Propafenonă
Propafenonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. În caz de afectare a funcției renale
- 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Propafenonă
Cod ATX: C01BC03
Ingredient activ: propafenonă (propafenonă)
Producător: Alkaloid AD (Republica Macedonia)
Descriere și actualizare foto: 2018-10-24
Prețurile în farmacii: de la 260 de ruble.
Cumpără
Propafenona este un medicament antiaritmic.
Eliberați forma și compoziția
Forme de dozare de propafenonă:
- comprimate acoperite: rotunde, biconvexe, cu o linie de separare pe o parte, coaja și miezul sunt albe (40 buc. într-o sticlă de sticlă de culoare închisă, într-o cutie de carton 1 sticlă; 10 buc. în blistere, într-o cutie de carton) 4 sau 5 blistere);
- soluție pentru administrare intravenoasă (intravenoasă): lichid incolor limpede (10 ml în fiole, 5 fiole într-o bandă blister, 2 pachete într-o cutie de carton).
1 comprimat de Propafenonă conține:
- substanță activă: clorhidrat de propafenonă - 150 mg;
- componente auxiliare: laurilsulfat de sodiu, lactoză monohidrat, povidonă, amidon carboximetil sodic, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc;
- compoziția învelișului: opadry alb Y-1-7000 - hipromeloză 5cP, macrogol 400, dioxid de titan (E171).
1 fiolă cu soluție de propafenonă conține:
- substanță activă: clorhidrat de propafenonă - 35 mg;
- componente auxiliare: acid clorhidric, propilen glicol, dextroză monohidrat, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Propafenona este un medicament antiaritmic, a cărui proprietate de stabilizare a membranei vizează tratarea aritmiilor cardiace. În plus, medicamentul are efectul unui blocant al canalelor de sodiu (clasa IC), are un anestezic local și are un efect de blocare beta-adrenergic slab exprimat (clasa II).
Mecanismul de acțiune vizează reducerea ratei maxime de depolarizare a fazei 0 a potențialului de acțiune și amplitudinea acestuia în fibrele contractile ale ventriculilor și fibrelor Purkinje, încetinind conducerea de-a lungul fibrelor Purkinje. Suprimă automatismul, prelungește timpul nodului SA (sinoatrial) și al atriilor.
Pe fondul stimulării electrice programate, practic nu are niciun efect asupra creșterii timpului de recuperare corectat al funcției nodului sinusal.
Crește perioada refractară efectivă a nodului atrioventricular, inhibă conducerea de-a lungul căilor suplimentare în două direcții (retrogradă și antegradă) și crește pragul de stimulare ventriculară.
În miocardul ischemic, manifestarea efectelor electrofiziologice este mai pronunțată în comparație cu miocardul normal. Efectul inotrop negativ al medicamentului se manifestă atunci când fracția de ejecție a ventriculului stâng scade cu mai puțin de 40%. Efectul terapeutic după administrarea orală are loc în decurs de 1 oră și durează 8-12 ore.
Farmacocinetica
Mai mult de 95% din medicament este absorbit. Biodisponibilitatea dependentă de doză a Propafenonei crește neliniar odată cu creșterea dozei sale.
Când este administrat pe cale orală, biodisponibilitatea sistemică este de 5-50%, cu un metabolism intens, aportul simultan de alimente crește.
Când se iau comprimatele, concentrația maximă în plasma sanguină apare în 1-3,5 ore. După începerea terapiei, concentrația de echilibru în sânge este atinsă după 3-4 zile.
Legarea proteinelor plasmatice este de 85-97%.
Efectul trecerii primare prin ficat (biotransformarea prin izoenzima CYP2D6) contribuie la biodisponibilitatea absolută a medicamentului, care depinde de doza și forma medicamentului.
Propafenona are o permeabilitate redusă în barierele hematoencefalice și placentare.
Metabolismul propafenonei are 2 modele determinate genetic. La mai mult de 90% dintre pacienți, acesta este metabolizat rapid și în mare măsură cu un T 1/2 (timp de înjumătățire) de 2,8-11 ore. La mai puțin de 10% dintre pacienți, propafenona este metabolizată mai lent, T 1/2 - aproximativ 17 ore. Deoarece concentrația de echilibru a medicamentului în sânge apare după 3-4 zile de terapie, regimul de dozare este același pentru toți pacienții. Este necesară îngrijire cu titrarea individuală a dozei și cu o monitorizare atentă a stării pacientului.
Sub formă de metaboliți, 38% din doza administrată de medicament este excretată prin rinichi și până la 1% - neschimbată. Cu bilă sub formă de glucuronide, sulfați ai metaboliților și propafenonă nemodificată, 53% din doza de medicament este excretată prin intestin.
Cu insuficiență hepatică, excreția de propafenonă este redusă.
Indicații de utilizare
Comprimate filmate
- prevenirea și tratamentul aritmiilor ventriculare;
- prevenirea și tratamentul tahiaritmiilor paroxistice supraventriculare, inclusiv fibrilația atrială și flutterul atrial;
- tahicardie supraventriculară paroxistică de tip reintrare cu implicarea nodului atrioventricular sau căi suplimentare, atunci când utilizarea altei terapii este ineficientă sau contraindicată.
Soluție pentru administrare intravenoasă
- bătăi premature supraventriculare și ventriculare;
- aritmii cardiace paroxistice, inclusiv sindromul Wolff-Parkinson-White, tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială și flutter;
- tahicardie de reintrare atrioventriculară;
- tahicardie ventriculară susținută monomorfă.
Contraindicații
- insuficiență cardiacă cronică necontrolată;
- stadiul decompensării insuficienței cardiace cronice severe;
- tulburări de conducere atrială, bloc sinoatrial;
- șoc cardiogen (fără șoc aritmic, hipotensiune arterială datorată tahicardiei);
- blocada distală cauzată de tulburarea conducerii la nivelul ramurii fasciculului la pacienții fără stimulator cardiac;
- bradicardie severă și hipotensiune arterială cu tensiune arterială sistolică (TA) mai mică de 90 mm Hg;
- încălcări severe ale echilibrului apei și electroliților, inclusiv încălcări ale metabolismului potasiului;
- sindromul de bradicardie-tahicardie;
- bloc atrioventricular (AV) de gradul II - III, bloc bifascicular intraventricular la pacienții fără stimulator cardiac;
- sindromul sinusal bolnav;
- insuficiență cardiacă cronică refractară cu fracțiune de ejecție a ventriculului stâng mai mică de 35%;
- miastenia gravis;
- administrarea concomitentă de ritonavir în doză zilnică de 0,8-1,2 g;
- sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
- vârsta de până la 18 ani;
- alăptarea;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
În plus, utilizarea comprimatelor de Propafenonă este contraindicată pentru tratamentul pacienților cu boală pulmonară obstructivă cronică severă (BPOC) sau cu antecedente de bronhospasm.
Se recomandă prudență atunci când se prescrie Propafenonă pacienților cu stimulator cardiac artificial, hipotensiune arterială, cu terapie concomitentă cu alte medicamente antiaritmice, cu funcție renală și / sau hepatică afectată, miastenie gravis, BPOC, la bătrânețe, cu o încălcare a echilibrului apă-electrolit.
Aplicarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazuri excepționale, când efectul așteptat al terapiei pentru mamă este mult mai mare decât amenințarea potențială pentru făt, în special în primul trimestru al perioadei de gestație.
Instrucțiuni pentru utilizarea Propafenonei: metodă și dozare
Comprimate filmate
Comprimatele de propafenonă sunt administrate pe cale orală, după mese, înghițite întregi și spălate cu o cantitate mică de apă.
Doza și frecvența de utilizare sunt stabilite de medic pe baza indicațiilor clinice și o ajustează după cum este necesar.
Se recomandă să începeți utilizarea medicamentului după anularea preliminară a tuturor medicamentelor antiaritmice luate anterior, deoarece există riscul acțiunii sale aritmogene.
Doza recomandată pentru pacienții cu o greutate corporală de 70 kg și peste: doza inițială este de 150 mg de 3 ori pe zi. Tratamentul trebuie început într-un spital sub controlul tensiunii arteriale, electrocardiografiei (ECG) și evaluării latitudinii complexului ventricular (QRS). Pentru a obține efectul terapeutic dorit, se arată o creștere treptată (cu un interval de 3-4 zile) a dozei la 300 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 900 mg.
Cu o extindere semnificativă a complexului QRS și la pacienții cu AV bloc II - III grad, se recomandă reducerea dozei.
Pentru a începe utilizarea Propafenonei la pacienții cu o greutate corporală de până la 70 kg și vârstnicii trebuie să aibă o doză mai mică, cu o creștere treptată numai după opt zile de terapie.
În cazul afectării funcției hepatice, o singură doză de medicament nu trebuie să depășească 20-30% din doza obișnuită.
În cazul afectării funcției renale (cu clearance al creatininei mai mic de 10%), tratamentul trebuie început cu ½ doza obișnuită.
Soluție pentru administrare intravenoasă
O soluție de propafenonă este utilizată prin injectare intravenoasă cu jet (în 3-5 minute) sau prin picurare (pe termen scurt sau pe termen lung).
Cu administrare prin picurare, soluția medicamentoasă poate fi amestecată cu o soluție de dextroză (glucoză) 5% sau soluție de fructoză (levuloză).
Nu se poate amesteca cu soluție de clorură de sodiu 0,9%!
Medicul stabilește și corectează regimul de dozare individual.
Tratamentul trebuie început într-un spital, după anularea preliminară a tuturor medicamentelor antiaritmice utilizate anterior, sub supraveghere atentă a tensiunii arteriale, ECG și evaluarea latitudinii complexului QRS.
Doza recomandată pentru pacienții cu o greutate mai mare de 70 kg: 560 mg pe zi. Cu o greutate corporală de până la 70 kg și la pacienții vârstnici, este necesar să începeți tratamentul cu o doză mai mică, cu o creștere treptată.
Pacientul este injectat în / într-o doză de jet la o rată de 0,5-1 mg pe 1 kg de greutate corporală, dacă este necesar, după 90-120 minute, procedura se repetă în aceeași doză.
Pentru tratamentul pacienților cu aritmie severă, este indicată utilizarea administrării prin picurare IV a Propafenonei.
Când se prescrie o perfuzie continuă, aceasta trebuie începută la 3-5 minute după injectarea intravenoasă a dozei de medicament.
Tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată a stării pacientului și a indicatorilor ECG. Dacă intervalul QT sau complexul QRS se extinde cu mai mult de 20% comparativ cu valorile inițiale, intervalul PQ este prelungit cu mai mult de 50% sau frecvența și severitatea aritmiilor cresc, doza soluției trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt temporar.
Efecte secundare
- din partea sistemului cardiovascular: angină pectorală, bradicardie severă, tahiaritmii supraventriculare, disociere atrioventriculară, la pacienții cu funcție ventriculară stângă redusă - agravarea evoluției insuficienței cardiace, tahiaritmii ventriculare, bloc sinoatrial, bloc intraventricular, bloc atrioventricular proventricular, videoventricular ventriculii, pe fondul utilizării dozelor mari - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, inclusiv dureri toracice, hipotensiune ortostatică și posturală (mai des la pacienții vârstnici);
- din partea organelor hematopoietice: o creștere a perioadei de sângerare, trombocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, manifestarea anticorpilor antinucleari, agranulocitoză;
- din partea metabolismului: scăderea poftei de mâncare;
- din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate (colestază, modificări patologice în sânge), reacții alergice;
- din sistemul nervos: anxietate, anxietate, cefalee, amețeli, tulburări de coordonare a mișcărilor, leșin, tulburări de somn, confuzie, coșmaruri în vise, simptome extrapiramidale, parestezie, convulsii, vertij;
- din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei bucale, greață, amărăciune în gură, vărsături, dureri abdominale, constipație, flatulență, diaree, modificări ale gustului, eructații, disfuncții hepatice, inclusiv tulburări hepatocelulare, icter colestatic, hepatită, colestază;
- din partea organului vederii: diplopie, vedere încețoșată sub formă de vedere încețoșată;
- reacții dermatologice: urticarie, erupție cutanată, mâncărime, roșeață a pielii, exantem, sindrom asemănător lupusului, erupție cutanată hemoragică;
- din sistemul genito-urinar: scăderea potenței, oligospermia;
- indicatori de laborator: activitate crescută a enzimelor hepatice;
- altele: bronhospasm, transpirație crescută, slăbiciune.
Supradozaj
Simptomele intoxicației pot apărea după 1 oră, maxim - câteva ore, după o singură doză dintr-o doză corespunzătoare unei doze zilnice duble sau mai mult.
Simptome: scăderea persistentă a tensiunii arteriale, gura uscată, greață, vărsături, somnolență, midriază, confuzie, tulburări extrapiramidale, bradicardie, prelungirea intervalului QT, tulburări de conducere (intra-atrială și intraventriculară), tahiaritmie ventriculară, asistolă și paroxistică paroxistică tahicardie ventriculară, convulsii, comă, edem pulmonar, delir.
Tratament: dacă este administrat pe cale orală - spălare gastrică imediată. Dobutamină, administrare de diazepam, defibrilare. Dacă este necesar, ventilație artificială a plămânilor, compresii toracice.
Numirea hemodializei și a hemoperfuziei este ineficientă, deoarece propafenona are un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice din sânge și are un volum mare de distribuție.
Instrucțiuni Speciale
Utilizarea Propafenonei trebuie însoțită de o monitorizare regulată a compoziției electrolitice a plasmei sanguine, în special a nivelului de potasiu.
Cu afectarea semnificativă a funcției ventriculare stângi (fracția de ejecție a ventriculului stâng mai mică de 35%) sau modificări organice ale miocardului, tratamentul este recomandat cu precauție extremă, inclusiv la pacienții vârstnici, începând cu doze mai mici și crescându-le treptat. Orice creștere a dozei necesară în perioada inițială a terapiei și la trecerea la o doză de întreținere trebuie efectuată după 5-8 zile de tratament.
Pacienții cu stimulator cardiac artificial necesită o abordare mai atentă atunci când diagnosticează și prescrie o doză de Propafenonă.
Pacienții trebuie să ia în considerare faptul că efectul medicamentului poate afecta pragul de sensibilitate și pragul de frecvență al stimulatorului cardiac. Prin urmare, funcționarea sa trebuie verificată în mod regulat și reprogramată după cum este necesar.
În timpul perioadei de tratament, activitatea transaminazelor hepatice trebuie verificată periodic.
În cazul unei funcții hepatice insuficiente, biodisponibilitatea medicamentului crește cu 70%, prin urmare, acești pacienți sunt sfătuiți să reducă doza și să monitorizeze periodic parametrii de laborator ai funcției hepatice.
Utilizarea Propafenonei pentru tratamentul aritmiilor ventriculare este considerată a fi mai eficientă decât antiaritmicele de clasa IA și IB.
Debutul simptomelor dezvoltării efectelor nedorite ale medicamentului trebuie raportat medicului curant.
Pacienții care urmează o terapie anticoagulantă și / sau hipoglicemiantă pentru o lungă perioadă de timp necesită o atenție specială. Este necesar să se monitorizeze cu atenție starea lor clinică și parametrii de laborator.
Odată cu manifestarea blocajului sinoatrial, blocului atrioventricular de gradul III sau extrasistole repetate adesea în timpul terapiei medicamentoase, utilizarea acestuia ar trebui anulată.
Anularea Propafenonei trebuie făcută prin reducerea treptată a dozei luate.
Dacă săriți să luați următoarea doză, trebuie luată imediat ce vă amintiți, cu excepția cazului în care acest lucru înseamnă administrarea unei doze duble de medicament în același timp.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul tratamentului, este imposibil să se angajeze în efectuarea unor tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii, inclusiv conducerea.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Propafenona poate fi utilizată în timpul gestației doar într-un caz excepțional, deoarece traversează bariera placentară (concentrația sa în cordonul ombilical corespunde cu 30% din nivelul concentrației din sângele mamei). Prin urmare, în timpul sarcinii, în special în primul trimestru al perioadei, medicamentul este prescris numai dacă beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Utilizarea cu alăptarea este contraindicată, deoarece medicamentul intră în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea Propafenonei în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Cu funcție renală afectată
În cazul afectării funcției renale (cu clearance-ul creatininei mai mic de 10%), doza inițială de Propafenonă sub formă de tablete nu trebuie să depășească 50% din doza obișnuită.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Deoarece în caz de afectare a funcției hepatice, acumularea medicamentului este posibilă, doza zilnică de comprimate trebuie utilizată în cantitate de 20-30% din doza obișnuită.
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici, se recomandă tratamentul cu Propafenonă sub formă de tablete pentru a începe cu doze mai mici decât la pacienții cu o greutate corporală mai mare de 70 kg. Doza poate fi crescută numai după opt zile de terapie.
Interacțiuni medicamentoase
Cu utilizarea simultană a Propafenonei:
- propranolol, metoprolol, digoxină, anticoagulante indirecte, ciclosporină, teofilină, desipramină cresc nivelul lor de concentrație în plasma sanguină;
- warfarina, pe fondul blocării metabolismului său, sporește efectul;
- lidocaina, combinată cu propafenonă, administrată intravenos, crește riscul de afectare a sistemului nervos central;
- beta-blocantele pot determina o acțiune antiaritmică crescută;
- anestezicele locale și depresivele cardiace sporesc efectul propafenonei;
- mizolastina, antidepresivele triciclice, ritonavirul, antipsihoticele cresc riscul aritmiilor;
- fenobarbital, rifampicina poate reduce efectul antiaritmic al medicamentului;
- amiodarona crește probabilitatea de a dezvolta tahicardie de tip "piruetă", prin urmare, în funcție de răspunsul terapeutic, poate fi necesară o ajustare a dozei fiecărui medicament;
- nodul sinoatrial și atrioventricular deprimant și medicamentele cu efect inotrop negativ cresc riscul de apariție a evenimentelor adverse;
- medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul mielosupresiei;
- ketoconazol, cimetidină, chinidină, tropisetron, dolasetron, eritromicină, mizolastină, suc de grapefruit încetinesc metabolismul medicamentului cu 20%, crescând concentrația de propafenonă în plasma sanguină;
- rifampicina scade concentrația de propafenonă în plasma sanguină;
- venflaxina își poate crește concentrația plasmatică;
- Paroxetina determină o creștere a concentrațiilor plasmatice de propafenonă.
Analogi
Analogii propafenonei sunt: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Propafenonă
Recenzii despre propafenonă sunt puține, într-o măsură mai mare, pacienții folosesc rețelele sociale pentru a clarifica compatibilitatea medicamentului în timp ce îl utilizează cu alte medicamente și etanol.
Prețul Propafenonei în farmacii
Prețul aproximativ al Propafenonei pentru un pachet de tablete conținând 40 de bucăți. Poate fi de 235-288 ruble.
Propafenonă: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Propafenonă 150 mg comprimate filmate 40 buc. 260 RUB Cumpără |
|
Propafenonă 150 mg comprimate filmate 50 buc. 325 RUB Cumpără |
|
Fila Propafenonă. p / o film. 150 mg Nr. 50 377 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
