Kozaar - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Kozaar

Kozaar: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Interacțiuni medicamentoase
11. 11. Analogi
12. 12. Termeni și condiții de stocare
13. 13. Condiții de eliberare de la farmacii
14. 14. Recenzii
15. 15. Preț în farmacii

Denumire latină: Cozaar

Cod ATX: C09CA01

Ingredient activ: Losartan (Losartan)

Producător: Merck Sharp and Dome B. V., Olanda

Descriere și actualizare foto: 13.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 85 de ruble.

Cumpără

Kozaar este un antagonist al receptorilor angiotensinei II.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Cozaar - comprimate filmate: comprimatele albe, în formă ovală, au o linie de despărțire pe o parte și gravată „952” - pe cealaltă, în formă de picătură - gravată „960” pe o parte și o suprafață netedă pe cealaltă 50 mg, 14 buc; 100 mg, 7 sau 14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1 sau 2 blistere).

Ingredientul activ este losartan potasiu, în 1 comprimat - 50 sau 100 mg.

Componente auxiliare: amidon de porumb pregelatinizat, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

Compoziția cochiliei: hipromeloză, hiproloză (cu 0,3% dioxid de siliciu), ceară de carnauba, dioxid de titan.

Proprietăți farmacologice

Cozaar se caracterizează prin acțiune hipotensivă.

Farmacodinamica

Losartan aparține antagoniștilor selectivi ai receptorilor AT ₁ ai angiotensinei II, care sunt foarte eficienți atunci când sunt luați pe cale orală. Acest compus și metabolitul său carboxilat (E-3174), caracterizat și de activitate farmacologică, atât in vivo cât și in vitro, blochează orice efect fiziologic asociat cu angiotensina II, indiferent de sursa de origine sau de metoda de sinteză. În comparație cu alți antagoniști ai peptidei angiotensinei II, ingredientul activ al Cozaar nu are caracteristici agoniste.

Losartan se leagă selectiv de receptorii AT ₁ și nu există legare și blocare a receptorilor altor hormoni și canale ionice responsabili de reglarea funcționării sistemului cardiovascular. De asemenea, compusul nu este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA, kininaza II), care promovează distrugerea bradikininei. Prin urmare, acțiunea losartanului nu include efecte care nu sunt direct legate de blocarea receptorilor AT _{1 :} dezvoltarea edemului sau creșterea efectelor mediate de bradikinină (atunci când se ia losartan, acestea cresc cu nu mai mult de 1,7%, în cazul placebo - cu 1,9%).

Losartan previne creșterea tensiunii arteriale diastolice și sistolice în timpul perfuziei cu angiotensină II. Când concentrația maximă a acestui compus în plasma sanguină este atinsă după administrarea Cozaar în doză de 100 mg, efectul de mai sus al angiotensinei II scade cu aproximativ 85%, iar după 1 zi, atât cu o doză unică, cât și cu doze multiple - cu 26-39%.

În timpul tratamentului cu losartan, feedback-ul negativ este eliminat, exprimat în suprimarea sintezei reninei de către angiotensina II, care crește activitatea reninei plasmatice din sânge (ARP). Creșterea ARP determină o creștere a conținutului de angiotensină II în plasma sanguină.

Cu tratamentul de șase săptămâni al pacienților cu hipertensiune arterială cu Kozaar în doză zilnică de 100 mg, există o creștere a nivelului de angiotensină II în plasma sanguină de 2-3 ori în momentul în care este atins nivelul maxim posibil de losartan. La unii pacienți, s-a observat o creștere și mai mare a conținutului de angiotensină II în sânge, în special cu o durată scurtă de tratament (până la 2 săptămâni). Cu toate acestea, în cursul tratamentului, se observă o scădere a concentrației de aldosteron în plasma sanguină și efectul antihipertensiv după 2 și 6 săptămâni de terapie, ceea ce indică eficacitatea blocării receptorilor angiotensinei II. După anularea Cozaar, ARP și concentrația de angiotensină II scad timp de 3 zile la valorile înregistrate înainte de începerea tratamentului cu losartan.

Conținutul de losartan și metabolitul său activ în plasma sanguină, precum și efectul antihipertensiv al losartanului, cresc odată cu creșterea dozei de Cozaar. Deoarece losartanul și metabolitul său activ sunt antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, ambii au aproape aceeași contribuție la dezvoltarea efectului antihipertensiv.

Voluntari sănătoși de sex masculin au participat la un studiu al efectelor Cozaar asupra corpului atunci când sunt luați pe cale orală cu o dietă bogată și sărată în sare. Experimentul a demonstrat că o singură doză de losartan la o doză de 100 mg nu afectează rata de filtrare glomerulară, eficiența fluxului plasmatic renal și fracția de filtrare. Losartanul s-a caracterizat printr-un efect natriuretic, mai pronunțat cu o dietă săracă în sare și, probabil, neasociat cu suprimarea reabsorbției timpurii de sodiu care apare în tubii renali proximali. Componenta activă a Kozaar a cauzat, de asemenea, o creștere temporară a excreției de acid uric prin rinichi.

La pacienții cu hipertensiune arterială și proteinurie (cel puțin 2 g / 24 ore), care nu au diabet zaharat și care iau Cozaar timp de 8 săptămâni la o doză de 50 mg cu creșterea sa graduală la 100 mg, s-a înregistrat o scădere sigură a proteinuriei cu 42%, precum și o scădere a excreției fracționate a imunoglobulinelor și a albuminei. În această categorie de pacienți, losartanul a normalizat rata de filtrare glomerulară și a redus fracția de filtrare.

La femeile cu hipertensiune arterială în perioada postmenopauză și care au luat Cozaar în doză de 50 mg timp de 4 săptămâni, efectul tratamentului asupra concentrației sistemice și renale a prostaglandinelor nu a fost înregistrat.

Losartan nu afectează reflexele autonome și nu se caracterizează printr-un efect prelungit în raport cu nivelul de norepinefrină din plasma sanguină.

Administrarea losartanului în doze zilnice de până la 150 mg nu a provocat modificări grave ale concentrațiilor de glucoză din sânge și de trigliceride în repaus alimentar, precum și colesterolul lipoproteic cu densitate mare și colesterolul total la pacienții cu hipertensiune arterială.

Farmacocinetica

Când este administrat oral, losartanul este absorbit și metabolizat destul de bine. Se caracterizează prin efectul „primei treceri” prin ficat cu formarea unui metabolit carboxilat cu activitate farmacologică și metaboliți inactivi. Biodisponibilitatea sistemică a substanței sub formă de tablete este de aproximativ 33%. Concentrațiile maxime de losartan și metabolitul său activ sunt înregistrate în medie la 1 oră și respectiv 3-4 ore după administrare. Când Kozaar este consumat în timpul unei mese standard, profilul de concentrație al componentei active din plasma sanguină rămâne neschimbat.

Gradul de legare a losartanului și a metabolitului său activ cu proteinele plasmatice din sânge (în principal albumina) atinge 99%. Volumul de distribuție a losartanului este de 34 de litri. Experimentele efectuate pe șobolani au arătat că bariera hematoencefalică este practic inaccesibilă substanței.

Aproximativ 14% din doza de Cozaar, atunci când este administrată pe cale orală sau intravenoasă, este convertită în metabolitul său activ. În plus, au fost identificați metaboliți inactivi din punct de vedere farmacologic, dintre care domină 2 metaboliți principali, formați ca urmare a hidroxilării lanțului lateral butilic și un metabolit de importanță secundară, N-2-tetrazol-glucuronid.

Clearance-ul plasmatic al substanței active din Kozaar și al metabolitului său activ este de aproximativ 600 ml / min, respectiv 50 ml / min. Clearance-ul renal al acestor compuși este de aproximativ 74 ml / min, respectiv 26 ml / min. Când losartanul este administrat oral, aproximativ 4% din doza administrată este excretată în urină nemodificată și aproximativ 6% din doză este excretată în același mod sub forma unui metabolit activ. Pentru losartan și metabolitul său activ, parametrii liniari farmacocinetici sunt caracteristici pentru administrarea orală de Kozaar în doze de până la 200 mg.

După administrarea orală, conținutul de losartan și metabolitul său activ în plasmă scade polyexponențial, cu timpul de înjumătățire finală de aproximativ 2 și respectiv 6-9 ore. Când Kozaar se administrează la o doză de 100 mg o dată pe zi, acumularea losartanului sau a metabolitului său activ nu este observată în organism. Excreția losartanului și a metaboliților săi activi se efectuează prin rinichi, precum și prin intestine cu bilă. După administrarea orală de losartan, marcat cu ¹⁴ atomi de C, la pacienții de sex masculin, aproximativ 35% din izotopul radioactiv se găsește în urină și 58% în fecale. Cu administrarea intravenoasă de ¹⁴ C losartan, aproximativ 43% din radioactivitate este determinată în urină și 50% în fecale.

Conținutul de losartan și metabolitul său activ în plasma sanguină la pacienții vârstnici de sex masculin cu hipertensiune arterială este practic similar cu indicatorii corespunzători la bărbații tineri cu aceeași boală.

Nivelul losartanului în plasma sanguină la femeile cu hipertensiune arterială a fost de 2 ori mai mare decât la bărbații cu aceeași afecțiune. Concentrațiile metabolitului activ la pacienții de ambele sexe au fost aproape aceleași. Cu toate acestea, acest fenomen nu are practic nicio semnificație clinică.

La pacienții cu ciroză hepatică alcoolică cu severitate ușoară și moderată după administrarea orală de Cozaar, conținutul de losartan și metabolitul său activ în plasma sanguină a fost de 5 și respectiv 1,7 ori mai mare decât la bărbații tineri sănătoși care au participat voluntar la experiment.

Concentrațiile plasmatice ale substanței active Kozaar la pacienții cu CC peste 10 ml / min sunt similare cu cele la pacienții cu funcție renală normală. ASC (zona sub curba concentrație-timp) la pacienții supuși hemodializei este de aproximativ 2 ori mai mare decât la pacienții cu funcție renală intactă. Conținutul metabolitului activ din plasma sanguină rămâne neschimbat la pacienții cu disfuncție renală sau la pacienții aflați în hemodializă. Este imposibil să se elimine losartanul și metabolitul său activ din organism prin hemodializă.

Indicații de utilizare

• Hipertensiune arteriala;
• Insuficiență cardiacă cronică cu terapie ineficientă cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA);
• Proteinurie pe fondul diabetului zaharat de tip 2 (pentru a proteja rinichii la pacienți, încetini progresia insuficienței renale cu o scădere a incidenței hipercreatininemiei, a incidenței insuficienței renale cronice în stadiul final, dacă este necesar, a transplantului renal sau a hemodializei, pentru a reduce proteinuria și ratele mortalității);
• Hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă (pentru a reduce incidența riscului de accident vascular cerebral, infarct miocardic și mortalitate cardiovasculară).

Contraindicații

• Perioada de sarcină și alăptare;
• Vârsta sub 18 ani;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Se recomandă prescrierea Kozaar cu precauție la pacienții cu antecedente de afecțiuni renale și / sau hepatice, pacienți cu volum redus de sânge circulant (BCC), inclusiv în timpul tratamentului cu diuretice cu doze mari.

Instrucțiuni pentru utilizarea Kozaar: metodă și dozare

Comprimatele de Cozaar se administrează pe cale orală 1 dată pe zi, în orice moment convenabil, indiferent de masă.

Doza de medicament este prescrisă de medic pe baza indicațiilor clinice.

Dozajul recomandat de Kozaar:

• Hipertensiune arterială: 50 mg ca doză inițială și de întreținere, dacă este necesar pentru a obține un efect mai mare, puteți lua 100 mg. Un efect hipotensiv stabil apare după 3-6 săptămâni de terapie. Pentru pacienții cu BCC redus, doza inițială a medicamentului este prescrisă în cantitate de 25 mg. Când se indică antecedente de patologie hepatică, doza de medicament trebuie redusă. Pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență renală, inclusiv pacienții dializați, nu trebuie să ajusteze doza inițială;
• Insuficiență cardiacă cronică: doză inițială - 12,5 mg, se recomandă titrarea o dată pe săptămână, ajungând la o doză de întreținere individuală (12,5 mg, 25 mg sau 50 mg);
• Diabetul zaharat de tip 2 cu proteinurie: doza inițială este de 50 mg, luând în considerare scăderea tensiunii arteriale (TA), doza trebuie crescută treptat la 100 mg. Se arată utilizarea combinată a medicamentului cu diuretice, alfa și beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, medicamente cu acțiune centrală, alți agenți hipoglicemianți (glitazone, derivați de sulfoniluree, inhibitori de glucozidază) și insulină;
• Hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă: Doza inițială pentru a reduce probabilitatea apariției bolilor cardiovasculare asociate și a mortalității este de 50 mg. Având în vedere gradul de reducere a tensiunii arteriale, terapia ulterioară implică creșterea dozei de medicament la 100 mg sau prescrierea unor doze mici de hidroclorotiazidă.

Efecte secundare

În cursul studiilor clinice controlate privind utilizarea Kozaar, au fost observate următoarele reacții adverse:

• Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, ritm cardiac crescut;
• Din sistemul respirator: umflarea mucoasei nazale, tuse, infecții ale căilor respiratorii superioare, faringită, sinuzită;
• Din sistemul digestiv: greață, dispepsie, diaree;
• Din sistemul nervos: insomnie, cefalee, amețeli;
• Din sistemul musculo-scheletic: crampe musculare, dureri de spate;
• Din partea corpului în ansamblu: oboseală și slăbiciune, durere în piept și / sau stomac, edem;
• Din partea parametrilor de laborator: hiperkaliemie (un nivel crescut de alanină aminotransferază după retragerea medicamentului a revenit de obicei la normal).

Reacții adverse pe fondul administrării Cozaar, observate în practica clinică largă:

• Sistem digestiv: funcție hepatică anormală; rareori - hepatită;
• Sistem hematopoietic: trombocitopenie, anemie;
• Sistemul musculo-scheletic: artralgie, mialgie; rar - rabdomioliză;
• Sistemul nervos: migrenă; rar - disgeuzie;
• Sistemul respirator: tuse;
• Reacții dermatologice: mâncărime, urticarie, înroșirea pielii;
• Reacții alergice: rar - vasculită, boala Schönlein-Henoch, edem angioneurotic, inclusiv edem al glotei, laringelui, cu obstrucție a căilor respiratorii și / sau edem al buzelor, feței, limbii și / sau faringelui (unii dintre pacienți au suferit reacții de hipersensibilitate în timpul administrării anterioare Inhibitori ai ECA).

În general, Kozaar este bine tolerat, efectele secundare sunt tranzitorii și apar într-o formă ușoară care nu necesită întreruperea medicamentului.

Supradozaj

Datele privind supradozajul cu Kozaar sunt limitate. Simptomele sale cele mai probabile sunt tahicardia, o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și bradicardia, care poate fi declanșată de stimularea parasimpatică. Ca tratament, se prescrie terapia simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Corecția unui BCC redus trebuie efectuată înainte de a începe tratamentul cu Cozaar sau prescrie doze inițiale mai mici.

Poate că dezvoltarea angioedemului la pacienții cu hipersensibilitate la medicament.

Fără consultarea unui medic, este contraindicată utilizarea simultană a preparatelor de potasiu și a substitutelor de sare de masă care conțin potasiu.

Când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală, pentru care o încălcare a echilibrului apă-electrolit este o afecțiune caracteristică, trebuie acordată o atenție deosebită, atât cu cât și fără diabet zaharat.

Dacă este indicat un istoric de boală hepatică, Cozaar trebuie administrat la o doză mai mică.

Efectul medicamentului asupra sistemului renină-angiotensină poate provoca afectarea funcției renale și, cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, crește nivelul creatininei serice și al ureei sanguine. După oprirea tratamentului, este posibilă restabilirea modificărilor funcționale.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă, utilizarea medicamentului poate determina dezvoltarea azotemiei, oliguriei și insuficienței renale acute cu un rezultat fatal.

Nu este nevoie de ajustarea dozelor la pacienții vârstnici la prescrierea Kozaar.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Aproape nu s-au efectuat studii pentru a evalua efectul Kozaar asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme complexe. Cu toate acestea, atunci când urmează un curs de terapie antihipertensivă, se recomandă să aveți grijă atunci când conduceți sau efectuați lucrări potențial periculoase care necesită o concentrare crescută și reacții psihomotorii imediate. Acest lucru este asociat cu riscul de amețeli și somnolență în timp ce luați medicamentul, mai ales la începutul tratamentului sau când doza este crescută.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, este interzisă prescrierea Cozaar în timpul sarcinii. Administrarea de medicamente care afectează sistemul renină-angiotensiv în trimestrele II și III ale sarcinii poate duce la defecte grave sau chiar la decesul fătului în curs de dezvoltare, prin urmare, imediat după stabilirea faptului de sarcină, medicamentul este anulat. Perfuzia renală, asociată cu dezvoltarea sistemului renină-angiotensină, se manifestă la făt în al doilea trimestru. Riscul pentru făt crește dacă Cozaar este luat în trimestrul II sau III de sarcină.

Tratamentul cu Kozaar nu este recomandat în timpul alăptării. Experiența utilizării losartanului în această categorie de pacienți este insuficientă și nu se știe dacă substanța pătrunde în laptele matern. Prin urmare, este necesar să se coreleze beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă și riscurile posibile pentru copil și să se ia o decizie de a opri alăptarea sau de a anula Cozaar.

Interacțiuni medicamentoase

Nu a fost stabilită interacțiunea semnificativă clinic a Kozaar cu digoxină, warfarină, hidroclorotiazidă, cimetidină, ketoconazol, fenobarbital, eritromicină.

Efectul reducerii nivelului metabolitului activ în timpul tratamentului cu fluconazol și rifampicină asupra efectului clinic al medicamentului nu a fost studiat.

Administrarea simultană de suplimente de potasiu, triamteren, spironolactonă, amiloridă și alte medicamente care împiedică formarea angiotensinei II, săruri care conțin potasiu, poate crește nivelul de potasiu din sânge.

Losartan, atunci când este combinat cu preparate cu litiu, reduce excreția și crește concentrația sa serică.

Efectul antihipertensiv al medicamentului este redus de medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei COX-2.

La pacienții cu insuficiență renală, utilizarea concomitentă a medicamentului și AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2, poate afecta și mai mult funcția renală. Efectul acestei interacțiuni este reversibil.

O scădere a concentrațiilor plasmatice ale metabolitului activ în timpul utilizării fluconazolului în asociere cu Kozaar crește concentrația de losartan în plasma sanguină.

Analogi

Analogii lui Kozaar sunt: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc întunecat la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Kozaar

Conform recenziilor, Cozaar este bine tolerat de pacienți și acționează eficient. Cu un tratament sistematic, medicamentul normalizează tensiunea arterială și rareori provoacă apariția reacțiilor adverse (de exemplu, slăbiciune). Pacienții observă, de asemenea, comoditatea metodei de utilizare a Cozaar: aportul său nu este asociat cu consumul de alimente. Rezultatele tratamentului devin vizibile la aproximativ 1-3 săptămâni după începerea tratamentului.

Preț pentru Cozaar în farmacii

Prețul mediu pentru Kozaar cu o doză de 50 mg în lanțurile de farmacii este de 265-281 ruble (pentru un pachet de 14 comprimate). Medicamentul cu o doză de 100 mg poate fi achiziționat pentru 610-689 ruble (28 de comprimate pe ambalaj).

Kozaar: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Kozaar 50 mg comprimate filmate 14 buc. RUB 85 Cumpără

Kozaar 100 mg comprimate filmate 28 buc. RUB 100 Cumpără

Tablete Cozaar p.p. 50mg 14 buc. RUB 101 Cumpără

Comprimatele Cozaar p.p. 100mg 28 buc. 171 r Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!