Spiriva
Spiriva: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Termeni și condiții de stocare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Spiriva
Cod ATX: R03BB04
Ingredient activ: bromură de tiotropiu (bromură de tiotropiu)
Producător: Boehringer Ingelheim Pharma (Germania)
Descriere și actualizare foto: 26.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 2000 de ruble.
Cumpără
Spiriva este un medicament cu acțiune anticolinergică și bronhodilatatoare, blocant al receptorilor m-colinergici.
Eliberați forma și compoziția
Spiriva este disponibil sub formă de capsule de gelatină tare cu pulbere pentru inhalare: mărimea nr. 3, albastru deschis verzui, opac; capsula este tipărită cu cerneală neagră cu marcajul „TI 01” și simbolul companiei; conținutul capsulelor este pulbere albă (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton de 1, 3 sau 6 blistere; 10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton de 1, 3 sau 6 blistere, completată cu un inhalator special HandiHaler).
Compoziție pentru 1 capsulă:
- substanță activă: bromură de tiotropiu monohidrat - 22,5 mcg (corespunde unui conținut de tiotropiu de 18 mcg);
- componente auxiliare: lactoză monohidrat micronizată și lactoză monohidrat 200 M;
- învelișul capsulei: gelatină, carmin indigo, galben oxid de fier, macrogol, dioxid de titan.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Spiriva este unul dintre blocanții receptorilor m-colinergici cu acțiune îndelungată.
Are aceeași afinitate pentru diferite subtipuri de receptori muscarinici de la M 1 la M 5. Datorită inhibării receptorilor M 3 în căile respiratorii, se observă un proces de relaxare a mușchilor netezi. Efectul bronhodilatator al Spiriva este dependent de doză și durează cel puțin 24 de ore.
Această durată de acțiune în comparație cu bromura de ipratropiu se datorează probabil eliberării foarte lente din legătura cu receptorii M 3. Când este administrat prin inhalare, bromura de tiotropiu are un efect local selectiv; atunci când este utilizat în doze terapeutice, reacțiile secundare anticolinergice sistemice nu provoacă.
Eliberarea substanței din legătura cu receptorii M 2 are loc mai repede decât din legătura cu receptorii M 3. Eliberarea lentă din legătura cu receptorii, datorită afinității ridicate pentru aceștia, duce la dezvoltarea unui efect bronhodilatator intens și de lungă durată la pacienții cu BPOC (boală pulmonară obstructivă cronică).
După inhalarea bromurii de tiotropiu, bronhodilatația este o consecință a acțiunii sistemice mai degrabă decât a acțiunii locale.
Ca rezultat al studiilor clinice, s-a constatat că la 30 de minute după o singură doză de Spiriva timp de 24 de ore, funcția pulmonară se îmbunătățește semnificativ, ceea ce se manifestă printr-o creștere a FEV 1 (volumul expirator forțat în prima secundă a unei manevre expiratorii forțate) și a FVC (diferența dintre volumele de aer din plămâni la punctele de început și de sfârșit ale manevrei expiratorii forțate).
A fost observat un efect bronhodilatator pronunțat în a treia zi de terapie, dezvoltarea echilibrului farmacodinamic a fost observată în primele 7 zile. Utilizarea Spiriva poate crește semnificativ debitul maxim de expirare dimineața și seara. Nu s-au identificat manifestări de toleranță după evaluarea terapiei timp de un an.
Utilizarea Spiriva poate reduce semnificativ scurtarea respirației pe toată durata tratamentului. În două studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, s-a demonstrat că medicamentul îmbunătățește semnificativ toleranța la efort comparativ cu placebo.
Se remarcă și alte efecte ale Spiriva:
- îmbunătățirea persistentă a FEV 1 după aplicare timp de 4 ani fără modificarea ratei de scădere anuală a FEV 1;
- îmbunătățirea semnificativă a calității vieții, care se observă pe toată durata terapiei. Medicamentul reduce semnificativ numărul de spitalizări asociate cu exacerbarea BPOC, în timp ce timpul până la prima spitalizare crește.
Există o reducere semnificativă statistic a riscului de deces în timpul tratamentului cu 16%.
Avantajele Spiriva în comparație cu terapia cu salmeterol:
- o creștere a timpului până la prima exacerbare;
- reducerea probabilității de exacerbări;
- o creștere a timpului de debut al primei exacerbări severe, care necesită spitalizare;
- o scădere a numărului anual de exacerbări moderate până la severe care necesită spitalizare.
Farmacocinetica
Bromura de tiotropiu este un compus de amoniu cuaternar care este puțin solubil în apă.
După administrarea intravenoasă și inhalarea pulberii uscate, aceasta are farmacocinetică liniară în intervalul terapeutic.
Biodisponibilitatea absolută a substanței prin inhalare este de 19,5%. Acest lucru indică o biodisponibilitate ridicată a fracției de medicament care ajunge în plămâni.
C max (concentrația maximă a substanței) în plasma sanguină după inhalare este atinsă în 5-7 minute. Bromura de tiotropiu este slab absorbită din tractul gastro-intestinal; aportul de alimente nu afectează absorbția substanței. Atunci când substanța este administrată oral sub formă de soluție, biodisponibilitatea absolută este de 2-3%.
Se leagă de proteinele plasmatice cu 72%. V d (volumul de distribuție) este de 32 l / kg.
În starea de echilibru, valoarea Cmax în plasma sanguină la pacienții cu BPOC este de 12,9 pg / ml și scade rapid, ceea ce indică un tip de compartimentare cu mai multe compartimente. În starea de echilibru, C min (concentrația minimă a substanței) în plasma sanguină este de 1,71 pg / ml.
Nu pătrunde în bariera hematoencefalică.
Bromura de tiotropiu are un grad nesemnificativ de biotransformare. Este scindat non-enzimatic de acidul dimenil glicolic și alcool-N-metilscopina, care nu se leagă de receptorii muscarinici.
Ca rezultat al studiilor, s-a demonstrat că medicamentul (mai puțin de 20% din doză după administrarea intravenoasă) este metabolizat utilizând izoenzimele citocromului P 450 prin oxidare și conjugare ulterioară cu glutation pentru a forma diverși metaboliți. Atunci când se utilizează inhibitori ai CYP2D6 și CYP3A4 (gestoden, chinidină și ketoconazol), pot apărea tulburări metabolice. Astfel, aceste izozime sunt incluse în metabolismul medicamentului.
După inhalare, T 1/2 (timpul de înjumătățire) al tiotropiului este în intervalul 27-45 ore. Clearance-ul total observat la voluntarii tineri sănătoși după administrarea intravenoasă este de 880 ml / min. Substanța după administrarea intravenoasă este excretată în principal nemodificată de rinichi (74%). Excreția renală după inhalarea pulberii uscate la starea de echilibru este de 7% pe zi a dozei. Restul substanței neabsorbite este excretat prin intestine.
Clearance-ul renal al tiotropiumului este mai mare decât clearance-ul creatininei, ceea ce indică secreția tubulară. După administrarea pe termen lung a Spiriva o dată pe zi de către pacienții cu BPOC, dezvoltarea echilibrului farmacocinetic se observă în a șaptea zi, în timp ce cumulul nu se observă în viitor.
La pacienții vârstnici, există o scădere a clearance-ului renal al tiotropiumului. Cu toate acestea, acest lucru nu duce la o creștere corespunzătoare a valorilor ASC de 0-6 (zona sub curba concentrație-timp) sau C max.
În cazul insuficienței renale ușoare (cu clearance-ul creatininei în intervalul 50-80 ml / min), inhalarea tiotropiumului o dată pe zi în stare de echilibru a dus la o creștere a valorii ASC de 0-6. În acest caz, valoarea C max nu s-a modificat. Pe fondul disfuncției renale moderate / severe (cu clearance al creatininei de până la 50 ml / min), administrarea intravenoasă a substanței a dus la o creștere de 2 ori a concentrației medicamentului în plasmă. Modificări similare se observă după inhalarea pulberii uscate.
Se așteaptă ca insuficiența hepatică să nu aibă un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai bromurii de tiotropiu, deoarece substanța este excretată în principal în urină, iar formarea de metaboliți activi farmacologic cu participarea enzimelor nu este asociată.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Spiriva este prescris pacienților cu BPOC (boală pulmonară obstructivă cronică), inclusiv emfizem și bronșită cronică, ca tratament de susținere (pentru a preveni exacerbările și cu dificultăți de respirație persistente).
Contraindicații
- perioada de sarcină (primul trimestru);
- vârsta de până la 18 ani;
- sensibilitate individuală crescută la atropină, precum și la derivații acesteia;
- sensibilitate individuală crescută la orice componentă a medicamentului.
Spiriva este utilizat cu precauție la pacienții cu hiperplazie de prostată, glaucom cu unghi închis și obstrucție a gâtului vezicii urinare.
Instrucțiuni pentru utilizarea Spiriva: metodă și dozare
Capsulele Spiriva sunt destinate utilizării prin inhalare (nu trebuie înghițite).
Doza recomandată este de 1 capsulă o dată pe zi, în același timp. Nu depășiți doza indicată. Capsulele se utilizează numai cu inhalatorul HandiHaler.
În cazul insuficienței hepatice, insuficienței renale ușoare și la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
În caz de insuficiență renală moderată sau severă, precum și în cazul utilizării simultane cu medicamente care sunt excretate în principal de rinichi, este necesar să se monitorizeze starea pacientului.
Recomandări pentru utilizarea inhalatorului HandiHaler
Componentele inhalatorului HandiHaler: piesa bucală, camera centrală, butonul de perforare, baza, capacul de praf.
Procedura în timpul inhalării:
- Deschideți capacul special împotriva prafului (pentru a face acest lucru, apăsați butonul de perforare și eliberați-l).
- Deschideți capacul complet, apoi deschideți piesa bucală.
- Scoateți capsula Spiriva și așezați-o în camera centrală.
- Închideți bine piesa bucală (se aude un clic caracteristic), capacul de praf trebuie să fie deschis.
- În timp ce țineți inhalatorul în poziție verticală cu piesa bucală în sus, apăsați butonul de perforare o dată și eliberați-l (acest lucru creează o gaură pentru ca medicamentul să fie eliberat din capsulă).
- Expirați (nu puteți expira în piesa bucală).
- Prindeți strâns piesa bucală cu buzele și inspirați încet și profund, astfel încât plămânii să fie plini complet; țineți-vă respirația pentru timpul maxim posibil și scoateți inhalatorul din gură; respirați calm și repetați pașii 6 și 7 pentru a goli complet capsula.
- Deschideți piesa bucală, scoateți și aruncați capsula folosită, apoi închideți inhalatorul.
Inhalatorul HandiHaler trebuie curățat lunar. Ar trebui clătit în apă caldă, apoi șters cu un prosop de hârtie și lăsat să se usuce la aer pentru o zi.
Înainte de procedura de inhalare, capsulele Spiriva trebuie verificate, trebuie să fie intacte și nedeteriorate.
Efecte secundare
- sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie; cazuri izolate - tahicardie supraventriculară și fibrilație atrială;
- aparat digestiv: candidoză orală, gură ușoară uscată (dispare odată cu continuarea terapiei), reflux gastroesofagian, constipație; cazuri izolate - dificultăți la înghițire, obstrucție intestinală;
- sistemul respirator: bronhospasm, epistaxis, iritație locală a faringelui, tuse, disfonie;
- sistemul urinar: infecții ale tractului urinar, retenție și dificultăți de a urina la bărbații cu factori de risc;
- sistemul nervos central: amețeli;
- reacții alergice: prurit, urticarie, erupții cutanate, reacții de hipersensibilitate; cazuri izolate - edemul lui Quincke;
- alte reacții: cazuri izolate - presiune intraoculară crescută, glaucom, vedere încețoșată.
Supradozaj
Principalele simptome sunt: tulburări de acomodare, gură uscată, ritm cardiac crescut (manifestări ale acțiunii anticolinergice).
După inhalarea dozelor de până la 282 μg o dată la voluntari sănătoși, efectele anticolinergice sistemice nu au fost evidențiate. După utilizarea repetată a unei doze zilnice unice de 141 μg, s-a observat dezvoltarea conjunctivitei bilaterale în combinație cu xerostomia, care, cu tratamentul continuat, a trecut independent. Într-un studiu care a examinat efectele tiotropiumului cu utilizarea repetată a Spiriva la pacienții cu BPOC care au primit maximum 36 mcg pe zi timp de mai mult de 4 săptămâni, s-a constatat că singurul efect secundar a fost gura uscată.
Este puțin probabilă apariția intoxicației acute asociate cu ingestia accidentală de capsule, care este asociată cu biodisponibilitatea scăzută a Spiriva.
Instrucțiuni Speciale
Medicamentul nu este destinat pentru ameliorarea atacurilor bronhospastice acute.
După inhalarea Spiriva, poate apărea o reacție imediată de hipersensibilitate.
Procesul de inhalare a medicamentului (ca și alți agenți de inhalare) poate duce la dezvoltarea bronhospasmului.
În cazul insuficienței renale (clearance-ul creatininei ≤ 50 ml / min), este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului.
Pulberea din capsule nu trebuie să intre în contact cu ochii. Dacă apar simptome de glaucom cu închidere unghiulară (vedere încețoșată, edem cornean, congestie conjunctivală, disconfort sau durere la nivelul ochilor, halouri vizuale cu roșeață a ochilor), consultați imediat un medic.
O capsulă de Spiriva conține 5,5 mg lactoză monohidrat.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu s-au efectuat studii privind efectul Spiriva asupra capacității pacientului de a conduce vehicule și de a opera mecanisme, cu toate acestea, ar trebui luată în considerare posibilitatea apariției unor efecte secundare precum vederea încețoșată și amețeli. Dacă apar reacțiile enumerate, se recomandă să aveți grijă sau să refuzați să efectuați lucrări asociate cu o concentrație crescută de atenție și o reacție rapidă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În primul trimestru de sarcină, Spiriva este contraindicat.
Informațiile privind utilizarea bromurii de tiotropiu în timpul sarcinii la om sunt limitate. În studiile efectuate pe animale, efectele adverse directe / indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionilor / fetale, travaliului sau dezvoltării postnatale nu au fost dovedite. În studiile preclinice, s-a constatat că bromura de tiotropiu în cantități mici este excretată în laptele matern.
Ca măsură de precauție în trimestrele II-III de sarcină și în timpul alăptării, Spiriva trebuie utilizat numai în cazurile în care beneficiul scontat depășește riscul posibil.
Utilizare pediatrică
Terapia cu Spiriva este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Când Spiriva este prescris pacienților cu insuficiență renală (cu clearance al creatininei ≤ 50 ml / min), starea lor trebuie monitorizată.
Interacțiuni medicamentoase
Permis de a utiliza Spiriva simultan cu alte medicamente care sunt utilizate de obicei pentru tratamentul BPOC: derivați de metilxantină, simpatomimetice, glucocorticosteroizi inhalatori și glucocorticosteroizi orali.
Utilizarea combinată constantă a Spiriva și a anticolinergicelor nu a fost studiată, astfel încât această combinație nu este recomandată. Cu un singur aport simultan al medicamentelor de mai sus, modificările ECG și parametrii vitali nu au fost observate, severitatea reacțiilor adverse nu a scăzut.
Analogi
Analogii Spiriva sunt Spiriva Respimat, Tiotropium-native.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C, la îndemâna copiilor. Capsulele nu trebuie congelate, expuse la temperaturi ridicate sau la lumina soarelui.
Inhalatorul HandiHaler este utilizat nu mai mult de un an. Blisterul deschis cu capsule trebuie utilizat în termen de 9 zile.
Perioada de valabilitate a medicamentului este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Spiriva
Conform recenziilor, Spiriva este cel mai adesea evaluat ca un medicament eficient cu toleranță bună. Este notat un regim de dozare convenabil. În astmul bronșic, agentul poate fi utilizat ca parte a unei terapii combinate. Principalul dezavantaj este costul ridicat al medicamentului. De asemenea, unii consideră că este recomandabil să elibereze capsule fără a include un inhalator.
Prețul Spiriva în farmacii
Prețul aproximativ pentru Spiriva (30 capsule) este de 2416-2742 ruble.
Spiriva: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Spiriva 18 mcg capsule cu pulbere pentru inhalare complet cu inhalator HandiHaler 30 buc. 2000 RUB Cumpără |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / doză 60 doze soluție pentru inhalare completă cu inhalator Respimat 4 ml 1 buc. 2423 RUB Cumpără |
|
Soluție Spiriva Respimat pentru inhalare. 2,5mcg / doză 4ml 2697 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
