Diphereline
Dipherelin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Interacțiuni medicamentoase
- 11. Analogi
- 12. Termeni și condiții de stocare
- 13. Condiții de eliberare de la farmacii
- 14. Recenzii
- 15. Preț în farmacii
Denumire latină: Diphereline
Cod ATX: L02AE04
Ingredient activ: triptorelină (triptorelină)
Producător: Beaufour Ipsen Pharma (Franța)
Descriere și actualizare foto: 13.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 1650 ruble.
Cumpără
Diferelina este un medicament cu activitate antitumorală.
Eliberați forma și compoziția
Diferelina este disponibilă în următoarele forme de dozare:
- Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată: aproape alb, dispersabil în solventul furnizat, urmat de formarea unei soluții transparente, practic lipsite de particule; solvent - o soluție transparentă incoloră (în sticle de sticlă incolore, 7 sticle într-o cutie de carton, completată cu un solvent (în fiole de 1 ml, 7 fiole într-un pachet));
- Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită: alb cu o nuanță cremoasă (3,75 mg fiecare) sau gălbuie (11,25 mg fiecare) sau alb, dispersat în solventul furnizat pentru a forma o suspensie de alb cu cremos (3,75 mg fiecare)) fie gălbuie (11,25 mg fiecare), fie albă (în sticle de sticlă ușor întunecate, 1 sticlă într-o cutie de carton, completată cu o seringă de polipropilenă de unică folosință, solvent (în fiole de 2 ml, 1 fiolă pe ambalaj), ace pentru injecție (2 buc.)).
Compoziția a 1 flacon cu un liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrarea subcutanată de diferelină include:
- Ingredient activ: triptorelină - 0,1 mg (sub formă de acetat de triptorelină);
- Componentă auxiliară: manitol - 10 mg.
Solvent: clorură de sodiu - 9 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 1000 mg.
Compoziția a 1 sticlă cu liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită a diferelinei include:
- Substanță activă: triptorelină - 3,75 sau 11,25 mg (sub formă de acetat de triptorelină; pentru a asigura administrarea unei doze eficiente, un preparat conține un exces de substanță);
- Componente auxiliare (respectiv 3,75 / 11,25 mg): copolimer de acizi D, L-lactici și glicolici - aproximativ 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, carmeloză de sodiu - 30/30 mg, polisorbat 80 - 2 / 2 mg.
Solvent: manitol - 16 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 2000 mg.
Proprietăți farmacologice
Diferelina este un medicament hormonal considerat a fi analog cu hormonul natural care eliberează gonadotropina.
Farmacodinamica
Triptorelina aparține decapeptidelor sintetice. Imediat după intrarea în organism, stimulează funcția gonadotropă a hipofizei pentru o perioadă scurtă de timp, după care se observă inhibarea secreției de gonadotropine, urmată de inhibarea funcției ovarelor și a testiculelor. În stadiul inițial al utilizării diferelinei, nivelul hormonilor foliculostimulatori (FSH) și luteinizant (LH) din sânge crește temporar, ceea ce determină o creștere a concentrației de estradiol la femei și testosteron la bărbați („flash”). Cu tratamentul pe termen lung cu triptorelină, concentrația de FSH și LH scade, ceea ce contribuie la o scădere a conținutului de estradiol (la valorile corespunzătoare stării postovariectomiei) și a testosteronului (la valorile corespunzătoare stării după testiculectomie). Un fenomen similar se observă aproximativ în a 20-a zi după prima injecție cu diferelină. În viitor, concentrația de hormoni rămâne neschimbată pe toată durata terapiei.
Utilizarea pe termen lung a triptorelinului reduce producția de estradiol la femei și, în consecință, previne dezvoltarea ectopiilor endometrioide.
Triptorelina inhibă hiperfuncția gonadotropă a hipofizei în timpul pubertății premature atât la băieți, cât și la fete, care se exprimă prin suprimarea secreției de testosteron sau estradiol, reducerea concentrației maxime de LH și îmbunătățirea raportului dintre vârstele osoase și calendaristice.
Farmacocinetica
Odată cu injecția intramusculară de diferelină la o doză de 11,25 mg, concentrația maximă a componentei sale active în plasma sanguină este determinată la aproximativ 3 ore de la injectare. Durata fazei de scădere treptată a concentrației este de 1 lună după începerea tratamentului, după care, până în a 90-a zi, conținutul de triptorelină circulantă rămâne stabil: aproximativ 0,04-0,05 ng / ml - în tratamentul endometriozei, aproximativ 0,1 ng / ml - cu tratamentul cancerului de prostată.
Indicații de utilizare
Soluție pentru administrare subcutanată
Conform instrucțiunilor, Dipherelin este prescris pentru tratamentul infertilității feminine: pentru a stimula ovarele împreună cu gonadotropinele (gonadotropina umană menopauzală (hMG), gonadotropina corionică umană (hCG), hormonul foliculostimulant (FSH)) în programele de fertilizare in vitro și de transfer de embrioni tehnologii de reproducere asistată.
Suspensie cu eliberare susținută pentru administrare intramusculară
- Cancer de prostată (local avansat (fie ca monoterapie, fie ca adjuvant pe fondul radioterapiei), metastatic);
- Pubertate prematură;
- Endometrioză (extragenitală și genitală);
- Fibroamele uterului (înainte de operație);
- Infertilitatea feminină (în programele de fertilizare in vitro).
Contraindicații
- Cancer de prostată independent de hormoni, afecțiuni după testiculectomia chirurgicală;
- Sarcina și perioada de alăptare;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la alți analogi ai hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH).
Suspensia de diferelină 3,75 mg și 11,25 mg trebuie prescrisă cu precauție în osteoporoză și sindromul ovarului polichistic.
Instrucțiuni pentru utilizarea diferelinei: metodă și dozare
Soluție pentru administrare subcutanată
Diferelina se administrează subcutanat.
Este posibil unul din cele 2 cursuri de tratament:
- Scurt: zilnic, 0,1 mg pe zi, începând cu a doua zi a ciclului (în același timp începând să efectueze stimularea ovariană). Terapia este finalizată cu 1 zi înainte de administrarea programată a gonadotropinei corionice umane. Durata cursului este de 10-12 zile;
- Pe termen lung: zilnic, 0,1 mg pe zi, începând cu a doua zi a ciclului. Când glanda pituitară este desensibilizată (E2 este mai mică de 50 pg / ml, adică aproximativ în a cincisprezecea zi după începerea terapiei), se începe stimularea ovarelor cu gonadotropine, continuând injecțiile subcutanate la aceeași doză. Cursul este finalizat cu 1 zi înainte de administrarea programată a gonadotropinei corionice umane. Medicul determină durata tratamentului în mod individual.
Pentru a prepara soluția, solventul furnizat trebuie introdus în flacon cu liofilizat și apoi agitat până se dizolvă complet.
Suspensie cu eliberare susținută pentru administrare intramusculară
Diferelina este injectată numai intramuscular, în mușchiul gluteus.
Regimul de dozare depinde de indicații:
- Cancer de prostată: pe termen lung, 3,75 mg (1 injecție) la fiecare 4 săptămâni sau la fiecare 3 luni, 11,25 mg. Când se tratează simultan cu radioterapia, terapia antiandrogen pe termen lung (3 ani) este preferabilă pe termen scurt (6 luni);
- Pubertate prematură: la fiecare 28 de zile, 1,875 mg (cu o greutate corporală de până la 20 kg) sau 3,75 mg (cu o greutate corporală de 20 kg);
- Endometrioza: o dată la 4 săptămâni la 3,75 mg sau o dată la 3 luni la 11,25 mg; injecția trebuie efectuată în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Durata cursului este de până la 6 luni. Durata terapiei este determinată de severitatea endometriozei și de tabloul clinic (modificări anatomice și funcționale) în timpul terapiei. Nu se recomandă tratamentul repetat cu triptorelină sau alt analog GnRH;
- Infertilitate feminină: 1 injecție de 3,75 mg în a doua zi a ciclului. Conexiunea cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrația de estrogen în plasma sanguină este mai mică de 50 pg / ml este de obicei determinată la 15 zile după administrarea diferelinei);
- Fibroame ale uterului: la fiecare 4 săptămâni, 3,75 mg. Suspensia trebuie administrată în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Pentru pacienții care se pregătesc pentru operație, durata tratamentului este de 3 luni.
O suspensie pentru administrare intramusculară este preparată imediat înainte de procedură prin dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat.
Efecte secundare
Soluție pentru administrare subcutanată
La începutul utilizării Dipherelin, atunci când este combinată cu gonadotropine, pot apărea tulburări ale sistemului reproductiv sub formă de hiperstimulare ovariană (dureri abdominale, creșterea dimensiunii ovarelor).
În timpul terapiei, pot apărea următoarele reacții adverse:
- Sistemul de reproducere: foarte des - uscăciune vaginală, înroșiri bruște, dispareunie și scăderea libidoului asociată cu blocarea hipofizo-ovariană;
- Sistem digestiv: vărsături, greață, activitate crescută a transaminazelor hepatice;
- Sistemul nervos central și periferic: insuficiență vizuală, labilitate emoțională, cefalee;
- Sistemul musculo-scheletic: dureri articulare și musculare; cu terapie prelungită cu analogi GnRH - demineralizarea osoasă, riscul de osteoporoză (această încălcare nu se observă cu utilizarea pe termen scurt a diferelinei în doză de 0,1 mg);
- Sistemul cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale;
- Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime; rar - edemul lui Quincke;
- Reacții locale: durere la locul injectării;
- Altele: creșterea în greutate.
Suspensie cu eliberare susținută pentru administrare intramusculară
- Sistemul musculo-scheletic: cu terapie prelungită - demineralizarea osoasă, care este un factor de risc pentru dezvoltarea osteoporozei. La începutul terapiei pentru cancerul de prostată, pacienții pot prezenta o creștere temporară a durerii la nivelul oaselor afectate de metastaze (este indicat tratamentul simptomatic). În unele cazuri - obstrucția ureterelor și apariția semnelor asociate cu compresia prin metastaze ale măduvei spinării (dispar în 7-14 zile). De asemenea, în acest moment, poate exista o scurtă creștere a activității fosfatazei acide în plasma sanguină;
- Sistemul cardiovascular: în cazuri izolate - senzație de bufeuri, hipertensiune arterială;
- Sistemul nervos central: în cazuri izolate - tulburări vizuale, labilitate emoțională crescută;
- Sistemul de reproducere: bărbați - scăderea potenței; femei - depresie, cefalee, modificări ale libidoului, transpirații, modificări ale dimensiunii glandelor mamare, uscăciunea mucoasei vaginale, dispareunie; cu utilizare simultană cu gonadotropine - dezvoltarea sindromului de hiperstimulare ovariană; în tratamentul pubertății premature la fete - spotting din vagin; cu tratament prelungit - amenoree hipogonadotropă;
- Sistem digestiv: în cazuri izolate - vărsături, greață;
- Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime; foarte rar - edemul lui Quincke;
- Reacții locale: în cazuri izolate - durere la locul injectării suspensiei;
- Altele: în cazuri izolate - o creștere a temperaturii corpului, o creștere a greutății corporale.
Supradozaj
În prezent, nu există rapoarte de supradozaj cu diferelină. În cadrul experimentelor pe animale, s-au obținut rezultate care sugerează efectul triptorelinului în doze foarte mari asupra nivelului de hormoni sexuali și, în consecință, asupra stării sistemului reproductiv. În caz de supradozaj al medicamentului, este necesară terapia simptomatică, dacă este necesar.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe să utilizați Dipherelin, sarcina trebuie exclusă.
Soluție pentru administrare subcutanată
Răspunsul ovarelor la administrarea subcutanată a soluției simultan cu gonadotropinele la pacienții predispuși poate crește semnificativ, în special cu ovarele polichistice.
Răspunsul ovarelor la introducerea diferelinei împreună cu gonadotropinele la diferiți pacienți poate diferi, chiar și la aceleași femei cu cicluri diferite, răspunsul poate fi diferit.
Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic, efectuând analize regulate folosind metode clinice și biologice: ecografie cu ultrasunete și creșterea conținutului de estrogen în plasmă. În caz de răspuns ovarian excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare prin oprirea injecțiilor cu gonadotropină.
Deoarece în unele cazuri pot apărea tulburări de vedere în timpul terapiei, trebuie să se acorde precauție la conducerea vehiculelor și la efectuarea unor tipuri de muncă potențial periculoase care necesită o concentrație mare de atenție și reacții psihomotorii rapide.
Suspensie cu eliberare susținută pentru administrare intramusculară
La începutul terapiei, semnele clinice pot crește, motiv pentru care Diphereline trebuie prescris cu precauție pacienților cu cancer de prostată care prezintă riscul de a dezvolta compresia măduvei spinării sau obstrucția ureterală. În prima lună de terapie, starea acestor pacienți necesită o supraveghere medicală atentă.
Pe fondul bolii ovariene polichistice, atunci când se efectuează scheme de stimulare a ovulației, Diphereline trebuie utilizat cu precauție, deoarece acest lucru poate duce la o creștere a numărului de foliculi induși.
Cu fertilizarea in vitro, este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul de stimulare a ciclului (pentru a identifica pacienții cu risc de a dezvolta sindromul de hiperstimulare ovariană). Dacă este necesar, trebuie întreruptă introducerea gonadotropinei corionice umane.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, administrarea de triptorelină este contraindicată, deoarece un astfel de tratament poate provoca un avort sau apariția unor malformații intrauterine la făt. Înainte de a începe tratamentul la pacienții de vârstă reproductivă, sarcina trebuie exclusă prin efectuarea unui examen amănunțit. În cursul terapiei cu diferelină, este necesar să se utilizeze metode contraceptive non-hormonale până la restabilirea ciclului menstrual.
În timpul alăptării, utilizarea Dipherelinului este strict interzisă.
Interacțiuni medicamentoase
Nu există date privind interacțiunea diferelinei cu alte medicamente.
Analogi
Analogul diferelinei este Decapeptyl Depot.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.
Termen de valabilitate:
- Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată - 2 ani;
- Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru injecție intramusculară: 3,75 mg - 2 ani, 11,25 mg - 3 ani; solvent - 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii pentru Diphereline
Aproape toate recenziile despre Dipherelin lăsate de ginecologi sunt pozitive. Ei recomandă utilizarea medicamentului numai conform instrucțiunilor unui specialist și în conformitate cu instrucțiunile. Printre pacienți, există opinii negative despre medicament, care se pot datora răspunsului corpului individual la triptorelină. După ajustarea dozei de Diphereline și a duratei tratamentului, efectele secundare nu sunt de obicei observate.
Preț pentru Diphereline în farmacii
Prețul aproximativ pentru Dipherelin sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată este de 2576-2744 ruble. Este posibil să achiziționați un liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrarea intramusculară a acțiunii prelungite a diferinei 3,75 mg pentru 6.694 - 7.500 ruble și a diferinei 11.25 mg pentru 19.582 - 21.998 ruble.
Differelin: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Diferelină 0,1 mg liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată completă cu un solvent de 7 buc. 1650 RUB Cumpără |
|
Diferelină 3,75 mg liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită complet cu un solvent 1 buc. 4392 RUB Cumpără |
|
Porul diferelinei. d / inv. suspensie fl. 3.75mg (complet cu soluție, amp., Seringă de unică folosință și 2 ace) 6299 RUB Cumpără |
|
Diphereline 11,25 mg liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită complet cu un solvent 1 buc. RUB 14800 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
