Retarpen
Retarpen: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Retarpen
Cod ATX: J01CE08
Ingredient activ: benzathine benzylpenicillin (Benzathine Benzylpenicillin)
Producător: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)
Descriere și fotografie actualizată: 27.08.2019
Retarpenul este un antibiotic din grupul penicilinelor de tip G cu acțiune prelungită.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită (1,2 milioane UI - ~ 1,14 g fiecare în flacoane de sticlă incolore cu o capacitate de 5 ml, 1 flacon într-o cutie de carton, 100 flacoane într-o cutie de carton (pentru spitale); 2, 4 milioane UI - ~ 2,27 g fiecare în flacoane de sticlă incolore cu o capacitate de 15 ml, 1 flacon într-o cutie de carton, 50 flacoane într-o cutie de carton (pentru spitale). Fiecare pachet / cutie conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Retarpen).
Ingredientul activ este benzatina benzilpenicilina, într-o sticlă - 1,2 milioane unități internaționale (UI) (1,0256 g) sau 2,4 milioane UI (2,0513 g).
Excipienți: indicii, simeticonă, tampon citrat de sodiu, povidonă.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Benzatina benzilpenicilina - ingredientul activ din Retarpen, este un antibiotic β-lactamic de tip G din grupul penicilinelor, cu o acțiune pronunțată prelungită. Prezintă activitate bactericidă împotriva microorganismelor sensibile prin inhibarea sintezei mucopeptidelor peretelui celular.
Microorganisme în raport cu care se manifestă activitatea benzatinei benzilpenicilinei: agenți cauzali gram-pozitivi ai sifilisului și a gluanțelor (Treponema spp.); principalii agenți cauzali ai scarlatinei acute, amigdalită, febră reumatică (tulpini formatoare de penicilinază ale Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., inclusiv streptococi piogeni și pneumococici).
Rezistent la acțiunea benzatinei benzilpenicilinei: Nocardia asteroizi, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp. benzilpenicilină penicilinază.
Rezistența dobândită la Retarpen este răspândită în următoarele microorganisme: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmacocinetica
După injecția intramusculară de benzatină, benzilpenicilina este hidrolizată foarte lent odată cu eliberarea benzilpenicilinei.
Concentrația maximă (Cmax) în serul sanguin ajunge la copii 24 de ore mai târziu, la adulți la 48 de ore după injectare. Timpul de înjumătățire lung (T 1/2) asigură prezența stabilă pe termen lung a Retarpenului în sânge. La 2 săptămâni după injectarea Retarpen 2,4 milioane UI, nivelul său seric este de 0,12 μg / ml. La 3 săptămâni după injectarea a 1,2 milioane UI în 89-97,4% din cazuri, concentrația este de 0,06 μg / ml (1 UI = 0,6 μg). În lichid, difuzia medicamentului este completă, în țesuturi este foarte slabă. Substanța se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu 40-60%.
Medicamentul este metabolizat ușor. Este excretat în principal prin rinichi nemodificat. În termen de opt zile, se eliberează până la 33% din doza administrată.
Benzatina benzilpenicilina în timpul alăptării pătrunde în laptele matern, depășește bariera placentară în doze mici.
Caracteristici farmacocinetice în grupuri speciale de pacienți:
- Pacienți cu diabet zaharat: cu administrare intramusculară, este posibilă încetinirea absorbției medicamentului;
- Nou-născuți și prematuri: ca urmare a imaturității funcționale a rinichilor / ficatului, este posibilă o creștere a T 1/2;
- Pacienți vârstnici: este probabil o scădere a ratei de excreție a medicamentului din organism.
Indicații de utilizare
Tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la benzatină benzilpenicilină, dacă este necesar, expunere pe termen lung la acestea:
- Scarlatină;
- Amigdalita acuta;
- Halbă;
- Fălci;
- Sifilis.
Prevenirea infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile:
- Recidive de erizipel;
- Atacuri repetate după febra reumatică acută.
Contraindicații
- Perioada de alăptare;
- Hipersensibilitate la componentele Retarpenului sau altor antibiotice beta-lactamice (cefalosporine sau peniciline).
Cu grija:
- Insuficiență renală și / sau hepatică;
- Diabet;
- Dermatomicoza;
- Colita pseudomembranoasă;
- Tendință la reacții alergice (erupții alergice, astm bronșic);
- Sarcina.
Retarpen, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Retarpen este destinat administrării intramusculare. Se prepară o suspensie din pulbere, pentru aceasta, se injectează apă pentru injecție în flacon: la o doză de 1,2 milioane UI - 3 ml, la o doză de 2,4 milioane UI - 5 ml, și apoi se amestecă bine răsucind flaconul între palmele mâinilor, evitând formarea de abundente spumă.
Soluția este injectată adânc în cadranul exterior superior al mușchiului gluteus maximus. Pentru a exclude pătrunderea acului și, în consecință, a medicamentului în vas, aspirația trebuie efectuată imediat înainte de administrare. În cazul aspirației de sânge sau apariției durerii severe, administrarea Retarpen trebuie întreruptă.
Dozele recomandate pentru amigdalită acută, scarlatină, gălăgie și halbă:
- Adulți și adolescenți - 1,2 milioane UI o dată;
- Copii care cântăresc 30 kg sau mai mult - 1,2 milioane UI o dată;
- Copii cu o greutate mai mică de 30 kg - 600 mii UI o dată.
Doze recomandate pentru sifilis primar și secundar:
- Adulți și adolescenți - 2,4 milioane UI;
- Copii care cântăresc peste 30 kg - 600 mii - 2,4 milioane UI.
De regulă, o singură administrare de Retarpen este suficientă. În cazul reluării manifestărilor clinice și / sau de laborator ale bolii, se efectuează un al doilea curs.
În stadiile tardive ale sifilisului, inclusiv în formă seropozitivă latentă, adulților și adolescenților li se prescrie o injecție de 2,4 milioane UI o dată pe săptămână timp de 3 săptămâni.
Cu sifilis congenital (fără semne de implicare a sistemului nervos central), 50 mii UI sunt prescrise pentru fiecare kilogram de greutate corporală o dată pe săptămână timp de 3 săptămâni.
Pentru prevenirea febrei reumatice acute, a erizipelului și a glomerulonefritei post-streptococice, Retarpen este prescris în următoarele doze:
- Adulți și adolescenți - 1,2 milioane UI o dată la 3-4 săptămâni;
- Copii care cântăresc 30 kg sau mai mult - 1,2 milioane UI o dată la 3-4 săptămâni;
- Copii cu o greutate mai mică de 30 kg - 600 mii UI 1 dată în 3-4 săptămâni.
Durata recomandată a tratamentului:
- În absența leziunilor cardiace - cel puțin 5 ani sau până la vârsta de 21 de ani;
- Cu boli de inimă tranzitorii - timp de cel puțin 10 ani sau până la vârsta de 21 de ani;
- Cu boli cardiace persistente - timp de cel puțin 10 ani sau până la vârsta de 40 de ani. În unele cazuri, poate fi indicată terapia preventivă pe tot parcursul vieții.
Durata profilaxiei este stabilită individual.
Instrucțiuni Speciale:
- Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de Retarpen se calculează luând în considerare funcția renală: cu clearance-ul creatininei (CC)> 10 ml / minut - 75% din doza obișnuită, cu CC <10 ml / minut - 20-50% (în unele cazuri, o singură doze pentru mai multe injecții);
- Pacienții vârstnici, înainte de a prescrie Retarpen, trebuie să evalueze starea funcției renale și, în funcție de rezultate, să ajusteze doza, dacă este necesar;
- În cazul insuficienței hepatice, metabolismul și excreția penicilinelor se pot modifica, lucru care ar trebui luat în considerare la alegerea unei doze.
Efecte secundare
- Modificări ale parametrilor de laborator: adesea (> 1/100, <1/10) - o reacție directă pozitivă a lui Coombs, distorsionarea rezultatelor electroforezei proteinelor plasmatice din sânge, o creștere a conținutului de 17-ketosteroizi în urină (folosind reacția Zimmermann), reacții fals pozitive pentru determinarea aminoacizilor în urină (când se utilizează metoda ninhidrină), reacții fals pozitive la urobilinogen, reacții fals pozitive pentru determinarea glucozei în urină (când se utilizează metode non-enzimatice), reacții fals pozitive pentru determinarea proteinelor în urină atunci când se utilizează metoda biuret, metoda Folin-Chocalteu sau tehnici de precipitare (când se utilizează acizi tricloracetici,);
- Alte efecte de natură imunoalergică: nefrită interstițială acută, creștere moderată tranzitorie a activității transaminazelor serice;
- Tulburări ale sistemului digestiv: adesea - greață, diaree, vărsături; rareori (> 1/1000, <1/100) - glossită, stomatită; frecvență necunoscută - colită pseudomembranoasă;
- Infecții și infestări parazitare: adesea - candidoză;
- Tulburări ale sistemului nervos: rar (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatie;
- Tulburări ale sistemului imunitar: rareori - reacții alergice (febră, urticarie, dureri articulare, angioedem, dermatită exfoliativă, șoc anafilactic cu dezvoltarea colapsului, eritem multiform, reacții anafilactoide (purpură, atac de astm, simptome din tractul gastrointestinal)); foarte rar - necroliză epidermică toxică, eritem exudativ malign; frecvență necunoscută - boală serică, reacție Jarisch-Herxheimer; în prezența dermatomicozei concomitente - reacții para-alergice;
- Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: foarte rar (<1/10 000) - anemie hemolitică, trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză;
- Tulburări ale rinichilor și ale tractului urinar: rar - nefrită interstițială, nefropatie;
- Tulburări hepatice și ale tractului biliar: frecvență necunoscută - colestază, hepatită;
- Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: frecvență necunoscută - pemfigoid;
- Tulburări generale și reacții la locul injectării: frecvența este necunoscută - reacții locale (durere și infiltrate la locul injectării), sindrom Nicolau (embolie acută de medicament a vaselor cutanate), sindrom Hoyne (sindrom psihotic acut de penicilină); cu terapie prelungită - superinfecție.
Supradozaj
Datorită unui supradozaj (utilizarea unor doze mari) de antibiotice β-lactamice, inclusiv benzatină benzilpenicilină, în special la pacienții cu insuficiență renală, se poate dezvolta encefalopatie, ale cărei simptome principale sunt tulburări de mișcare, tulburări de conștiență și convulsii.
Se recomandă tratamentul simptomatic.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a prescrie Retarpen, istoricul pacientului trebuie colectat cu atenție pentru o posibilă hipersensibilitate la peniciline și / sau alte antibiotice beta-lactamice.
Având în vedere riscul de a dezvolta reacții alergice severe, uneori chiar fatale, pacienții trebuie avertizați asupra necesității de a întrerupe Retarpen și de a consulta imediat un medic dacă apar simptome alergice.
În 5-10% din cazuri, reacțiile alergice la penicilină se pot încrucișa cu reacții alergice la cefalosporine și, prin urmare, penicilinele sunt contraindicate la pacienții cu antecedente de alergie la cefalosporină.
Pacienții cu erupții cutanate alergice și astm bronșic prezintă un risc crescut de a dezvolta reacții de hipersensibilitate, deci ar trebui să fie sub supraveghere medicală timp de cel puțin 30 de minute după injectare. În cazul unei reacții alergice, Retarpen trebuie anulat și, dacă este necesar, trebuie efectuată o terapie simptomatică și / sau anti-șoc.
Atunci când se tratează sifilisul, se poate dezvolta o reacție Jarisch-Herxheimer (frisoane, febră, alte simptome locale și generale), iar pacienții ar trebui avertizați despre acest lucru.
La pacienții cu diabet zaharat, este posibil să se încetinească absorbția medicamentului în circulația sistemică.
Retarpenul nu trebuie administrat intravenos, subcutanat, endolombar, în cavitatea corpului, precum și în țesuturile cu perfuzie afectată.
Dacă soluția ajunge accidental sub piele, se poate dezvolta o bucată dureroasă. Aplicarea gheții pe locul injectării poate reduce durerea.
Injecția intravasculară accidentală poate provoca sentimente tranzitorii de anxietate și tulburări de vedere. Aceste simptome se rezolvă de obicei în decurs de o oră. Dacă simptomele sunt severe, poate fi necesară sedarea.
Odată cu administrarea accidentală intra-arterială de Retarpen, în special la copii, pot apărea complicații grave, cum ar fi necroza tisulară (gangrena) și tromboza arterială. Manifestările lor inițiale sunt pete palide pe pielea regiunii fesiere. Ca urmare a presiunii ridicate la locul injectării, este posibilă o injecție retrogradă a medicamentului în artera iliacă comună, arterele spinale sau aorta.
În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze periodic funcția renală și imaginea sângelui periferic.
Pentru a preveni deteriorarea nervului sciatic, regiunea periferică a cadranului superior exterior al fesei pentru administrarea Retarpen la copii și adolescenți este utilizată numai în cazuri excepționale (de exemplu, cu arsuri răspândite).
Nu este recomandată frecarea feselor după injecție.
În caz de suspiciune de sifilis, microscopia în câmp întunecat trebuie efectuată înainte de numirea Retarpen și apoi studii serologice în termen de 4 luni. În sifilisul congenital, este de asemenea necesar să se examineze lichidul cefalorahidian (LCR). Dacă nu este posibil să se excludă implicarea sistemului nervos central în proces (neurosifilis), ar trebui utilizate alte preparate de penicilină care să pătrundă mai bine în LCR.
Dacă apare diaree severă persistentă în timpul tratamentului, trebuie suspectată colita pseudomembranoasă (se poate manifesta ca scaune apoase cu mucus / sânge, tenesm, dureri abdominale spastice difuze, febră). Deoarece această afecțiune poate pune viața în pericol, Retarpen trebuie întrerupt imediat și trebuie prescrisă terapia adecvată, ținând seama de sensibilitatea agentului patogen identificat. Nu utilizați medicamente care inhibă peristaltismul intestinal.
Pacienții care respectă o dietă hipersalină ar trebui să ia în considerare conținutul de sodiu al medicamentului: la o doză de 1,2 milioane UI - 11 mg (0,48 mmol), la o doză de 2,4 milioane UI - 22 mg (0,96 mmol).
Datorită riscului de infecții fungice în timpul tratamentului, se recomandă utilizarea simultană a vitaminelor B și a vitaminei C. Dacă suspectați dezvoltarea unei infecții fungice, este necesar un medicament antifungic (de exemplu, levorin sau nistatină).
Când Retarpen este utilizat într-o doză insuficientă, dacă tratamentul este oprit prea devreme, precum și cu terapia pe termen lung, pot apărea tulpini rezistente de agenți patogeni.
În cazuri rare, povidona, unul dintre excipienții Retarpen, se poate acumula în sistemul reticuloendotelial, în urma căruia se pot dezvolta granuloame, din care se pot forma tumori în viitor.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul tratamentului, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți o mașină și efectuați tipuri de muncă potențial periculoase.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Benzatina benzilpenicilina traversează bariera placentară. În ciuda faptului că nu au fost identificate efecte adverse directe / indirecte asupra fătului în experimentele pe animale, Retarpen poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește semnificativ riscul potențial pentru făt.
Nu se recomandă utilizarea Retarpen pentru tratamentul sifilisului la femeile gravide.
Medicamentul trece în laptele matern în cantități mici. Nu există dovezi ale reacțiilor adverse la copii ale căror mame au primit Retarpen în timpul alăptării. Deoarece posibilitatea unui efect negativ al medicamentului asupra microflorei intestinale a copilului nu este exclusă, se recomandă întreruperea alăptării în timpul utilizării Retarpen. Alăptarea poate fi reluată la 24 de ore de la anulare.
Utilizare pediatrică
În practica pediatrică, Retarpen este utilizat fără restricții de vârstă, strict conform indicațiilor în conformitate cu schema de dozare.
Cu funcție renală afectată
Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de Retarpen este calculată în funcție de gradul de afectare a funcției renale (indicator CC):
- CC> 60 ml / min - nu este necesară ajustarea dozei;
- CC 10-60 ml / min - 75% din doza calculată;
- CC <10 ml / min (insuficiență renală severă) - 20-50% din doza estimată, poate fi necesară împărțirea în mai multe injecții.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul insuficienței hepatice severe, este posibil să se încetinească metabolismul și excreția penicilinelor.
Utilizare la vârstnici
Înainte de a începe tratamentul cu Retarpen la pacienții vârstnici, trebuie evaluată funcția renală. Dacă este necesar, se efectuează o ajustare a dozei corespunzătoare stării.
Interacțiuni medicamentoase
Retarpenul nu trebuie utilizat concomitent cu antibiotice bacteriostatice (de exemplu, cloramfenicol, macrolide, tetracicline, lincosamide). Combinația cu alte antibiotice este posibilă numai în cazurile în care este de așteptat un efect sinergic sau cel puțin aditiv din utilizarea unei combinații de medicamente.
Nu injectați benzatină benzilpenicilină în aceeași seringă cu alte medicamente.
Cu precauție Retarpen trebuie utilizat simultan cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (salicilați, fenilbutazonă, indometacină), probenecid, alopurinol, deoarece posibila inhibiție competitivă a eliminării medicamentelor din organism.
Retarpenul crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte, prin urmare, atunci când se utilizează această combinație, INR (raportul normalizat internațional) trebuie monitorizat cu atenție.
Digoxina crește riscul apariției bradicardiei.
Benzatina benzilpenicilina reduce excreția de metotrexat, ca urmare a cărei toxicitate poate crește.
Analogi
Analogii retarpenului sunt: Ampicilina, Amosina, Ospamox, Bitsilina-1, Benzicilina-1, Ospen, Extensilina.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Soluția preparată din pulbere poate fi păstrată la frigider cel mult 24 de ore.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Retarpen
Benzatina benzilpenicilina este inclusă pe lista medicamentelor vitale și esențiale (medicamente vitale și esențiale). Deoarece este un antibiotic foarte puternic, pacienții recomandă utilizarea medicamentului exclusiv conform instrucțiunilor și sub supravegherea specialiștilor. În cele mai multe recenzii despre Retarpen, pacienții îl caracterizează ca un remediu eficient care practic nu provoacă reacții negative din organism. O singură analiză descrie șocul anafilactic post-injecție, dar nu este specificată nicio cauză. În același timp, medicamentul a făcut față sarcinii, infecția cu Pseudomonas aeruginosa a fost vindecată.
Potrivit medicilor, Retarpen este un medicament standard pentru tratamentul sifilisului, de regulă, se dovedește a fi eficient și vă permite să restabiliți sănătatea pacientului în majoritatea cazurilor fără efecte secundare. Injecțiile cu retarpen sunt destul de dureroase, prin urmare, pentru a efectua manipulări, precum și pentru a pregăti corect soluția, trebuie să contactați instituțiile medicale.
Prețul Retarpen în farmacii
Medicamentul nu este disponibil comercial. Prețul aproximativ al Retarpen 2,4 milioane UI în farmaciile online este de 2500 ruble. pentru 1 sticlă.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
