Clopidex 75 Mg - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Clopidex

Clopidex: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Klopidex

Cod ATX: B01AC04

Ingredient activ: clopidogrel (Clopidogrel)

Producător: Bilim Pharmaceuticals (Turcia)

Descriere și actualizare foto: 2019-12-07

Prețurile în farmacii: de la 293 ruble.

Cumpără

Clopidex este un medicament antiplachetar.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de comprimate filmate, biconvexe, rotunde, roz pal (15 buc. În blister, 2 blistere într-o cutie de carton; 14 buc. În blister, într-o cutie de carton 1 sau 4 blistere și instrucțiuni de utilizare Clopidex).

1 comprimat filmat conține:

• substanță activă: clopidogrel hidrogen sulfat forma-I - 97,875 mg, care corespunde clopidogrelului în cantitate de 75 mg;
• componente suplimentare: manitol, hiproloză, celuloză microcristalină, ulei de ricin hidrogenat, macrogol-6000;
• învelișul filmului: roz opadry [hipromeloză (15 CPS), lactoză monohidrat, triacetină, dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu (E172)].

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Clopidogrelul este un promedicament în care unul dintre metaboliții activi este un inhibitor al agregării plachetare. Acest produs metabolic al clopidogrelului inhibă selectiv legarea adenozin difosfatului (ADP) și a receptorilor săi pe trombocite, precum și activarea suplimentară a complexului glicoprotein IIb / IIIa (GPIIb / IIIa) asociat cu ADP, care inhibă agregarea plachetară.

Datorită legării ireversibile, trombocitele prezintă rezistență la stimularea ADP pe tot restul vieții (în medie, 7-10 zile). Funcția normală a trombocitelor este restabilită la o rată care se potrivește cu rata de reînnoire a acestora.

Agregarea trombocitelor, cauzată de agoniști diferiți de ADP, este, de asemenea, suprimată prin blocarea activării intensive a trombocitelor de către ADP eliberat.

Deoarece formarea unui metabolit activ se efectuează cu participarea enzimelor sistemului P450, dintre care un număr poate fi suprimat de alte medicamente sau poate diferi în polimorfism, suprimarea adecvată a trombocitelor este posibilă nu la toți pacienții.

Clopidex are capacitatea de a preveni apariția aterotrombozei în cursul procesului aterosclerotic în arterele cerebrale, coronare sau periferice, precum și în orice altă localizare a depunerii plăcilor ateromatoase. În cazul aportului zilnic de clopidogrel în doză de 75 mg, din prima zi a tratamentului, se înregistrează o inhibare pronunțată a agregării plachetare induse de ADP, care apoi crește timp de 3-7 zile și demonstrează un nivel constant la atingerea unei stări de echilibru.

Agregarea trombocitelor pe fundalul unei stări de echilibru este inhibată cu aproximativ 40-60%. La sfârșitul utilizării medicamentului, agregarea trombocitelor și timpul de sângerare, în medie, în termen de 5 zile, revin la valoarea lor inițială.

Farmacocinetica

După administrarea orală de Clopidex la o doză zilnică de 75 mg, acesta demonstrează o absorbție ridicată și biodisponibilitate. În același timp, nivelul plasmatic al substanței de pornire este destul de scăzut și nu atinge 2 ore după ce a fost luată limita de măsurare (0,025 μg / l). Conform secreției renale a produselor metabolice ale clopidogrelului, absorbția este de aproximativ 50%.

Substanța activă și principalul său metabolit inactiv care circulă în sânge realizează o conexiune reversibilă cu proteinele plasmatice cu 98 și respectiv 94%.

Biotransformarea clopidogrelului se desfășoară intens în ficat. Principalul metabolit, care este un derivat inactiv al acidului carboxilic, reprezintă aproximativ 85% din substanța care circulă în plasmă. Perioada de atingere a celei mai mari concentrații (T _Cmax) a acestui metabolit (C _max - aproximativ 3 mg / l după un curs de administrare orală în doză de 75 mg) este atinsă la 1 oră după administrare.

Metabolitul activ al substanței, care este un derivat al tiolului, se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2-oxoclopidogrel și ulterior prin hidroliză. Această cale metabolică in vitro este produsă cu participarea izoenzimelor P450, CYP1A2, CYP2C19 și CYP2B6. Metabolitul tiol izolat in vitro se leagă ireversibil și rapid de receptorii de trombocite și suprimă agregarea acestora.

În medie, în termen de 120 de ore după administrarea orală a medicamentului, 50% din substanța activă este excretată de rinichi și 46% de intestine. După o singură administrare orală de Clopidex în doză de 75 mg, timpul său de înjumătățire (T _1/2) este de aproximativ 6 ore. T _{1/2 din} principalul metabolit inactiv care circulă este de 8 ore, atât după o singură doză, cât și după administrare repetată.

Izoenzima CYP2C19 este implicată în formarea unui metabolit activ, precum și a unui metabolit intermediar - 2-oxoclopidogrel. Efectul antiplachetar și parametrii farmacocinetici ai metabolitului activ, stabiliți prin agregarea plachetară ex vivo, diferă în conformitate cu genotipul izoenzimei CYP2C19 inerentă pacientului. Alela genei CYP2C19 * 1 asigură funcționarea normală a metabolismului, iar alelele genei CYP2C19 * 2 și CYP2C19 * 3 sunt responsabile de reducerea intensității acesteia. Aceste alele sunt responsabile pentru slăbirea proceselor metabolice în medie la 85% dintre reprezentanții rasei caucaziene și la 99% din rasa mongoloidă. Alte alele asociate cu metabolismul redus, cum ar fi CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 și * 8, sunt mult mai puțin frecvente în populația generală.

La anumite grupuri de pacienți, parametrii farmacocinetici ai metabolitului activ nu au fost studiați.

Indicații de utilizare

• prevenirea evenimentelor aterotrombotice în boala ocluzivă arterială periferică diagnosticată, accident vascular cerebral ischemic sau infarct miocardic;
• prevenirea evenimentelor aterotrombotice în combinație cu acid acetilsalicilic (ASA), pe fondul sindromului coronarian acut: cu creștere a segmentului ST (infarct miocardic acut) în timpul tratamentului medicamentos standard și posibilitatea terapiei trombolitice; fără creșterea segmentului ST (infarct miocardic fără undă Q sau angină pectorală instabilă), inclusiv în cazul când stentarea a fost efectuată în timpul intervenției coronariene percutanate.

Contraindicații

Absolut:

• sângerări acute (inclusiv hemoragii intracraniene sau ulcer peptic);
• insuficiență hepatică severă;
• sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei, deficit de lactază, intoleranță la lactoză (deoarece Clopidex conține lactoză);
• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și alăptarea;
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Relativ (se recomandă administrarea Clopidex cu precauție):

• insuficiență renală cronică (CRF);
• insuficiență hepatică moderată;
• afecțiuni patologice care agravează riscul de sângerare (inclusiv intervenții chirurgicale, traume), predispoziție la sângerare;
• scăderea ereditară a funcției CYP2C19;
• terapia combinată cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 (COX-2); ASA, warfarină, heparină, inhibitori GPIIb / IIIa.

Clopidex, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Clopidex 75 mg comprimate filmate sunt destinate administrării orale. Timpul de masă nu afectează eficacitatea medicamentului.

Regimul de dozare recomandat al Clopidex, luând în considerare indicațiile:

• prevenirea evenimentelor aterotrombotice la pacienții cu boală ocluzivă arterială periferică diagnosticată, cu accident vascular cerebral ischemic sau infarct miocardic: 1 dată pe zi la o doză de 75 mg; la persoanele cu infarct miocardic, utilizarea Clopidex trebuie începută din primele zile și continuată până în a 35-a zi după un atac de cord; la persoanele cu accident vascular cerebral ischemic, se recomandă administrarea medicamentului în perioada de la 7 zile la 6 luni după ce a suferit o încălcare acută a circulației cerebrale;
• prevenirea evenimentelor aterotrombotice la persoanele cu sindrom coronarian acut fără creșterea segmentului ST (angina pectorală instabilă sau infarct miocardic fără unda Q): la începutul cursului, o doză unică de 300 mg doză de încărcare, apoi - o dată pe zi la o doză de 75 mg (în combinație cu ASA în doze zilnice de 75-325 mg, doza optimă recomandată este de 100 mg, deoarece administrarea de doze mai mari de ASA este asociată cu o creștere a amenințării de sângerare); cel mai favorabil efect se observă la 3 luni de la începutul admiterii, cursul - până la 1 an;
• prevenirea evenimentelor aterotrombotice la persoanele cu sindrom coronarian acut cu creșterea segmentului ST (infarct miocardic acut): o doză unică de 300 mg doză de încărcare, apoi - într-o doză zilnică de 75 mg în combinație cu ASA și trombolitice sau fără trombolitice; tratamentul combinat trebuie început cât mai devreme posibil după apariția simptomelor și continuat cel puțin 4 săptămâni; eficacitatea aportului combinat de clopidogrel și ASA pentru mai mult de 4 săptămâni pentru această indicație nu a fost studiată.

La pacienții cu o scădere determinată genetic a funcției izoenzimei CYP2C19, se poate observa o slăbire a efectului Clopidex. Modul de utilizare a dozelor mai mari (doză de încărcare - 600 mg, doză terapeutică zilnică - 150 mg) cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 crește efectul antiplachetar al clopidogrelului. În prezent, în cursul studiilor care iau în considerare rezultatele clinice la acești pacienți, regimul optim de dozare nu a fost determinat.

Dacă pacientul a uitat să ia următoarea doză de Clopidex, în cazul în care au trecut mai puțin de 12 ore de la trecere, comprimatele trebuie luate imediat, iar următoarele trebuie utilizate ca de obicei. Dacă, după ce ați pierdut următoarea doză, au trecut mai mult de 12 ore, trebuie să luați următoarea la ora obișnuită. Pentru a compensa doza uitată de clopidogrel, nu trebuie să utilizați dozele curente și ratate în același timp.

Efecte secundare

• organe de simț: rareori - hemoragie la nivelul retinei și / sau conjunctivei ochiului; rar - vertij;
• sistemul nervos: rareori - amețeli, cefalee, parestezie, sângerări intracraniene (inclusiv cazuri fatale); extrem de rar - o încălcare a gustului, halucinații, confuzie;
• organe hematopoietice: rareori - eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie; rar - neutropenie, inclusiv severă; extrem de rar - anemie, inclusiv aplastică; purpură trombotică trombocitopenică (TTP), agranulocitoză, pancitopenie, granulocitopenie, trombocitopenie severă;
• sistemul respirator: foarte des - sângerări nazale; extrem de rare - bronhospasm, hemoptizie, hemoragie pulmonară, pneumonită interstițială;
• sistemul cardiovascular: adesea - hematom; extrem de rar - sângerări severe (s-au înregistrat cazuri de sângerare severă cu o combinație de clopidogrel cu ASA sau cu ASA și heparină), scăderea tensiunii arteriale (TA), sângerare de la o plagă operantă, vasculită;
• piele: adesea - hemoragie subcutanată; rareori - mâncărime, erupție pe piele, purpură; extrem de rare - urticarie, erupție eritematoasă, eczemă, angioedem, eritem multiform, lichen plan, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson;
• sistemul digestiv: adesea - dureri abdominale, dispepsie, diaree, sângerări din tractul gastro-intestinal (GIT); rareori - flatulență, vărsături, constipație, greață, gastrită, ulcere gastrice și duodenale; rareori - sângerări retroperitoneale; extrem de rar - stomatită, colită, inclusiv ulcerativă și limfocitară; pancreatită, teste ale funcției hepatice afectate, hepatită, insuficiență hepatică acută, sângerări ale tractului gastro-intestinal cu un rezultat fatal;
• reacții alergice: extrem de rar - boală serică, reacții anafilactice;
• sistemul genito-urinar: rar - hematurie; extrem de rar - hipercreatininemie, glomerulonefrita;
• aparatul locomotor: extrem de rar - mialgie, artralgie, hemartroză, artrită;
• indicatori de laborator: rareori - prelungirea timpului de sângerare;
• altele: extrem de rare - febră.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu clopidogrel pot fi prelungirea timpului de sângerare și complicații ulterioare sub formă de sângerare. Când apar aceste încălcări, se iau măsuri pentru a opri sângerarea și se prescrie transfuzia de trombocite.

Instrucțiuni Speciale

În cursul tratamentului cu Clopidex, indicatorii sistemului de hemostază, cum ar fi numărul de trombocite, timpul de tromboplastină parțial activat (APTT), ar trebui monitorizați, iar testele pentru evaluarea funcției hepatice ar trebui efectuate în mod regulat.

În timpul terapiei medicamentoase, în special în primele săptămâni ale cursului și / sau după o intervenție chirurgicală sau proceduri invazive pe inimă, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru detectarea în timp util a oricăror semne de sângerare (inclusiv latente).

Dacă pacientul necesită intervenție chirurgicală și efectul antiplachetar nu este de dorit, cursul terapiei trebuie finalizat cu 7 zile înainte de operație.

Trebuie reamintit faptul că, în cazul utilizării clopidogrelului (singur sau în asociere cu ASA), poate dura mai mult timp pentru a opri sângerarea. Dacă apare sângerări neobișnuite (în ceea ce privește localizarea / durata), pacientul trebuie să solicite sfatul unui specialist.

Pacienții care urmează să fie supuși intervențiilor chirurgicale (inclusiv cele dentare) trebuie să informeze medicul despre tratamentul medicamentos.

Pe fondul terapiei cu Clopidex, dezvoltarea sindromului Moshkovitz (TTP) a fost extrem de rar înregistrată, uneori chiar și după o admitere de scurtă durată. Această complicație se caracterizează prin apariția trombocitopeniei și a anemiei hemolitice microangiopatice în combinație cu manifestări neurologice, febră și afectarea rinichilor. Acest sindrom se referă la condiții potențial periculoase care necesită tratament imediat, inclusiv plasmafereză.

Din cauza lipsei de date, nu se recomandă prescrierea Clopidex în primele 7 zile după un accident vascular cerebral ischemic acut.

S-a stabilit că administrarea de medicamente care conțin ulei de ricin hidrogenat poate duce la dispepsie și diaree.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Clopidex nu afectează negativ capacitatea de a conduce o mașină și alte mecanisme complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date clinice privind utilizarea Clopidex la femeile gravide. Medicamentul poate fi prescris în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește posibila amenințare la adresa sănătății fătului.

Conform studiilor preclinice efectuate pe animale, nu au fost înregistrate efecte negative directe sau indirecte ale Clopidex asupra sarcinii, dezvoltării embrionare, nașterii și dezvoltării postnatale.

Nu s-a stabilit dacă clopidogrelul este excretat în laptele uman. În testele pe animale, s-a observat că Clopidex poate trece în laptele matern. Dacă este necesar să luați clopidogrel în timpul alăptării, trebuie să transferați copilul la hrănirea artificială.

Utilizare pediatrică

Nu există experiență cu clopidogrel la copii. Tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani cu Clopidex este contraindicat.

Cu funcție renală afectată

După administrarea Clopidex în doză zilnică de 75 mg, nivelul plasmatic al principalului metabolit circulant al clopidogrelului la pacienții cu insuficiență renală cronică severă, cu clearance al creatininei (CC) de 5-15 ml / min, a fost mai mic decât la pacienții cu CRF moderat (CC - 30-60 ml / min) și la voluntari sănătoși. După utilizarea repetată a clopidogrelului la aceeași doză zilnică la pacienții cu insuficiență renală cronică severă, supresia agregării plachetare induse de ADP a fost înregistrată cu 25% mai mică decât un efect similar la voluntarii sănătoși. În acest caz, prelungirea perioadei de sângerare a fost aceeași ca la voluntarii cărora li s-a administrat clopidogrel în doză de 75 mg pe zi.

Experiența utilizării Clopidex la pacienții cu insuficiență renală cronică este limitată; de aceea, pacienților din acest grup trebuie să i se prescrie cu precauție extremă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În prezența cirozei hepatice, administrarea orală de clopidogrel în doză zilnică de 75 mg timp de 10 zile a fost bine tolerată și a fost destul de sigură. Cu administrarea unică și repetată la pacienții cu ciroză hepatică, _{Cmax al} substanței active a fost mult mai mare decât la voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, nivelul plasmatic al principalului metabolit circulant și agregarea plachetară indusă de ADP, precum și timpul de sângerare au fost comparabile în ambele grupuri.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, terapia cu Clopidex este contraindicată, cu un grad moderat - trebuie efectuată cu prudență din cauza experienței limitate a utilizării medicamentului în acest grup de pacienți. La persoanele cu insuficiență hepatică moderată, este necesar să se ia în considerare riscul agravat de a dezvolta diateză hemoragică.

Utilizare la vârstnici

Între tinerii voluntari și pacienții cu vârsta peste 75 de ani, nu au existat diferențe în ceea ce privește creșterea timpului de sângerare și a indicatorilor care caracterizează agregarea plachetară. Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza de medicament, cu toate acestea, persoanele cu vârsta peste 75 de ani ar trebui să înceapă să utilizeze Clopidex fără a lua o doză de încărcare.

Interacțiuni medicamentoase

• warfarină: este posibilă o creștere a intensității sângerării, ca urmare a acestui fapt, pe lângă situațiile clinice excepționale speciale, inclusiv stentarea la pacienții cu fibrilație atrială sau prezența unui tromb plutitor în ventriculul stâng, această combinație nu este recomandată;
• AINS; inhibitori ai GPIIb / IIIa: amenințarea sângerării este agravată, este necesară prudență în terapia combinată;
• ASA: nu există nicio modificare a efectului inhibitor al clopidogrelului asupra agregării plachetare induse de ADP, dar există o creștere a efectului ASA asupra agregării induse de colagen a acestuia din urmă; utilizarea combinată a acestor fonduri necesită precauție, cu toate acestea, în prezența sindromului coronarian acut fără creșterea segmentului ST, se recomandă terapia combinată pe termen lung a acestor medicamente (până la 1 an);
• inhibitori ai CYP2C19 (inclusiv omeprazol): nu se recomandă utilizarea concomitentă;
• tolbutamidă, fenitoină, AINS: concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente în sânge cresc, datorită suprimării activității izoenzimei CYP2C9 de către metabolitul activ al clopidogrelului;
• antiacide: nu există nicio modificare a absorbției clopidogrelului;
• inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA); atenolol, fenobarbital, nifedipină, cimetidină, digoxină, teofilină, estrogeni, medicamente care scad nivelul colesterolului din sânge: nu s-a găsit nicio interacțiune semnificativă în studiile clinice cu utilizarea simultană a acestor medicamente și clopidogrel.

Analogi

Analogii Clopidex sunt Detromb, Zilt, Deplatt-75, Cardogrel, Cardutol, Pidogrel, Klapitax, Clopidogrel, Plavix, Tromborel etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Clopidex

Conform câtorva recenzii, Clopidex s-a dovedit a fi bine atunci când este utilizat ca parte a terapiei combinate după un infarct miocardic. Efectul tratamentului a fost remarcat și de pacienții care îl luau pe fondul aritmiilor cardiace.

Este extrem de rar să se indice apariția efectelor secundare. Un singur caz este descris atunci când se iau Clopidex în doză de 75 mg timp de 3 zile, cauzând rupturi ale vaselor de sânge mici la nivelul extremităților inferioare cu formarea hematoamelor, în special în locurile de pliuri.

Prețul Clopidex în farmacii

Prețul Clopidex 75 mg, comprimate filmate, poate fi de 280-410 ruble. pe ambalaj conținând 30 buc.

Clopidex: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Clopidex 75 mg comprimate filmate 30 buc. 293 r Cumpără

Tablete Clopidex p.p. 75mg 30 buc. 482 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!