Cicloserină - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Recenzii

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Cicloserină

Cicloserină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Cicloserină

Cod ATX: J04AB01

Ingredient activ: cicloserină (cycloserinum)

Producător: Biocom CJSC (Rusia), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusia), Promed Exports Pvt. Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Coreea de Sud) etc.

Descriere și actualizare foto: 10.07.2018

Cicloserina este un medicament antibacterian antibacterian cu spectru larg.

Eliberați forma și compoziția

Cicloserina este eliberată sub formă de capsulă:

• dozare 125 mg - nr. 2, solid gelatinos, opac, cu capac și corp alb (5, 7 sau 10 buc. într-un ambalaj cu blister; 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. într-o cutie de polimer, într-o cutie de carton 1-6, 8, 10 pachete sau 1 cutie);
• dozare 250 mg - solid gelatinos; în funcție de producător: nr. 1, maro închis cu o nuanță roșie sau cu capac roșu opac și corp aproape alb sau alb; Nr. 0, alb opac sau cu un capac maro pal sau portocaliu și un corp alb (7 sau 10 buc. Într-un ambalaj neconturat cu celule, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pachete; 10 sau 30 buc. Într-un ambalaj cu blister, într-o cutie de carton 1-6, 8, 10 ambalaje; 100 buc. Într-o sticlă din polietilenă, 10 buc. Într-un blister, într-o cutie de carton 1 sticlă sau 1, 5, 10 blistere; 4 sau 10 buc. într-o bandă de aluminiu, într-o cutie de carton 1, 5, 10 benzi de 10 buc., 1 sau 10 benzi de 4 buc.; 30, 50 sau 100 buc. într-o pungă de polietilenă de densitate mică, într-o cutie de polimer 1 ambalaj; 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 buc.într-o cutie de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie);
• dozare 500 mg - Nr. 00, solid gelatinos, opac, cu capac și corp galben (5, 7 sau 10 buc. într-un ambalaj cu blister; 10, 20, 30, 40, 50, 100 buc. într-o cutie de polimer, într-o cutie de carton 1-6, 8, 10 pachete sau 1 cutie).

Conținutul capsulei: pulbere sau amestec de granule și pulbere de la aproape alb sau alb la galben pal; este posibil ca conținutul capsulei să fie compactat în forma sa, care se dezintegrează atunci când este presat.

1 capsulă conține:

• substanță activă: cicloserină - 125, 250 sau 500 mg;
• componente suplimentare: 125 și 500 mg - stearat de magneziu, lactoză, dioxid de siliciu coloidal; 250 mg - compoziția depinde de producător;
• învelișul capsulei; 125 mg - gelatină, dioxid de titan; 500 mg - coloranți gelatina, dioxid de titan, galben chinolin și galben apus; 250 mg - compoziția depinde de producător.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Cicloserina aparține grupului de antibiotice cu spectru larg. În funcție de sensibilitatea microorganismelor și de concentrația medicamentului în centrul inflamației, acesta prezintă proprietăți bacteriostatice sau bactericide. Prin perturbarea sintezei membranei celulare, substanța activă se manifestă ca un antagonist competitiv al D-alaninei. Medicamentul inhibă activitatea enzimelor care asigură sinteza peretelui celular.

Cicloserina este activă împotriva microorganismelor gram-negative, la o concentrație de 10-100 mg / l - împotriva Treponema spp. și Rickettsia spp. Concentrația inhibitorie minimă (MIC) în raport cu Mycobacterium tuberculosis este de 10-20 mg / L și mai mare pe un solid și de 3-25 mg / L pe un mediu nutritiv lichid. Rezistența microorganismelor se dezvoltă la 6 luni de la începerea terapiei în 20-80% din cazuri.

Farmacocinetica

După administrarea orală, absorbția ciclozerinei este de 70-90%, aproape că nu se leagă de proteinele plasmatice. Concentrația maximă a medicamentului (Cmax) în plasma sanguină este proporțională cu doza primită de 250, 500 și 1000 mg, respectiv 6, 24 și 30 μg / l. Timpul de atingere (T _Cmax) - 3-4 ore. În cazul administrării de cicloserină 250 mg la fiecare 12 ore, Cmax poate varia de la 25 la 30 μg / ml.

Substanța pătrunde bine în țesuturi și fluide corporale, cum ar fi laptele matern, lichidul cefalorahidian, țesutul limfatic, sputa, bila, plămânii, revărsatul pleural, lichidele ascitice și sinoviale. Bariera placentară trece. Cavitățile pleurale și abdominale pot conține 50-100% din concentrația serică a agentului.

Procesul de transformare metabolică nu suferă mai mult de 35% din doza luată, timpul de înjumătățire plasat pe fundalul funcției renale normale este de 10 ore. Agentul este excretat nemodificat prin filtrare glomerulară: 50% - după 12 ore, 65-70% în 24-72 ore; o cantitate mică este excretată în fecale.

În prezența insuficienței renale cronice (CRF), cumulul poate apărea după 2-3 zile.

Indicații de utilizare

• tuberculoză: forme cronice, tuberculoză pulmonară activă, tuberculoză extrapulmonară (inclusiv afectarea rinichilor) - cu sensibilitatea agenților patogeni la medicament și după o terapie ineficientă cu medicamente esențiale (ca parte a unui tratament combinat);
• infecții ale tractului urinar cauzate de tulpini sensibile de bacterii gram-negative și gram-pozitive (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• infecții micobacteriene atipice, inclusiv cele cauzate de Mycobacterium avium (ca parte a unui tratament combinat).

Contraindicații

• insuficiență cardiacă cronică;
• convulsii epileptice (inclusiv istoric);
• epilepsie;
• boli organice ale sistemului nervos central (SNC);
• CRF cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 25 sau mai mic de 50 ml / min (în funcție de producător);
• alcoolism;
• tulburări mentale (anxietate, depresie, psihoză, inclusiv antecedente);
• hipersensibilitate la constituenții ciclozerinei.

Contraindicații suplimentare în funcție de producător:

• porfirie;
• dependenta;
• sarcina și perioada de alăptare;
• vârsta de până la 3 sau până la 12 ani;
• malabsorbție glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază (dacă lactoza este prezentă în capsule).

Conform instrucțiunilor, cicloserina trebuie utilizată cu precauție extremă la copii.

Instrucțiuni pentru utilizarea cicloserinei: metodă și dozare

Cicloserina se administrează pe cale orală, imediat înainte de mese, în caz de iritare a membranei mucoase a tractului digestiv - după mese.

Doza inițială pentru adulți, de regulă, este de 250 mg administrată de 2 ori pe zi (la fiecare 12 ore) în primele două săptămâni. În viitor, dacă este cazul, în funcție de toleranță, doza este crescută cu atenție la 250 mg de 3-4 ori pe zi (la fiecare 6-8 ore), în timp ce se monitorizează concentrația substanței din serul sanguin.

Doza zilnică maximă de cicloserină este de 1000 mg, cu tulburări funcționale ale rinichilor, este necesară o reducere a dozei.

Pacienții cu o greutate corporală mai mică de 50 kg, precum și peste 60 de ani, trebuie să ia medicamentul de 2 ori pe zi, 250 mg.

Durata terapiei pentru infecțiile tractului urinar este de 7-10 zile, pentru infecțiile micobacteriene - de la 6 luni sau mai mult.

Copiilor după 3 ani (sau după 12 ani - în funcție de producător) li se recomandă să ia medicamentul într-o doză zilnică de 10-20 mg / kg de greutate corporală în 2-3 doze, dar nu mai mult de 750 mg pe zi. Recepția de doze mari de Cicloserină este permisă numai în tratamentul fazei acute a procesului tuberculos sau în cazul unui efect insuficient al dozelor de mai sus.

Efecte secundare

• sistemul cardiovascular și organele hematopoietice: debutul insuficienței cardiace congestive (atunci când se utilizează doze zilnice de 1000-1500 mg);
• sistemul nervos: amețeli, cefalee, coșmaruri, insomnie / somnolență, iritabilitate crescută, anxietate, agresivitate, tulburări de memorie, nevrită periferică, tremor, parestezie, contracții musculare, disartrie, depresie, euforie, dezorientare cu pierderea memoriei, confuzie mentală, psihoză, confuzie, schimbare de caracter, convulsii epileptiforme, pareză, stupoare, tendințe suicidare, convulsii majore și minore de convulsii clonice, hiperreflexie, tentative de suicid, comă;
• reacții alergice: mâncărime, erupție pe piele;
• sistemul digestiv: arsuri la stomac, greață, diaree, activitate crescută a aminotransferazelor hepatice (în principal la pacienții vârstnici cu boală hepatică preexistentă);
• altele: tuse crescută, febră, anemie megaloblastică / sideroblastică, acid folic și deficit de cianocobalamină.

Supradozaj

Supradozajul poate fi observat atunci când concentrația plasmatică a ciclozerinei este de 25-30 mg / ml, care apare din cauza clearance-ului renal afectat sau a administrării unor doze mari de medicament. Utilizarea orală a medicamentului într-o doză zilnică de peste 1000 mg crește probabilitatea de otrăvire acută. Simptomele intoxicației cronice pe fondul administrării pe termen lung a medicamentului la 500 mg pe zi includ următoarele tulburări: amețeli, cefalee, iritabilitate, confuzie, psihoză, disartrie, parestezie, convulsii, pareză, coma.

În această afecțiune, se recomandă terapia simptomatică și de susținere. Luarea cărbunelui activat este mai eficientă în reducerea absorbției decât spălarea gastrică și inducerea vărsăturilor. Cu convulsii, sunt prescrise medicamente antiepileptice, pentru a preveni reacțiile neurotoxice, piridoxina se administrează la 200-300 mg pe zi, precum și medicamente sedative și anticonvulsivante. Efectuarea hemodializei asigură îndepărtarea ciclozerinei din sânge, dar nu poate exclude apariția intoxicației care pune viața în pericol.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia, este necesară izolarea culturilor de microorganisme și stabilirea sensibilității tulpinilor la medicament. Dacă se detectează o infecție cu tuberculoză, trebuie determinată sensibilitatea tulpinii la alte medicamente anti-tuberculoză.

Dacă, pe fondul terapiei medicamentoase, se constată dezvoltarea dermatitei alergice sau a simptomelor de intoxicație a SNC (amețeli, tremor, cefalee, somnolență, convulsii, depresie / confuzie, pareză / disartrie, hiperreflexie), utilizarea sa trebuie oprită sau doza redusă. La pacienții cu alcoolism cronic, datorită indicelui terapeutic scăzut al ciclozerinei, riscul de convulsii crește.

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze funcția rinichilor (nivelul de creatinină și azot ureic din sânge), parametrii hematologici, activitatea ficatului și concentrația medicamentului în sânge.

Anticonvulsivantele sau sedativele pot fi utilizate pentru a preveni dezvoltarea simptomelor SNC, cum ar fi tremurături, agitație sau convulsii. Pacienții care iau ciclozerină într-o doză zilnică de peste 500 mg ar trebui să fie sub supravegherea directă a unui medic din cauza riscului unor astfel de efecte nedorite.

Pentru a reduce sau preveni efectul toxic al ciclozerinei, se recomandă în timpul cursului să luați acid glutamic de 3-4 ori pe zi (înainte de mese) la o doză de 500 mg și să injectați intramuscular sare de sodiu de ATP (adenozin trifosfat) 1 ml de soluție 1% și piridoxină, 200-300 mg per zi.

Pentru a preveni dezvoltarea tulburărilor neurotoxice, se utilizează medicamente psihotrope din seria benzodiazepinelor - fenazepam (în doză de 1 mg) sau diazepam (în doză de 5 mg) noaptea, precum și piracetam de 2 ori pe zi în doză de 800 mg.

Uneori, administrarea de cicloserină și alte medicamente anti-tuberculoză poate duce la un deficit de acid folic și cianocobalamină (vitamina B ₁₂) în organism, precum și la dezvoltarea anemiei sideroblastice și megaloblastice. Dacă anemia apare pe fondul terapiei medicamentoase, este necesar să se prescrie o examinare și un tratament adecvat.

În perioada de aplicare a remediului, se recomandă limitarea stresului neuropsihic al pacienților și excluderea unor astfel de factori posibili de supraîncălzire, cum ar fi un duș fierbinte și expunerea la soare cu capul descoperit.

Având în vedere dezvoltarea rapidă a rezistenței la utilizarea ciclozerinei ca medicament pentru monoterapie, aceasta trebuie combinată cu alte medicamente anti-TB.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Influența ciclozerinei asupra capacității de a conduce o mașină și alte echipamente complexe nu a fost stabilită, dar datorită dezvoltării posibile a reacțiilor nedorite din sistemul nervos central, pacienții trebuie să se abțină de la activități potențial periculoase care necesită concentrarea atenției și viteza reacțiilor.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Concentrațiile de cicloserină în sângele fetal și în laptele matern sunt apropiate de cele găsite în serul unei femei însărcinate sau care alăptează (respectiv). Nu există informații care să confirme efectul negativ al medicamentului asupra fătului atunci când este luat în timpul sarcinii.

Cerere de cicloserină:

• sarcină: permisă numai în cazuri extrem de rare, cu o nevoie vitală;
• perioada de alăptare: trebuie să întrerupeți alăptarea.

Unii producători de cicloserină indică sarcina în lista contraindicațiilor absolute pentru administrarea medicamentului, deci ar trebui să studiați cu atenție instrucțiunile atașate.

Utilizare pediatrică

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare la copii sub 3 sau 12 ani (în funcție de producător). Administrarea ciclozerinei în copilărie trebuie făcută cu precauție extremă.

Cu funcție renală afectată

În prezența insuficienței renale cronice (CC sub 25 sau 50 ml / min - în funcție de producător), terapia este contraindicată. La pacienții cu funcție renală redusă, care primesc medicamentul în doză zilnică mai mare de 500 mg, pe fondul posibilelor simptome și semne de supradozaj, nivelul ciclozerinei din sânge trebuie monitorizat cel puțin o dată pe săptămână. În acest caz, doza trebuie selectată astfel încât concentrația medicamentului în sânge să fie sub 30 mg / l.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Tulburările hepatice funcționale nu afectează cinetica ciclozerinei.

Utilizare la vârstnici

Pacienților vârstnici (peste 60 de ani) li se recomandă să ia medicamentul de 2 ori pe zi, 250 mg.

Interacțiuni medicamentoase

• piridoxină: rata de excreție a acestui agent de către rinichi crește (dezvoltarea nevritei periferice și a anemiei este posibilă, doza de piridoxină trebuie crescută);
• izoniazidă: crește incidența somnolenței, amețelii (pacienții necesită o observație atentă);
• etionamidă: amenințarea cu apariția efectelor neurotoxice ale medicamentului este agravată, crește probabilitatea unui sindrom convulsiv;
• streptomicină, izoniazidă, acid paraaminosalicilic (PASK): rezistența la aceste medicamente scade;
• etanol: riscul de a dezvolta convulsii epileptice crește (în special la pacienții cu alcoolism cronic).

Analogi

Analogii cicloserinei sunt: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de umezeală și lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii ale cicloserinei

Conform recenziilor, cicloserina prezintă rezultate bune în tratamentul tuberculozei, în principal ca parte a terapiei combinate. Cu toate acestea, este indicat faptul că, în cazul utilizării prelungite, există un deficit de vitamina B ₁₂ și acid folic. Și, de asemenea, pacienții observă neurotoxicitatea medicamentului.

Prețul cicloserinei în farmacii

Prețul cicloserinei este de aproximativ 4900-5800 ruble pe ambalaj conținând 100 capsule.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!