Relpax
Relaxax: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. În caz de afectare a funcției renale
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Relpax
Cod ATX: N02CC06
Ingredient activ: Eletriptan (Eletriptan)
Producător: Pfizer Manufacturing Deutschland (Germania)
Descriere și actualizare foto: 2019-07-08
Prețurile în farmacii: de la 549 de ruble.
Cumpără
Relaxax este un medicament anti-migrenă.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - comprimate filmate: portocaliu, rotund biconvex, gravat cu „Pfizer” pe o parte, „REP 20” sau „REP 40” pe cealaltă (20 mg sau 40 mg: 2, 3, 4, 6 sau 10 buc. În blister, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 5, 6 sau 10 blistere).
Ingredientul activ al Relpax este eletriptanul (sub formă de bromhidrat), în 1 comprimat - 20 mg sau 40 mg.
Componente auxiliare: croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină.
Compoziția învelișului filmului: Opadry orange OY-LS-23016 - lactoză monohidrat, hipromeloză, triacetină, colorant galben apus cu lac de aluminiu (E110), dioxid de titan (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetină, hipromeloză.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ al Relpax - eletriptan - este inclus în grupul agoniștilor selectivi ai receptorilor neuronali 5-HT 1 D și ai serotoninei vasculare 5-HT 1B. De asemenea, substanța se caracterizează printr - o afinitate ridicată pentru receptorii 5-HT 1 F receptorii serotoninei și un efect moderat asupra activității 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B și 5-HT 1 A receptorii serotoninei.
Eletriptanul are un efect selectiv mai pronunțat asupra receptorilor serotoninergici aflați în arterele carotide decât asupra receptorilor serotoninergici localizați în arterele femurală și coronariană. Activitatea anti-migrenă a Relpax poate fi explicată prin capacitatea componentei sale active de a constrânge vasele de sânge intracraniene și, de asemenea, de a fi un inhibitor al inflamației neurogene.
Farmacocinetica
După administrarea orală, eletriptanul este suficient de complet și cu o viteză ridicată absorbit în tractul gastro-intestinal (absorbția ajunge la aproximativ 81%). Biodisponibilitatea orală absolută la pacienții de ambele sexe este de aproximativ 50%. Concentrația maximă de eletriptan în plasma sanguină este observată în medie la 1,5 ore după administrare. Farmacocinetica unei substanțe se caracterizează printr-o relație liniară atunci când dozele terapeutice sunt administrate în intervalul 20-80 mg.
Nivelul maxim de eletriptan și zona sub curba concentrație-timp (ASC) cresc cu aproximativ 20-30% la administrarea medicamentului după consumul unei mese grase. Atunci când este administrat pe cale orală în timpul unui atac de migrenă, ASC scade cu aproximativ 30%, iar timpul pentru atingerea concentrației maxime în plasma sanguină crește la 2,8 ore.
Cu utilizarea regulată la o doză de 20 mg de 3 ori pe zi timp de 5-7 zile, farmacocinetica substanței active a Relpax rămâne liniară cu cumul previzibil. Când este administrat în doze zilnice mai mari (40 mg de 3 ori pe zi sau 80 mg de 2 ori pe zi) și un curs de tratament care durează mai mult de 7 zile, cumulul de eletriptan îl depășește pe cel așteptat cu ~ 40%.
Când este administrat intravenos, volumul de distribuție al eletriptanului este de 138 de litri, ceea ce indică o distribuție eficientă în țesuturi. Substanța se leagă de proteinele plasmatice din sânge într-o măsură moderată (aproximativ 85%).
Studiile in vitro demonstrează că metabolismul primar al eletriptanului se datorează acțiunii izoenzimei CYP3A4 a citocromului P 450 în ficat. Acest lucru este confirmat de o creștere a conținutului acestui compus în plasma sanguină atunci când este combinat cu eritromicină, care este un puternic inhibitor selectiv al izoenzimei CYP3A4. S-a constatat că izoenzima CYP2D6 participă și la metabolismul eletriptanului, deși studiile clinice nu au evidențiat efectul polimorfismului acestui element asupra farmacocineticii Relpax.
Când se ia eletriptan, se formează doi principali metaboliți circulanți ai acestei substanțe, care sunt în principal responsabili de creșterea radioactivității totale a plasmei sanguine după administrarea eletriptanului care conține un izotop de carbon marcat C 14.
Metabolitul format prin N-oxidare nu are activitate farmacologică, în timp ce metabolitul format prin N-demetilare are o activitate comparabilă cu cea a eletriptanului. A treia substanță a plasmei radioactive nu a fost identificată în acest moment. Se crede că este un amestec de metaboliți hidroxilați care sunt excretați prin rinichi și intestine.
Conținutul metabolitului N-demetilat activ în plasma sanguină nu depășește 10-20% din concentrația totală de eletriptan din organism, prin urmare, nu afectează în mod semnificativ efectul terapeutic al Relpax.
După administrarea intravenoasă, clearance-ul total al substanței active a medicamentului este de aproximativ 36 l / h, iar timpul de înjumătățire ajunge la 4 ore. Clearance-ul renal mediu după administrarea orală este de aproximativ 3,9 l / h. Ponderea clearance-ului non-renal reprezintă aproximativ 90% din clearance-ul total, ceea ce indică eliminarea eletriptanului din organism sub formă de metaboliți, în principal cu urină și fecale.
Studiile clinice și farmacologice și analiza farmacocinetică sugerează că sexul pacientului nu afectează practic nivelul eletriptanului din plasma sanguină.
La pacienții cu vârsta cuprinsă între 65 și 93 de ani, s-a constatat o scădere nesemnificativă și statistic nesemnificativă a clearance-ului eletriptanului cu 16% și o creștere semnificativă statistic a timpului de înjumătățire (de la aproximativ 4,4 la 5,7 ore) comparativ cu acești indicatori la pacienții mai tineri. Efectul eletriptanului asupra fluctuațiilor tensiunii arteriale la persoanele în vârstă poate fi mai puternic decât la pacienții mai tineri.
Pacienții cu disfuncții hepatice (stadiile A și B conform clasificării Child-Pugh) au prezentat o creștere semnificativă statistic a ASC (cu 34%) și a timpului de înjumătățire, precum și o ușoară creștere a concentrației maxime de eletriptan în sânge (cu 18%), dar aceste fenomene nu sunt semnificativ clinic.
La pacienții cu disfuncții renale ușoare (CC 61-89 ml / min), moderate (CC 31-60 ml / min) sau severe (CC mai puțin de 30 ml / min), nu s-au constatat modificări ale farmacocineticii eletriptanului sau gradului său de legare la proteinele din sânge.
Indicații de utilizare
Utilizarea Relpax este indicată pentru ameliorarea atacurilor de migrenă fără și cu aură.
Contraindicații
- Hipertensiune arterială necontrolată;
- Suspiciune de boală coronariană (IHD) sau prezența acesteia: infarct miocardic anterior, angina pectorală, ischemie miocardică asimptomatică (confirmată), angina Prinzmetal;
- Încălcarea circulației cerebrale sau o indicație în istoria unui atac ischemic tranzitor;
- Patologia ocluzivă a vaselor periferice;
- Disfuncție hepatică severă;
- Ameliorarea migrenelor oftalmoplegice, bazilare sau hemiplegice;
- Utilizarea concomitentă a altor agoniști ai serotoninei 5-HT 1 receptorilor;
- Utilizarea concomitentă de eritromicină, ketoconazol, itraconazol, claritromicină, josamicină (inhibitori ai CYP3A4) și / sau ritonavir, nelfinavir, indinavir (inhibitori de protează);
- Vârsta sub 18 ani;
- Deficiență de lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
În plus, utilizarea ergotaminei și a derivaților săi (inclusiv metisergidă) este contraindicată în termen de 24 de ore înainte sau după administrarea Relpax.
Trebuie acordată atenție prescrierii medicamentului pacienților cu terapie concomitentă cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (datorită riscului de a dezvolta sindromul serotoninei în timp ce luați eletriptan și alte medicamente serotoninergice), precum și la o doză de peste 40 mg în caz de încălcare funcția renală.
Instrucțiuni pentru utilizarea Relpax: metodă și dozare
Comprimatele se iau pe cale orală, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de apă.
Luarea Relpax trebuie începută atunci când apar primele simptome ale migrenei, deși este eficientă în toate etapele unui atac al bolii.
Doza inițială recomandată pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani este de 40 mg.
Dacă durerea de cap a dispărut, dar reia în decurs de 24 de ore după administrarea medicamentului, atunci pentru a o opri, este indicată administrarea repetată de 40 mg, dar nu mai devreme de 2 ore după prima tabletă.
Pacienții la care doza inițială nu a dat un efect clinic în primele două ore, nu este recomandat să luați a doua doză pentru a opri acest atac.
În absența unui efect adecvat al unei doze de 40 mg la oprirea următorului atac de migrenă, 80 mg de medicament pot fi luate ca doză inițială.
Doza zilnică maximă de Relpax este de 160 mg.
În cazul unei disfuncții hepatice ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei.
Efecte secundare
Efectele nedorite ale Relpax înregistrate în studiile clinice:
- Sistemul cardiovascular: adesea - tahicardie, palpitații cardiace; rar - tensiune arterială crescută (TA), angină pectorală, bradicardie, șoc;
- Tulburări mentale: rareori - confuzie, insomnie, tulburări de gândire, depersonalizare, agitație, euforie, depresie; rar - labilitate emoțională;
- Sistem nervos: adesea - cefalee, somnolență, amețeli, miastenie gravis, afectare a sensibilității (senzație de furnicături), hipertonicitate musculară, hipestezie; rareori - tulburări de vorbire, hiperestezie, ataxie, tremor, afectarea gustului, hipokinezie, stupoare;
- Organe de echilibru și auz: de multe ori - vertij; rareori - sunete și / sau durere în urechi;
- Sistem limfatic: rar - limfadenopatie;
- Organ al vederii: rareori - durere la nivelul ochilor, vedere încețoșată, tulburări de rupere, fotofobie; rar - conjunctivită;
- Metabolism: rareori - anorexie;
- Sistem hepatobiliar: rar - activitate crescută a aspartatului aminotransferazei, hiperbilirubinemiei;
- Sistem digestiv: adesea - gură uscată, greață, indigestie, dureri abdominale; rareori - glossită, diaree; rareori - edem la limbă, constipație, eructații, esofagită;
- Reacții dermatologice: adesea - transpirație crescută; rareori - mâncărime a pielii, erupții cutanate; rar - urticarie, patologii ale pielii;
- Sistem urinar: rareori - urinare frecventă, poliurie;
- Sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate și / sau mușchi; rareori - artroză, dureri articulare, dureri osoase; rareori - miopatie, artrită, convulsii, mialgie;
- Sistemul de reproducere și glandele mamare: rar - menoragie, durere în glandele mamare;
- Tulburări mediastinale, respiratorii, toracice: adesea - senzație de strângere în gât; rareori - căscat, dispnee; rar - o schimbare a timbrului vocii, astm;
- Infecții: adesea - rinită, faringită; rar - infecții ale tractului respirator;
- Tulburări generale: adesea - bufeuri pe față, senzație de căldură, frisoane, durere sau senzație de constricție și / sau presiune în piept, astenie; rareori - sete, slăbiciune generală, edem periferic, umflarea feței.
În plus, efectele secundare constatate în studiile după punerea pe piață:
- Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială;
- Sistemul imunitar: reacții alergice;
- Sistem digestiv: rar - colită ischemică, vărsături;
- Sistem nervos: rar - leșin.
Supradozaj
În caz de supradozaj cu Relpax, pot apărea hipertensiune arterială sau alte tulburări ale sistemului cardiovascular. Când se iau doze mari de medicament, stomacul este spălat și se efectuează un tratament simptomatic.
Timpul de înjumătățire plasmatică al eletriptanului este de aproximativ 4 ore, deci în caz de supradozaj, pacientul trebuie să rămână sub supraveghere medicală timp de cel puțin 20 de ore sau până când simptomele clinice ale supradozajului dispar complet. Eficacitatea hemodializei și a dializei peritoneale în reducerea concentrațiilor plasmatice de eletriptan nu a fost dovedită.
Instrucțiuni Speciale
Conform instrucțiunilor, Relaxax trebuie prescris numai pentru tratamentul migrenei cu un diagnostic confirmat. Medicamentul nu trebuie luat pentru dureri de cap atipice, deoarece efectul de îngustare al medicamentului asupra vaselor creierului poate fi periculos dacă durerea este asociată cu o anevrism rupt, accident vascular cerebral sau alte patologii grave.
În plus, la prescriere, medicul trebuie să țină cont de rezultatele unei examinări preliminare a pacientului pentru prezența sau riscul de a dezvolta boli cardiovasculare.
Se recomandă administrarea comprimatelor exclusiv în timpul fazei de cefalee, deoarece administrarea medicamentului în timpul apariției aurei nu împiedică dezvoltarea cefaleei.
Studiile clinice au confirmat efectul terapeutic al Relpax asupra ameliorării simptomelor care însoțesc migrena (fotofobie, greață, vărsături, fonofobie) și tratamentul durerii de cap care revine în timpul unui atac.
Medicamentul nu este destinat utilizării ca profilaxie.
Pacienții, în special la bătrânețe sau cu funcție renală afectată, trebuie să fie conștienți de faptul că o doză de 60 mg sau mai mult poate provoca o creștere ușoară tranzitorie a tensiunii arteriale.
Datorită apariției posibile a somnolenței sau amețelii în timpul administrării medicamentului sau a bolii în sine, pacienții sunt sfătuiți să fie atenți atunci când conduc vehicule și mecanisme atât în timpul unui atac de migrenă, cât și după utilizarea directă a Relpax.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Experiența clinică cu utilizarea Relpax în timpul sarcinii este practic absentă. Prescrierea unui medicament este recomandabilă numai în cazurile în care beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă depășesc riscurile percepute pentru făt.
Eletriptanul trece în laptele matern. Cu o doză unică de Relpax 80 mg timp de 24 de ore, aproximativ 0,02% din doza luată este excretată în laptele matern. Riscul de expunere la medicament pentru nou-născut va fi minim dacă mama refuză să alăpteze în termen de 24 de ore de la administrarea Relpax.
Experimentele de laborator pe animale nu au confirmat efectul teratogen al medicamentului asupra fătului.
Cu funcție renală afectată
La pacienții cu disfuncție renală, efectul hipertensiv al Relpax este îmbunătățit, prin urmare, medicamentul trebuie prescris în doze care depășesc 40 mg pe zi cu precauție. Când luați medicamentul în doze zilnice de 60 mg sau mai mult, există o ușoară și temporară creștere a tensiunii arteriale.
Interacțiuni medicamentoase
Interacțiunea clinic semnificativă a Relpax cu antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), flunarizina nu a fost stabilită.
Studiile au confirmat lipsa de influență asupra farmacocineticii beta-blocantelor eletriptan, SSRI, antidepresive triciclice, medicamente de substituție hormonală care conțin estrogeni, blocante ale canalelor de calciu, contraceptive orale care conțin estrogen.
Atunci când este utilizat simultan cu inhibitori de monoaminooxidază (MAO), interacțiunea farmacocinetică este puțin probabilă, deoarece eletriptanul nu este un substrat MAO.
Ingerarea cofeinei 1 oră mai târziu sau ergotamina la 2 ore după administrarea Relpax duce la o creștere a tensiunii arteriale, deși nesemnificativă. Prin urmare, trebuie respectat un interval de 24 de ore între utilizarea eletriptanului și medicamentele care conțin ergotamină sau asemănătoare ergotaminei, inclusiv dihidroergotamina.
Efectul dozelor terapeutice de Relpax asupra sistemului citocromului P 450 nu a fost stabilit.
Combinația cu medicamente serotoninergice crește riscul apariției sindromului serotoninergic.
Analogi
Analogii Relpax sunt: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Relpax
Conform recenziilor, Relpax s-a impus ca un medicament eficient pentru migrene. Pacienții indică faptul că, chiar și după administrarea unui comprimat, simptomele lor caracteristice unui atac de migrenă au dispărut complet. Simptomele devin mai puțin severe la aproximativ 30 de minute după administrarea medicamentului.
Efectele secundare includ greață, somnolență, tremurături etc. Unii pacienți consideră că, după utilizarea Relpax, este recomandabil să dormiți pentru a minimiza riscul de reacții adverse. Există, de asemenea, recenzii ale persoanelor care suferă de migrene, care susțin că administrarea medicamentului nu le-a îmbunătățit deloc starea.
Prețul Relaxax în farmacii
În medie, prețul pentru Relpax 40 mg în lanțurile de farmacii variază de la 480 la 550 ruble (pentru un pachet de 2 comprimate).
Relaxpax: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Relpax 40 mg comprimate filmate 2 buc. 549 r Cumpără |
|
Pastile de relaxare p.p. 40mg 2 buc. RUB 612 Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
