Doriprex - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Doriprex

Doriprex: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Doriprex

Cod ATX: J01DH04

Ingredient activ: Doripenem (Doripenem)

Producător: SHIONOGI & Co. Ltd. (Japonia)

Descriere și actualizare foto: 2018-11-05

Prețurile în farmacii: de la 26.000 de ruble.

Cumpără

Doriprex este un preparat sintetic al clasei de antibiotice β-lactamice carbapeneme cu un spectru larg de acțiune.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Doriprex - pulbere pentru prepararea soluției perfuzabile: pulbere cristalină albă, aproape albă sau ușor gălbuie; soluția reconstituită este o suspensie omogenă de la culoare albă la aproape albă, trecând liber printr-un ac nr. 0840 într-o seringă (500 mg de pulbere în flacoane din sticlă transparentă incoloră cu o capacitate de 20 ml, sigilate cu un dop din elastomer cu capac din aluminiu, echipat cu un capac din plastic de siguranță; pachet de carton 1 sau 10 sticle).

1 sticlă cu medicamentul conține ingredientul activ: doripenem - 500 mg (sub formă de doripenem monohidrat - 521,4 mg).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Doripenemul este similar din punct de vedere structural cu alte antibiotice β-lactamice și in vitro are o activitate pronunțată împotriva bacteriilor aerobe și anaerobe, atât gram-pozitive, cât și gram-negative. Este de 2-4 ori mai activ decât meropenemul și imipenemul în raport cu Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa).

Mecanism de acțiune: efectul bactericid al doripenemului este de a perturba biosinteza peretelui celular bacterian prin inactivarea a numeroase proteine importante care leagă penicilina (PSP), ceea ce duce ulterior la moartea bacteriilor. Doripenem are cea mai mare afinitate pentru PSB a Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus). În celulele E. coli (Escherichia coli) și Pseudomonas aeruginosa, doripenem se leagă puternic de PSB, care sunt implicate în menținerea configurației celulei bacteriene. În experimentele in vitro, s-a constatat că doripenemul inhibă slab acțiunea altor antibiotice, precum și alte antibiotice inhibă ușor acțiunea acestuia. Există dovezi ale activității aditive sau sinergismului slab al doripenemului cu levofloxacina și amikacina împotriva Pseudomonas aeruginosa, precum și cu vancomicina, linezolidul,levofloxacină și daptomicină împotriva bacteriilor gram-pozitive.

Mecanisme de rezistență: rezistența bacteriană la doripenem include inactivarea sa de către enzime capabile să hidrolizeze carbapeneme, precum și PSB-uri dobândite sau mutante; o scădere a permeabilității membranei exterioare și o ieșire activă din celulele bacteriene. Doripenemul este rezistent la hidroliză de către majoritatea β-lactamazelor (inclusiv penicilinazelor și cefalosporinazelor) produse de bacterii gram-pozitive și gram-negative. Singurele excepții sunt β-lactamazele relativ rare. Prevalența anumitor specii cu rezistență dobândită poate varia în diferite momente și în diferite regiuni geografice, prin urmare, informațiile privind structura rezistenței locale sunt foarte utile, în special în tratamentul infecțiilor severe.

Sensibil în mod obișnuit la tipurile de microorganisme doripenem:

• aerobi gram-pozitivi: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hemolyticillin (tulpini rezistente la meticilină), macrofagine rezistente la macrofagine Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină sau ceftriaxonă), Streptococcus viridans (inclusiv tulpini moderat sensibile și rezistente la penicilină), Streptococcus pyogenes;
• aerobi gram-negativi: Citrobacter diversus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter baumannii, Enterobacter aerogenes, Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii (inclusiv tulpini insensibile la ceftazidime), Enterobacter cloacae (inclusiv ceptamophilus insensitive) incluzând tulpini producătoare de β-lactamază sau tulpini rezistente la ampicilină care nu produc β-lactamaze), Escherichia coli (inclusiv tulpini rezistente la levofloxacină și tulpini producătoare de β-lactamază cu spectru extins), Klebsiella pneumoniae * (în t inclusiv producerea de β-lactamaze cu spectru extins - Beta-lactamază cu spectru extins sau tulpini ESBL), Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis (inclusiv tulpini producătoare de ESBL), Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgarisPseudomonas aeruginosa * (inclusiv tulpini rezistente la ceftazidime), Serratia marcescens (inclusiv tulpini insensibile la ceftazidime), specii din genul Shigella și Salmonella;
• anaerobe: Bilophila wadsworthia, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Peptostreptococcus, Peptostreptococcus. Sutterella, genul Peptostreptococcus.

* - tipuri de microorganisme pentru care activitatea doripenemului a fost determinată în studii clinice.

Tipuri de microorganisme rezistente la doripenem:

• aerobi gram-pozitivi: specii de stafilococi rezistente la meticilină; Enterococcus faecium;
• aerobi gram-negativi: Stenotrophomonas maltophila;
• specii cu rezistență dobândită: Burkholderia cepacia poate avea rezistență indusă.

Farmacocinetica

Concentrația medie în plasmă de doripenem în funcție de doza și durata parametrilor de perfuzie schimba în timp pentru ¹ / ₂ /1/2/3/4/6 ore:

• Perfuzie intravenoasă de 1 oră în doză de 500 mg: 20,2 / 20,9 / 6,13 / 2,69 / 1,41 / 0,45 mg / L;
• Perfuzie intravenoasă de 4 ore în doză de 500 mg: 4,01 / 5,70 / 7,26 / 8,12 / 8,53 / 1,43 mg / L;
• Infuzie intravenoasă de 4 ore la o doză de 1000 mg: 7,80 / 11,6 / 15,1 / 16,9 / 18,3 / 2,98 mg / L.

Concentrația maximă de doripenem în plasmă (Cmax) și zona sub curba concentrație-timp (ASC) se modifică liniar atunci când medicamentul este luat într-un interval de doze de 500-1000 mg cu o durată de perfuzie intravenoasă de 1 sau 4 ore și doze de 500-2000 mg cu o durată de perfuzie intravenoasă 1 oră.

Cu funcție renală normală, semnele de acumulare a doripenemului nu sunt observate după perfuzii intravenoase de 500-1000 mg la fiecare 8 ore, timp de 7-10 zile.

Caracteristicile farmacocinetice ale doripenemului:

• distribuție: gradul mediu de legare la proteinele plasmatice - 8,1% (indiferent de concentrația plasmatică); volumul de distribuție ~ 16,8 l (apropiat ca valoare de volumul fluidului extracelular ~ 18,2 l); există o permeabilitate bună la un număr de lichide și țesuturi biologice (de exemplu, lichid și urină retroperitoneală, țesuturi ale prostatei, uter, vezică biliară), doripenemul atinge concentrații acolo care depășesc concentrația minimă inhibitoare (CMI);
• metabolism: doripenemul este biotransformat în principal sub acțiunea dehidropeptidazei-I într-un metabolit inactiv microbiologic. În studiile experimentale in vitro, biotransformarea doripenemului a fost înregistrată cu participarea izoenzimelor sistemului CYP450, a altor enzime, atât în prezența, cât și în absența fosfatului de nicotinamidă adenină dinucleotidică (NADP);
• eliminare: eliminarea doripenemului are loc în principal prin rinichi nemodificat; pentru adulți sănătoși tineri, media timpului de înjumătățire (T ¹ / cu ₂) ~ 1 h; clearance-ul plasmei ~ 15,9 l / h; clearance-ul renal mediu ~ 10,3 l / h (valoarea acestui indicator, în combinație cu o scădere semnificativă a excreției doripenemului simultan cu probenecidul, indică faptul că doripenemul suferă atât filtrare glomerulară, cât și secreție renală); la administrarea unei doze de 500 mg la adulții tineri sănătoși, 71% din doză a fost excretată în urină neschimbată; 15% - sub forma unui metabolit inelar deschis; mai puțin de 1% a fost găsit în fecale.

Caracteristicile farmacocinetice ale anumitor grupuri de pacienți:

• insuficiență renală: administrarea unei doze unice de 500 mg doripenem a crescut ASC după cum urmează: insuficiență renală ușoară cu clearance-ul creatininei (CC) 51-79 ml / min - de 1,6 ori, insuficiență renală moderată CC 31-50 ml / min - 2, De 8 ori, insuficiență renală severă CC 80 ml / min; cu insuficiență renală moderată și severă, doza de doripenem trebuie redusă;
• disfuncție hepatică: în prezent nu există date privind farmacocinetica doripenemului la pacienții cu insuficiență hepatică; metabolismul în ficat nu este practic expus la doripenem, ceea ce sugerează absența efectului funcției hepatice asupra farmacocineticii sale;
• bătrânețe: ASC a doripenemului la vârstnici a crescut cu 49% comparativ cu valoarea pentru adulții tineri sănătoși, în principal din cauza modificărilor legate de vârstă ale CC; cu rinichi care funcționează normal, pacienții vârstnici nu trebuie să reducă doza de doripenem;
• diferențierea în funcție de sex: ASC a doripenemului la femei este cu 13% mai mare decât la bărbați; femeilor și bărbaților li se recomandă să administreze aceeași doză de medicament;
• diferențierea rasială: când doripenemul a fost utilizat în diferite grupuri rasiale, nu a existat nicio discrepanță semnificativă în clearance-ul acestuia, deci nu este necesară ajustarea dozei.

Indicații de utilizare

• pneumonie nosocomială, inclusiv cele asociate ventilației mecanice (ventilație artificială pulmonară);
• infecții complicate ale sistemului urinar, inclusiv pielonefrita (complicată / necomplicată) și cu bacteremie concomitentă;
• infecții intraabdominale complicate.

Contraindicații

• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• perioada de alăptare;
• sensibilitate individuală crescută la doripenem, alte antibiotice din grupul carbapenem și la antibiotice β-lactamice.

Instrucțiuni de utilizare a Doriprex: metodă și dozare

Doriprex se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă.

Dozajul recomandat:

• pneumonie nosocomială, inclusiv cele asociate ventilației mecanice: la fiecare 8 ore, 500 mg, durata perfuziei 1 sau 4 ore ¹; durata cursului - 7-14 zile ²;
• infecții complicate ale sistemului urinar, inclusiv pielonefrita: la fiecare 8 ore, 500 mg, durata perfuziei 1 oră; durata cursului - 10 zile ^{2, 3};
• infecții intraabdominale complicate: la fiecare 8 ore, 500 mg, durata perfuziei 1 oră; durata cursului - 5-14 zile ^{2, 3}.

¹ - durata recomandată a perfuziei pentru pneumonie nosocomială - 1 oră; dacă există riscul infecției cu microorganisme mai puțin sensibile la antibiotic, Doriprex trebuie administrat în decurs de 4 ore.

² - durata totală a terapiei include o posibilă tranziție la administrarea medicamentelor orale adecvate după administrarea parenterală de Doriprex de 3 zile (minim), care a determinat îmbunătățirea clinică (în cazul trecerii la formele de dozare orale, un spectru larg de acțiune al penicilinelor în combinație cu acid clavulanic, fluorochinolone și de asemenea, antibiotice din orice altă grupă farmacoterapeutică).

³ - pentru infecțiile complicate de bacteremie, durata tratamentului poate fi mărită la 14 zile.

Prepararea soluției perfuzabile în doză de 500 mg:

1. 10 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție fiziologică (soluție de NaCI 0,9%) se injectează într-un flacon cu o pulbere.
2. Verificați suspensia vizual pentru prezența particulelor străine vizibile (pentru administrare directă, suspensia preparată nu este utilizată).
3. Folosind o seringă și un ac, suspensia este adăugată într-o pungă pentru soluții perfuzabile care conțin 100 ml soluție de glucoză 5% sau soluție de NaCI 0,9% și se agită ușor până se dizolvă complet.

Pentru a prepara un medicament în doză de 250 mg pentru administrare la pacienții cu disfuncție renală moderată sau severă, se iau 55 ml de soluție dintr-o pungă de perfuzie cu o doză pregătită de 500 ml și se elimină, volumul rămas al soluției conține 250 mg de doripenem.

Suspensia preparată înainte de diluarea sa în soluția perfuzabilă poate fi păstrată într-o sticlă timp de cel mult 1 oră.

Timpul de stabilitate (durata de valabilitate) a soluției preparate de Doriprex, în funcție de diluant și condițiile de depozitare:

• Soluție de NaCI 0,9% (soluție salină): la temperatura camerei - 12 ore; la o temperatură de 2-8 ° C (în frigider) - 72 de ore;
• Soluție de glucoză 5%: la temperatura camerei - 4 ore; la o temperatură de 2-8 ° C (în frigider) - 24 de ore.

Odată scoasă din frigider, soluția perfuzabilă trebuie administrată în timpul permis de depozitare la temperatura camerei. În total, timpul pentru depozitarea soluției în frigider, încălzirea acesteia la temperatura camerei și administrarea totală a pacientului nu trebuie să depășească timpul de depozitare permis al medicamentului preparat în frigider.

Introducerea Doriprex cu soluție de glucoză 5% nu trebuie să dureze mai mult de 1 oră.

Soluția Doriprex trebuie să fie transparentă, de la incoloră până la ușor gălbuie, diferențele de culoare nu afectează calitatea produsului. Înainte de introducere, soluția de perfuzie este verificată vizual pentru absența impurităților mecanice și, dacă acestea sunt găsite, aruncată.

Soluția neutilizată și alte deșeuri rămase după perfuzie trebuie eliminate în conformitate cu regulile.

Efecte secundare

• sistemul nervos: foarte des - cefalee; frecvență necunoscută - convulsii;
• sistemul cardiovascular: adesea - flebită;
• tractul gastrointestinal (GIT): adesea - greață, diaree;
• piele și țesut subcutanat: adesea - mâncărime, erupții cutanate;
• reacții de hipersensibilitate: rareori - reacții anafilactice;
• sistemul hepatobiliar: adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice;
• alte reacții: adesea - candidoză mucoasă orală și candidoză vaginală.

În perioada de post-înregistrare, au fost observate următoarele reacții adverse:

• sisteme circulatorii și limfatice: rareori - neutropenie, trombocitopenie;
• reacții de hipersensibilitate: foarte rar - sindromul Lyell, sindromul Stevens-Johnson.

Medicii au raportat voluntar convulsii fără a indica numărul de pacienți cărora li s-a administrat Doriprex și, prin urmare, este imposibil să se stabilească frecvența lor relativă.

Supradozaj

Cu picurare intravenoasă de doripenem în doză de 2 g la fiecare 8 ore timp de 10-14 zile, au existat cazuri de erupție papulo-eritematoasă, care au dispărut la 10 zile după oprirea terapiei.

În caz de supradozaj, este necesară întreruperea administrării de Doriprex și efectuarea tratamentului de întreținere până când este eliminat complet din organism de către rinichi. Terapia afecțiunii este simptomatică, constă în monitorizarea stării clinice a pacientului și monitorizarea principalilor indicatori fiziologici. Doripenemul este excretat din organism prin hemodializă sau terapie de substituție renală pe termen lung, dar în prezent nu există suficiente informații cu privire la eficacitatea acestor metode.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cărora li se administrează antibiotice β-lactamice pot apărea reacții anafilactice grave (chiar letale). Înainte de a începe terapia, istoricul pacientului trebuie colectat cu atenție, în special informații despre reacțiile de hipersensibilitate la antibiotice β-lactamice și alte carbapeneme. Dacă apare o reacție alergică la doripenem, Doriprex este întrerupt imediat și se iau măsuri terapeutice adecvate. Starea șocului anafilactic necesită tratament de urgență, inclusiv administrarea de epinefrină (amine presoare) și glucocorticosteroizi, precum și oxigenoterapie, fluide intravenoase, antihistaminice și menținerea permeabilității căilor respiratorii.

S-a raportat despre episoade de dezvoltare a convulsiilor în timpul terapiei cu carbapeneme, inclusiv doripenem. În studiile clinice, convulsiile au fost observate mai des la pacienții cu boli subiacente ale sistemului nervos central (accident vascular cerebral sau antecedente de convulsii), insuficiență renală și, de asemenea, cu introducerea unor doze mari de> 500 mg.

Colita pseudomembranoasă indusă de Clostridium difficile poate apărea cu aproape toate antibioticele, variind de la ușoare la cele care pun viața în pericol. De aceea, în caz de diaree, trebuie să consultați imediat un medic.

Tratamentul pe termen lung cu Doriprex trebuie evitat pentru a preveni reproducerea excesivă a microorganismelor patologice rezistente la acesta.

Înainte de începerea tratamentului, se recomandă efectuarea unui studiu bacteriologic cu selectarea probelor adecvate pentru izolarea agenților patogeni, identificarea acestora și determinarea sensibilității la doripenem. În absența unei astfel de posibilități, alegerea empirică a medicamentelor se efectuează pe baza datelor epidemiologice locale și a structurii sensibilității microorganismelor la nivel local.

Pacienții tratați pe termen lung cu substituție renală necesită o monitorizare atentă a efectelor secundare.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu s-au efectuat studii asupra efectului doripenemului asupra concentrației și a vitezei reacțiilor psihomotorii, dar având în vedere prezența efectelor secundare din sistemul nervos și profilul de siguranță al Doriprex, trebuie acordată atenție posibilității influenței medicamentului asupra acestor funcții.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Există date limitate ale observațiilor clinice privind utilizarea doripenemului în timpul sarcinii, prin urmare, nu este posibil să se determine amenințarea probabilă pentru făt. În acest sens, Doriprex în timpul sarcinii este utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă utilizarea Doriprex este necesară în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Utilizare pediatrică

Doriprex este contraindicat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Ajustarea dozei de Doriprex în funcție de funcția renală:

• CC> 50 ml / min: nu este necesară ajustarea dozei;
• CC 30-50 ml / min (insuficiență renală moderată): 250 mg la fiecare 8 ore;
• CC de la 10-30 ml / min (insuficiență renală severă): 250 mg la fiecare 12 ore.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu este necesară ajustarea dozei de Doriprex la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizare la vârstnici

Pacienții vârstnici cu funcție renală adecvată vârstei nu necesită ajustarea dozei de Doriprex.

Interacțiuni medicamentoase

• probenecid: concurează cu doripenemul pentru secreția de tubulii renali, reducerea doripenem clearance renal, creșterea ASC cu 75%, în timp ce T ¹ / cu ₂ la 53%; utilizarea lor simultană nu este recomandată;
• medicamente metabolizate de izoenzime ale sistemului citocromului P450: doripenemul nu inhibă izoenzimele principale, prin urmare, cel mai probabil, nu interacționează cu aceste medicamente; datele din studiile in vitro confirmă faptul că nu are capacitatea de a induce activitate enzimatică;
• acid valproic sau valproat de sodiu: doripenemul poate reduce concentrația plasmatică la un nivel subterapeutic, cu farmacocinetica nemodificată a doripenemului însuși; utilizarea simultană se efectuează în timpul monitorizării concentrației de acid valproic sau valproat de sodiu, luând în considerare posibilitatea de a prescrie un alt tratament.

Conform instrucțiunilor, Doriprex nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepția apei sterile pentru injecție, soluție fiziologică (soluție de NaCl 0,9%) sau soluție de glucoză 5%.

Analogi

Nu există informații despre analogii Doriprex pentru substanța activă.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra în ambalajul original, fără lumină, la o temperatură care nu depășește 15-30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Doriprex

Puținele recenzii despre Doriprex sunt pozitive; într-un singur caz, s-a raportat o creștere a poftei de mâncare imediat după perfuzie.

Prețul Doriprex în farmacii

Prețul aproximativ al Doriprex în farmacii variază de la 13 mii de ruble. până la 44 de mii de ruble. și mai sus pentru un pachet de 10 sticle de 500 mg de medicament.

Doriprex: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Doriprex 500 mg pulbere pentru soluție perfuzabilă 20 ml 10 buc. 26.000 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!