Isentress - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Tablete Analogice

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Isentress

Isentress: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Isentress

Cod ATX: J05AX08

Ingredient activ: raltegravir (Raltegravir)

Producător: MSD International GmbH (Sucursala Singapore) [MSD International GmbH (Sucursala Singapore)] (Singapore); MSD International GmbH (Irlanda / Olanda); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (SUA); R-Pharm JSC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-09-07

Prețurile în farmacii: de la 19.500 de ruble.

Cumpără

Isentress este un medicament antiviral care este activ împotriva virusului imunodeficienței umane (HIV).

Eliberați forma și compoziția

Formele de dozare ale medicamentului Isentress:

• comprimate filmate, dozare 400 mg: biconvexe, ovale, roz, gravate pe o față cu „227”;
• comprimate filmate, dozare 600 mg: biconvexe, ovale, galbene, gravate cu sigla Merck și 242 pe o parte;
• tablete masticabile, dozare 25 mg: plat-cilindrice, cu margini teșite, rotunde, galben pal intercalate cu alb, pe o parte gravată cu sigla companiei Merck, iar pe cealaltă - „473”;
• comprimate masticabile, dozaj 100 mg: biconvex, oval, portocaliu pal intercalat cu alb, pe o parte există o linie de separare, iar pe cealaltă există o gravură a siglei Merck și „477”, separate printr-o linie.

Ambalaj: 60 buc. în flacoane din polietilenă de înaltă densitate, într-o cutie de carton 1 flacon și instrucțiuni de utilizare a Isentress.

1 comprimat filmat conține:

• ingredient activ: raltegravir potasiu - 434,4 sau 651,6 mg (echivalent cu raltegravir în cantitate de 400 și 600 mg);
• componente suplimentare: celuloză microcristalină, stearat de magneziu; suplimentar pentru 400 mg - hipromeloză 2208, lactoză monohidrat, hidrogen fosfat de calciu, poloxamer 407 (include 0,01% butilhidroxitoluen ca antioxidant), stearil fumarat de sodiu; suplimentar pentru 600 mg - croscarmeloză sodică, hipromeloză 2910;
• acoperire cu film: 400 mg - colorant roz Opadray II 85F94224 (macrogol, dioxid de titan, alcool polivinilic, talc, oxid de culoare roșie de fier și oxid negru); 600 mg - ceară carnauba, Opadray II galben 39K170005 (hipromeloză 2910, lactoză monohidrat, triacetină, dioxid de titan, oxid galben de colorant de fier și oxid negru).

1 comprimat masticabil conține:

• substanță activă: raltegravir potasiu - 27,16 sau 108,6 mg (echivalent cu raltegravir în cantitate de 25 și 100 mg);
• componente suplimentare: sucraloză, hiproloză, Opadray incolor YS-1-19025-A ^*, zaharinat de sodiu, Surelease E-7-19040 ^**, manitol, citrat de sodiu dihidrat, glicirizinat de amoniu (Magnasweet 135 ^***), stearat de magneziu, crospovidonă, fumarat de stearil de sodiu, oxid galben de colorant de fier, aromă naturală și artificială de portocală 501331 TP0551, aromă naturală de banană WONF Durarome 501392 TD0991, aromă de mascare naturală și artificială 501482 TP0424 ^****; suplimentar pentru 100 mg - colorant roșu oxid de fier.

Note

^* - conține hipromeloză 2910 / 6cP și macrogol

^** - include o suspensie apoasă de 25% de etil celuloză în apă purificată, hidroxid de amoniu, etil celuloză 20cP, trigliceride cu lanț mediu, acid oleic

^*** - este format din extract de lemn dulce, fructoză și sorbitol

^**** - conține aspartam

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ingredientul activ al Isentress - raltegravir, inhibă activitatea catalitică a enzimei implicate în multiplicarea (replicarea) virusului HIV - integraza HIV. Inhibarea acestuia din urmă împiedică introducerea covalentă sau integrarea în genomul celulei gazdă a genomului HIV în stadiile incipiente ale infecției. Genomurile HIV care nu sunt introduse în ADN-ul uman nu pot produce noi particule virale, astfel, inhibarea procesului de integrare blochează răspândirea în continuare a infecției virale în organism. În raport cu fosfotransferazele umane, inclusiv ADN polimerazele α, β și γ, activitatea inhibitorie a raltegravirului este slab exprimată.

La o concentrație plasmatică de 31 ± 20 nmol / L, raltegravirul a inhibat replicarea virală cu 95% (concentrație inhibitoare 95% - IC ₉₅) în culturi celulare de limfocite T umane care au fost infectate cu varianta HIV-1 H9IIIB adaptată culturilor de celule, în comparație cu cultura de celule infectate cu virusul de control. La concentrații de substanță activă de la 6 la 50 nmol / L, IC _{95 a} fost realizat în culturi de celule mononucleare din sângele periferic activate de mitogen uman infectate cu diferite tulpini clinice primare de HIV-1, inclusiv tulpini de 5 subtipuri non-B, precum și tulpini rezistente la inhibitori de protează HIV și inhibitori de transcriptază inversă.

În timpul analizei unui singur ciclu de infecție, raltegravirul a inhibat infecția indusă de 23 de tulpini HIV, care sunt 5 subtipuri non-B și 5 forme recombinante circulante cu IC ₅₀ - 5-12 nmol / L. Mutațiile integrasei HIV-1, care contribuie la apariția tulpinilor virale rezistente la influența raltegravirului (dezvoltate la pacienții care primesc medicamentul sau in vitro), conțin predominant substituții la pozițiile 148 (Q148 este înlocuit cu H, K sau R), 143 (Y143 este înlocuit cu C, H sau R) sau 155 (substituție N155 pentru H), în combinație cu cel puțin o mutație suplimentară (de exemplu, T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Virușii recombinați cu includerea unei mutații primare (Q148H, K sau R sau N155H) s-au caracterizat printr-o capacitate redusă de replicare și o sensibilitate slabă la raltegravir in vitro. Mutațiile secundare ale virusului au condus la o scădere suplimentară a sensibilității la substanța activă, compensând în unele cazuri capacitatea slabă a virusului de a se replica.

Mutațiile asociate cu apariția rezistenței la raltegravir pot induce, de asemenea, formarea rezistenței la un alt inhibitor al transferului lanțului integrazei, elvitegravir.

Într-un studiu clinic controlat cu placebo la care au participat voluntari sănătoși, o doză unică de Isentress la o doză de 1600 mg nu a afectat durata intervalului QTc, în ciuda faptului că concentrația sa plasmatică maximă (C _max) a fost de 4 ori mai mult decât cu o singură doză de 400 mg.

Farmacocinetica

La pacienții adulți, raltegravirul se absoarbe rapid după administrarea orală pe stomacul gol, _Cmax plasmatic în sânge este observat aproximativ 3 ore mai târziu. Zona sub curba concentrație-timp (ASC) și _{Cmax ale} substanței cresc proporțional cu doza în intervalul de doze de la 100 la 1600 mg. Valorile conținutului de raltegravir în plasmă la 12 ore după administrare (C _12h) au crescut proporțional cu doza în intervalul de doze de la 100 la 800 mg și au crescut ușor mai puțin într-un interval de la 100 la 1600 mg.

Când se utilizează Isentress de 2 ori pe zi, starea de echilibru este observată timp de aproximativ 2 zile după începerea cursului. Valorile AUC și C _max confirmă absența sau acumularea minimă a substanței, iar valoarea C _{12 h} indică o acumulare nesemnificativă. Atunci când este utilizat ca medicament cu raltegravir în monoterapie de 2 ori pe zi, 400 mg din valoarea medie geometrică pentru ASC în intervalul de la 0 la 12 ore (ASC _0-12ch) a fost de 14,3 mol / l × h, valoarea C _12h - 142 nmol / l … Biodisponibilitatea absolută a produsului nu a fost determinată.

În medie, 83% din raltegravir se leagă de proteinele plasmatice din sânge în intervalul de niveluri de la 2 la 10 μmol. În procesul studiilor preclinice, sa constatat că substanța activă a pătruns cu ușurință în bariera placentară la șobolani, dar nu a traversat semnificativ bariera hematoencefalică (BBB).

În două studii clinice care au implicat pacienți infectați cu HIV-1 cărora li s-a administrat Raltegravir în doză de 400 mg de două ori pe zi, acesta a fost fixat rapid în lichidul cefalorahidian. În primul studiu privind lichidul cefalorahidian, nivelul mediu de raltegravir a fost de 5,8% (interval de la 1 la 53,5%) din nivelul corespunzător din plasma sanguină, iar în al doilea studiu - 3% (interval de la 1 la 61%) de la nivelul corespunzător din plasma sanguină. Medianele valorilor stabilite au fost de aproximativ 3-6 ori mai mici decât nivelurile fracției libere de raltegravir din plasma sanguină.

Conform rezultatelor studiilor în care s-au utilizat inhibitori selectivi ai izoformei enzimei uridin difosfat glucuronil transferazei (UDFGT), produsă prin expresia ADN complementar, UDFGT1A1 este una dintre principalele enzime responsabile de formarea glucuronidei raltegravir. Conform acestor rezultate, la om, principala cale de transformare metabolică a raltegravirului este procesul de glucuronidare mediat de UDPGT1A1. Durata fazei finale a timpului de înjumătățire (T _1/2) al substanței este de aproximativ 9 ore, iar cea mai mare parte a ASC corespunde fazei α mai scurte a T _1/2 aparentă _a substanței active, în medie 1 oră.

După ingestia orală de raltegravir radiomarcat, aproximativ 32% din doza primită este excretată de rinichi și 51% prin intestine. În fecale, a fost detectat doar raltegravir, format probabil prin hidroliza glucuronidei raltegravir, care a fost eliminată în bilă. Raltegravir și raltegravir-glucuronid au fost detectate în urină la 9 și respectiv 23% din doza inițială. Principalul ingredient radioactiv circulant din plasma sanguină a fost raltegravirul, reprezentând în medie 70% din radioactivitatea totală, restul de 30% fiind raltegravir-glucuronid.

Sexul, indicele de masă corporală (IMC) și rasial / etnic al pacienților nu au un efect semnificativ clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai Isentress și nu necesită ajustarea dozei.

La copiii cu vârsta sub 2 ani, farmacocinetica medicamentului nu a fost studiată.

Pentru adolescenți și copii cu vârsta peste 2 ani (comprimate masticabile) și peste 6 ani (comprimate filmate), dozele de raltegravir pentru tratamentul infecției cu HIV-1 sunt recomandate pe baza faptului că parametrii săi farmacocinetici principali sunt comparabili cu cei de la pacienții adulți care primesc de 2 ori pe zi comprimate filmate în doză de 400 mg.

Indicații de utilizare

Isentress este recomandat pentru tratamentul infecției cu HIV-1 în combinație cu alte medicamente antiretrovirale:

• comprimate filmate: la adulți, adolescenți și copii de la 6 ani și peste cu o greutate corporală de cel puțin 25 kg (doză 400 mg) sau cu o greutate corporală de cel puțin 40 kg (doză 600 mg);
• comprimate masticabile: la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 11 ani, care au primit anterior și nu au primit terapie antiretrovirală (ART).

Contraindicații

Absolut:

• sarcina și alăptarea;
• vârsta de până la 6 ani și greutatea corporală până la 25 kg (400 mg) sau greutatea corporală până la 40 kg (600 mg) - pentru comprimate filmate; vârsta de până la 2 ani și greutatea corporală de până la 7 kg - pentru comprimate masticabile;
• deficit de zaharază / izomaltază, intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză - pentru comprimate masticabile (conțin sorbitol și fructoză);
• intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză / galactoză sau deficit de lactază - pentru comprimate filmate (conțin lactoză);
• fenilcetonurie - pentru comprimate masticabile deoarece conțin fenilalanină ca component al aspartamului (0,05 mg la o doză de 25 mg și aproximativ 0,1 mg la o doză de 100 mg);
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Rudă (luați comprimatele Isentress cu precauție):

• insuficiență hepatică severă;
• miopatie și rabdomioliză (inclusiv date în anamneză), precum și condiții și factori predispozanți la dezvoltarea lor;
• utilizare simultană cu inductori puternici de UDFGT1A1 (inclusiv rifampicină) sau cu antiacide care conțin magneziu / aluminiu; suplimentar pentru 600 mg - cu tipranavir / ritonavir, atazanavir;
• depresie, inclusiv prezența ideilor și comportamentului sinucigaș (înregistrată în principal la pacienții cu antecedente de depresie sau boli psihiatrice);
• bătrânețe - pentru comprimate filmate.

Isentress, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Isentress sunt utilizate pe cale orală, în combinație cu alte medicamente antiretrovirale. Timpul de recepție nu depinde de dietă.

Un medic cu suficientă experiență în tratarea infecției cu HIV ar trebui să prescrie și să efectueze tratamentul cu medicamentul.

Comprimate filmate

Comprimatele filmate trebuie înghițite întregi fără a se rupe, zdrobi sau mesteca.

Pentru adulți, adolescenți și copii cu o greutate corporală de cel puțin 25 kg, se recomandă administrarea Isentress într-o doză de 400 mg de 2 ori pe zi, 1 comprimat, doza zilnică fiind de 800 mg. Dacă este necesar să treceți în continuare la administrarea comprimatelor la o doză de 600 mg, pacienților, inclusiv copiilor cu o greutate corporală de cel puțin 40 kg, li se prescrie un medicament la o doză de 1200 mg - 2 comprimate de 600 mg, administrate o dată pe zi.

Dacă pacienții copii și adolescenți au dificultăți la înghițirea comprimatelor acoperite, luați în considerare trecerea acestora la comprimate masticabile Isentress.

Comprimate masticabile

Doza zilnică maximă admisă de comprimate masticabile este de 300 mg de 2 ori pe zi. Nu au existat studii privind această formă de terapie antivirală la adulți și adolescenți infectați cu HIV cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani.

Deoarece formele de dozare ale Isentress nu sunt bioechivalente, comprimatele masticabile nu trebuie înlocuite cu comprimate filmate la o doză de 400 mg.

Doze unice ^* recomandate ^de comprimate masticabile pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 11 ani, în funcție de greutatea corporală (cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi):

• > 7, dar <10 kg: 50 mg - ½ 100 mg comprimat ¹;
• ≥ 10 dar <14 kg: 75 mg - 3 comprimate de 25 mg;
• ≥ 14, dar <20 kg: 100 mg - 1 comprimat de 100 mg;
• ≥ 20, dar <28 kg: 150 mg - 1½ 100 mg comprimate;
• ≥ 28, dar <40 kg: 200 mg - 2 comprimate de 100 mg;
• ≥ 40 kg: 300 mg - 3 comprimate de 100 mg.

Note

^* - recomandările de dozare pentru greutatea corporală se bazează pe aproximativ 6 mg / kg / doză de 2 ori pe zi

¹ - comprimatele masticabile la o doză de 100 mg pot fi împărțite în două jumătăți, cu toate acestea, o astfel de divizare ar trebui evitată dacă este posibil

Pacienții trebuie să respecte strict programul de dozare, deoarece doza de raltegravir trebuie modificată pe măsură ce copilul crește.

Adulților și adolescenților cu vârsta de 12 ani și peste, cu o greutate corporală de cel puțin 25 kg, li se recomandă să ia Isentress sub formă de comprimate filmate la o doză de 400 mg.

Efecte secundare

Următoarele reacții adverse au fost raportate în studiile clinice și sunt asociate cu diferite grade de probabilitate cu utilizarea Isentress sau în combinație cu un alt ART:

• boli infecțioase și parazitare: rareori - foliculită, infecție a căilor respiratorii superioare, nazofaringită, herpes genital, herpes simplex, herpes zoster, infecție cu herpes, gastroenterită, abces ganglionar, gripă, molluscum contagiosum;
• sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate la medicament, sindrom de recuperare imună, reacții de hipersensibilitate;
• sistemul hematopoietic și sistemul limfatic: rareori - anemie, durere a ganglionilor limfatici, anemie cu deficit de fier, neutropenie, limfadenopatie, trombocitopenie ¹;
• metabolism: adesea - scăderea apetitului; rareori - creșterea poftei de mâncare, hiperfagie, hiperlipidemie, hiperglicemie, hipercolesterolemie, dislipidemie, diabet zaharat, cașexie, metabolizare a grăsimilor afectată, polidipsie;
• neoplasme nespecificate, benigne și maligne (inclusiv polipi și chisturi): rar - papilomatoză cutanată;
• sistemul nervos: adesea - cefalee, hiperreactivitate psihomotorie ², amețeli; rareori - scăderea calității somnului, somnolență, tremor, cefalee de tensiune, migrenă, hipersomnie, disgeuzie, amețeli posturale, atenție afectată, tulburări de memorie, sindrom de tunel carpian, hipestezie, letargie, parestezii, neuropatie periferică, tulburări cognitive, amnezie;
• tulburări mentale: adesea - insomnie, vise neobișnuite, coșmaruri, depresie, tulburări de comportament ²; rareori - tulburări de somn, insomnie la miezul nopții, modificări ale dispoziției, anxietate, dispoziție depresivă, tulburări mentale, tulburare depresivă majoră, atacuri de panică, încercări suicidare, comportament suicid ¹, idei suicidare ¹ (mai ales dacă există antecedente de boli psihiatrice);
• organ al auzului și tulburări labirintice: adesea - vertij; de puține ori - tinitus;
• organ al vederii: rareori - scăderea acuității vizuale;
• sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: rareori - congestie nazală, epistaxis, disfonie;
• sistemul cardiovascular: rareori - scurgeri de sânge pe pielea feței cu senzație de căldură, palpitații, hipertensiune arterială, bătăi premature ventriculare, bradicardie sinusală;
• ficat și căile biliare: rareori - steatoză hepatică, hepatită, insuficiență hepatică ¹, hepatită alcoolică;
• organele genitale și glanda mamară: rareori - simptome ale menopauzei, ginecomastiei, disfuncției erectile;
• rinichi și căile urinare: rareori - nocturie, nefrolitiază, nefrită, disfuncție renală, chist renal, insuficiență renală, nefrită tubulointerstițială;
• piele și țesut subcutanat: adesea - erupții cutanate; rareori - piele uscată, acnee, acnee, alopecie, lipoatrofie a feței, eritem, lipodistrofie dobândită, lipoatrofie, lipohipertrofie, transpirații nocturne, hiperhidroză, prurit (local și generalizat), prurigo, urticarie, erupție cutanată prurit, erupție cutanată maculară / maculară alte leziuni ale pielii, erupție pe piele cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS) ¹, sindrom Stevens-Johnson ¹;
• aparat locomotor: rareori - dureri laterale, dureri de spate, dureri ale membrelor, artrită, artralgie, mialgie, osteopenie, dureri de gât, tendinite, osteoporoză, miopatie, poliartrită, rabdomioliză ¹;
• sistemul digestiv: adesea - dispepsie, greață, vărsături, balonare / dureri abdominale, flatulență, diaree; rareori - durere la înghițire, gură uscată, eructații, durere la nivelul abdomenului superior, disconfort în regiunea epigastrică / abdomen, durere la nivelul abdomenului, constipație, senzație de disconfort la nivelul anusului, duodenită erozivă, glossită, gingivită, reflux gastroesofagian ulcer peptic, pancreatită acută, sângerări rectale;
• intoxicație, leziuni și complicații de manipulare: rareori - supradozaj involuntar;
• date de laborator și instrumentale: adesea - o creștere a activității în plasmă a aspartatului aminotransferazei (AST), alaninei aminotransferazei (ALT), amilazei și lipazei pancreatice, o creștere a trigliceridelor și a numărului de limfocite atipice; rareori - o scădere a numărului absolut de neutrofile plasmatice; activitate crescută în plasmă a creatin fosfokinazei (CPK), fosfatazei alcaline (ALP), scăderii conținutului de albumină; o creștere a nivelului de bilirubină, creatinină, colesterol (CS), azot ureic, glucoză (inclusiv cele determinate pe stomacul gol), colesterol lipoproteic cu densitate mică (colesterol LDL), colesterol lipoproteic cu densitate mare (colesterol HDL); o creștere a valorii raportului internațional normalizat (INR), o scădere a numărului de leucocite și trombocite în sânge, prezența glucozei și a eritrocitelor în urină; creșterea / scăderea greutății corporale,creșterea circumferinței taliei;
• tulburări generale: adesea - febră, astenie, slăbiciune; rareori - frisoane, disconfort toracic, stare generală de rău, anxietate, creșterea țesutului adipos, edem facial, durere, edem periferic, neoplasm submandibular.

Note

¹ - efecte secundare care nu au fost cauzate de utilizarea Isentress, care au fost înregistrate în perioada post-înregistrare și nu au fost detectate în studiile clinice

² - evenimente adverse legate de droguri observate la un copil: tulburare de comportament și hiperreactivitate psihomotorie de gradul III, insomnie

Conform datelor studiilor clinice, atunci când luați raltegravir în doze recomandate în asociere cu alte medicamente antiretrovirale la copii și adolescenți infectați cu HIV-1 cu vârste cuprinse între 2 și 18 ani, severitatea, frecvența și tipul efectelor secundare cauzate de administrarea Isentress au fost aceleași ca la adulți.

Supradozaj

Pe fondul unei supradoze de Isentress, nu au fost înregistrate simptome specifice. Când voluntarii sănătoși au luat raltegravir într-un regim de 1600 mg o dată pe zi și 800 mg de două ori pe zi, terapia a fost bine tolerată fără semne de toxicitate. În timpul studiilor de fază II / III, o doză unică de medicament într-o doză zilnică de 1800 mg nu a prezentat efecte toxice. Conform datelor disponibile, se poate concluziona că medicamentul este bine tolerat atunci când este utilizat de două ori pe zi în doze de până la 800 mg, precum și în combinație cu medicamente care îi cresc expunerea cu 50-70% (atazanavir, tenofovir etc.). Deoarece raltegravirul are o gamă terapeutică largă, potențialul său toxic este destul de limitat din cauza supradozajului.

Dacă se suspectează un supradozaj, se recomandă efectuarea unor măsuri standard de susținere, cum ar fi evacuarea medicamentului neabsorbit din tractul digestiv, monitorizarea semnelor vitale (inclusiv ECG), terapia simptomatică. Rata de excreție a raltegravirului în timpul dializei nu a fost stabilită.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții trebuie informați că combinația actuală ART nu vindecă infecția cu HIV și nu împiedică transmiterea HIV prin contact sexual sau cu sânge către alții. În timpul tratamentului cu Isentress, trebuie continuate măsurile adecvate de siguranță pentru a preveni transmiterea virusului. În timpul terapiei, este extrem de important să fii sub supravegherea unui specialist, deoarece în această perioadă pot să apară încă infecții sau alte afecțiuni nedorite caracteristice pacienților infectați cu HIV (infecții oportuniste).

Raltegravirul are o barieră genetică relativ scăzută la apariția rezistenței, prin urmare, pentru a spori efectul terapiei și a reduce riscul de a dezvolta rezistență la Isentress, ar trebui, dacă este posibil, să fie utilizat în combinație cu alți doi agenți antiretrovirali activi.

Medicul trebuie să fie informat cu privire la apariția oricăror simptome neobișnuite, precum și la persistența sau agravarea oricărei reacții adverse cunoscute.

La pacienții infectați cu HIV cu o formă severă de deficit imunitar, în stadiul inițial al ARVT combinat, poate apărea așa-numitul sindrom de reconstituire imună, care este o reacție inflamatorie la infecțiile oportuniste curente / reziduale asimptomatice - infecții micobacteriene diseminate / focale; Pneumocystis pneumonia cauzată de Pneumocystis jirovecii; retinita cu citomegalovirus și altele. Această complicație poate crește severitatea simptomelor existente și poate duce la agravarea stării clinice. De regulă, apariția unei astfel de reacții este posibilă în primele săptămâni sau luni de la începerea tratamentului combinat. Orice simptom inflamator trebuie evaluat și tratat dacă este necesar.

Pe fondul dezvoltării sindromului de recuperare imună, este posibilă apariția unor tulburări autoimune precum boala Graves. Cu toate acestea, dezvoltarea unor astfel de fenomene poate fi înregistrată la multe luni după începerea cursului tratamentului.

În ciuda faptului că etiologia osteonecrozei este considerată multifactorială (incluzând imunodeficiența severă, consumul de alcool, terapia GCS, IMC ridicat), există rapoarte despre cazuri de această complicație, în special cu ARVT combinat pe termen lung și / sau în stadiile târzii ale infecției cu HIV. Dacă aveți simptome precum mobilitate limitată, rigiditate sau durere la nivelul articulațiilor, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Dacă apar semne / simptome ale unei reacții de hipersensibilitate sau reacții dermatologice severe, care pot include: slăbiciune, stare generală de rău, erupție cutanată însoțită de febră sau erupție cutanată severă, vezicule ale pielii, dureri musculare / articulare, leziuni ale gurii, umflarea feței, conjunctivită, eozinofilie, hepatită, angioedem, este necesar să se oprească urgent tratamentul cu Isentress și alte medicamente care pot provoca astfel de afecțiuni. În astfel de cazuri, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea clinică, inclusiv nivelul aminotransferazelor hepatice și să se efectueze un tratament adecvat. Refuzul prematur al tratamentului cu un medicament sau alte mijloace, probabil asociat cu aceste complicații, după apariția unei erupții cutanate severe, poate duce la apariția unor reacții care pun viața în pericol.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Influența Isentress asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și a capacității de concentrare nu a fost studiată. Deoarece în timpul terapiei pot apărea vedere încețoșată, somnolență și amețeli, pacienții trebuie să conducă vehicule și să lucreze cu alte echipamente complexe cu precauție extremă.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii controlate privind eficacitatea și siguranța utilizării Isentress la femeile gravide, prin urmare, administrarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.

Nu există date privind aportul de raltegravir în laptele matern uman. Cu toate acestea, în procesul de studii pe animale, a fost evidențiată penetrarea substanței active în lapte la șobolanii care alăptează - când raltegravirul a fost utilizat într-o doză zilnică de 600 mg / kg, nivelul său în lapte a depășit nivelul plasmatic în medie de 3 ori.

Alăptarea nu este recomandată mamelor infectate cu HIV pentru a evita transmiterea virusului la copii, Isentress nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Comprimatele masticabile Isentress sunt contraindicate copiilor cu vârsta sub 2 ani cu o greutate corporală mai mică de 7 kg. Administrarea de comprimate filmate este contraindicată la copiii cu vârsta sub 6 ani: la o doză de 400 mg - cu greutatea corporală a unui copil mai mică de 25 kg, la o doză de 600 mg - mai mică de 40 kg.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență funcțională a rinichilor nu au nevoie de selecție individuală a dozelor de Isentress. Datorită faptului că eficacitatea dializei cu raltegravir nu a fost stabilită, nu se recomandă administrarea medicamentului în ajunul unei ședințe de dializă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Siguranța și eficacitatea tratamentului medicamentos la pacienții cu boli hepatice concomitente severe nu au fost stabilite. În prezența insuficienței hepatice severe, Isentress trebuie luat cu precauție extremă. La pacienții cu disfuncție hepatică, inclusiv hepatită cronică, pe fondul ARVT combinat, frecvența disfuncțiilor hepatice crește, drept urmare pacienții din acest grup de risc ar trebui monitorizați în conformitate cu practica standard. Dacă apar semne de agravare a bolii hepatice, este necesar să se ia în considerare întreruperea temporară sau întreruperea medicamentului.

Pacienții cu hepatită cronică B sau C care primesc, de asemenea, ARVT combinat prezintă un risc crescut de reacții hepatice adverse severe, care pot pune viața în pericol.

Odată cu prezența tulburărilor funcționale ușoare și moderate ale ficatului, nu este necesară ajustarea dozei de Isentress.

Utilizare la vârstnici

Deoarece există informații limitate despre utilizarea raltegravirului la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, tratamentul cu medicamentul la pacienții din această grupă de vârstă trebuie efectuat cu precauție (pentru doze de 400/600 mg). Pacienții vârstnici nu trebuie să schimbe doza de Isentress.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul Isentress asupra parametrilor farmacocinetici ai medicamentelor care sunt substraturi ale P-glicoproteinei sau enzime CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A sau CYP3A4 nu este detectată, deoarece raltegravir nu aparține la cytotoxenzyme _{sistemului 450}, precum și ca Raltegravirul ₄₅₀ substraturi izoenzime. -transport mediat de glicoproteine.

Interacțiunea farmacocinetică a raltegravirului cu alte medicamente / substanțe:

• maraviroc, etravirină, tenofovir, contraceptive hormonale, midazolam, metadonă: nu există un efect semnificativ clinic al raltegravirului asupra farmacocineticii acestor medicamente; modificările dozei pentru aceste medicamente nu sunt necesare;
• Darunavir: există o ușoară scădere a nivelului plasmatic al acestei substanțe în sânge, ceea ce nu este considerat semnificativ clinic;
• rifampicină (inductori puternici ai UDPGT1A1): concentrația de raltegravir în plasma sanguină scade; la această concentrație, trebuie avut grijă, deoarece raltegravirul este metabolizat în principal cu participarea UDFGT1A1; efectul asupra eficacității Isentress nu a fost stabilit, dacă o astfel de combinație este necesară la adulți, este posibilă creșterea dozei de raltegravir de 2 ori, totuși, nu este recomandată combinația acestuia din urmă într-o doză zilnică de 1200 mg cu rifampicină; nu sunt disponibile date privind utilizarea combinată a raltegravirului și rifampicinei la pacienții cu vârsta sub 18 ani;
• etravirină, nevirapină, efavirenz, GCS, rifabutină, pioglitazonă, sunătoare (inductori UDFGT1A1): este posibilă utilizarea acestor substanțe în combinație cu raltegravir în dozele recomandate;
• atazanavir, saquinavir, tenofovir, indinavir (inhibitori ai UDFGT1A1): crește concentrația plasmatică a raltegravirului în sânge; nu este recomandată asocierea acestuia din urmă la o doză de 1200 mg cu atazanavir; nu este necesară nicio modificare a dozei de Isentress atunci când este asociat cu atazanavir și / sau tenofovir;
• antiacide care conțin ioni metalici bivalenți (aluminiu / magneziu): este posibilă reducerea absorbției raltegravirului prin chelare, ceea ce determină o scădere a concentrației plasmatice a medicamentului în sânge; aceste combinații nu sunt recomandate;
• antiacide care conțin carbonat de calciu: conținutul plasmatic al raltegravirului scade, dar interacțiunea nu este semnificativă clinic; nu este recomandat să luați Isentress cu aceste medicamente la o doză de 1200 mg pe zi; atunci când este utilizat în doza zilnică de 800 mg, nu se efectuează nicio corecție;
• famotidină, omeprazol, cimetidină, ranitidină (medicamente care măresc pH-ul sucului gastric, blocanți ai receptorilor H ₂ -histaminici): rata de absorbție a raltegravirului și, ca urmare, nivelul concentrației sale în plasma sanguină crește ușor; Nu sunt necesare modificări ale dozei de Isentress.

Caracteristicile farmacocinetice ale raltegravirului se disting prin variabilitate semnificativă inter- și intra-individuală. Informațiile furnizate cu privire la interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente se bazează pe medii geometrice. Este cu siguranță imposibil să se prevadă reacția unui pacient individual.

Analogi

Analogii Isentress sunt Abacavir, Darunavir, Atazanavir, Ziagen, Combivir, Zidovudine, Kemeruvir, Tenofovir, Nevirapin, Epivir etc.

Termeni și condiții de stocare

Comprimatele Isentress, filmate, trebuie păstrate la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2,5 ani.

Comprimatele masticabile Isentress trebuie păstrate cu un agent de absorbție a umezelii într-un ambalaj original sigilat, într-un loc uscat la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Isentress

Potrivit câtorva recenzii, Isentress, potrivit pacienților și specialiștilor, este un medicament antiviral destul de sigur și eficient utilizat pentru tratarea infecției cu HIV-1 ca parte a terapiei combinate. Isentress reduce rapid încărcătura virală și crește nivelul celulelor CD-4 imunocompetente.

Dezavantajele medicamentului includ un prag scăzut de rezistență, dezvoltarea efectelor secundare și costul ridicat al acestuia.

Prețul Isentress în farmacii

Pret Isentress pentru 60 buc. în pachet pot fi:

• comprimate masticabile (100 mg) - 9.900 ruble;
• comprimate filmate (400 mg) - 13.500 ruble.

Isentress: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Isentress 400 mg comprimate filmate 60 buc. 19.500 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!