Amfotericina B
Denumire latină: amfotericină B
Cod ATX: J02AA01
Ingredient activ: amfotericină B (amfotericină B)
Producător: Sintez, JSC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 23.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 30 de ruble.
Cumpără
Amfotericina B este un medicament antibiotic antifungic cu spectru larg.
Eliberați forma și compoziția
Amfotericina B se prezintă în următoarele forme:
- liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzie și inhalare: o masă poroasă higroscopică galbenă, practic inodoră, conținând 50.000 UI de substanță activă cu același nume în 1 flacon (în flacoane de 10 sau 20 ml, 1, 5 sau 10 sticle);
- unguent pentru uz extern: omogen, galben, cu un conținut de 1 g de 30.000 UI de substanță activă cu același nume (în tuburi de aluminiu de 15 și 30 g, într-un pachet de cutie cu 1 tub).
Excipienți în liofilizat: deoxicolat de sodiu (acid deoxicolic, hidroxid de sodiu), fosfat de sodiu disubstituit 12-apos (fosfat de sodiu dodecahidrat).
Excipienți în unguent: ulei de vaselină, polisorbat 80, vaselină medicală.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Amfotericina B este un antibiotic macrociclic polienic cu activitate antifungică. Se produce Streptomyces nodosus.
În funcție de sensibilitatea agentului patogen și de concentrația substanței în fluidele biologice, acesta are un efect fungicid sau fungistatic. Se leagă de ergosteroli (steroli), care se află în membrana celulară a ciupercii sensibile la acțiunea medicamentului. Ca urmare, există o încălcare a permeabilității membranei, eliberarea componentelor intracelulare în spațiul extracelular, urmată de liza ciupercii.
Când este administrat prin perfuzie, este activ împotriva majorității tulpinilor de Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Mucor mucedo.
Activitatea moderată este observată în raport cu unele dintre cele mai simple: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Sunt, în general, rezistente la amfotericina B. si Pseudallescheria boydii.
Atunci când este aplicat extern, este activ împotriva Candida spp., Inclusiv a celor rezistente la acțiunea altor agenți antifungici.
Amfotericina B sub orice formă de dozare este ineficientă împotriva rickettsiei, bacteriilor și virusurilor.
Farmacocinetica
Soluție de perfuzie
În sânge după o singură injecție intravenoasă a substanței, se creează o concentrație eficientă (este dependentă de doză), care rămâne timp de 24 de ore.
C max (concentrația maximă a substanței) în plasmă după administrarea intravenoasă de 1-5 mg pe zi este de 0,000 5-0,002 mg / ml. Se leagă de proteinele plasmatice cu mai mult de 90%.
Amfotericina B se distribuie în rinichi, ficat, glande suprarenale, plămâni, splină, mușchi și alte țesuturi. Concentrații în umor apos, revărsat pleural, lichide sinoviale și peritoneale - aproximativ 2/3 din concentrația plasmatică; în lichidul cefalorahidian, substanța nu este de obicei detectată.
Volumul aparent de distribuție: adulți - 4 l / kg, copii - 0,4-8,3 l / kg, nou-născuți - 1,5-9,4 l / kg.
Căile metabolice sunt necunoscute. În urină și bilă, aproximativ 98% este prezent sub formă de metaboliți. Este excretat de rinichi încet.
Timpul de înjumătățire inițială: adulți - 24 de ore, copii - 5,5–40,3 ore, nou-născuți - 18,8–62,5 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 15 zile. Se acumulează slab, în ciuda eliminării întârziate.
În timpul hemodializei, practic nu este excretat. După terminarea aplicației, se găsește în organism încă câteva săptămâni.
Unguent pentru uz extern
Amfotericina B nu este absorbită și nu are efect sistemic.
Indicații de utilizare
Inhalarea și administrarea parenterală a amfotericinei B sunt indicate:
- candidoză a organelor interne;
- candidoză a tractului gastro-intestinal, candidoză intestinală;
- coccidioidoză și paracoccidioidoză;
- candidoză cronică granulomatoasă și diseminată;
- histoplasmoza;
- criptococoză diseminată, meningită criptococică (sau cauzată de alte ciuperci);
- cromicoza;
- zigomicoza (ficomicoza);
- Blastomicoza nord-americană;
- aspergiloză (diseminată și invazivă);
- micoza mucegaiului;
- endocardită;
- infecții fungice ale tractului urinar;
- sporotricoză diseminată.
Unguent Amfotericina B este prescrisă pentru tratamentul candidozei pielii și a mucoaselor.
Contraindicații
Liofilizat pentru prepararea soluției perfuzabile
Absolut:
- insuficiență renală cronică;
- perioada de lactatie;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Rudă (amfotericina B este prescrisă sub supraveghere medicală):
- boli de rinichi (inclusiv glomerulonefrita);
- anemie;
- amiloidoză;
- ciroza ficatului;
- hepatită;
- Diabet;
- agranulocitoză;
- sarcina.
Unguent pentru uz extern
- disfuncție hepatică severă;
- perioada neonatală (28 de zile);
- sarcina și alăptarea;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Instrucțiuni pentru utilizarea amfotericinei B: metodă și dozare
Liofilizat pentru prepararea perfuziei și inhalării
Înainte de administrarea intravenoasă de amfotericină B, se stabilește greutatea exactă a pacientului și se calculează doza necesară cu o rată de 250 U / kg. Pentru a determina toleranța individuală, se administrează mai întâi 100 U / kg și, în absența efectelor secundare, doza este crescută treptat la 1000 U / kg.
Pentru a evita cumulul, medicamentul este administrat de 1-2 ori pe săptămână sau în fiecare zi.
Durata cursului de tratament este determinată de severitatea și localizarea bolii și, de regulă, nu este mai mică de 1-2 luni. Doza totală a medicamentului este de 1,5-2 milioane de unități, tratamentul se repetă după o lună.
Inhalarea se efectuează de 1-2 ori pe zi timp de 15-20 de minute, 10 ml per procedură, ceea ce corespunde unei doze zilnice de 1000-2000 U / kg din greutatea corporală a pacientului. Durata tratamentului este de 10-14 zile, după o săptămână se poate repeta cursul.
Soluția se prepară imediat înainte de utilizare prin dizolvarea conținutului flaconului în cantitate de 50.000 UI în 10 ml de apă pentru injecție.
Unguent
Unguent Amfotericina B se aplică în strat subțire pe pielea afectată de 2-4 ori pe zi. Cursul de tratament depinde de indicații:
- candidoză a pliurilor cutanate - 1-3 săptămâni;
- erupție pe scutec la copii - 1-2 săptămâni;
- paronihie și leziuni interdigitale - de la 2 la 4 săptămâni.
Efecte secundare
Odată cu inhalarea și utilizarea parenterală a medicamentului, pot apărea următoarele: greață, durere epigastrică, deteriorarea poftei de mâncare și a vederii, vărsături, leucopenie, anemie, cefalee, diplopie, polineuropatie, aritmie, hipertensiune arterială, azotemie, hipokaliemie, proteinurie, acidoză, edem, erupție cutanată. Quincke, bronhospasm, dermatită alergică de contact, curgerea nasului, dureri în gât, tuse, frisoane, febră.
Aplicarea topică a unguentului cu amfotericină B poate provoca furnicături, uscăciune, arsuri și roșeață a pielii.
Supradozaj
Principalele simptome la utilizarea soluției perfuzabile: stop respirator și cardiac.
Terapie: simptomatică. Este necesară monitorizarea funcției renale și hepatice, a activității respiratorii și cardiace, a imaginii sanguine periferice și a conținutului de electroliți; tratament de susținere. Nu este îndepărtat în timpul hemodializei. Înainte de a relua administrarea de amfotericină B, starea pacientului trebuie stabilizată.
Nu există informații despre supradozajul cu utilizare externă a medicamentului.
Instrucțiuni Speciale
Tratamentul trebuie întrerupt dacă apare anemie.
Unguentul sub pansamente ocluzive nu trebuie utilizat.
În timpul tratamentului, imaginea sanguină periferică, funcția renală și hepatică trebuie monitorizate sistematic.
Dacă după 1-2 săptămâni efectul utilizării amfotericinei B este insuficient, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră pentru a clarifica regimul de tratament.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
- soluție perfuzabilă: în timpul sarcinii, utilizarea medicamentului necesită supraveghere medicală; terapia este contraindicată în timpul alăptării;
- unguent: nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.
Utilizare pediatrică
Pentru copii, amfotericina B se administrează sub formă de soluție perfuzabilă în cea mai mică doză eficientă.
Unguentul pentru amfotericină B este contraindicat la nou-născuți (28 de zile).
Cu funcție renală afectată
Soluție perfuzabilă:
- insuficiență renală cronică: terapia este contraindicată;
- boli renale (inclusiv glomerulonefrita): Amfotericina B trebuie utilizată sub supraveghere medicală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
- soluție perfuzabilă: pentru hepatită și ciroză hepatică, medicamentul este prescris cu precauție;
- unguent: este contraindicată terapia pe fondul unei disfuncții hepatice severe.
Interacțiuni medicamentoase
Conform instrucțiunilor, amfotericina B este incompatibilă farmaceutic cu soluția de sodiu 0,9% și alte soluții care conțin electroliți, precum și cu heparină.
Atunci când sunt luate simultan, efectul și toxicitatea preparatelor de sulfoniluree și teofilină, anticoagulante, flucitozină (timpul său de înjumătățire este prelungit) crește, atunci când sunt luate cu etinilestradiol, efectul său scade și riscul de sângerare prin descoperire crește.
Analgezicele non-narcotice, cimetidina, antidepresivele și alți inhibitori ai enzimelor hepatice microsomale reduc rata metabolică, cresc efectul toxic, crescând concentrația din serul sanguin.
Rifampicina, carbamazepina, fenitoina, barbituricele și alți inductori ai enzimelor hepatice microsomale accelerează metabolismul, reducând astfel eficacitatea medicamentului.
Relaxantele musculare curariforme și glicozidele cardiace cresc efectul toxic, iar inhibitorii anhidrazei carbonice, glucocorticosteroizii și hormonii adrenocorticotropi cresc riscul de hipokaliemie. Dacă este necesar să se prescrie împreună medicamentul cu glucocorticosteroizi și corticotropină, trebuie monitorizată compoziția electrolitică a sângelui și ECG (pentru a evita dezvoltarea hipokaliemiei și aritmiilor).
Riscul de a dezvolta disfuncție renală crește odată cu administrarea simultană de aminoglicozide, pentamidină, ciclosporină și alte medicamente nefrotoxice cu amfotericină B, prin urmare utilizarea lor combinată este interzisă.
Atunci când se prescrie radioterapie, medicamente anticanceroase și medicamente care suprimă hematopoieza măduvei osoase, crește riscul de a dezvolta tulburări hematologice, inclusiv anemie. În plus, medicamentele împotriva cancerului cresc bronhospasmul și determină scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială).
Se recomandă prudență în combinarea tratamentului cu imidazoli, cum ar fi itraconazol, miconazol, fluconazol, ketoconazol, clotrimazol, pentru a evita dezvoltarea rezistenței la amfotericină B.
Analogi
Analogii amfotericinei B în ceea ce privește mecanismul de acțiune sunt medicamente precum Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Termeni și condiții de stocare
Perioada de valabilitate a liofilizatului este de 4 ani, unguentele - 2 ani (cu condiția ca acestea să fie depozitate, ținând cont de recomandările producătorului: liofilizat - la o temperatură de 2-10 ° C, unguent - până la 4 ° C).
Condiții de distribuire de la farmacii
Amfotericina B în toate formele de dozare este disponibilă conform indicațiilor medicului.
Recenzii ale amfotericinei B
Recenzii despre amfotericina B sunt puține. Medicamentul sub formă de soluție perfuzabilă este utilizat în condiții staționare. Eficacitatea sa este evaluată ca fiind ridicată.
Preț pentru amfotericină B în farmacii
Prețul aproximativ pentru amfotericină B (liofilizat, 1 sticlă de 10 ml) este de 31-37 ruble.
Amfotericină B: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Amfotericină B 50 mii de unități liofilizate pentru prepararea soluției perfuzabile 10 ml 1 buc. RUB 30 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
