Relatox
Relatox: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Relatox
Cod ATX: M03AX01
Ingredient activ: toxina botulinică tip A - complex hemaglutinină (toxină botulinică tip A - complex hemaglutinină)
Producător: FSUE "NPO Microgen" (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 20.11.2018
Relatoxul este un relaxant muscular al acțiunii periferice.
Eliberați forma și compoziția
Eliberez Relatox sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară (i / m): o masă pulverulentă poroasă liofilizată, presată într-un alb cu o nuanță galbenă sau tabletă albă [50 sau 100 U (unitate de acțiune) în flacoane, într-o cutie de polimer sau transparent recipient 1 sticlă, într-o cutie de carton 1 cutie de polimer sau recipient completat cu o inserție blister care conține 1 fiolă (pentru sticle cu 50 U de liofilizat) sau 2 fiole de solvent (pentru sticle cu 100 U de liofilizat), sau fără solvent].
1 sticlă conține:
- substanță activă: un complex de hemaglutinină și toxină botulinică de tip A - 50 U sau 100 U;
- componente auxiliare: maltoză, gelatină.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Relatox este un medicament care inhibă eliberarea acetilcolinei, principalul neurotransmițător din sistemul nervos parasimpatic, care efectuează transmisia neuromusculară.
Izolată de Clostridium botulinum tip A, toxina botulinică tip A constă din molecule care sunt legături disulfidice ale lanțurilor ușoare și grele. Lanțul greu (greutate moleculară 100.000 daltoni) are o afinitate mare de legare pentru receptori specifici localizați pe suprafața neuronilor țintă. Lanțul ușor (greutate moleculară 50.000 daltoni) are o activitate specifică de protează dependentă de Zn 2+ către regiunile citoplasmatice ale proteinei legate de sinaptozom (greutate moleculară 25.000 daltoni) - SNAP-25, care este implicată în procesele de exocitoză.
Mecanismul de acțiune al toxinei botulinice de tip A constă în trei etape, al căror efect final este chemodenervarea susținută. În prima etapă, are loc legarea specifică cu membrana presinaptică, în a doua, molecula pătrunde prin endocitoză în citosolul nervului. În cea de-a treia etapă, acțiunea lanțului ușor intracelular este direcționată către clivajul selectiv al SNAP-25, ceea ce determină blocarea eliberării acetilcolinei de la terminalele presinaptice ale neuronilor colinergici.
Injecția intramusculară a Relatox determină dezvoltarea a două efecte. Prin inhibarea neuronilor alfa-motori la nivelul sinapsei neuromusculare, există o inhibare directă a fibrelor musculare extrafuzale și inhibarea activității fusului muscular ca urmare a inhibării sinapselor colinergice ale neuronului gamma-motor pe fibra intrafusală. Relaxarea fibrelor intrafuzale ale fusului muscular, care a avut loc pe fundalul unei scăderi a activității gamma, reduce activitatea fibrelor nervoase aferente Ia. Ca rezultat, activitatea receptorilor de întindere musculară scade și apare activitatea eferentă a neuronilor motori alfa și gamma. Manifestările clinice ale introducerii Relatox în mușchi sunt relaxarea lor pronunțată și o reducere semnificativă a durerii. În mușchii injectați, împreună cu procesul de denervare, are loc procesul de reinnervare,al cărui scop este restabilirea contracțiilor musculare. Contractilitatea musculară se restabilește la 4-6 luni după injectare ca urmare a apariției proceselor laterale ale terminațiilor nervoase.
Farmacocinetica
Acțiunea farmacologică a Relatox se dezvoltă direct la locul injectării. Transportul axonal retrograd de la locul de inserție și absorbția presinaptică sunt neglijabile.
Efectul clinic durează 4-6 luni. Restabilirea activității neuromusculare este facilitată de dezvoltarea de noi procese axonale care formează noi sinapse neuromusculare funcționale. Activitatea lor asigură refacerea contracțiilor musculare.
Dozele terapeutice de Relatox nu traversează bariera hematoencefalică și nu provoacă efecte sistemice semnificative.
Metaboliții netoxici sunt excretați prin rinichi.
Pe fondul injecțiilor repetate ale medicamentului, 1-5% dintre pacienți dezvoltă anticorpi împotriva complexului toxinei botulinice de tip A cu hemaglutinină, care reduc efectul complexului. Formarea lor este facilitată de introducerea unor doze mari de Relatox cu injecții repetate frecvente în doze mici.
Indicații de utilizare
- blefarospasm;
- spasticitatea mușchilor membrului superior datorită accidentului vascular cerebral ischemic anterior;
- corectarea pliurilor hiperkinetice (ridurile mimice) ale feței la adulți.
Contraindicații
- perioada acută a bolilor infecțioase;
- hernii pronunțate în pleoapele superioare și inferioare;
- proces inflamator la locul injectării propuse de Relatox;
- stadiul pronunțat al ptozei gravitaționale a țesuturilor faciale;
- perioada după operația facială este mai mică de 1/4 din an;
- perioada sarcinii;
- alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele Relatox.
Cu un grad ridicat de precauție și după o evaluare amănunțită a echilibrului beneficiilor și riscurilor rezultate din terapie, se recomandă prescrierea Relatox în prezența semnelor subclinice sau clinice ale afectării transmisiei neuromusculare (incluzând miastenia gravis, sindromul Lambert-Eaton și alte sindroame miastenice), echimoză în zona de injecție, modificări patologice în cornee, antecedente alergice (în special la pacienții cu hipersensibilitate la medicamente care conțin proteine).
Se recomandă prescrierea utilizării Relatox la pacienții cu glaucom cu închidere unghiulară și un grad ridicat de miopie numai pe baza rezultatelor concluziilor unui oftalmolog.
Trebuie avut grijă să se injecteze în imediata apropiere a plămânilor, în special a marginilor superioare.
Instrucțiuni pentru utilizarea Relatox: metodă și dozare
Soluția gata de utilizare a liofilizatului Relatox este utilizată prin injecție intramusculară.
Soluția trebuie preparată în condiții sterile, în conformitate cu regulile de asepsie. Pluta flaconului cu liofilizat trebuie tratată cu alcool etilic. Pentru dizolvare, se utilizează soluție injectabilă de clorură de sodiu 0,9%. Înțepați dopul cu un ac steril de 23-25 mm lungime, injectați 1-8 ml de solvent în flacon. După dizolvarea Relatox, se formează un lichid limpede, incolor.
Este interzis să deschideți sticla și să scoateți dopul!
Seringile de insulină cu diametrul acului de 0,27–0,29 mm nu se pot îndepărta pentru a injecta soluția injectabilă.
Concentrația soluției finite depinde de volumul injectat în flacon al unei soluții injectabile de clorură de sodiu 0,9%.
Când se diluează un liofilizat care conține 50 de unități dintr-un complex de hemaglutinină și toxină botulinică de tip A, activitatea sa (cantitatea de unități în 0,1 ml) este:
- 1 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru injecție: 5 unități în 0,1 ml din soluția finită;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 U;
- 4 ml: 1,25 U
Când se diluează un liofilizat care conține 100 de unități dintr-un complex de hemaglutinină și toxină botulinică de tip A, activitatea sa (cantitatea de unități în 0,1 ml) este:
- 2 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru injecție: 5 unități în 0,1 ml din soluția finită;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
Dozele recomandate exprimate în unități de acțiune sunt adecvate numai pentru Relatox.
Doze recomandate, căi de administrare și scheme pentru corectarea ridurilor faciale:
- netezirea ridurilor glabelare [mușchi, sprânceană încrețită (musculus corrugator supercilii) și mușchi arogant (musculus procerus)]: doza individuală depinde de vârstă, severitatea ridurilor și sexul pacientului - 2,5-7,5 UI în fiecare punct marcat. Cantitatea maximă de Relatox injectată în toate punctele din această zonă este de 25 de unități. Pacientul trebuie să se încrunte pentru a determina punctele de injecție. Acest lucru face ușor să palpați mușchiul care se încrețește. Până la 0,5 cm de marginea mediană superioară a fiecărei sprâncene este punctul activității musculare cele mai pronunțate. Acul este introdus la o adâncime de 7-10 mm în grosimea abdominală la un unghi de 45 ° (medial, din față spre spate) sau la un unghi de 90 °. Dacă se sprijină pe periost, trebuie scos 1 mm și medicamentul trebuie injectat. Mușchiul mândru este situat în centrul liniei care leagă marginile mediale ale sprâncenelor. Acul este introdus la o adâncime de 2-3 mm în poziția față-înapoi;
- netezirea ridurilor orizontale din frunte, care sunt formate de mușchiul epicranian (musculus epicranius): 1,25-2,5 U în fiecare din cele 5-10 puncte marcate. Cu o ușoară severitate a ridurilor, este suficient să introduceți 2,0-2,5 U în mijlocul părților drepte și stângi ale regiunii frontale. La pacienții cu fruntea foarte înaltă și formarea de pliuri închise sub linia părului, este posibilă o injecție suplimentară de 1,25-2,5 U de Relatox în 2-3 puncte situate paralel cu linia părului. Cantitatea maximă de droguri injectate în toate punctele din această zonă este de 20 de unități. Pentru a determina punctele de injecție, pacientul trebuie să ridice sprâncenele. Cea mai pronunțată activitate mimică este în punctele situate la amplitudinea maximă a sprâncenelor. Punctul de injecție trebuie să fie la cel puțin 2 cm de marginea superioară a sprâncenei. Pentru a menține mobilitatea vârfurilor sprâncenelor, puteți aranja punctele de injecție în formă de V;
- netezirea ridurilor („picioarele de corbă”) în regiunea periorbitală - mușchiul circular al ochiului (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U în fiecare punct. Deoarece raza de difuzie dintr-un punct este de 5-10 mm, distanța dintre puncte nu trebuie să depășească 10-20 mm. Pentru a defini limitele zonei cu cele mai multe riduri, pacientul trebuie să râdă. Doza se determină pe baza zonei acestei zone în repaus. Cantitatea maximă de Relatox injectată în toate punctele de pe o parte a acestei zone este de 25 de unități. De obicei, se fac 2 până la 4 injecții pe fiecare parte, în zona de proiecție a mușchiului circular al ochiului și în locurile cu activitate musculară maximă a părții laterale a pleoapei inferioare. Distanța de la colțul exterior al ochiului nu trebuie să fie mai mică de 10 mm. Pentru a menține proporțiile feței, punctele de inserție trebuie poziționate cât mai simetric posibil. Nu permiteți intrarea medicamentului ca urmare a difuziei în mușchiul zigomatic mare (musculus zygomaticus major) din cauza riscului de perturbare a simetriei pliului nazolabial și a colțurilor gurii;
- netezirea ridurilor din dorsul nazal - mușchiul nazal (musculus nasalis): 2,5 U pe fiecare parte;
- netezirea ridurilor în partea inferioară a feței: direct în partea aripii a mușchiului nazal (musculus nasalis) - 2,5 U pe fiecare parte. Intradermic, în riduri, la 2 mm distanță de margine de-a lungul marginii roșii a buzei superioare (4-6 puncte) - 1,25 U per punct. În mușchiul care coboară colțul gurii (musculus depressor anguli oris), subcutanat - 2,5 U. În mușchiul bărbiei (musculus mentalis) subcutanat - 2,5 U.
Dozele recomandate, schemele și metoda de administrare a Relatox în tratamentul blefarospasmului: superficial intramuscular - 2,5-5 U în fiecare dintre următoarele puncte (ecartament 28-30): la colțul lateral al ochiului - un punct, pe pleoapa superioară - două puncte, pe jumătatea laterală a pleoapei inferioare - un punct. Doza inițială de medicament pentru o parte este în medie de 15-25 de unități.
Doza maximă admisibilă pentru zona periorbitală este de până la 25 de unități pe fiecare parte.
În funcție de caracteristicile individuale ale organismului, un efect clinic pronunțat după injectarea Relatox poate apărea în 2-14 zile și poate persista 120-180 de zile.
Efectul medicamentului este evaluat prin examinare la 30 de zile după administrarea Relatox, comparativ cu starea inițială.
În absența unui efect clinic semnificativ, sunt necesare următoarele măsuri:
- confirmare clinică, inclusiv studii electromiografice (EMG), a acțiunii toxinei asupra mușchiului sau mușchilor injectați;
- analiza motivelor care au cauzat ineficiența procedurii (doză mică, alegerea inadecvată a punctelor pentru injectarea Relatox, tehnică de injecție incorectă, slăbiciune a mușchilor antagoniști, semne de contractură fixă, formarea anticorpilor neutralizanți ai toxinei);
- reevaluarea fezabilității utilizării toxinei botulinice tip A;
- procedura repetată - în absența efectelor nedorite asociate primei administrări de Relatox - trebuie efectuată în conformitate cu următoarele condiții: atribuirea dozei, luând în considerare analiza motivelor ineficienței procedurii anterioare, controlul EMG, intervalul dintre proceduri este de cel puțin 90 de zile.
Absența sau scăderea severității efectului după injecții repetate reprezintă baza pentru oferirea pacientului de alte metode de tratament.
Medicul calculează doza de Relatox pentru tratamentul spasticității mușchilor membrului superior la pacienții după accident vascular cerebral ischemic și determină numărul de puncte de injecție individual pentru fiecare pacient. Aceasta ia în considerare dimensiunea și numărul mușchilor implicați în procesul patologic, localizarea lor, severitatea spasticității.
Pentru administrarea mai precisă a soluției medicamentoase, este posibil să se utilizeze un electromiograf.
Pentru introducerea Relatox în mușchii superficiali, se folosesc ace de 30 G, 27 G sau 25 G, în mușchii adânci ai membrului superior - ace de lungime mai mare.
Dozele recomandate, regimurile și calea de administrare a medicamentului în tratamentul spasticității mușchilor membrului superior cauzate de un accident vascular cerebral ischemic anterior:
- mușchii flexori ai degetelor: flexorul profund al degetelor (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, flexor superficial al degetelor (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, degetul mare adductor muscular (musculus adductor pollicis) - 20 U, lung flexor al degetului mare al mâinii (musculus flexor pollicis longus) - 20 de unități;
- mușchii flexori ai mâinii: flexorul radial al încheieturii mâinii (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 unități, flexorul cubital al încheieturii mâinii (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 unități;
- mușchii flexori ai articulației cotului: mușchiul biceps al umărului (musculus biceps brahii) - 100-150 U, mușchiul brahial (musculus brahial) - 20-60 U, mușchiul brahioradial (musculus brahioradialis) - 20-100 U, rotator circular al antebrațului (musculus teres)) - 10-30 U;
- mușchii care conduc articulația umărului către corp: mușchiul pectoral major (musculus pectoralis major) - 20-100 U, mușchiul rotund mare (musculus teres major) - 5-40 U, cel mai larg mușchi al spatelui (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.
Doza maximă unică a unui curs de tratament este de 400 U, distribuită între mușchii selectați.
Efectul Relatox începe să se manifeste la 7 zile după injecție, scăderea maximă a tonusului muscular are loc în următoarele 30-60 de zile.
Efecte secundare
Efectele secundare înregistrate în studiile clinice care apar în tratamentul blefarospasmului și corectarea pliurilor hiperkinetice (ridurile mimice) ale feței:
- din sistemul nervos: rareori - asimetria colțurilor gurii; rareori - somnolență, amețeli, cefalee; foarte rar - închiderea dificilă a pleoapelor, pareza mușchilor feței, lagoftalmie, amorțeală a buzelor, afectarea articulației, paralizia mușchilor feței;
- reacții locale: adesea - iritație, durere la locul injectării, indurație, edem, senzație de apăsare a pielii, hiperemie la locul injecției, eritem; rareori - microhematoame, cheratită punctată, echimoză; foarte rar - hiperemie difuză;
- din partea organului viziunii: foarte rar - lacrimare crescută, încălcare a acomodării, fotofobie, ochi uscați;
- din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv: foarte rar - căzând zonele laterale ale sprâncenelor, regiunea glabelară, ptoză;
- din sistemul digestiv: rar - greață;
- tulburări generale: rar - o creștere pe termen scurt a temperaturii corpului până la 37,5 ° C, slăbiciune generală.
Efectele secundare înregistrate în studiile clinice în tratamentul spasticității musculare a membrelor superioare care au apărut la pacienți după accident vascular cerebral ischemic:
- din sistemul nervos: adesea - amețeli, cefalee; rareori - parestezie, hipestezie; rar - lipsa coordonării;
- reacții locale: foarte des - durere, iritație a pielii, umflături; rareori - hemoragie la locul injectării;
- tulburări psihice: adesea - insomnie;
- din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv: adesea - slăbiciune musculară; rareori - durere în braț, artralgie;
- reacții dermatologice: rareori - mâncărime a pielii;
- din sistemul digestiv: rar: greață.
În timpul procedurii, acul poate deteriora structurile vitale - vasele de sânge și nervii.
Supradozaj
Simptome: slăbiciune generală, dificultate la înghițire, diplopie, tulburări de vorbire, ptoză, pareză a mușchilor respiratori.
Tratament: spitalizare imediată. În caz de paralizie a mușchilor sistemului respirator, sunt necesare intubația și transferul pacientului către ventilație artificială.
Instrucțiuni Speciale
Relatox este eliberat și utilizat numai în instituții medicale specializate.
Injecțiile trebuie efectuate de un medic înalt calificat într-o sală de tratament din spitale specializate sau ambulatoriu.
În cazul bolilor neuromusculare, chiar și cu utilizarea dozelor obișnuite de medicament, crește riscul de a dezvolta efecte sistemice pronunțate clinic (inclusiv disfagie severă, insuficiență respiratorie).
Utilizarea Relatox pentru spasticitatea mușchilor membrului superior după accident vascular cerebral ischemic trebuie combinată cu schema de tratament standard pentru spasticitatea post-accident vascular cerebral.
Resturile unei soluții neutilizate de medicament într-un flacon sau după injectare într-o seringă trebuie inactivate. Pentru a face acest lucru, utilizați o soluție diluată de hipoclorit de sodiu conținând 1% clor activ. Materialele auxiliare în contact cu soluția trebuie eliminate în conformitate cu reglementările privind distrugerea deșeurilor biologice.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Conform instrucțiunilor, Relatox poate provoca tulburări de vedere, slăbiciune musculară și amețeli. Prin urmare, pentru a evita pericolul, se recomandă să vă abțineți temporar de la conducere.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Relatox este contraindicată în perioada de gestație și alăptare.
Utilizare pediatrică
Este contraindicată utilizarea unui relaxant muscular la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea simultană a agenților antibacterieni (tetracicline, aminoglicozide, polimixine, eritromicină), relaxante musculare nedepolarizante și alte medicamente care reduc transmisia neuromusculară sporește efectul Relatox.
Analogi
Analogii lui Relatox sunt Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la 2-8 ° C într-un ambalaj închis, etichetat.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Relatox
Recenziile despre Relatox sunt pozitive. Pacienții care au folosit medicamentul pentru a netezi ridurile faciale scriu mai des. Procedura este puțin dureroasă, dar destul de suportabilă. Relatox nu provoacă efecte nedorite. Efectul realizat durează mult timp. Avantajele medicamentului intern includ prețul destul de accesibil al procedurilor.
Pacienții sunt sfătuiți să încredințeze injecția numai unui medic cu pregătire specială.
Preț pentru Relatox în farmacii
Prețul pentru Relatox nu a fost stabilit, deoarece medicamentul nu este disponibil în lanțul de farmacii.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
