Inspra - Instrucțiuni De Utilizare A Medicamentului, Preț, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Inspra

Inspra: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Inspra

Cod ATX: C03DA04

Ingredient activ: Eplerenon (Eplerenonum)

Producător: Pfizer PGM (Franța)

Descriere și actualizare foto: 18.10.2018

Prețurile în farmacii: de la 3029 ruble.

Cumpără

Inspra este un diuretic care economisește potasiul.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate filmate: în formă de diamant, galben, pe o parte există o inscripție Pfizer, pe de altă parte - o inscripție NSR deasupra numărului care indică dozajul, "25" sau "50" (14 buc. În blistere, într-o cutie de carton cu prima deschidere de control 2 blistere; 10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton cu prima deschidere de control 2, 3, 5, 10 sau 20 blistere și instrucțiuni de utilizare a Inspra).

Compoziţie:

• ingredient activ: eplerenonă - 25 mg sau 50 mg în 1 comprimat;
• excipienți: croscarmeloză sodică, hipromeloză, celuloză microcristalină, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, talc, lactoză monohidrat;
• învelișul filmului: galben Opadry YS-1-12524-A (dioxid de titan, polisorbat-80, hipromeloză, macrogol, oxid roșu de colorant de fier, oxid galben de colorant de fier).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a medicamentului, eplerenona, se caracterizează prin selectivitate ridicată în raport cu receptorii mineralocorticoizi la om. Interferă cu legarea acestor receptori de aldosteron, principalul hormon al sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS), care reglează tensiunea arterială și este implicat în patogeneza bolilor sistemului cardiovascular.

Medicamentul promovează o creștere persistentă a activității aldosteronului seric și a reninei plasmatice. Secreția de renină este suprimată ulterior de aldosteron printr-un mecanism de feedback, dar o creștere a concentrației de aldosteron în circulație și a activității reninei nu afectează efectul eplerenonei.

Eplerenona a fost studiată în Eplerenona dublu-orb, controlată cu placebo, cu infarct miocardic postacut, cu insuficiență cardiacă, cu eficacitate și studiu de supraviețuire (EPHESUS), care a înrolat 6632 de pacienți cu semne clinice de insuficiență cardiacă, infarct miocardic acut și disfuncție ventriculară stângă (fracțiune de ejecție <40%) … În termen de 3-14 zile după infarctul miocardic acut, pe lângă terapia standard de bază, pacienții au primit eplerenonă sau placebo. Doza inițială a fost de 25 mg o dată pe zi, până la sfârșitul celor 4 săptămâni a crescut la 50 mg o dată pe zi, cu condiția ca concentrația de potasiu în serul sanguin să nu depășească 5,0 mmol / L. Terapia standard a inclus utilizarea acidului acetilsalicilic, beta-blocante, diuretice de ansă, nitrați,inhibitori ai 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimei A reductază (HMG CoA reductază) sau inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

Punctul principal al studiului a fost mortalitatea totală, punctul combinat a fost mortalitatea sau spitalizarea din cauza bolilor cardiovasculare. Comparativ cu placebo, terapia cu eplerenonă a redus riscul mortalității prin toate cauzele cu 15%, în principal datorită scăderii mortalității datorate bolilor cardiovasculare. Riscul de deces / spitalizare din cauza bolilor cardiovasculare a fost redus cu 13% cu eplerenonă. Scăderea riscului absolut pentru cele două puncte studiate a fost de 2,3%, respectiv 3,3%.

În studiile care au studiat dinamica electrocardiogramei la voluntari sănătoși, nu s-a găsit niciun efect semnificativ al eplerenonei asupra ritmului cardiac, durata intervalelor QT, PR, QRS.

Studiul clinic Eplerenonă la pacienții ușori Spitalizarea și studiul de supraviețuire la insuficiența cardiacă (EMPHASIS-HF) timp de ~ 21 luni au implicat 2.737 pacienți cu vârsta sub 75 de ani cărora li s-a diagnosticat insuficiență cardiacă cronică din clasa funcțională II (CHF II FC) conform noii clasificări York Heart Association (NYHA) și disfuncție sistolică severă. Pacienții au primit beta-blocante, blocante ale receptorilor angiotensinei II sau inhibitori ai ECA înainte de utilizarea activă a eplerenonei. Principalul accent al studiului a fost decesul cauzat de boli cardiovasculare sau spitalizare din cauza insuficienței cardiace. Conform rezultatelor studiilor la pacienții cu FC II FC, cărora li s-a administrat eplerenonă la o doză medie de 25-50 mg pe zi, mortalitatea a scăzut cu 37%. Eficacitatea medicamentului la vârstnici (peste 75 de ani) nu a fost studiată.

Farmacocinetica

După administrarea orală a 100 mg de eplerenonă, biodisponibilitatea absolută a substanței este de 69%. Absorbția sa nu depinde de regim și dietă. Concentrația maximă (Cmax) în plasma sanguină este observată după 2 ore. Cmax și aria sub curba concentrație-timp (ASC) depind: liniar de doza ≤ 100 mg, neliniar de doză> 100 mg. Starea de echilibru este atinsă în termen de 2 zile.

Conexiunea cu proteinele plasmatice din sânge (în principal cu grupul alfa-1-acid al glicoproteinelor) este de aproximativ 50%. Substanța nu se leagă de eritrocite. Într-o stare de echilibru, volumul de distribuție calculat este de 50 (± 7) litri.

Eplerenona este metabolizată în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4. Metaboliții activi nu au fost identificați.

După o singură administrare orală de eplerenonă marcată, aproximativ 67% din doza administrată este excretată prin rinichi, aproximativ 32% prin intestine, cu cel mult 5% nemodificat. Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore. Clearance-ul plasmatic este de aproximativ 10 l / h.

Farmacocinetica eplerenonei, administrată în doză zilnică de 100 mg, a fost studiată la bărbați, femei și pacienți vârstnici cu vârsta peste 65 de ani. Farmacocinetica nu a diferit semnificativ la bărbați și femei. Cmax și ASC la pacienții vârstnici au fost mai mari, respectiv, cu 22% și 45% decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 de ani.

La pacienții cu insuficiență renală severă, Cmax și ASC sunt mai mari, respectiv, cu 24% și 38% comparativ cu pacienții din grupul de control. La pacienții hemodializați, acești parametri au fost mai mici cu 3%, respectiv 26%. Nu s-a găsit nicio corelație între clearance-ul plasmatic al eplerenonei și clearance-ul creatininei. Eplerenona nu este eliminată prin hemodializă.

În comparație cu voluntarii sănătoși la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (7-9 puncte conform clasificării Child-Pugh), ASC de echilibru și Cmax atunci când se ia eplerenonă la o doză de 400 mg sunt cu 42% și, respectiv, cu 3,6%. Farmacocinetica eplerenonei la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată, astfel încât medicamentul nu este prescris pentru această categorie de pacienți.

La studierea farmacocineticii eplerenonei, prescrisă în doză zilnică de 50 mg, la pacienții cu insuficiență cardiacă clasa funcțională II - IV, sa constatat că ASC și Cmax de echilibru au fost cu 38% și, respectiv, 30% mai mari decât la voluntarii sănătoși, în funcție de sex, vârstă și greutate corporala. Rata de eliminare a eplerenonei la pacienții cu insuficiență cardiacă este similară cu cea a adulților în vârstă sănătoși.

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Inspra este utilizat în plus față de terapia standard a următoarelor boli / afecțiuni:

• infarct miocardic - pentru a reduce riscul de mortalitate și morbiditate la pacienții cu semne clinice de insuficiență cardiacă după infarct miocardic și la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă stabilă (rata fracției de ejecție <40%);
• insuficiență cardiacă cronică - pentru a reduce riscul de mortalitate și morbiditate la pacienții cu FC II FC, cu disfuncție ventriculară stângă (fracție de ejecție <35%).

Contraindicații

Absolut:

• vârsta de până la 18 ani;
• utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicină, telitromicină, nefazodonă;
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
• insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh);
• insuficiență renală de grad moderat sau sever (clearance al creatininei <30 ml / min) la pacienții cu FC II FC;
• potasiu seric la începutul tratamentului> 5,0 mmol / l;
• hiperkaliemie semnificativă clinic;
• hipersensibilitate la medicament.

Nu trebuie utilizată combinația triplă de eplerenonă cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II și un inhibitor ECA.

Relativ (necesită precauție):

• vârstă în vârstă;
• utilizarea simultană a warfarinei și a digoxinei în doze apropiate de cele terapeutice maxime, tacrolimus, ciclosporină, preparate cu litiu, inhibitori ai ECA, inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4, antagoniști ai receptorilor de angiotensină II;
• disfuncție renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min);
• microalbuminuria și diabetul zaharat de tip 2.

Instrucțiuni de utilizare a Inspra: metodă și dozare

Comprimatele acoperite se administrează oral o dată pe zi. Consumul de alimente nu afectează eficacitatea Inspra.

Doza inițială este de 25 mg, după 4 săptămâni doza zilnică este crescută la 50 mg într-o singură doză (sub controlul nivelurilor serice de potasiu).

Doza de întreținere pentru infarctul miocardic este de obicei de 50 mg o dată pe zi.

În caz de insuficiență cardiacă cronică II FC conform clasificării NYHA, după întreruperea temporară a Inspra datorită creșterii potasiului seric ≥ 6 mmol / L, terapia poate fi reluată după ce nivelul seric de potasiu atinge <5 mmol / L, doza de medicament trebuie să fie de 25 mg, administrat o dată pe zi la fiecare două zile.

Cu utilizarea combinată a medicamentelor cu efect inhibitor slab sau moderat pronunțat asupra izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, verapamil, amiodaronă, diltiazem, fluconazol, saquinavir sau eritromicină), doza de Inspra (atât inițială, cât și de întreținere) este de 25 mg o dată pe zi.

Alegerea dozei după începerea tratamentului în funcție de conținutul seric de potasiu:

• <5,0 mmol / l: doza este crescută la 25 mg o dată pe zi, dacă s-a prescris o doză de 25 mg o dată la două zile; până la 50 mg 1 dată pe zi, dacă a fost prescrisă o doză de 25 mg 1 dată pe zi;
• 5,0–5,4 mmol / l: doza rămâne aceeași;
• 5,5–5,9 mmol / l: doza se reduce la 25 mg o dată pe zi dacă a fost prescrisă o doză de 50 mg o dată pe zi; până la 25 mg o dată la două zile, dacă o doză de 25 mg a fost prescrisă o dată pe zi, anulați temporar medicamentul dacă au fost prescrise până la 25 mg o dată la două zile;
• > 6,0 mmol / L: medicamentul este întrerupt.

Efecte secundare

Distribuția frecvenței reacțiilor adverse: deseori - de la> 1/100 la 1/1000 până la <1/100, frecvența este necunoscută - conform datelor disponibile, frecvența nu poate fi calculată.

Efecte secundare posibile în funcție de clasa de organe și sisteme:

• sistemul nervos: adesea - amețeli, leșin; rareori - astenie, stare de rău, hipestezie, cefalee;
• sistemul respirator: de multe ori - tuse, rar - faringită;
• sistemul cardiovascular: adesea - o scădere marcată a tensiunii arteriale, infarct miocardic; rareori - fibrilație atrială, tahicardie, tromboză a arterelor extremităților inferioare, insuficiență ventriculară stângă, hipotensiune ortostatică;
• tractul gastrointestinal (GIT): adesea - constipație, diaree, greață; rareori - flatulență, vărsături;
• rinichi și tract urinar: de multe ori - afectarea funcției renale;
• ficat și tractul biliar: rar - colecistită;
• sistemul hematopoietic și sistemul limfatic: rareori - eozinofilie;
• sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - dureri musculo-scheletice, crampe în mușchii gambei; rar - dureri de spate;
• piele și grăsime subcutanată: adesea - mâncărime a pielii; rareori - erupție cutanată, transpirație crescută; frecvență necunoscută - angioedem;
• tulburări psihice: rareori - insomnie;
• infecții: rareori - ginecomastie, pielonefrita;
• tulburări metabolice și nutriționale: adesea - hipercolesterolemie, hiperkaliemie, hipertrigliceridemie, deshidratare; rareori - hipotiroidism, hiponatremie;
• parametrii de laborator: rareori - o creștere a concentrației serice de glucoză, o scădere a expresiei receptorului factorului de creștere epidermic, o creștere a concentrației de azot uree rezidual și creatinină.

Supradozaj

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu eplerenonă. Cele mai probabile simptome sunt hiperkaliemia și scăderea semnificativă a tensiunii arteriale. În cazul hiperkaliemiei, se recomandă terapia standard, cu scăderea tensiunii arteriale, tratament de susținere. Hemodializa este ineficientă. Eplerenona se leagă activ de cărbunele activ.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de începerea terapiei, în prima săptămână de tratament, la o lună după numirea medicamentului și apoi periodic, trebuie determinat conținutul de potasiu din serul sanguin.

Inspra poate contribui la dezvoltarea hiperkaliemiei, care se datorează mecanismului de acțiune al eplerenonei. În acest sens, înainte de prescrierea medicamentului și la schimbarea dozei, este necesar să se controleze nivelul de potasiu din serul sanguin. Cu continuarea tratamentului, monitorizarea concentrației de potasiu trebuie efectuată la pacienții cu risc de a dezvolta hiperkaliemie. Acestea includ persoanele în vârstă, persoanele cu diabet zaharat și persoanele cu insuficiență renală. Din același motiv, nu se recomandă administrarea preparatelor de potasiu după terminarea tratamentului cu Insproy. Scăderea dozei de eplerenonă ajută la scăderea potasiului seric. Studiul a constatat că utilizarea simultană a hidroclorotiazidei previne creșterea nivelului de potasiu seric.

În combinație cu inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4, utilizarea Inspra nu este recomandată.

De asemenea, trebuie să evitați utilizarea combinată a medicamentelor care conțin litiu, tacrolimus și ciclosporină.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Efectul eplerenonei asupra funcțiilor psihomotorii și cognitive nu a fost studiat, cu toate acestea, medicamentul poate provoca amețeli și leșin, prin urmare, în timpul terapiei, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți vehicule și lucrați cu posibile consecințe periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date privind siguranța utilizării Inspra la femeile gravide. Medicamentul poate fi prescris numai în cazuri de nevoie urgentă, atunci când beneficiul așteptat pentru femeie depășește semnificativ riscurile potențiale pentru făt.

Nu se știe dacă eplerenona este excretată în laptele matern, prin urmare este necesar să evaluați situația individual cu un medic - merită să întrerupeți alăptarea sau să vă abțineți de la prescrierea medicamentului.

Utilizare pediatrică

Nu există experiență cu eplerenonă la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Nu se recomandă prescrierea medicamentului pentru copii și adolescenți.

Cu funcție renală afectată

Insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml / min) este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului.

Inspra trebuie utilizat cu precauție la tratamentul pacienților cu clearance-ul creatininei <50 ml / min.

Pacienții cu CHF II FC și insuficiență renală concomitentă de severitate moderată (clearance-ul creatininei de la 30 la 60 ml / minut) trebuie să înceapă tratamentul cu o doză de 25 mg la două zile, apoi doza poate fi ajustată în funcție de nivelul de potasiu din serul sanguin.

Pentru insuficiența renală ușoară, nu este necesară ajustarea dozei. Deoarece în cazul deteriorării rinichiului, gradul de hiperkaliemie crește, se recomandă monitorizarea nivelului de potasiu seric.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Disfuncțiile hepatice severe (clasa C pe scara Child-Pugh) sunt o contraindicație pentru utilizarea Inspra.

Insuficiența hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozei inițiale de eplerenonă.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza inițială de medicament.

Datorită scăderii funcției renale legate de vârstă la vârstnici, riscul de a dezvolta hiperkaliemie crește, mai ales dacă există boli concomitente care contribuie la o creștere a concentrației de eplerenonă în serul sanguin - disfuncție hepatică ușoară până la moderată. Din acest motiv, determinarea concentrației de potasiu în serul sanguin este indicată periodic în timpul tratamentului cu Insproy.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni farmacodinamice

• preparate care conțin litiu: există riscul creșterii concentrației de litiu și dezvoltarea intoxicației. În cazurile în care utilizarea simultană a medicamentelor este justificată clinic, este necesar să se controleze concentrația de litiu în plasma sanguină;
• antiinflamatoare nesteroidiene: riscul de a dezvolta insuficiență renală acută, în special la pacienții cu risc (deshidratare, bătrânețe). Dacă utilizarea simultană a medicamentelor este justificată clinic, este necesar să se asigure controlul funcției renale și un regim adecvat de apă;
• diuretice care economisesc potasiu și preparate de potasiu: riscul de hiperkaliemie crește (combinație nerecomandată);
• trimetoprim: crește riscul apariției hiperkaliemiei. Dacă utilizarea simultană a medicamentelor este justificată clinic, este necesară monitorizarea potasiului seric și a funcției renale, în special la vârstnici și pacienți cu insuficiență renală;
• amifostină, baclofen, neuroleptice, antidepresive triciclice: efectul antihipertensiv poate crește și / sau riscul de hipotensiune ortostatică poate crește;
• antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, inhibitori ai ECA: crește probabilitatea de a dezvolta hiperkaliemie, în special la vârstnici și pacienți cu insuficiență a funcției renale, ca urmare, este necesară o monitorizare atentă a nivelurilor serice de potasiu;
• tetracosactidă, glucocorticoizi: este posibilă retenția de sodiu și lichide;
• blocante alfa1-adrenergice (alfuzozină, prazosin): acțiunea antihipertensivă poate crește, riscul de hipotensiune ortostatică poate crește, din acest motiv, este indicat controlul tensiunii arteriale, mai ales la schimbarea poziției corpului;
• tacrolimus, ciclosporină: există riscul afectării funcției renale, probabilitatea de hiperkaliemie crește. Astfel de combinații ar trebui evitate ori de câte ori este posibil. Dacă în timpul tratamentului Insproy necesită numirea tacrolimusului sau ciclosporinei, se recomandă monitorizarea atentă a funcției renale și a potasiului seric.

Interacțiuni farmacocinetice

• warfarină: nu a fost identificată nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic. Se recomandă prudență dacă se dovedește că warfarina este utilizată într-o doză apropiată de doza terapeutică maximă;
• digoxină: ASC crește cu 16%. Trebuie avut grijă dacă se arată că digoxina este utilizată la o doză apropiată de doza terapeutică maximă;
• Substraturi ale izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, midazolam, cisapridă): nu au fost identificate semne de interacțiune farmacocinetică;
• antiacide: nu este de așteptat o interacțiune semnificativă;
• inductori ai izoenzimei CYP3A4: sunătoare - scade ASC-ul eplerenonei cu 30%, rifampicina și alți inductori mai puternici - posibil o scădere mai pronunțată a ASC și eficacitatea eplerenonei (combinație nerecomandată);
• inhibitori slabi și moderate ai izoenzimei CYP3A4 (amiodaronă, eritromicină, verapamil, fluconazol, diltiazem, saquinavir): gradul de creștere a ASC variază de la 98% la 187%. Dacă este necesară utilizarea unei astfel de combinații, doza de eplerenonă nu trebuie să depășească 25 mg;
• inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 (nefazod, telitromicină, claritromicină, ritonavir, itraconazol, nelfinavir, ketoconazol): este posibilă o interacțiune farmacocinetică semnificativă (combinații contraindicate).

Conform studiilor in vitro, eplerenona nu inhibă izoenzimele CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. Substanța nu este un substrat sau un inhibitor al glicoproteinei P.

Analogi

Analogii Inspra sunt: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Termenul și condițiile de depozitare

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

A nu se lasa la indemana copiilor. A se păstra la maximum 30 ° C.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Inspra

Recenziile despre Inspra de către medicii care prescriu medicamentul conform indicațiilor sunt pozitive. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică și pacienții după infarct miocardic, scăderea edemului țesuturilor moi și a congestiei, scade tensiunea arterială ridicată, funcția diastolică a ventriculului se îmbunătățește, există o scădere semnificativă a pre- și postîncărcarea pe inimă, dezvoltarea și progresia hipertrofiei ventriculare stângi încetinește.

Preț pentru Inspra în farmacii

Prețul pentru Inspra este de 2250-2800 pentru 30 de comprimate în doză de 25 mg, 2450-3200 pentru 30 de comprimate în doză de 50 mg.

Inspra: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Inspra 25 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 3029 Cumpără

Inspra 50 mg comprimate filmate 30 buc. 3630 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!