea observației clinice și a tratamentului de întreținere luând în considerare starea clinică a pacientului.

În timpul unei dialize de patru ore, canagliflozinul practic nu este excretat. Nu se așteaptă ca substanța să fie eliminată prin dializă peritoneală.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea Invokana la pacienții cu diabet zaharat de tip 1 nu a fost studiată, prin urmare, numirea sa la pacienții din această categorie este contraindicată.

Conform rezultatelor studiilor farmacologice privind siguranța, toxicitatea dozelor repetate, genotoxicitatea, toxicitatea ontogenetică și reproductivă, Invokana nu prezintă un pericol special pentru oameni.

Efectul canagliflozinului asupra fertilității umane nu a fost studiat. Nu au fost observate efecte asupra fertilității în studiile la animale.

S-a demonstrat că canagliflozin, atunci când este utilizat ca monoterapie sau în plus față de medicamentele hipoglicemiante, care nu sunt însoțite de dezvoltarea hipoglicemiei, duce rar la hipoglicemie. S-a constatat că insulina și agenții hipoglicemici, care îi cresc secreția, contribuie la apariția hipoglicemiei. Cu terapia Invokana ca adjuvant la astfel de medicamente, incidența hipoglicemiei este mai mare decât la placebo. Astfel, pentru a reduce probabilitatea hipoglicemiei, se recomandă reducerea dozei de insulină sau medicamente care cresc secreția acesteia.

Canagliflozina, prin creșterea excreției de glucoză de către rinichi, are un efect diuretic și provoacă diureză osmotică, care poate provoca o scădere a volumului intravascular. În studiile clinice cu canagliflozin, o creștere a frecvenței reacțiilor adverse asociate cu această tulburare a fost observată mai des în primele trei luni de tratament cu 300 mg de Invokana. Pacienții mai susceptibili la reducerea volumului intravascular asociat cu reacții adverse includ pacienții cu vârsta peste 75 de ani, pacienții cărora li s-au administrat diuretice de ansă și pacienții cu insuficiență renală moderată.

Semnele clinice ale scăderii volumului intravascular trebuie raportate medicului. Acest lucru duce adesea la anularea Invokana. Odată cu administrarea continuă a canagliflozinei, este adesea necesară corectarea regimului de medicamente antihipertensive (inclusiv diuretice). Înainte de a începe tratamentul, pacienții cu o scădere a volumului intravascular trebuie să corecteze această afecțiune.

Frecvența candidozei vulvovaginale (inclusiv infecții fungice vulvovaginale și vulvovaginitei) observată în studiile clinice la femeile cărora li s-a administrat canagliflozin a fost mai mare decât în grupul placebo. Pacienții cu antecedente de candidoză vulvovaginală au fost mai predispuși să dezvolte această infecție. Dintre femeile tratate cu canagliflozin, 2,3% dintre ele au dezvoltat mai mult de un episod de infecție. Cel mai adesea, această tulburare s-a dezvoltat în primele patru luni de tratament cu Invokana. A întrerupt administrarea medicamentului din cauza candidozei vulvovaginale 0,7% din toți pacienții. În studiile clinice, s-a remarcat eficacitatea terapiei antifungice orale sau locale, prescrisă de un medic sau efectuată independent, pe fondul administrării continue a canagliflozinei.

Balanopostita candidală sau balanita a fost mai frecventă la pacienții care au primit Invokana la dozele recomandate, comparativ cu grupul placebo. În primul rând, aceste boli s-au dezvoltat la bărbații care nu au suferit circumcizie și, mai des, la pacienții cu antecedente împovărate. În timpul tratamentului, 0,9% dintre pacienți au avut mai mult de un episod de infecție. În 0,5% din toate cazurile, administrarea de canagliflozin a fost anulată din cauza balanopostitei candidale sau a balanitei. În studiile clinice, infecția a fost tratată cel mai adesea cu medicamente antifungice topice prescrise de un medic sau administrate singure, fără a anula Invokana. Există informații despre cazuri rare de fimoză, uneori fiind necesară o operație de circumcizie.

La efectuarea de studii privind rezultatele cardiovasculare la 4327 pacienți cu boli cardiovasculare confirmate sau cu risc cardiovascular ridicat, prevalența fracturilor osoase a fost de 16,3; 16,4 și 10,8 la 1000 pacienți-ani de utilizare a Invokana în doze de 100 și, respectiv, 300 mg în grupul placebo. Un dezechilibru în raport cu incidența fracturilor a apărut în primele 26 de săptămâni de tratament.

Într-o analiză combinată a altor studii ale medicamentului, care a inclus aproximativ 5800 de pacienți cu diabet din populația generală, cu tratament cu Invokana în doze de 100 și 300 mg și în grupul placebo, prevalența fracturilor osoase a fost de 10,8; 12 și 14,1 la 1000 pacienți-ani, respectiv.

În timpul a 104 săptămâni de tratament, medicamentul nu a avut niciun efect negativ asupra densității minerale osoase.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

La conducerea autovehiculelor, este necesar să se țină seama de riscul de hipoglicemie dacă Invokana este utilizat în plus față de insulină sau medicamente care îi cresc secreția, un risc crescut de efecte adverse asociate cu o scădere a volumului intravascular (inclusiv amețeli posturale) și o deteriorare a capacității de a conduce vehicule odată cu dezvoltarea unor reacții nedorite. reacții.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea canagliflozinului la femeile gravide nu a fost studiată. În studiile pe animale, nu au fost stabilite efecte toxice directe sau indirecte asupra sistemului de reproducere. Cu toate acestea, Invokana nu este prescris în timpul sarcinii.

Canagliflozin, conform datelor disponibile farmacodinamice / toxicologice, care au fost obținute în cursul studiilor preclinice, trece în laptele matern. În acest sens, utilizarea Invokana este contraindicată în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Profilul de siguranță al Invokana la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiat, prin urmare, medicamentul este contraindicat la acest grup de pacienți.

Cu funcție renală afectată

Este contraindicat utilizarea comprimatelor Invokan în insuficiența renală severă.

În cetoacidoza diabetică, insuficiența renală cronică în stadiul final și la pacienții dializați, utilizarea Invokana va fi ineficientă, prin urmare, numirea sa în acest grup de pacienți este inadecvată.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Este contraindicat utilizarea Invokan în insuficiență hepatică severă.

Utilizare la vârstnici

Doza zilnică inițială pentru pacienții vârstnici (de la 75 de ani) este de 100 mg. Dacă este necesar un control glicemic suplimentar, acesta poate fi crescut la 300 mg, dar numai dacă doza anterioară este bine tolerată.

Interacțiuni medicamentoase

Canagliflozin nu induce expresia izoenzimelor sistemului CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 și 2B6) în cultura hepatocitelor umane. De asemenea, conform studiilor de laborator care utilizează microzomi hepatici umani, nu inhibă izoenzimele citocromului P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 sau 2B6) și inhibă slab CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozina este un substrat pentru enzimele UGT2B4 și UGTIA9 care metabolizează medicamentul, precum și pentru transportatorii de medicamente P-gp (P-glicoproteină) și MRP2. Canagliflozin este unul dintre inhibitorii slabi ai P-gp. Substanța suferă un metabolism oxidativ la minimum. Prin urmare, este puțin probabil un efect semnificativ clinic al altor medicamente prin sistemul citocromului P ₄₅₀ asupra farmacocineticii canagliflozinei.

Pe baza datelor clinice, se poate presupune că probabilitatea de interacțiuni semnificative cu medicamentele luate în asociere cu Invokana este scăzută.

Cu utilizarea simultană cu rifampicină, expunerea la canagliflozin și, ca urmare, eficacitatea acestuia scade. Dacă este necesar să se utilizeze simultan cu rifampicină și alți inductori ai familiei UGT de enzime și purtători de medicamente (inclusiv fenitoină, fenobarbital, ritonavir) la pacienții cărora li se administrează 100 mg canagliflozin, este necesar să se controleze concentrația hemoglobinei glicate Hb _A1c. Dacă este necesar un control glicemic suplimentar, trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii dozei de canagliflozin la 300 mg.

Canagliflozin în studiile clinice nu a avut un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai metforminei, contraceptivelor orale (etinilestradiol și levonorgestrel), simvastatină, glibenclamidă, warfarină sau paracetamol.

Canagliflozin, atunci când este combinat cu digoxină, afectează nesemnificativ concentrațiile sale plasmatice, ceea ce necesită o monitorizare adecvată.

Analogi

Forsiga și Jardins sunt analogi ai Invokana.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Invokan

Recenzii despre Invokan sunt puține. De obicei, pacienții indică eficiența ridicată a medicamentului, în timp ce principalul dezavantaj este considerat costul său ridicat.

Preț pentru Invokana în farmacii

Prețul aproximativ pentru Invokana este de 2000–3245 ruble. (într-un pachet de 30 de comprimate de 100 mg) sau 4300-5430 ruble. (într-un pachet de 30 de comprimate de 300 mg).

Invokana: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Invokana 100 mg comprimate filmate 30 buc. 2479 RUB Cumpără

Invokana 300 mg comprimate filmate 30 buc. 2698 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!