Difluzol
Difluzol: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Difluzol
Cod ATX: J02AC01
Ingredient activ: fluconazol (fluconazol)
Producător: PJSC Kievmedpreparat (Ucraina)
Descriere și actualizare foto: 19.08.2019
Difluzol este un medicament antimicotic (antifungic) cu un spectru larg de acțiune.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a Difluzolului - capsule pentru administrare orală: (0,05 g sau 0,1 g - 7 bucăți pe ambalaj; 0,15 g fiecare - 1 bucată pe ambalaj).
Substanța activă este fluconazolul, în 1 capsulă - 0,05 g, 0,1 g sau 0,15 g.
Componente auxiliare: amidon glicolat de sodiu, stearat de calciu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ al Difluzol este fluconazolul - o substanță care este un agent antifungic din grupa derivaților triazolici, un puternic inhibitor selectiv al sintezei sterolilor în celula fungică.
In vitro și în studiile clinice, medicamentul a demonstrat activitate împotriva următoarelor microorganisme: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (multe tulpini sunt moderat sensibile), Cryptococcus neoformans. In vitro, eficacitatea fluconazolului împotriva Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis a fost, de asemenea, anulată, dar semnificația clinică a acestei activități este încă necunoscută.
Când este administrat pe cale orală și intravenoasă, fluconazolul este activ în micozele oportuniste, inclusiv în cele cauzate de Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (inclusiv infecții intracraniene), Candida spp. (inclusiv candidoză generalizată la pacienții imunosupresați). De asemenea, s-a stabilit activitate pe modele de micoze endemice, inclusiv infecții cauzate de Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (inclusiv infecții intracraniene), Blastomyces dermatitidis.
Rezistența la fluconazol se poate dezvolta în următoarele cazuri: o schimbare cantitativă sau calitativă a enzimei lanosteril-14-α-demetilază (care este o țintă pentru fluconazol), o scădere a accesului medicamentului la țintă sau o combinație a acestor mecanisme.
Mutațiile punctuale din gena ERG11, care codifică enzima țintă, duc la o modificare a țintei și la o scădere a afinității pentru azoli. În cazul unei creșteri a expresiei acestei gene, se produc concentrații ridicate ale enzimei țintă, ceea ce face necesară creșterea concentrației de fluconazol în fluidul intracelular (și, prin urmare, doza prescrisă) pentru a suprima toate moleculele enzimei din celulă.
Supraexprimarea genei MDR (rezistență la mai multe medicamente) duce la rezistență la fluconazol, în timp ce supraexprimarea genelor CDR (rezistența ciupercilor Candida la antimicotici azoli) poate duce la dezvoltarea rezistenței la diverși azoli. Pentru tulpini în care concentrația inhibitoare minimă este definită ca intermediară (de la 16 la 32 μg / ml), se recomandă utilizarea fluconazolului în doze maxime.
Candida krusei este considerată rezistentă la fluconazol, mecanismul rezistenței sale se datorează sensibilității reduse a enzimei țintă la efectul inhibitor al Difluzolului.
Farmacocinetica
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Aportul de alimente nu afectează absorbția substanței.
Concentrația plasmatică a medicamentului este proporțională cu doza luată. Concentrația maximă în plasma sanguină este determinată la 0,5-1,5 ore după administrarea Difluzol pe stomacul gol. Concentrația de echilibru (C ss) la nivelul de 90% este atinsă prin 4-5 zile de terapie cu administrare repetată a medicamentului o dată pe zi. Obținerea 90% C ss până în a doua zi de tratament este posibilă dacă se ia o doză de încărcare în prima zi (de 2 ori mai mare decât doza standard).
Fluconazolul se caracterizează printr-o legare scăzută de proteinele plasmatice - 11-12%. Volumul de distribuție este apropiat de conținutul total de apă din corp.
Medicamentul pătrunde bine în toate fluidele corporale. Concentrația sa în spută și salivă este aproximativ aceeași ca și în plasma sanguină. În meningita fungică, concentrația de fluconazol în lichidul cefalorahidian este de aproximativ 80% din nivelul plasmatic.
Concentrațiile serice ale medicamentului sunt mai mari decât în sânge în piele - stratul cornos, dermul și epiderma. În stratul cornos, fluconazolul se acumulează, concentrația sa atunci când este administrată în doză de 50 mg 1 dată pe zi în a 12-a zi de tratament este de 73 μg / g, la 7 zile după terminarea terapiei - 5,8 μg / g; când se ia o doză de 150 mg o dată pe săptămână în a 7-a zi de tratament - 23,4 μg / g, la 7 zile după administrarea celei de-a doua doze - 7,1 μg / g.
Concentrația de fluconazol în placa de unghii după 4 luni de terapie la o doză de 150 mg o dată pe săptămână a fost: la unghiile sănătoase - 4,05 μg / g, la unghiile afectate - 1,8 μg / g. La 6 luni de la sfârșitul cursului de tratament, medicamentul a fost încă detectat în plăcile unghiei.
Medicamentul este excretat în principal de rinichi. Aproximativ 80% din doza primită de fluconazol neschimbată se găsește în urină. Nu s-au găsit metaboliți circulanți. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei.
Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 30 de ore. Datorită duratei acestei perioade, Difluzol poate fi administrat o dată pe zi pentru candidoză vaginală, o dată pe săptămână - pentru alte indicații.
Modificările parametrilor farmacologici la pacienții vârstnici sunt probabil asociate cu scăderea funcției renale.
Indicații de utilizare
Conform instrucțiunilor, Difluzol este utilizat în tratamentul infecțiilor fungice:
- Micoza profunda endemica;
- Criptococoza, inclusiv meningita criptococică;
- Candidoza bronhopulmonară;
- Candidoza atrofică a cavității bucale cauzată de purtarea protezelor dentare;
- Candidoza genitală;
- Candidoza diseminată;
- Micoza pielii picioarelor, trunchiului, inghinei;
- Onicomicoza;
- Balanită fungică;
- Candidurie;
- Pitiriazis versicolor.
Aportul profilactic de Difluzol este prescris pacienților cu neoplasme maligne, care iau medicamente citostatice, imunosupresoare și în timpul radioterapiei.
Contraindicații
- Perioada de alăptare;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Nu se recomandă prescrierea la tratarea copiilor cu vârsta sub 6 ani.
Difluzolul este prescris cu precauție: în cazul afectării funcției hepatice; cu stări de imunodeficiență; în timpul sarcinii - utilizarea este posibilă numai pentru indicații clinice vitale și dacă efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește potențialul rău asupra fătului.
Instrucțiuni pentru utilizarea Difluzol: metodă și dozare
Capsulele de difluzol se iau pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, cu apă.
Medicul prescrie doza și perioada de tratament individual pe baza indicațiilor clinice.
Dozajul recomandat pentru tratamentul pacienților adulți:
- Candidoza mucoaselor corpului, inclusiv aftoasa: 0,05-0,1 g 1 dată pe zi, timp de 14-30 de zile;
- Criptococoză: o singură doză - 0,4 g în prima zi, apoi 0,2-0,4 g pe zi. Cursul tratamentului depinde de severitatea bolii și de efectul terapiei; în tratamentul meningitei, poate fi de la 6 la 8 săptămâni;
- Micoză: 0,05 g o dată pe zi sau 0,15 g pe săptămână, cursul terapiei este de până la 6 săptămâni;
- Pitiriazis versicolor: 0,05 g 1 dată pe zi, perioadă de tratament - 2-6 săptămâni.
O doză unică de Difluzol în tratamentul copiilor depinde de greutatea copilului și se determină prin calcul:
- Boli fungice ale mucoaselor: 0,003 g la 1 kg;
- Candidoza și criptococoza: 0,006-0,012 g per 1 kg de greutate corporală.
Efecte secundare
Utilizarea Difluzol poate provoca reacții adverse:
- Din tractul digestiv: manifestări de hepatotoxicitate, vărsături, flatulență, diaree, sindrom de durere;
- Din partea sistemului nervos: amețeli, schimbări de gust, convulsii, cefalee;
- Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, agranulocitoză (inhibarea leucopoiezei), neutropenie;
- Eventual: reacții alergice precum mâncărime, urticarie, edem facial, șoc anafilactic; aritmie; uneori - erupții cutanate, hipokaliemie, hipercolesterolemie, alopecie.
Supradozaj
În caz de supradozaj, apar de obicei diaree, greață, vărsături. În cazurile severe, convulsiile sunt posibile. Se recomandă spălarea gastrică, diureza forțată și hemodializa (o sesiune de 3 ore reduce concentrația plasmatică a fluconazolului cu aproximativ 50%). Pentru a elimina încălcările apărute, este prescrisă o terapie simptomatică.
Există un raport despre o supradoză de fluconazol (după o doză orală de 8200 mg) la un pacient în vârstă de 42 de ani infectat cu virusul imunodeficienței umane, dezvoltând comportament paranoic și halucinații. Pacientul a fost internat în spital, starea sa a revenit la normal în 48 de ore.
Instrucțiuni Speciale
Pentru pacienții vârstnici, în absența contraindicațiilor absolute, Difluzol este prescris conform schemei standard.
În cazul înregistrării unei creșteri a indicilor bilirubinei, alaninei aminotransferazei (ALT) și aspartatului aminotransferazei (AST), este necesar să se evalueze fezabilitatea continuării utilizării terapeutice a medicamentului.
Dacă apar erupții pe piele, Difluzol trebuie anulat.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită riscului de amețeli și convulsii în timpul utilizării Difluzolului în timpul desfășurării unor activități potențial periculoase, trebuie să aveți grijă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate asupra efectului fluconazolului asupra femeilor însărcinate și care alăptează.
Literatura de specialitate descrie mai multe cazuri de formare a tulburărilor multiple de dezvoltare la nou-născuți, ale căror mame au primit fluconazol în doze zilnice mari (400-800 mg) pe tot parcursul primului trimestru sau în cea mai mare parte a acestuia. Au fost observate defecte, cum ar fi fanta palatului, afectarea formării bolții craniene, afectarea dezvoltării părții faciale a craniului, brahicefalie, artrogripoză, subțierea și alungirea coastelor, curbura femurului, defecte congenitale ale inimii. Nu există dovezi ale relației dintre anomaliile de dezvoltare descrise cu utilizarea fluconazolului cu doze mici (150 mg o dată pentru candidoză vulvovaginală) în primul trimestru de sarcină. Utilizarea Difluzol în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepția cazurilor de infecții fungice severe și care pot pune viața în pericol.atunci când beneficiul așteptat de la administrarea medicamentului la mamă este cu siguranță mai mare decât riscurile probabile pentru făt.
În laptele matern, concentrația de fluconazol este apropiată de concentrația plasmatică, prin urmare, utilizarea Difluzolului nu este recomandată în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
Datorită formei de dozare a Difluzol, copiilor li se poate prescrie medicamentul de la o vârstă în care pot înghiți în siguranță capsula. Acest lucru este de obicei posibil de la aproximativ 6 ani.
Cu funcție renală afectată
Cu precauție, Difluzol trebuie utilizat pentru afectarea funcției renale.
În caz de insuficiență renală (rata de filtrare glomerulară mai mică de 20 ml / min), timpul de înjumătățire plasmatică al fluconazolului crește de la 30 de ore la 98 de ore. În acest sens, această categorie de pacienți este recomandată pentru a reduce doza de medicament.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În cazul afectării funcției hepatice, Difluzol trebuie utilizat cu precauție.
Utilizare la vârstnici
În absența semnelor de afectare a funcției renale, doza obișnuită pentru adulți este prescrisă pentru vârstnici.
Interacțiuni medicamentoase
Timpul de înjumătățire plasmatică al fluconazolului este scurtat atunci când este combinat cu rifampicină.
Cu utilizarea simultană a Difluzolului: crește nivelul de concentrație în sânge al ciclosporinei, cidovudinei; intensifică efectul difeninei, hidroclorotiazidei, anticoagulantelor și al agenților hipoglicemianți.
Absorbția Difluzolului nu este afectată de aportul de alimente, de combinația cu antiacide și cimetidină.
Difluzolul nu afectează eficacitatea contraceptivelor orale.
Analogi
Analogii difluzolului sunt: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazol, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi cuprinse între 15 și 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Disponibil fără prescripție medicală.
Recenzii despre Difluzol
Cele mai multe recenzii despre Difluzol sunt pozitive. Este caracterizat ca un remediu eficient și rapid cu acțiune împotriva aftelor: pentru tratamentul său, de regulă, este suficient doar un singur aport de capsulă la o doză de 150 mg. Eficacitatea medicamentului este remarcată și în tratamentul altor micoze.
Prețul Difluzol în farmacii
Prețul Difluzolului este în prezent necunoscut, deoarece medicamentul nu este disponibil în lanțul de farmacii din Rusia. Costul popularului său analog Diflucan: 750-860 ruble. pentru 7 capsule de 50 mg, 370-460 ruble. pentru 1 capsulă 150 mg, 840-960 ruble. pentru 4 capsule de 150 mg, 1920-2280 pentru 12 capsule de 150 mg.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
