Binelol - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Binelol

Binelol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii ale medicamentului
19. 19. Prețul medicamentului în farmacii

Denumire latină: Binelol

Cod ATX: C07AB12

Ingredient activ: nebivolol (nebivolol)

Producător: Specifar (Grecia); BELUPO, medicamente și produse cosmetice dd (BELUPO, Farmaceutice și cosmetice, dd) (Croația)

Descriere și actualizare foto: 23.08.2019

Prețurile în farmacii: de la 199 de ruble.

Cumpără

Binelol este o a treia generație lipofilă cardioselectiv beta ₁ blocant adrenoceptori cu proprietăți vasodilatatoare. Are efecte antianginale, hipotensive și antiaritmice.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Binelol - tablete: rotunde, convexe pe ambele părți, albe, cu o crestătură în formă de cruce pe o parte (14 buc. În blister, într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere).

Ingredient activ: nebivolol (sub formă de clorhidrat), 1 comprimat - 5 mg.

Componente suplimentare: povidonă K-30, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, crospovidonă (tip A), lactoză monohidrat, poloxamer188.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Componenta activă a Binelol, nebivololul, este un blocant lipofil, cardioselectiv β ₁ -adrenoceptor blocant din a treia generație cu eficacitate vasodilatatoare. Are efecte antianginale, hipotensive și antiaritmice asupra organismului, reducând hipertensiunea arterială (tensiunea arterială) în repaus, în timpul efortului fizic și stresului. Blochează receptorii sinaptici / postsinaptici β ₁ -adrenergici competitiv și selectiv, asigurând inaccesibilitatea lor la catecolamine și modulând eliberarea factorului vasodilatator endotelial NO (oxid nitric).

Nebivololul este un racemat compus din doi enantiomeri și are un efect farmacologic care combină acțiunile lor:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): un β competitiv și selectiv ₁ adrenoceptorilor blocant (care prezintă o afinitate pentru beta ₁ adrenoceptori 293 ori mai mare decât pentru beta ₂ adrenergici).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): prin modularea eliberării factorului relaxant - NO din endoteliul vascular - are un efect vasodilatator ușor.

Efectul hipotensor al Binelol se dezvoltă în zilele 2-5 ale terapiei, un efect stabil este înregistrat după 1 lună. Efectul antihipertensiv al medicamentului persistă cu utilizarea prelungită, se datorează și inhibării activității sistemului renină-angiotensină (dar nu se corelează direct cu modificările plasmei sanguine a activității reninei).

Nebivololul îmbunătățește nu numai hemodinamica sistemică, ci și cea intracardică. Reduce ritmul cardiac (ritmul cardiac) și tensiunea arterială în repaus și în timpul efortului fizic, ajută la reducerea presiunii end-diastolice a ventriculului stâng, reduce OPSS (rezistența vasculară periferică totală), normalizează funcția diastolică a inimii (reducând presiunea de umplere) și crește fracția de ejecție.

Datorită scăderii cererii de oxigen miocardic datorită scăderii ritmului cardiac, scăderii pre- și post-încărcare, durata, severitatea și frecvența atacurilor de angină pectorală scad; toleranță crescută la efort.

Efectul antiaritmic se datorează inhibării automatismului patologic al inimii (inclusiv în focarul leziunii) și încetinirii conducerii AV (atrioventriculare).

Farmacocinetica

• absorbție: după administrarea orală, nebivololul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal). Absorbția substanței nu este afectată de aportul simultan de alimente, prin urmare Binelol poate fi luat indiferent de dietă. Biodisponibilitatea medie la pacienții cu fenotip metabolic rapid este de aproximativ 12% și este aproape completă la pacienții cu un tip metabolic lent, dar eficacitatea nebivololului nu depinde de acest indicator;
• distribuție către țesuturi și organe: clearance-ul plasmatic al nebivololului în majoritatea metabolizatorilor rapid este de ~ 24 de ore, iar metaboliții săi hidroxi - câteva zile. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza și variază de la 1 la 30 μg / l. D-nebivololul se leagă de proteinele plasmatice, în principal albumina, cu 98,1%, iar L-nebivololul cu 97,9%;
• metabolism: procesul are loc în ficat cu formarea parțială a hidroximetaboliților activi; rata hidroxilării aromatice depinde de polimorfismul oxidativ determinat genetic și este determinată de izoenzima CYP2D6;
• excreție: în decurs de o săptămână după administrarea Binelol, 38% din doză, dintre care mai puțin de 0,5% neschimbată, se excretă în urină și 48% cu fecale. La metabolizatorii rapizi, T _1/2 (timpul de înjumătățire) pentru enantiomerii de nebivolol din plasmă este în medie de 10 ore; pentru metabolizatorii lenti, indicatorul creste de 3-5 ori. Valorile T _{1/2 ale} hidroximetaboliților ambilor enantiomeri din plasma sanguină cu metabolizare rapidă sunt în medie de 24 de ore, cu un metabolism lent cresc de aproximativ 2 ori.

Vârsta și sexul pacienților nu afectează farmacocinetica nebivololului.

Indicații de utilizare

• terapia hipertensiunii arteriale;
• prevenirea accidentelor vasculare cerebrale de angina de efort în bolile cardiace ischemice;
• tratamentul insuficienței cardiace cronice (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării, necesitând administrarea intravenoasă de medicamente cu efect inotrop;
• insuficiență cardiacă acută;
• blocada atrioventriculară (AV) a gradelor II și III (fără un stimulator cardiac artificial);
• sindromul sinusal bolnav, inclusiv bloc sinoauricular;
• șoc cardiogen;
• hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg);
• bradicardie severă (ritm cardiac mai mic de 50 bătăi / minut);
• feocromocitom netratat;
• bronhospasm și astm bronșic;
• disfuncție hepatică severă;
• acidoză metabolică;
• depresie;
• miastenia gravis;
• boală vasculară periferică severă obliterantă, cum ar fi claudicația intermitentă și sindromul Raynaud;
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză;
• vârsta de până la 18 ani;
• alăptarea (sau ar trebui să încetați alăptarea);
• hipersensibilitate la componentele individuale ale Binelol.

Relativ:

• insuficiență renală;
• Diabet;
• hiperfuncție a glandei tiroide;
• un istoric de boli alergice;
• psoriazis;
• AV bloc I grad;
• Angina Prinzmetal;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• sarcina;
• vârsta peste 65 de ani.

Instrucțiuni pentru utilizarea Binelol: metodă și dozare

Comprimatele Binelol trebuie administrate oral 1 dată pe zi în același timp: înghițiți întregi și beți-le cu o cantitate suficientă de lichid. Alimentele nu afectează absorbția medicamentului.

Cu hipertensiune arterială și boli coronariene, pacienților adulți li se prescriu 2,5-5 mg (½ - 1 tab.) 1 dată pe zi, în funcție de severitatea efectului terapeutic. Binelol poate fi utilizat atât ca un singur medicament, cât și ca parte a unei terapii combinate.

Pacienților cu insuficiență renală și persoanelor în vârstă (peste 65 de ani) nu li se recomandă să depășească doza zilnică de 2,5 mg.

În insuficiența cardiacă cronică, doza este determinată individual prin titrare: doza inițială este de 1,25 mg (¼ tab.) 1 dată pe zi, după o săptămână, dacă este necesar, este crescută la 2,5 mg. Dacă efectul terapeutic nu este suficient, doza continuă să crească o dată pe săptămână: mai întâi până la 5 mg, apoi până la 10 mg (2 tab.). Este necesar să luați Binelol, indiferent de doză, o dată pe zi.

Efecte secundare

• reacții alergice: erupție eritematoasă, prurit;
• din tractul gastro-intestinal: greață, flatulență, gură uscată, constipație sau diaree;
• din partea sistemului cardiovascular: bloc AV, hipotensiune ortostatică, bradicardie, dificultăți de respirație, insuficiență cardiacă acută, exacerbarea claudicației intermitente; foarte rar - edem periferic, aritmii cardiace, cardialgie, sindrom Raynaud;
• din sistemul nervos central și periferic: slăbiciune, oboseală crescută, cefalee, parestezie, amețeli; foarte rar - somnolență sau insomnie, coșmaruri, capacitate scăzută de concentrare, psihoză, halucinații, depresie, convulsii;
• altele: exacerbarea cursului psoriazisului, hiperhidroză, ochi uscați, fotodermatoză, tulburări de vedere, rinită, bronhospasm (inclusiv în absența unui istoric de boală pulmonară obstructivă).

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu nebivolol sunt greață / vărsături, scăderea tensiunii arteriale, cianoză, blocaj AV, bradicardie sinusală, bronhospasm, pierderea cunoștinței, șoc cardiogen, comă, stop cardiac.

Prima etapă a terapiei este spălarea gastrică și absorbția absorbanților, cum ar fi cărbunele activ.

În plus, tratamentul se efectuează în funcție de simptome:

• o scădere pronunțată a tensiunii arteriale: pacientului i se oferă o poziție orizontală, picioarele sunt ridicate deasupra nivelului pelvisului, dacă este necesar, se injectează lichid intravenos și vasopresori, după care se poate prescrie glucagon în doză de 1-10 mg;
• bradicardie: 0,5-2 mg de atropină se injectează intravenos și, dacă nu există un efect pozitiv, poate fi necesar un stimulator cardiac transvenos sau intracardiac;
• Blocare AV de gradul II - III: β-adrenostimulanții sunt injectați intravenos, în absența efectului, este luată în considerare problema stabilirii unui stimulator cardiac artificial;
• insuficiență cardiacă: la începutul tratamentului, se administrează glicozide cardiace și diuretice, dacă nu există efect, se prescriu dopamină, dobutamină sau vasodilatatoare;
• bronhospasm: administrare intravenoasă de medicamente care stimulează receptorii β ₂ -adrenergici;
• bătăi premature ventriculare: se prescrie lidocaină. Antiaritmicele de clasa IA nu trebuie administrate;
• convulsii: diazepamul se administrează intravenos.

Instrucțiuni Speciale

La începutul terapiei, este necesar să se monitorizeze zilnic indicatorii tensiunii arteriale (TA) și ale ritmului cardiac (FC).

Persoanelor vârstnice trebuie să li se verifice funcția renală cel puțin o dată la 4-5 luni.

În cazul anginei pectorale, doza de Binelol trebuie să ofere o frecvență cardiacă în repaus de 55-60 de bătăi pe minut, cu o sarcină - nu mai mult de 110 bătăi pe minut.

În cazul apariției bradicardiei (ritmul cardiac mai mic de 50-55 bătăi pe minut), doza de Binelol trebuie redusă.

Dacă este necesară intervenția chirurgicală, pacientul trebuie să îl avertizeze pe medic că primește un beta-blocant.

La pacienții diabetici, Binelol poate masca unele dintre simptomele hipoglicemiei (tahicardie, de exemplu). Controlul glucozei plasmatice este indicat cel puțin o dată la 4-5 luni.

Binelol poate reduce producția de lichid lacrimal, care ar trebui luat în considerare de pacienții care utilizează lentile de contact.

Nebivololul poate crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice, iar la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică poate crește bronhospasmul.

La fumători, eficacitatea beta-blocantelor este redusă.

Nu puteți anula brusc Binelol, tratamentul trebuie finalizat treptat, reducând doza în 10-14 zile.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Practic, Binelol nu afectează viteza reacțiilor și capacitatea de concentrare. Cu toate acestea, în unele cazuri, în special la începutul tratamentului și când doza este crescută, medicamentul provoacă amețeli. Acești pacienți ar trebui să fie atenți atunci când conduc vehicule și efectuează activități potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este permis să se prescrie Binelol numai conform indicațiilor stricte, dacă beneficiile pentru mamă depășesc semnificativ riscurile pentru făt, deoarece, ca urmare a terapiei, nou-născuții pot dezvolta bradicardie, hipotensiune arterială, hipoglicemie și paralizie respiratorie. Cursul trebuie întrerupt cu 48-72 de ore înainte de livrarea preconizată. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat îndeaproape timp de 48-72 de ore după naștere.

Studiile la animale au arătat că nebivololul este excretat în laptele matern. Prin urmare, dacă este necesar să utilizați Binelol în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Binelol nu trebuie utilizat pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Doza recomandată de Binelol pentru pacienții cu insuficiență renală:

• CC (clearance - ul creatininei) mai mare de 20 ml / min: doză inițială de ¹ / ₂ tablete de 5 mg (2,5 mg / zi); dacă este necesar, doza poate fi crescută la 1 comprimat (5 mg / zi);
• CC mai puțin de 20 ml / min: nu există experiență cu nebivolol, prin urmare nu este recomandată numirea acestuia la pacienții cu insuficiență renală severă.

Creșterea dozei în caz de afectare a funcției renale trebuie efectuată cu precauție extremă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Este contraindicat să se prescrie Binelol pentru disfuncții hepatice severe.

Utilizare la vârstnici

Pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani, doza inițială Binelola este ¹ / ₂ tablete de 5 mg (2,5 mg / d), dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 1 comprimat (5 mg / zi). Având în vedere experiența limitată cu nebivolol la pacienții vârstnici, trebuie acordată atenție în timpul terapiei și este necesară o monitorizare atentă a pacienților.

Interacțiuni medicamentoase

• antiaritmice de clasa I și amiodaronă: efectul inotrop negativ este sporit, este posibil să se prelungească timpul de excitație prin atrii;
• blocante ale canalelor lente de calciu: conducerea AV crește și are un efect negativ asupra contractilității miocardice, există riscul de hipotensiune arterială severă (verapamilul intravenos este contraindicat în timpul tratamentului cu nebivolol);
• medicamente pentru anestezie generală: este posibilă suprimarea tahicardiei reflexe și creșterea riscului de a dezvolta hipotensiune arterială;
• antidepresive triciclice, barbiturice, derivați fenotiazinici: efectul hipotensiv al nebivololului poate crește;
• medicamente care inhibă recaptarea serotoninei și alte medicamente care se biotransformează cu participarea izoenzimei CYP2D6: metabolismul nebivololului încetinește;
• cimetidină: crește concentrația de nebivolol în plasma sanguină;
• nicardipină: concentrația ambelor substanțe active crește ușor;
• agenți simpatomimetici: activitatea nebivololului este suprimată.

Analogi

Analogii lui Binelol sunt Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre medicament

Pacienții care suferă de hipertensiune arterială și care au început să ia Binelol, recenziile medicamentului sunt extrem de pozitive. Ei îl caracterizează ca un instrument foarte bun care stabilizează rapid și menține în mod fiabil presiunea normală, fără efecte secundare puternice.

Dezavantajele indică cel mai adesea necesitatea pastilelor pe tot parcursul vieții și costul ridicat al acestora.

Prețul medicamentului în farmacii

Prețul estimat al Binelol (comprimate de 5 mg): 14 bucăți pe ambalaj. - 252–367 ruble; per pachet 28 buc. - 650 de ruble; pe ambalaj 56 buc. - 1020-1100 ruble.

Binelol: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Binelol 5 mg comprimate 14 buc. 199 RUB Cumpără

Binelol 5 mg comprimate 28 buc. 275 RUB Cumpără

Comprimate Binelol 5 mg 14 buc. 326 RUB Cumpără

Comprimate Binelol 5 mg 28 buc. 557 r Cumpără

Binelol 5 mg comprimate 56 buc. 719 RUB Cumpără

Comprimate Binelol 5 mg 56 buc. RUB 980 Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!