Noradrenalina - Instrucțiuni De Utilizare, Analogi, Mecanism De Acțiune

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Norepinefrina

Noradrenalină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. Utilizare la vârstnici
11. Interacțiuni medicamentoase
12. Analogi
13. Termeni și condiții de stocare
14. Condiții de eliberare de la farmacii
15. Recenzii
16. Preț în farmacii

Denumire latină: noradrenalină

Cod ATX: C01CA03

Ingredient activ: noradrenalină (noradrenalină)

Producător: LLC "Ellara" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-08-07

Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă Norepinefrină

Norepinefrina este un agonist alfa adrenergic.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de concentrat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v): lichid limpede, incolor sau ușor gălbuie (4 ml într-o fiolă de sticlă neutră, 5 fiole într-o bandă blister, 1 sau 2 pachete într-o cutie de carton sau 5 sau 10 fiole cu un escarificator de fiole; 8 ml într-o fiolă de sticlă neutră, într-o bandă cu blistere care conține 5 fiole, într-o cutie de carton 1 sau 2 pachete cu un scarificator de fiole; dacă fiolele au un punct sau un inel de rupere, scarificatorul nu este introdus;, 5 sau 10 blistere cu fiole sau în cutii de carton cu câte 50 sau 100 de ambalaje. Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea noradrenalinei).

1 ml de concentrat conține:

substanțe active: bitartrat de norepinefrină monohidrat (în termeni de bitartrat de norepinefrină) - 2 mg (corespunde bazei de norepinefrină într-o cantitate de 1 mg);
componente suplimentare: metabisulfit de sodiu (disulfură de sodiu), soluție de acid clorhidric 1 M sau soluție de hidroxid de sodiu 1 M, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Norepinefrina aparține grupului de amine biogene și este un neurotransmițător. Substanța activă este caracterizată printr - un efect stimulator puternic asupra receptorilor a -adrenergici și un efect stimulator moderat asupra beta ₁ adrenergici receptorii. Dacă intră în sânge, chiar și în concentrații mici, medicamentul duce la vasoconstricție generalizată, cu excepția vaselor coronare, în care provoacă expansiune ca urmare a acțiunii indirecte (datorită consumului mai intens de oxigen). Datorită acestui efect, fondurile cresc puterea și (în absența vagotoniei) frecvența contracției miocardice, ceea ce determină o creștere a accidentului vascular cerebral și a debitului cardiac.

Mecanismul de acțiune al norepinefrinei asigură o creștere atât a tensiunii arteriale sistolice și diastolice (TA), cât și a presiunii venoase centrale și a rezistenței periferice totale (OPSS). Efectul cardiotopice substanței este asociată cu activitatea sa împotriva β _l receptorii adrenergici ai inimii.

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, efectul norepinefrinei apare destul de repede, dar este observat pentru o perioadă scurtă de timp. Timpul de înjumătățire (T _½) al substanței active este în medie 1-2 minute. Agentul este excretat rapid din plasmă ca urmare a recaptării și transformării metabolice, trece slab prin bariera hematoencefalică.

Biotransformarea norepinefrinei se efectuează în ficat și în alte țesuturi prin procese de metilare sub acțiunea catecol-O-metiltransferazei și dezaminarea prin monoaminooxidază (MAO). Metabolitul final al substanței este acidul 4-hidroxi-3-metoximanic. Intermediarii de transformare metabolică includ acidul 3,4-dihidroximandelic și normetanefrina. Metaboliții sunt eliminați în principal împreună cu urina, mai ales sub formă de conjugați sulfat și într-o măsură mai mică - sub formă de glucuronide.

Indicații de utilizare

Utilizarea norepinefrinei este recomandată pentru recuperarea rapidă a tensiunii arteriale în caz de scădere acută.

Contraindicații

Absolut:

hipotensiune arterială datorată hipovolemiei, cu excepția cazurilor în care medicamentul este utilizat pentru a menține fluxul sanguin coronarian și cerebral până la sfârșitul terapiei pentru a umple volumul de sânge circulant (BCC);
anestezie generală planificată cu ciclopropan și halotan (datorită riscului crescut de aritmii cardiace);
hipoxie severă și hipercapnie;
hipersensibilitate la orice componentă a produsului.

Relativ (având în vedere mecanismul de acțiune al noradrenalinei, medicamentul trebuie prescris cu precauție extremă):

infarct miocardic recent;
insuficiență cardiacă acută;
insuficiență ventriculară stângă severă;
Angina Prinzmetal;
încălcarea ritmului cardiac în timpul perfuziei medicamentului;
circulație sanguină insuficientă;
tromboza vaselor coronare, periferice sau mezenterice (datorită amenințării crescute a creșterii zonei de infarct și a dezvoltării ischemiei);
diabet zaharat sau hipertiroidie;
sarcina și perioada de alăptare;
vârstă în vârstă.

Noradrenalină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Norepinefrina este numai pentru administrare intravenoasă.

Doza de medicament este determinată de medic în mod individual, luând în considerare starea clinică a pacientului.

Pentru a reduce riscul de extravazare și necroză suplimentară, soluția de norepinefrină trebuie administrată utilizând dispozitive de acces venos central. Înainte de a începe tratamentul sau în timpul implementării acestuia, este necesar să se corecteze hipoxia, hipovolemia, hipercapnia, acidoză.

Doza inițială recomandată de agent și viteza de administrare variază de la 0,1 la 0,3 μg / kg pe minut. Viteza de perfuzie este crescută progresiv în trepte prin titrare de 0,05-0,1 μg / kg pe minut în funcție de efectul presor observat până la atingerea normotoniei dorite. Pentru realizarea și menținerea acestuia din urmă, sunt posibile diferențe individuale în doză. Scopul tratamentului este atingerea limitei inferioare a tensiunii arteriale sistolice normale - 100-120 mm Hg. Artă. luând în considerare starea clinică a pacientului. Doza individuală este, de asemenea, determinată în funcție de starea pacientului, datorită variabilității mari a răspunsului la tratament.

Utilizarea unei soluții a medicamentului este necesară în combinație cu completarea adecvată a BCC. Este necesar să vă feriți de injectarea medicamentului în mușchi și sub piele, din cauza amenințării necrozei.

Concentratul trebuie diluat într-o soluție de dextroză 5%; nu poate fi amestecat cu alte medicamente. În funcție de metodele de administrare a soluției, se recomandă diluarea norepinefrinei după cum urmează:

picurător: 20 ml de concentrat se dizolvă în 480 ml soluție de dextroză;
pompa de perfuzie a seringii: 2 ml de concentrat se dizolvă în 48 ml soluție de dextroză.

Ca rezultat al ambelor variante de diluare în soluția preparată pentru administrare intravenoasă, concentrația finală de bitartrat de norepinefrină este de 0,08 mg / ml, care este echivalentă cu baza de norepinefrină - 0,04 mg / ml.

După diluare, soluția perfuzabilă trebuie utilizată în decurs de 12 ore.

Dacă este necesar să se introducă un volum mare de lichid, este necesar să se adauge o cantitate mare de dextroză în concentrat și, prin urmare, să se utilizeze o soluție cu o concentrație mai mică de substanță activă pentru administrare. Dacă nu se dorește un volum mare de lichid, trebuie adăugată mai puțină dextroză la concentrat pentru a produce o soluție mai concentrată.

Viteza de perfuzie a medicamentului este calculată luând în considerare greutatea pacientului, doza și cantitatea de bitartrat de norepinefrină.

Calculul ratei de perfuzie a unei soluții de norepinefrină cu o concentrație de 0,08 mg / ml * [a indicat rata de perfuzie (ml / h) / doză (μg / kg / min) / cantitatea de bitartrat de norepinefrină (mg / h)]:

greutate 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
greutate 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
greutate 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
greutate 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Dacă se utilizează o diluție diferită a concentratului, este necesar să se schimbe valoarea concentrației soluției în formula utilizată: viteza de perfuzie (ml / h) = dozare (μg / kg / min) × greutatea pacientului (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Pentru a evita apariția hipertensiunii arteriale, doza soluției, durata și rata administrării acesteia sunt stabilite pe baza datelor de la controlul activității cardiace și sub controlul obligatoriu atent al tensiunii arteriale (până la atingerea normotoniei, la fiecare 2 minute și apoi la fiecare 5 minute pe parcursul întregii perfuzii).

Tratamentul cu medicamentul trebuie întrerupt treptat, deoarece întreruperea bruscă crește riscul de hipotensiune arterială acută. Cursul terapiei este de la câteva ore la 6 zile.

Efecte secundare

sistemul nervos central: cefalee, slăbiciune, insomnie, anxietate, vărsături, greață, atenție scăzută, confuzie, tremurături, stări psihotice, anorexie;
sistemul cardiovascular: hipoxie tisulară și hipertensiune arterială; tahicardie, bradicardie (probabil reflexiv datorită creșterii tensiunii arteriale), tulburări ischemice (asociate cu vasoconstricție severă, care pot provoca paloare și răceală a feței și a membrelor); o senzație de palpitații, aritmii, contractilitate crescută a miocardului datorită efectului β-adrenergic al medicamentului asupra inimii (cronotrop și inotrop), insuficiență cardiacă acută; în cazul perfuziei intravenoase rapide - frisoane, răcire a extremităților, cefalee, tahicardie;
sistemul imunitar: pe fondul hipersensibilității la orice componentă a norepinefrinei - dificultăți de respirație, reacții alergice;
sistemul respirator: durere în mediastin și stern, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, insuficiență respiratorie;
organ de vedere: glaucom acut (în prezența predispoziției anatomice - închiderea unghiului camerei anterioare a globului ocular);
sistem urinar: retenție urinară;
reacții locale: iritații la locul injectării sau dezvoltarea necrozei.

Administrarea pe termen lung a medicamentului pentru a menține tensiunea arterială în absența restaurării BCC poate provoca următoarele reacții nedorite:

scăderea fluxului sanguin renal;
angiospasm pronunțat visceral și periferic;
hipoxie tisulară;
scăderea producției de urină;
niveluri crescute de lactat din sânge.

Pe fondul hipersensibilității la efectele norepinefrinei (în special cu hipertiroidism), în cazul utilizării unor doze mari / obișnuite, pot apărea simptome dispeptice și o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, care pot fi însoțite de fotofobie, cefalee, paloare a pielii, transpirație crescută, dureri toracice înțepătoare, vărsături.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu norepinefrină includ: o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, vasospasm al pielii, anurie, colaps. Odată cu apariția unor astfel de reacții adverse asociate cu un supradozaj, se recomandă reducerea dozei, dacă este posibil.

Instrucțiuni Speciale

Soluția diluată de noradrenalină trebuie să fie limpede. Dacă s-a găsit un precipitat, turbiditate sau decolorare în soluție înainte de perfuzie, introducerea acestuia este interzisă.

Cu un curs lung de tratament, poate exista o scădere a volumului plasmatic; pentru a preveni dezvoltarea hipotensiunii arteriale recurente pe fondul retragerii medicamentului, este necesară corectarea.

Dacă apare o tulburare de ritm cardiac în timpul perfuziei medicamentului, este necesară reducerea dozei.

Utilizarea simultană a norepinefrinei cu inhibitori MAO și antidepresive de tip triptilină și imipramină nu este recomandată din cauza riscului unei creșteri prelungite și semnificative a tensiunii arteriale.

Pentru a reduce amenințarea extravazării, care poate duce la necroză tisulară, este necesar să se monitorizeze constant poziția acului în venă atunci când se injectează soluția. De asemenea, locul de injectare a norepinefrinei trebuie verificat frecvent pentru infiltrare (flux liber). Datorită vasoconstricției venei cu permeabilitate crescută a peretelui, există riscul ca soluția să curgă în țesutul adiacent venei; în acest caz, pentru a slăbi efectul vasoconstricției locale, se recomandă schimbarea locului perfuziei.

Când medicamentul curge din vas sau este injectat în afara venei, poate apărea albire și mai târziu, datorită efectului vasoconstrictor al medicamentului asupra vaselor de sânge, distrugerea țesuturilor. Dacă soluția trece de fluxul sanguin venos la locul injectării, fentolamina trebuie injectată într-o doză de 5-10 ml, diluată în 10-15 ml soluție salină.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul poate contribui la încălcarea circulației sanguine placentare și la dezvoltarea bradicardiei la făt. De asemenea, pe fondul utilizării norepinefrinei, este posibilă o contracție a uterului, care poate provoca asfixie fetală la sfârșitul sarcinii.

În timpul alăptării, agentul trebuie utilizat cu precauție, deoarece nu există date privind capacitatea acestuia de a fi excretat în laptele matern.

În timpul sarcinii / alăptării, înainte de începerea perfuziei, beneficiul așteptat din utilizarea medicamentului pentru mamă și posibila amenințare pentru făt / copil ar trebui să fie atent echilibrate.

Utilizare la vârstnici

Norepinefrina trebuie utilizată cu precauție la pacienții vârstnici, deoarece vârstnicii pot fi deosebit de sensibili la efectele sale.

Interacțiuni medicamentoase

blocante alfa-adrenergice (prazosin, doxazosin, talazosin, fenoxibenzamină, terazosin, labetalol, fentolamină) și alte medicamente care prezintă activitate de blocare alfa-adrenergică (tioxantene, fenotiazine, loxapină, haloperidol): există un efect anti-vasoconstrictor;
glicozide cardiace, antidepresive triciclice, chinidină: amenințarea aritmiilor este agravată;
maprotilină, antidepresive triciclice: există riscul de acțiune presor crescută, efecte cardiovasculare, aritmii și tahicardie;
medicamente pentru inhalare anestezie generală (ciclopropan, cloroform, metoxifluran, halotan, izofluran, enfluran): amenințarea aritmiilor ventriculare este în creștere;
linezolid, procarbazină, furazolidonă, selegilină, inhibitori MAO: efectul presor este prelungit și sporit;
medicamente antihipertensive și diuretice: scade efectul terapeutic al norepinefrinei;
nitrați: efectul antianginal este slăbit;
β-blocante: există o scădere reciprocă a efectului;
oxitocină, alcaloizi de ergot: acțiune vasopresivă și vasoconstrictoare crescută;
hormoni tiroidieni: riscul de insuficiență coronariană pe fondul anginei pectorale este agravat;
doxapram, cocaină: efectul hipertensiv se întărește reciproc.

Analogi

Analogii norepinefrinei sunt: Norepinefrina Kaby, Norepinefrina, Norepinefrina Agetan, Norepinefrina, Levarterenol, Norexadrin etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă

Recenzii despre norepinefrină

Nu există practic recenzii ale noradrenalinei lăsate de pacienți pe site-urile medicale, deoarece acest remediu este de obicei utilizat în cazuri critice, care pun viața în pericol. În astfel de situații, pacienții nu pot evalua în mod adecvat efectul medicamentului și, uneori, nici măcar nu știu că a fost utilizat în terapie. Eficacitatea tratamentului cu un agonist alfa-adrenergic depinde de profesionalismul și experiența medicilor care asigură o terapie intensivă adecvată.

Prețul norepinefrinei în farmacii

Nu există date fiabile cu privire la prețul norepinefrinei, deoarece medicamentul nu este disponibil în prezent în rețeaua de farmacii. Costul unui analog al medicamentului Noradrenaline Agetan, un concentrat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (2 mg / ml), în medie este: 10 fiole de 4 ml - 1400 ruble, 8 ml - 1850 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!