Atosiban
Atosiban: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Atosiban
Cod ATX: G02CX01
Ingredient activ: Atosiban (Atosiban)
Producător: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusia); LLC "Pharmidea" (Letonia)
Descriere și actualizare foto: 28.05.2020
Atosiban este un medicament care suprimă travaliul. Este un blocant al receptorilor de oxitocină.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile, care este o soluție incoloră, transparentă (câte 0,9 ml fiecare în flacoane transparente de sticlă incoloră cu o capacitate de 2 ml, sigilate cu un dop de bromobutil și închise ermetic cu un capac rabatabil; 5 ml fiecare în sticle transparente din sticlă incoloră cu o capacitate de 6 ml, sigilate cu un dop bromobutilic și închise ermetic cu un capac rabatabil; într-o cutie de carton 1 sticlă și instrucțiuni de utilizare a Atosiban; pentru spitale: în cutii de carton 9, 21 sau 121 sticle de 0, 9 ml sau 4, 10 sau 64 fiole de 5 ml).
Compoziție pentru 1 ml de concentrat:
- substanță activă: atosiban (sub formă de acetat de atosiban) - 7,5 mg;
- componente auxiliare: soluție de acid clorhidric 1M (până la atingerea pH-ului 4,5), manitol, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Atosiban este o peptidă sintetică. Este un antagonist competitiv al oxitocinei umane. Medicamentul acționează la nivel de receptor. Atosiban se leagă de receptorii de oxitocină, reducând tonul miometrului și frecvența contracțiilor uterine, ceea ce duce în cele din urmă la suprimarea contractilității uterine. În plus, se leagă de receptorii vasopresinei, inhibând acțiunea vasopresinei, dar nu afectează sistemul cardiovascular.
Odată cu dezvoltarea nașterii premature ca urmare a utilizării medicamentului în dozele recomandate, contracția uterului este suprimată și se asigură odihna funcțională a acestuia. Imediat după administrarea atosibanului, uterul începe să se relaxeze. Activitatea contractilă a miometrului este redusă semnificativ în primele 10 minute și apoi se menține o repaus funcțional stabil al uterului timp de 12 ore (4 sau mai puțin contracții pe oră).
Farmacocinetica
Farmacocinetica medicamentului (clearance-ul, timpul de înjumătățire și volumul de distribuție) nu depinde de doză.
După perfuzie intravenoasă (intravenoasă) la o doză de 300 mcg / min timp de 6-12 ore, concentrația plasmatică maximă este atinsă în prima oră după începerea perfuziei. Gama de concentrații plasmatice maxime variază de la 298 la 533 ng / ml (media este de 442 ± 73 ng / ml). Atosiban trece prin placentă la făt, în timp ce raportul dintre concentrația substanței active din făt și concentrația medicamentului din corpul mamei este de 0,12. Aproximativ 46-48% din Atosiban se leagă de proteinele plasmatice. Valoarea medie a volumului de distribuție este de 18,3 ± 6,8 litri.
2 metaboliți se găsesc în urină și sânge. Activitatea farmacologică a unuia dintre metaboliți este comparabilă cu cea a atosibanului însuși.
Concentrația medicamentului în plasma sanguină scade rapid după terminarea perfuziei intravenoase. Timpul de înjumătățire inițială este de 0,21 ± 0,01 ore, cel final este de 1,7 ± 0,3 ore. Clearance-ul mediu este de 41,8 ± 8,2 l / h. În urină, Atosiban nemodificat se găsește în cantități foarte mici (concentrația sa este de 50 de ori mai mică decât concentrația metabolitului activ).
Indicații de utilizare
Atosiban este utilizat în cazul unei amenințări de naștere prematură la femeile gravide cu vârsta peste 18 ani pentru o perioadă de 24-33 săptămâni întregi, sub rezerva frecvenței cardiace normale (ritmului cardiac) la făt în următoarele situații:
- contracțiile uterine sunt regulate, durata contracțiilor este de cel puțin 30 de secunde, iar frecvența este de mai mult de 4 ori în decurs de 30 de minute;
- dilatarea colului uterin nu mai mult de 1-3 cm (pentru femeile nulipare - nu mai mult de 0-3 cm).
Contraindicații
Absolut:
- abruptie placentara prematura;
- placenta previa;
- sângerări uterine, care necesită livrare imediată;
- suspiciunea de inflamație a membranelor corioamniotice;
- eclampsie sau preeclampsie severă care necesită livrare urgentă;
- frecvență cardiacă anormală la făt;
- întârzierea creșterii intrauterine;
- moarte fetală intrauterină;
- ruperea prematură a membranelor în timpul sarcinii mai mult de 30 de săptămâni;
- sarcină mai mică de 24 de săptămâni sau mai mult de 33 de săptămâni (completă);
- orice afecțiune a fătului sau a mamei, în care conservarea continuă a sarcinii este periculoasă pentru viața și sănătatea fătului sau a mamei;
- perioada de lactatie;
- un istoric de indicație de hipersensibilitate la componentele principale sau auxiliare ale medicamentului.
Rudă (Atosiban este utilizat cu precauție):
- afectarea funcției renale sau hepatice;
- sarcină multiplă;
- suspiciune de ruptură prematură a membranelor (necesitatea prelungirii sarcinii trebuie comparată cu riscul potențial de inflamație a membranelor corioamniotice);
- vârsta gestațională 24-27 săptămâni (deoarece există o experiență clinică insuficientă);
- utilizarea în comun cu alte medicamente tocolitice.
Atosiban, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Medicamentul se administrează intravenos, în trei etape.
Introducerea atosibanului începe imediat după confirmarea diagnosticului travaliului prematur:
- Prima etapă: 0,9 ml de concentrat nediluat (1 sticlă) se injectează în decurs de 1 minut, adică doza inițială este de 6,75 mg;
- Etapa a 2-a: o perfuzie de 3 ore se efectuează la o doză de 300 μg / min (doza de atosiban este de 18 mg / h, viteza de administrare este de 24 ml / h);
- Etapa a 3-a: se realizează o perfuzie intravenoasă continuă (până la 45 de ore) la o doză de 100 μg / min (doza de atosiban este de 6 mg / h, rata de administrare este de 8 ml / h).
Durata totală a tuturor celor trei etape nu trebuie să depășească 48 de ore. Doza maximă de atosiban este de 330,75 mg.
Dacă este necesară reutilizarea medicamentului, tratamentul este reluat din prima etapă și apoi se efectuează a doua și a treia etapă.
Reintroducerea atosibanului poate fi începută în orice moment după sfârșitul primului curs. Se recomandă efectuarea a cel mult 3 cicluri de terapie. Dacă după cel de-al 3-lea ciclu activitatea contractilă a uterului nu scade, este necesar să se ia în considerare utilizarea unui alt agent tocolitic.
Pentru a prepara soluția perfuzabilă, puteți utiliza o soluție de glucoză 5%, soluție de acetat Ringer sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Pentru a face acest lucru, 10 ml se scurg dintr-o sticlă cu 100 ml solvent și apoi se injectează 2 sticle (10 ml) de Atosiban pentru a obține o soluție perfuzabilă cu o concentrație de 75 mg / 100 ml. Soluția finită poate fi păstrată nu mai mult de 24 de ore. Dacă culoarea se schimbă sau apar particule, soluția de perfuzie trebuie eliminată.
Efecte secundare
- sistemul digestiv: foarte des - greață; adesea - vărsături;
- metabolism și nutriție: adesea - creșterea zahărului din sânge;
- sistemul cardiovascular: adesea - scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, bufeuri;
- sistemul nervos: adesea - amețeli, cefalee; rareori - insomnie;
- organele genitale și glanda mamară: foarte rar - atonie uterină / sângerare uterină;
- piele și grăsime subcutanată: rareori - mâncărime, erupții cutanate;
- sistemul imunitar: rar - reacții alergice;
- altele: adesea - o creștere a temperaturii la locul injectării; rareori - febră.
Supradozaj
Au fost înregistrate mai multe cazuri de supradozaj cu atosiban, dar nu există semne specifice de intoxicație.
În caz de intoxicație cu medicamente, se efectuează tratament de susținere și simptomatic. Antidotul nu este cunoscut.
Instrucțiuni Speciale
Dacă în timpul administrării soluției activitatea contractilă a uterului nu scade, este necesar să se monitorizeze contracțiile uterului și să se controleze ritmul cardiac la făt. Dacă este necesar, se ia în considerare posibilitatea utilizării altor medicamente de acțiune tocolitică.
În cazul întârzierii creșterii intrauterine a fătului, pentru a decide dacă se reia sau se continuă terapia, este necesar să se evalueze gradul de maturitate al fătului.
Atosiban nu trebuie utilizat la pacienții cu atașament anormal al placentei.
Deoarece atosibanul este un antagonist al oxitocinei, acesta poate promova relaxarea uterină și poate provoca sângerări uterine postpartum. La femeile în travaliu cărora li s-a injectat medicamentul, după naștere, gradul de pierdere a sângelui trebuie evaluat în mod regulat.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Având în vedere indicațiile despre Atosiban, conducerea și efectuarea altor lucrări potențial periculoase și dificile în perioada consumului de droguri este imposibilă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Atosiban este contraindicat până la 24 de săptămâni întregi și după 33 de săptămâni întregi de sarcină. În intervalul de la 24 la 33 de săptămâni, medicamentul este utilizat numai dacă diagnosticul de „naștere prematură” este confirmat.
Alăptarea este o contraindicație absolută pentru utilizarea atosibanului.
Utilizare pediatrică
Nu se recomandă prescrierea medicamentului femeilor însărcinate cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date privind siguranța și eficacitatea Atosiban la astfel de pacienți.
Cu funcție renală afectată
La pacienții cu insuficiență renală, utilizarea Atosiban necesită precauție.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Atosiban se administrează cu precauție femeilor însărcinate cu insuficiență hepatică.
Interacțiuni medicamentoase
Medicamentul Atosiban nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor, în metabolismul cărora este implicat citocromul P450.
Este puțin probabilă interacțiunea Atosiban cu antibiotice.
Atunci când este utilizat împreună cu labetalol, farmacocinetica medicamentului nu se modifică. Nu au existat interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu betametazonă.
Medicamentul este inadecvat pentru a fi utilizat simultan cu alcaloizi de ergot, deoarece indicațiile și proprietățile farmacologice ale acestor medicamente sunt opuse.
Analogi
Analogul lui Atosiban este Tractocil.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de + 2 … + 8 ° С.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Atosiban
Recenziile despre Atosiban sunt lăsate în principal de medici, care remarcă eficiența sa ridicată în tratamentul amenințării nașterii premature. Într-unul dintre studiile efectuate, la aproximativ 90% dintre pacienții observați, medicamentul a contribuit la prelungirea sarcinii, în timp ce nu au existat efecte secundare. Se remarcă faptul că, pentru a obține efectul dorit, este important să urmați schema de administrare a Atosiban (nu trebuie omis niciun pas).
Principalul dezavantaj este costul ridicat al medicamentului, dar ținând cont de costurile alăptării copiilor profund prematuri, acesta se justifică pe deplin.
Prețul Atosiban în farmacii
Prețul Atosiban sub formă de concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile 7,5 mg / ml în flacoane de 0,9 ml (1 flacon în pachet) este de 910-1000 ruble, în flacoane de 5 ml (1 flacon în pachet) - 5600 –5800 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
