Androkur Depot
Androkur Depot: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Utilizare în copilărie
- 10. În caz de afectare a funcției renale
- 11. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Androcur Depot
Cod ATX: G03HA01
Ingredient activ: ciproteronă (Ciproteronă)
Producător: Bayer AG (Germania)
Descriere și actualizare foto: 2019-10-07
Androkur Depo este un medicament hormonal antiandrogen.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de soluție uleioasă pentru administrare intramusculară (i / m): lichid limpede de la culoare incoloră la gălbuie (3 ml fiecare în fiole de sticlă din sticlă închisă, 3 fiole într-un palet de carton, într-o cutie de carton 1 palet și instrucțiuni pentru utilizarea Androkur Depozit).
1 ml de soluție conține:
- substanță activă: acetat de ciproteronă - 100 mg;
- componente auxiliare: benzoat de benzii, ulei de ricin.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Androkur Depo este un medicament hormonal antiandrogen care are un efect gestagenic și antigonadotrop. Substanța sa activă - ciproteronă - inhibă competitiv influența androgenilor asupra organelor țintă ale acestora, suprimând stimularea androgenă a țesutului prostatic. Posedând o acțiune antigonadotropă centrală, ajută la reducerea sintezei testosteronului în testicule și a concentrației acestuia în serul sanguin.
Utilizarea ciproteronului la bărbați provoacă efecte precum inhibarea potenței, libidoului și funcției testiculare, care sunt reversibile și dispar complet după oprirea tratamentului.
Rezultatele studiilor preclinice standard privind toxicitatea ciproteronului indică absența oricărui risc specific pentru corpul uman atunci când Androkur Depot este administrat pentru o perioadă lungă de timp.
Farmacocinetica
După administrarea intramusculară (i / m), ciproteronul este eliberat încet și complet, biodisponibilitatea sa absolută este considerată completă. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2-3 zile și este de 180 ± 54 ng / ml. Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de aproximativ 3 până la 5 zile. Clearance-ul total al ciproteronului din ser este de 1,4 până la 4,2 ml / min / kg.
Legarea de proteinele (albumina) din plasma sanguină este de până la 96%, într-o formă liberă în sânge este doar 3,5-4% din doza administrată. Modificarea nivelului de SHBG (globulină care leagă hormonii sexuali) ca urmare a conexiunii nespecifice a ciproteronului cu proteinele plasmatice nu afectează farmacocinetica medicamentului.
Datorită faptului că în faza finală de distribuție a T 1/2 de ciproteronă din plasma sanguină este lungă, putem presupune cumulul acesteia pe fondul introducerii de doze repetate. Concentrația de echilibru este atinsă la aproximativ 35 de zile după administrarea primei doze de Androkur Depot.
Ciproteronul este metabolizat prin hidroxilare și conjugare. În plasma sanguină, principalul metabolit este derivatul 15β-hidroxi. Catalizatorul primei faze a metabolismului este în principal izoenzima citocromului P 450 CYP3A4.
Cu urină și bilă, partea principală a dozei administrate este excretată sub formă de metaboliți, numai cantități mici sunt excretate în bilă neschimbate.
Indicații de utilizare
- cancer de prostată inoperabil;
- creșterea dorinței sexuale la bărbații cu abateri sexuale.
Contraindicații
Absolut:
- boală hepatică (inclusiv sindromul Rotor, sindromul Dubin-Johnson);
- antecedente de neoplasme la nivelul ficatului sau în prezent (cu excepția metastazelor de cancer de prostată la ficat);
- cașexie (cu excepția cașexiei în cancerul de prostată);
- depresie cronică severă;
- meningiom, inclusiv istoric;
- tromboembolism și tromboză;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele Androkur Depot.
În plus, este contraindicat utilizarea medicamentului pentru tratamentul apetitului sexual crescut la bărbații cu anomalii sexuale cu tulburări funcționale ale ficatului, diabet zaharat sever cu angiopatie, anemie cu celule falciforme, tromboembolism și antecedente de tromboză.
Se recomandă utilizarea Androkur Depo cu precauție la pacienții cu diabet zaharat, cu sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză, intoleranță la zahăr în lapte, deficit de lactază.
În tratamentul cancerului de prostată inoperabil, aveți grijă și prescrieți Androkur Depot numai după o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc ar trebui să se facă la pacienții cu antecedente de tromboză și tromboembolism, anemie falciformă, diabet zaharat sever cu angiopatie.
Androkur Depot, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția de ulei este destinată exclusiv administrării intramusculare. Injecțiile Androkura Depot trebuie făcute profund și foarte lent. Acest lucru se datorează faptului că, ca urmare a microembolismului arterei pulmonare cu o soluție de ulei, în unele cazuri, pot apărea tuse, dificultăți de respirație, dureri în piept și alte simptome, inclusiv reacții vasovagale sub formă de stare de rău, amețeli, transpirație crescută, parestezie sau leșin. Aceste reacții sunt reversibile, dezvoltarea lor este posibilă atât în timpul injecției, cât și imediat după aceasta. Inhalarea oxigenului este frecvent utilizată ca terapie de întreținere.
Nu permiteți administrarea intravasculară a medicamentului.
Dozajul recomandat:
- cancer de prostată inoperabil: 300 mg de 1 dată în 7 zile. Medicul determină durata tratamentului în mod individual. Nu se recomandă întreruperea cursului tratamentului sau reducerea dozei de Androkur Depo după îmbunătățirea stării sau realizarea remisiunii;
- scăderea dorinței sexuale crescute la bărbații cu abateri sexuale: 300 mg 1 dată în 10-14 zile. În cazuri excepționale, când efectul clinic dorit este absent pe fondul dozei obișnuite, este posibil să se utilizeze o doză de 600 mg o dată în 10-14 zile, care este de preferat să se injecteze 300 mg în fiecare fesă. După obținerea unui răspuns satisfăcător la terapie, trebuie încercată reducerea dozei de medicament prin creșterea treptată a intervalului dintre injecții. Un efect stabil se obține atunci când Androkur Depot este utilizat mult timp pe fondul psihoterapiei simultane.
La insuficiența renală și la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
La pacienții cu insuficiență hepatică, utilizarea Androkur Depo este posibilă numai după normalizarea parametrilor hepatici.
Efecte secundare
Când s-a utilizat Androkur Depo, s-au înregistrat următoarele reacții adverse (criterii pentru evaluarea incidenței: foarte des - ≥ 10%; adesea - de la ≥ 1% la <10%; rareori - de la ≥ 0,1% la <1%; rar - de la ≥ 0, De la 01% la <0,1%; foarte rar - <0,01%; frecvența nu este stabilită - conform rapoartelor, nu este posibil să se stabilească frecvența apariției reacțiilor adverse):
- din sistemul hematopoietic: frecvența nu a fost stabilită - anemie;
- din partea vaselor: frecvența nu a fost stabilită - reacții vasovagale, microembolie uleioasă a arterei pulmonare, tromboză, tromboembolism;
- din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație;
- din sistemul imunitar: rar - reacții de hipersensibilitate;
- din partea organelor genitale și a glandelor mamare: foarte des - o scădere reversibilă a libidoului, suprimarea spermatogenezei, impotență; adesea - ginecomastie;
- din tractul gastro-intestinal: frecvență necunoscută - sângerări intraabdominale;
- din sistemul hepatobiliar: adesea - insuficiență hepatică, icter, hepatită;
- din partea aparatului locomotor: frecvență nedeterminată - osteoporoză;
- tulburări mentale: adesea - dispoziție depresivă, senzație temporară de anxietate, depresie;
- reacții dermatologice: rareori - erupție pe piele;
- altele: adesea - oboseală crescută, transpirație crescută, creștere sau scădere a greutății corporale, bufeuri; foarte rar - dezvoltarea neoplasmelor benigne sau maligne la nivelul ficatului; frecvența nu este stabilită - meningiom.
Supradozaj
Simptomele supradozajului nu au fost stabilite. Rezultatele studiului de toxicitate acută ne permit să concluzionăm că după o singură utilizare a unei doze mari de medicament, de câteva ori mai mare decât doza terapeutică, riscul de intoxicație acută este puțin probabil.
Când se dezvăluie faptele supradozajului Androkur Depot, se recomandă să se ofere pacientului o observație atentă, dacă este necesar, să se prescrie terapie simptomatică. Nu există un antidot specific.
Instrucțiuni Speciale
Tratamentul cu Androkur Depo trebuie să fie însoțit de o evaluare regulată a stării funcționale a ficatului și a cortexului suprarenal și teste de sânge periferic.
La bărbați, efectele secundare observate cel mai frecvent în timpul tratamentului cu medicamentul includ o scădere a dorinței sexuale și a potenței, suprimarea funcției gonadelor. În plus, este posibilă dezvoltarea ginecomastiei, însoțită de sensibilitate tactilă ridicată și durere a mameloanelor. Aceste fenomene sunt reversibile și, după întreruperea terapiei, trec pe cont propriu, inclusiv o restabilire treptată a spermatogenezei.
Pe fondul utilizării acetatului de ciproteronă la o doză de 100 mg și mai mult, au existat cazuri de hepatotoxicitate sub formă de icter, insuficiență hepatică, hepatită, inclusiv fatale. Mai des, moartea a fost observată la bărbații cu cancer de prostată în stadiu avansat. Probabilitatea de a dezvolta toxicitate depinde de doza de medicament; după începerea terapiei, simptomele de toxicitate pot apărea în câteva luni. Dacă apar simptome de hepatotoxicitate, trebuie efectuat un test al funcției hepatice. Dacă suspiciunea este confirmată, se recomandă anularea terapiei. Dacă procesele patologice din ficat sunt cauzate de metastaze sau alte motive care nu au legătură cu administrarea medicamentului, atunci după evaluarea raportului dintre efectul scontat și riscul potențial, tratamentul poate fi continuat.
Alături de hepatotoxicitate, cele mai grave efecte secundare includ dezvoltarea tumorilor hepatice benigne și, mai rar, maligne care pot provoca sângerări intraabdominale și apariția proceselor tromboembolice. În acest sens, diagnosticul diferențial al durerii acute la nivelul abdomenului superior, mărirea ficatului sau semnele de sângerare intraabdominală acută ar trebui să ia în considerare posibila tumoră hepatică.
În perioada de aplicare a Androkur Depot, crește riscul de complicații tromboembolice la pacienții cu stadii avansate de boli maligne, cu antecedente de accidente cerebrovasculare, tromboză venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic și alte patologii trombotice sau tromboembolice anterioare ale arterelor sau venelor.
Datorită faptului că dozele mari de Androkur Depo au un efect asemănător corticoizilor și pot suprima funcția glandelor suprarenale, în timpul tratamentului este necesară monitorizarea regulată a funcției cortexului suprarenal.
Se recomandă evitarea consumului de alcool în timpul tratamentului creșterii apetitului sexual în disfuncțiile sexuale, deoarece efectul medicamentului poate scădea.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul tratamentului cu Androkur Depo, este necesară precauție atunci când se angajează în activități potențial periculoase, a căror implementare necesită o concentrație mare de atenție și reacții psihomotorii rapide, inclusiv conducerea vehiculelor.
Utilizare pediatrică
Informațiile despre eficacitatea și siguranța Androkur Depo la copii și adolescenți sunt insuficiente, prin urmare, medicamentul nu trebuie prescris unui pacient cu vârsta sub 18 ani.
Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea acetatului de ciproteronă înainte de sfârșitul pubertății este asociată cu un risc ridicat de efecte adverse asupra creșterii și a sistemului endocrin instabil al copilului.
Cu funcție renală afectată
În cazul insuficienței renale, nu este necesară ajustarea dozei de Androkur Depot.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Numirea Androkur Depo este contraindicată în afecțiunile hepatice (inclusiv sindromul Rotor, sindromul Dubin-Johnson) și prezența neoplasmelor în ficat în istorie sau în prezent (cu excepția metastazelor de cancer de prostată la ficat).
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de injecțiile cu Androkura Depot.
Interacțiuni medicamentoase
- clotrimazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir și alte medicamente care sunt puternici inhibitori ai izoenzimei CYP3A4: inhibă metabolismul acetatului de ciproteronă;
- rifampicină, fenitoină, preparate de sunătoare și alți inductori ai izoenzimei CYP3A4: pot reduce concentrația de acetat de ciproteronă în plasmă;
- statine: administrarea de inhibitori ai HMG-CoA reductazei (3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductază) crește riscul miopatiei și rabdomiolizei;
- medicamente hipoglicemiante orale, insulină: la pacienții cu diabet zaharat, poate fi necesară ajustarea dozei de agenți antidiabetici.
Rezultatele studiilor in vitro indică o posibilă inhibare a următoarelor izoenzime ale sistemului citocromului P 450 în timpul tratamentului cu doze terapeutice mari de acetat de ciproteronă (300 mg pe zi): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 și 2D6.
Analogi
Analogii Androkur Depot sunt Androkur, Cyproteron-Teva.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Androkur Depot
Puținele recenzii despre Androkur Depo sunt controversate. Există rapoarte că utilizarea pe termen lung a medicamentului pentru cancerul de prostată inoperabil este bine tolerată și permite menținerea nivelurilor normale de antigen specific prostatei. Alți pacienți preferă forma tabletei de ciproteronă.
Preț pentru Androkur Depot în farmacii
Prețul pentru Androkur Depot pentru un pachet care conține 3 fiole de soluție poate fi de 1.863–1946 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
