Afinitor - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Afinator

Afinitor: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Afinitor

Cod ATX: L01XE10

Ingredient activ: everolimus (everolimus)

Producător: Novartis Pharma Stein AG (Elveția)

Descriere și actualizare foto: 19.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 88 250 ruble.

Cumpără

Afinitor este un medicament antitumoral, un inhibitor al proteinelor tirozin kinazei.

Eliberați forma și compoziția

Afinatorul vine sub următoarele forme:

• tablete dispersabile: plate, rotunde, de la alb la alb cu un luciu gălbuie, teșite; pe o parte există un relief "D2", "D3" sau "D5" (pentru tablete de 2 mg, respectiv 3 mg sau respectiv 5 mg), pe de altă parte - NVR (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 3 blistere);
• tablete: alungite, plate, de la alb la alb cu un luciu gălbuie, teșite; pe o parte există LCL în relief, "5" sau UHE (pentru 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg, respectiv, comprimate), pe de altă parte - NVR (2,5 mg comprimate - 10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 3 blistere comprimate de 5 mg și 10 mg - 10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton cu 3, 6 sau 9 blistere).

Compoziția a 1 comprimat dispersabil:

• substanță activă: everolimus - 2 mg, 3 mg sau 5 mg;
• componente auxiliare: manitol, dioxid de siliciu coloidal, butilhidroxitoluen, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, hipromeloză, crospovidonă.

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: everolimus - 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg;
• componente auxiliare: crospovidonă, lactoză monohidrat, butilhidroxitoluen, lactoză anhidră, stearat de magneziu, hipromeloză.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Everolimus inhibă semnalizarea proliferativă. Această substanță inhibă selectiv ținta rapamicinei mamiferelor, proteina kinază serină-treonină mTOR, prin afectarea specifică a mTOR kinazei mTORC1 de conversie a semnalului și a complexului proteic regulator al raptorului. Complexul mTORC1 reglează sinteza proteinelor în partea distală a cascadei dependente de PI3K7AKT, a cărei funcție normală este afectată în dezvoltarea majorității tumorilor maligne. Ingredientul activ al medicamentului Afinitor are o interacțiune cu afinitate ridicată cu proteina receptorului intracelular FKBP12. Funcția de semnalizare a acestuia din urmă este inhibată datorită conexiunii dintre complexele RKVR12-everolimus și mTORC1.

Capacitatea mTORC1 de a transmite semnale se realizează prin modularea fosforilării efectorilor distali: proteina kinază ribozomală S6 (S6K1), factorul de inițiere a celulelor eucariote și proteina de legare 4E (4E-BP1). Datorită inhibării mTORC1, funcția proteinelor 4E-BP1 și S6K1 este întreruptă și, în consecință, traducerea proteinelor principale codificate de ARNm și reglarea ciclului celular, glicoliza și adaptarea celulelor la niveluri scăzute de oxigen (hipoxie). Ca urmare, creșterea tumorii și exprimarea factorilor induși de hipoxie (de exemplu, factorul de transcripție HIF-1) sunt suprimate, ceea ce reduce expresia factorilor (de exemplu, factorul de creștere endotelial vascular) care îmbunătățesc angiogeneza - procesul de formare a vaselor de sânge noi într-o tumoare. Semnalizarea prin mTORC1 este reglată de gene supresoare tumorale - genele de scleroză tuberoasă TSC1 și TSC2. În prezența sclerozei tuberoase, care este o boală determinată genetic, mutațiile inactivante în ambele sau una dintre genele TSC1 și TSC2 determină formarea de hamartom multiplu cu localizare diferită.

Everolimus este un inhibitor activ al creșterii și proliferării fibroblastelor, tumorii, țesuturilor endoteliale și musculare netede ale vaselor de sânge.

În astrocitoamele cu celule gigantice subependimale asociate cu scleroza tuberoasă, după șase luni de terapie cu everolimus, pacienții au prezentat o scădere semnificativă statistic a volumului tumorii (la 75% dintre pacienți, reducerea volumului tumorii a fost de cel puțin 30%, la 32% dintre pacienți - cel puțin 50%). Ca urmare a administrării medicamentului, pacienții nu au avut focare noi, nu au crescut hidrocefalia și nu au semne de creștere a presiunii intracraniene și nu a fost nevoie de tratament chirurgical al astrocitoamelor cu celule gigantice subependimale. Eficacitatea susținută a everolimus a fost confirmată în timpul urmăririi pe termen lung a pacienților cu astrocitoame cu celule gigantice subependimale asociate cu scleroză tuberoasă.

Farmacocinetica

Absorbţie

După administrarea orală a 5-70 mg de medicament (pe stomacul gol sau cu o cantitate mică de alimente cu conținut scăzut de grăsimi), timpul pentru atingerea concentrației maxime (C _max) în sânge este de la 1 la 2 ore. Cu _max la aportul zilnic de Afinitor modificări proporționale cu doza luată în intervalul de 5-10 mg. În cazul unei doze unice de everolimus la o doză de 20 mg sau mai mare, creșterea concentrației sale maxime are loc într-o măsură mai mică, în timp ce valorile zonei sub curba farmacocinetică (ASC) atunci când se iau 5-70 mg din medicament cresc proporțional cu doza.

După administrarea orală de 10 mg everolimus în asociere cu alimente cu un conținut ridicat de grăsimi, _Cmax și ASC ale medicamentului au scăzut cu 54%, respectiv 22%.

Dieta cu o dietă cu conținut scăzut de grăsimi a dus la o scădere a _Cmax și a ASC cu 42%, respectiv 32%. La voluntarii sănătoși, cu o doză unică de 9 mg everolimus (sub formă de tablete dispersabile de 3 mg) împreună cu alimente cu conținut scăzut și ridicat de grăsimi, C _{max a} scăzut cu 50,2% și respectiv 59,8%, iar ASC a scăzut, respectiv, cu 29,5% și 11,7%.

Indicatorii eliminării medicamentului în decurs de o zi nu au avut o relație semnificativă cu aportul de alimente.

Biodisponibilitatea relativă a comprimatelor dispersabile

În cazul administrării orale de tablete dispersabile sub formă de suspensie apoasă și tablete cu eliberare imediată de everolimus, aria sub curbele concentrație-timp a fost echivalentă. Valoarea minimă a concentrației de everolimus, atinsă la o zi după administrarea sa, a fost comparabilă pentru ambele forme de dozare. La utilizarea comprimatelor dispersabile, _{Cmax al} everolimus a fost ușor mai mic (în intervalul 64-80% din valorile tipice pentru administrarea comprimatelor cu eliberare imediată).

Distribuție

La pacienții cu cancer care au luat everolimus în doză de 10 mg pe zi, concentrația substanței în plasmă a fost de aproximativ 20% din concentrația sa în sânge integral. Raportul procentual dintre conținutul de everolimus din sânge și conținutul său din plasma sanguină depinde de conținutul compusului în intervalul de 5-5000 ng / ml și variază în intervalul de 17-73%. Atât la voluntarii sănătoși, cât și la pacienții cu disfuncții hepatice moderate, aproximativ 74% din medicament se leagă de proteinele plasmatice din sânge.

În cursul studiilor experimentale, s-a arătat că, ca urmare a administrării intravenoase de everolimus, dependența de doză a penetrării sale prin bariera hematoencefalică este neliniară. Acest fapt indică presupusa saturație a pompei barieră hematoencefalică, care asigură intrarea substanței active în țesutul cerebral. Pătrunderea prin bariera hematoencefalică este, de asemenea, evidențiată de datele din studiile pe animale care au primit everolimus pe cale orală.

Metabolism

Everolimus este un substrat al glicoproteinei P și al izoenzimei CYP3A4. După administrarea orală de Afinitor, everolimus circulă în sânge în principal neschimbat. Există șase metaboliți majori ai everolimusului, inclusiv trei metaboliți monohidroxilați, un conjugat de fosfatidilcolină și doi produse de conversie hidrolitică cu inel deschis. Activitatea acestor metaboliți este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea a everolimusului. Se acceptă în general că principala activitate farmacologică generală a everolimusului se datorează acțiunii unui compus nemodificat.

Retragere

După o singură injecție de everolimus radiomarcat, 80% din radioactivitate este determinată în fecale și 5% este excretată de rinichi. Everolimus nemodificat nu a fost detectat în fecale și urină.

Farmacocinetica echilibrului

Cu aportul zilnic sau săptămânal, valorile ASC de _0-τ everolimus sunt proporționale cu doza luată în intervalul 5-10 mg pe zi sau 5-70 mg Afinitor pe săptămână. Când este luat zilnic, starea de echilibru este atinsă în decurs de 2 săptămâni. Atunci când se utilizează everolimus în doză de 5-10 mg pe zi sau pe săptămână, _{Cmax este} proporțional cu doza. Când luați everolimus în doză de 20 mg pe săptămână sau mai mult, _Cmax crește într-o măsură mai mică. Timpul pentru a atinge _Cmax în plasma sanguină este de la 1 la 2 ore. În cazul aportului zilnic de everolimus după atingerea echilibrului, există o corelație semnificativă între valoarea ASC _0-τși conținutul de everolimus în sânge înainte de a utiliza următoarea doză de medicament. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 1,25 zile.

Farmacocinetica în anumite grupuri de pacienți

În cazul afectării funcției hepatice, creșterea expunerii sistemice la Afinitor este:

• la pacienții cu disfuncție hepatică ușoară (clasa A conform clasificării Child-Pugh) - de 1,6 ori;
• la pacienții cu disfuncție hepatică moderată (clasa B conform clasificării Child - Pugh) - de 3,3 ori;
• la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh) - de 3,6 ori.

În cazul afectării funcției hepatice, este necesară ajustarea dozei de everolimus.

În cazul disfuncției renale post-transplant (CC 11-107 ml / min) la pacienții după transplant de organe, farmacocinetica everolimusului nu s-a modificat. În tumorile solide progresive, nu s-a găsit nicio dependență semnificativă a clearance-ului everolimus (CL / F) de clearance-ul creatininei (CC 25-178 ml / min).

Pacienții cu vârsta sub 18 ani la astrocitoame celule gigant subependimal (Seaga) valoare de echilibru individuale minim everolimus concentrație terapeutică (C _min) a fost direct proporțională cu doza zilnică și a variat 1.35 - 14.4 mg / m ². Pacienții cu Seaga sub vârsta de 18 ani, geometric C medie _min, normalizate la doza primită (în mg / m ²), a fost semnificativ mai mică în comparație cu pacienții adulți, care pot indica o creștere a clearance everolimus la copii.

La pacienții cu vârste cuprinse între 27 și 85 de ani după administrarea orală a Afinitor, nu a fost evidențiat niciun efect semnificativ al parametrilor de vârstă asupra clearance-ului everolimus (cu CL / F de la 4,8 la 54,7 l / h).

Influența rasei

După administrarea orală a medicamentului, eliminarea everolimusului (CL / F) nu a diferit la rasele mongoloide și caucaziene cu funcție hepatică similară.

Conform rezultatelor unei analize farmacocinetice populaționale după transplantul de organe în rasa Negroidă, clearance-ul everolimusului (CL / F) (atunci când este administrat pe cale orală) a crescut în medie cu 20% mai mult decât în rasa caucaziană.

Efectul expunerii asupra eficienței

Odată cu aportul zilnic de everolimus la o doză de 5 până la 10 mg, s-a înregistrat o corelație clară între scăderea fosforilării 4E-BP1 în țesuturile tumorale și C _min în sânge într-o stare de echilibru.

Există dovezi suplimentare că o scădere a fosforilării kinazei S6 este extrem de sensibilă la inhibarea mTOR a serinei-treoninei protein kinazei de către everolimus. Înregistrat prin suprimarea completă a fosforilării factorului de inițiere a traducerii eIF-4G pe întreaga gamă de valori C _min everolimus din sânge Afinitora la primirea unei doze de 10 mg zilnic.

La pacienții cu astrocitoame cu celule gigantice subependimale, cu o creștere dublă a C _min, dimensiunea tumorii scade cu 13%, în timp ce o reducere de 5% a dimensiunii tumorii este considerată statistic semnificativă.

Indicații de utilizare

• astrocitoame subependimale cu celule uriașe (SEGA) asociate cu scleroză tuberoasă (TS) la persoane cu vârsta peste trei ani (dacă rezecția chirurgicală a tumorii nu este posibilă);
• tumori neuroendocrine metastatice și / sau avansate ale plămânului, tractului gastro-intestinal și pancreasului;
• angiomiolipomul rinichiului asociat cu scleroza tuberoasă (cu excepția cazului în care este necesară o intervenție chirurgicală imediată);
• carcinom cu celule renale metastatic și / sau avansat (în caz de ineficiență a tratamentului anti-angiogen);
• cancer mamar avansat dependent de hormoni la femeile aflate în postmenopauză după terapia endocrină prealabilă (în combinație cu un inhibitor de aromatază).

Conform instrucțiunilor, Afinitor sub formă de tablete dispersabile este utilizat numai pentru tratamentul pacienților cu SEGA asociat cu TS.

Contraindicații

Absolut:

• disfuncții hepatice (clasa A, B și C Child-Pugh) la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 3 și 18 ani cu SEGA;
• disfuncție hepatică (clasa C Child-Pugh) la pacienții adulți cu SEGA;
• vârsta copiilor până la 3 ani (cu SEGA), până la 18 ani (alte indicații);
• perioada de sarcină și alăptare;
• utilizarea simultană cu inductori puternici de glicoproteină P sau inductori ai izoenzimei CYP3A4;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului sau la alți derivați ai rapamicinei.

Rudă (Afinitor este utilizat cu precauție):

• tulburări ereditare rare asociate cu intoleranță la galactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit sever de lactază;
• intervenții chirurgicale (deoarece medicamentul poate încetini procesul de vindecare a rănilor);
• utilizarea simultană cu inhibitori moderati de glicoproteină P sau inhibitori CYP3A4.

Instrucțiuni pentru utilizarea Afinitor: metodă și dozare

Afinitor se administrează pe cale orală o dată pe zi la aceeași oră (de preferință dimineața). Comprimatele sunt luate pe stomacul gol sau după o gustare ușoară, în care nu există grăsimi.

Comprimatele dispersabile Afinitor sunt destinate preparării suspensiei; nu trebuie mestecate, zdrobite sau înghițite întregi. Suspensia este preparată într-un pahar mic sau într-o seringă specială pentru suspensii, folosind apă pentru diluare și luată imediat după preparare.

Comprimatele Afinitor sunt înghițite întregi cu un pahar cu apă. Dacă pacientul, din motive de sănătate, nu poate înghiți pilula întreagă, se recomandă dizolvarea acesteia în 30 ml de apă imediat înainte de utilizare, beți soluția rezultată, apoi clătiți din nou paharul cu 30 ml de apă și beți soluția (acest lucru asigură administrarea întregii doze).

Tratamentul este continuat atâta timp cât se menține efectul clinic al Afinitor și nu există semne de toxicitate intolerabilă.

Pentru tratamentul pacienților cu SEGA, doza inițială de Afinitor este de 4,5 mg / m2 ^de suprafață corporală, rotunjită la cea mai apropiată doză existentă a medicamentului. Pentru a obține doza dorită, puteți combina comprimate de diferite doze.

La aproximativ 2 săptămâni după începerea tratamentului cu SEGA sau după orice modificare a funcției hepatice, trebuie evaluată concentrația de everolimus în sânge. Pentru a obține un efect terapeutic optim, poate fi necesară titrarea dozei, deoarece dozele bine tolerate și eficiente sunt diferite pentru fiecare pacient.

La fiecare trei luni după inițierea terapiei, este necesar să se evalueze volumul tumorii SEGA.

Când Afinitor este prescris pentru alte indicații (cu excepția SEGA), doza recomandată este de 10 mg o dată pe zi.

Dacă apar reacții adverse severe și / sau intolerabile, trebuie să reduceți doza de Afinitor cu 50% sau să întrerupeți temporar tratamentul. Pacienții cărora li se administrează everolimus în doză de 2,5 mg pe zi pot trece la administrarea medicamentului la fiecare două zile.

Când se administrează împreună cu inhibitori moderati ai glicoproteinei P sau cu inhibitori ai CYP3A4, doza de Afinitor trebuie redusă la 5 mg pe zi. Dacă în același timp apar efecte secundare severe și / sau intolerabile, medicamentul se administrează 5 mg pe zi, în fiecare zi.

Când se administrează împreună cu inductori puternici de glicoproteină P sau inductori ai izoenzimei CYP3A4, doza de everolimus poate fi crescută treptat de la 10 la 20 mg pe zi (creșterea dozei este de 5 mg).

În cazul afectării funcției renale și la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, nu este necesară ajustarea dozei.

În caz de disfuncție hepatică, doza este ajustată după cum urmează:

• SEGA la pacienții cu vârsta peste 18 ani cu disfuncții hepatice ușoare - 75% din doza standard, calculată în funcție de suprafața corporală;
• SEGA la pacienții cu vârsta peste 18 ani cu disfuncție hepatică moderată - 25% din doza standard, calculată în funcție de suprafața corporală;
• SEGA la pacienții cu vârsta peste 18 ani cu disfuncție hepatică severă - Afinitor este contraindicat;
• alte indicații (cu excepția SEGA) pentru disfuncție hepatică ușoară - 7,5 mg pe zi;
• alte indicații (cu excepția SEGA) pentru disfuncție hepatică moderată - 2,5 mg pe zi;
• alte indicații (cu excepția SEGA) în disfuncția hepatică severă - Afinitor este contraindicat.

Efecte secundare

• sistemul digestiv: foarte des - stomatită, modificări ale gustului, anorexie, vărsături, greață, diaree; adesea - dispepsie, disfagie, dureri abdominale, gură uscată;
• sistemul cardiovascular: adesea - creșterea tensiunii arteriale; uneori - insuficiență cardiacă congestivă;
• sistemul nervos și organele senzoriale: foarte des - cefalee; adesea - tulburări de somn (insomnie), edem pleoapelor, conjunctivită; uneori - pierderea gustului;
• sistemul respirator: foarte des - pneumonită, dificultăți de respirație, tuse, sângerări nazale; adesea - hemoptizie;
• sistem hematopoietic: foarte des - anemie, neutropenie, limfocitopenie, trombocitopenie;
• sistem endocrin: adesea - exacerbarea diabetului zaharat; uneori - diabet zaharat, detectat pentru prima dată;
• sistemul urinar: adesea - urinare crescută în timpul zilei;
• piele și țesut subcutanat: foarte des - piele uscată, mâncărime și erupții cutanate; adesea - eritem, sindrom palmar-plantar;
• metabolism: foarte des - o creștere a concentrației de glucoză, colesterol, creatinină, trigliceride, o scădere a concentrației de fosfor în sânge, o creștere a activității enzimelor hepatice; adesea - o creștere a nivelului de bilirubină în sânge;
• reacții generale: foarte des - astenie, accesarea infecțiilor secundare, oboseală crescută, edem periferic; adesea - dureri în piept, deshidratare; uneori - scădere în greutate, febră, vindecare lentă a rănilor.

În timpul tratamentului cu Afinitor, s-au observat, de asemenea, cazuri izolate ale următoarelor reacții adverse: sângerări de diferite localizări ale primului grad de severitate, hipersensibilitate, manifestată prin înroșirea feței, dificultăți de respirație, dureri toracice, angioedem sau reacții anafilactice.

În studiile clinice, au fost observate cazuri de exacerbare a hepatitei B virale (inclusiv letale) și dezvoltarea hiperglicemiei.

Supradozaj

Nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj cu medicamente. Cu o singură administrare orală de Afinitor în doză de până la 70 mg, toleranța a fost satisfăcătoare.

În caz de supradozaj cu Afinitor, pacientul trebuie monitorizat și trebuie administrată o terapie simptomatică adecvată.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul cu Afinitor se efectuează sub supravegherea unui specialist cu experiență în lucrul cu agenți antineoplazici.

Se recomandă utilizarea unor metode contraceptive fiabile în timpul tratamentului și timp de cel puțin două luni după oprirea everolimusului.

Înainte de a începe terapia și periodic în timpul utilizării Afinitor, este necesar să se monitorizeze funcția renală, nivelurile de glucoză și concentrația medicamentului în sânge, să se efectueze un test clinic de sânge, să se monitorizeze conținutul celulelor sanguine și concentrația de trigliceride și colesterol.

Dacă apar simptome de pneumonită neinfecțioasă, poate fi necesar să reduceți doza de everolimus sau să anulați complet Afinitor.

În timpul tratamentului cu Afinitor, riscul de a dezvolta infecții virale, bacteriene, protozoice și fungice crește, prin urmare, dacă apar semne de vreo boală, trebuie să informați medicul despre acest lucru, care va prescrie tratamentul adecvat.

În cazul infecției fungice sistemice invazive, este necesar să întrerupeți Afinitor și să aplicați o terapie antifungică adecvată.

În caz de stomatită, inflamație și ulcerație a mucoasei bucale, se recomandă tratamentul local, cu toate acestea, peroxidul de hidrogen, derivații de cimbru, iodul și produsele care conțin alcool nu trebuie utilizate pentru clătirea gurii, deoarece utilizarea lor poate agrava starea pacientului.

La prescrierea Afinitor, copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani trebuie mai întâi vaccinați cu vaccinuri antivirale în conformitate cu programul local de imunizare.

În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți o mașină și vă angajați în alte activități potențial periculoase (munca unui dispecer, operator etc.).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Afinitor este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. În timpul tratamentului cu Afinitor și timp de cel puțin 2 luni de la finalizarea acestuia, se recomandă utilizarea unor metode contraceptive fiabile.

Utilizare pediatrică

Afinitor nu este recomandat pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 1 an. În tratamentul copiilor cu astrocitoame cu celule gigantice subependimale, se recomandă doze similare cu cele la pacienții adulți (cu excepția cazurilor de afectare a funcției hepatice).

În cazul afectării funcției hepatice a claselor A, B, C conform clasificării Child-Pugh, Afinitor este contraindicat să se utilizeze la pacienții cu vârsta sub 18 ani pentru tratamentul astrocitoamelor cu celule gigantice subependimale asociate cu scleroza tuberoasă.

Cu funcție renală afectată

În cazul afectării funcției renale, nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Medicamentul este contraindicat pentru tratamentul pacienților cu astrocitoame cu celule gigantice subependimale cu disfuncție hepatică severă (clasa C conform clasificării Child-Pugh). În cazul insuficienței hepatice severe, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare (cu excepția cazurilor în care riscul potențial este mai mic decât beneficiul preconizat).

Pentru afectarea ușoară și moderată a funcției hepatice (clasele A și B conform clasificării Child-Pugh), este necesară ajustarea dozei.

În cazul disfuncțiilor hepatice din clasele A, B, C conform clasificării Child-Pugh, este interzisă utilizarea Afinitor în tratamentul astrocitoamelor cu celule gigantice subependimale asociate cu scleroza tuberoasă la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Utilizare la vârstnici

La tratarea pacienților vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Inhibitorii glicoproteinei P pot crește concentrația serică a everolimusului. Afinitor poate crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate cu participarea inhibitorilor CYP3A4 și CYP2D6.

Biodisponibilitatea everolimus crește atunci când este administrată simultan cu eritromicină, verapamil și ciclosporină.

Concentrația de everolimus în sânge poate crește odată cu utilizarea simultană cu următoarele medicamente: antibiotice macrolide (eritromicină etc.), agenți antifungici (fluconazol), inhibitori de protează (indinavir, nelfinavir, amprenavir), blocanți ai canalelor de calciu (diltiazem, nicardipină), verapamil.

Concentrația de everolimus în sânge poate scădea atunci când este utilizată simultan cu următoarele medicamente: rifampicină, anticonvulsivante (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină), sunătoare, medicamente pentru tratamentul HIV (nevirapină, efavirenz).

Atunci când este utilizat împreună cu glucocorticosteroizi sau alte medicamente imunosupresoare, crește probabilitatea de a dezvolta pneumonie pneumocystis; cu inhibitori ai ECA - crește riscul apariției angioedemului.

În timpul tratamentului cu Afinitor, se recomandă evitarea utilizării sucului de grapefruit și a grapefruitului.

Imunosupresoarele pot afecta răspunsul la vaccinare, deci pot fi mai puțin eficiente în timpul tratamentului cu everolimus. Se recomandă evitarea utilizării vaccinurilor vii.

Analogi

Analogii Afinitorului sunt: Gleevec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care nu depășește 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Afinitor

Recenziile Afinitor sunt predominant pozitive: este eficient în monoterapie și în tratamentul complex al cancerului de rinichi (medicamentul de a doua linie), angiomiolipomului renal, astrocitoamelor cu celule gigantice, cancerului de sân metastatic (după un curs de terapie cu inhibitori de aromatază).

Unele recenzii conțin informații despre efectele secundare: apariția sughițurilor, mâncărime ale pielii, orz.

Preț pentru Afinitor în farmacii

Prețul aproximativ pentru Afinitor este: 30 comprimate de 2,5 mg - de la 58.000 la 99.000 ruble, 30 comprimate de 5 mg - de la 93.000 la 130.000 ruble, 30 comprimate de 10 mg - de la 148.000 la 189.000 freca. Tabletele dispersabile pot fi achiziționate la prețuri cuprinse între 82.000 și 125.000 de ruble. (într-un pachet de 30 de comprimate de 2 mg).

Affinitor: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Afinitor 2,5 mg comprimate 30 buc. 88.250 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!