Cefaxonă
Cefaxon: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Cefaxone
Cod ATX: J01DD04
Ingredient activ: ceftriaxonă (Ceftriaxonă)
Producător: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)
Descriere și actualizare foto: 2020-01-04
Cefaxona este un medicament antibacterian din grupa a treia generație cefalosporină pentru uz parenteral.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v) și intramusculară (i / m): alb sau alb cu o nuanță gălbuie (1000 mg fiecare în flacoane din sticlă incoloră, sigilate cu un dop de cauciuc, înfășurate cu un capac de aluminiu și un capac de plastic închis); într-o cutie de carton 1 sticlă de pulbere și instrucțiuni pentru utilizarea Cefaxon).
1 sticlă conține ingredientul activ - ceftriaxonă (sub formă de ceftriaxonă sodică trisesquihidrat), în cantitate de 1000 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Componenta activă a Cefaxonei, ceftriaxona, este un antibiotic cefalosporinic de a treia generație. Acțiunea sa bactericidă se bazează pe inhibarea sintezei peretelui celular bacterian.
Ceftriaxona este rezistentă la enzimele β-lactamazice produse de majoritatea bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (penicilinază, cefalosporinază). Efectul antimicrobian al Cefaxon se extinde la diferite tipuri de microorganisme aerobe și anaerobe, atât gram-pozitive, cât și gram-negative.
În cursul studiilor de laborator (in vitro) și clinice, ceftriaxona a demonstrat o activitate antimicrobiană ridicată împotriva majorității tulpinilor cunoscute de microorganisme, enumerate mai jos:
- aerobi gram-pozitivi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- aerobi gram negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini cu rezistență stabilită la ampicilină și tulpini producătoare de β-lactamază, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (inclusiv tulpini care produc β-lactamază), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpini care produc / nu produc penicilinază), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aerugos; majoritatea tulpinilor cunoscute
- anaerobi: specii Clostridium, Bacteroides fragilis, specii Peptostreptococcus.
Farmacocinetica
După administrarea parenterală, ceftriaxona este absorbită rapid și complet. Biodisponibilitatea sa este de 100%. Concentrația maximă (C max) în plasma sanguină este observată după 1,5 ore.
Ceftriaxona se leagă reversibil de proteinele plasmatice (albumina) cu 85-95% și rămâne în organism pentru o lungă perioadă de timp. În concentrațiile minime de antimicrobiene, antibioticul este determinat în sânge la 24 de ore după administrare sau mai mult. Pătrunde cu ușurință în țesutul osos, organe și lichide (pleurală, peritoneală, sinovială). Atunci când membranele creierului și / sau măduvei spinării sunt inflamate, substanța trece în lichidul cefalorahidian. Concentrația de ceftriaxonă în laptele matern este de 3-4% din conținutul său în serul sanguin (cu administrarea soluției i / m, această cifră este mai mare decât cu i / v).
Timpul de înjumătățire (T 1/2) după administrarea i / m este de 5,8-8,7 ore. După administrarea i / v a unei doze de ceftriaxonă la copiii cu meningită la o rată de 50-75 mg / kg, T 1/2 variază într-un interval mic - 4,3-4,6 h. Substanța activă este excretată prin rinichi - până la 50% în 48 de ore; parțial excretat în bilă.
În caz de insuficiență a funcției renale, eliminarea ceftriaxonei încetinește, ca urmare a căreia este posibilă acumularea sa în organism.
Valoarea T 1/2 la pacienții cu funcție renală afectată, în funcție de CC (clearance-ul creatininei):
- pacienți hemodializați (CC 0-5 ml / min) - 14,7 ore;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 ore;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 ore;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 ore.
Indicații de utilizare
Antibioticul Cefaxon este recomandat pentru tratamentul infecțiilor și inflamațiilor următoarei localizări cauzate de microorganisme care sunt sensibile la acesta:
- cavitatea abdominală (boli inflamatorii ale tractului digestiv și ale căilor biliare, peritonită);
- creierul și măduva spinării (meningită);
- oase, articulații, țesut conjunctiv, piele;
- rinichi și tract urinar (infecții urogenitale, inclusiv gonoree);
- Organele ORL și căile respiratorii (inclusiv pneumonia).
Un medicament antibacterian este, de asemenea, utilizat pentru tratarea sepsisului; în tratamentul infecțiilor la pacienții cu imunitate redusă; pentru a preveni infecția bacteriană în perioada postoperatorie.
Contraindicații
Absolut:
- hiperbilirubinemie la nou-născuți;
- utilizarea simultană cu administrarea intravenoasă a soluțiilor care conțin ioni de calciu (Ca 2+), sugari cu vârsta de până la 4 săptămâni;
- Trimestrul I de sarcină;
- alăptarea;
- hipersensibilitate individuală la ceftriaxonă, precum și la alte cefalosporine, carbapeneme și peniciline.
Cu precauție, Cefaxon este prescris copiilor prematuri, pacienților cu insuficiență renală / hepatică, colitei ulcerative, enteritei sau colitei asociate cu utilizarea medicamentelor antibacteriene, precum și în trimestrele II și III ale sarcinii.
Cefaxon, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Soluția de Cefaxon preparată din pulbere este destinată administrării intravenoase sau intramusculare.
Pentru tratamentul nou-născuților, ceftriaxona este utilizată într-o doză zilnică de 20-50 mg / kg.
Regimul de dozare recomandat pentru tratamentul copiilor cu o greutate mai mică de 50 kg:
- infecții ale pielii și țesuturilor moi: doză zilnică - 50-75 mg / kg, împărțită în două administrări (1 dată în 12 ore);
- meningită bacteriană: doză inițială - 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4000 mg) o dată pe zi; apoi 100 mg / kg pe zi (dar nu mai mult de 4000 mg) pentru o singură administrare sau împărțit în 2 administrări (1 dată în 12 ore). Durata cursului este de la 7 la 14 zile;
- otita medie acută: o dată în / m în doză de 50 mg / kg (dar nu mai mult de 1000 mg);
- alte infecții: doza zilnică este de 50-75 mg / kg, împărțită în 2 administrări (1 dată în 12 ore). Doza zilnică maximă pentru copii nu trebuie să depășească 2000 mg.
La tratarea copiilor cu greutatea de 50 kg sau mai mult, se utilizează un regim de dozare pentru adulți.
În cazul prescrierii medicamentului într-o doză mai mare de 50 mg / kg greutate corporală, Cefaxone se administrează intravenos sub formă de perfuzie timp de cel puțin 30 de minute.
Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, ceftriaxona se administrează o dată pe zi în doză de 1000 până la 2000 mg. Pentru infecții severe sau infecții cauzate de agenți patogeni moderat sensibili, doza zilnică poate fi crescută la 4000 mg.
Terapia gonoreei cauzată de tulpini de Neisseria gonorrhoeae, care formează și nu formează penicilinază, se efectuează printr-o singură injecție intramusculară de Cefaxonă în doză de 250 mg.
Înainte de intervențiile chirurgicale infectate și potențial infectate pentru a preveni infecțiile postoperatorii (în funcție de riscul de infecție), se recomandă o administrare unică de Cefaxonă în doză de 1000-2000 mg cu 30-90 minute înainte de începerea operației chirurgicale.
Dacă operația se efectuează pe colon și / sau pe rect, se recomandă utilizarea suplimentară a medicamentelor din grupul 5-nitroimidazol.
Metode pentru prepararea și administrarea soluției de cefaxonă:
- intramuscular: pentru a dilua 1000 mg de ceftriaxonă, sunt necesari 3,5 ml soluție de lidocaină 1%; soluția rezultată este injectată adânc în mușchiul gluteus. Cu o singură injecție într-o fesă, se recomandă injectarea a cel mult 1000 mg. Lidocaina nu trebuie injectată într-o venă;
- intravenos: sub formă de injecție - pentru a dilua 1000 mg de ceftriaxonă, sunt necesari 10 ml de apă sterilă distilată, soluția rezultată se injectează intravenos lent timp de 2-4 min; ca perfuzie - pentru a dilua 2000 mg de ceftriaxonă, sunt necesari aproximativ 40 ml din una dintre soluții (fără Ca 2+), de exemplu, soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză 5% sau 10%, soluție de fructoză 5% (levuloză); durata perfuziei trebuie să fie de cel puțin 30 de minute.
Efecte secundare
- sistemul imunitar: frisoane sau febră, erupții cutanate, urticarie, mâncărime; rar - eozinofilie, bronhospasm, eritem exudativ polimorf (sindrom Stevens-Johnson), angioedem, boală serică, șoc anafilactic, sindrom Lyell, dermatită alergică, pneumonită alergică;
- sistemul nervos: convulsii;
- aparat digestiv: greață, vărsături, constipație / diaree, flatulență, sindrom de durere abdominală, stomatită, glossită, tulburări ale gustului, colită pseudomembranoasă, funcție hepatică afectată (activitate crescută a bilirubinei și / sau a enzimelor hepatice: transaminaze, mai rar fosfatază alcalină; icter colestatic), disbioză, dispepsie, colită, colelitiază, sindromul vezicii biliare prin nămol;
- sistem hematopoietic: leucopenie, granulocitopenie, neutropenie, limfopenie, trombocitopenie, trombocitoză, agranulocitoză, leucocitoză, bazofilie, limfocitoză, monocitoză, hipocoagulare, anemie hemolitică, scăderea nivelului factorilor de coagulare a sângelui (II, VII, IX, plasmă) timp;
- sistemul genito-urinar: nefrolitiaza, vaginita, afectarea functiei renale (concentratie crescuta de uree din sange, azotemie, hipercreatininemie, cilindrurie, glucozurie, hematurie), oligurie / anurie;
- reacții la locul injectării: durere; cu injecție intravenoasă - flebită, indurație de-a lungul venei; cu injecție intramusculară - senzație de etanșeitate, căldură sau indurație la locul injectării;
- date de laborator: o scădere a timpului de protrombină, o creștere a concentrației de uree, prezența sedimentului în urină;
- alte reacții: cefalee, amețeli, înroșirea feței, transpirație crescută, palpitații, candidoză, sângerări nazale, suprainfecție.
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu Cefaxone sunt greață, vărsături, diaree, convulsii, confuzie, alte efecte secundare negative dependente de doză.
Pentru tratamentul cazurilor de intoxicație cu medicamente, se recomandă măsuri simptomatice. Hemodializa sau dializa peritoneală nu reduc concentrațiile plasmatice excesiv de mari de ceftriaxonă.
Instrucțiuni Speciale
Episoadele rare de modificări ale timpului de protrombină sunt descrise la pacienții care utilizează Cefaxone. Cu o deficiență a vitaminei K din cauza unei încălcări a sintezei sale în organism, a erorilor nutriționale sau din alte motive, poate fi necesară monitorizarea timpului de protrombină, precum și (dacă este prelungită înainte de începerea cursului sau în timpul tratamentului), luând vitamina K în doză de 10 mg pe săptămână.
Există dovezi ale reacțiilor fatale ca urmare a formării precipitațiilor de săruri de calciu ale ceftriaxonei în rinichi și plămâni la nou-născuți. Probabil, interacțiunea ceftriaxonei cu soluțiile intravenoase care conțin Ca 2+ este posibilă și la pacienții din alte grupe de vârstă. Ca rezultat, ceftriaxona nu trebuie amestecată cu soluții care conțin Ca 2+ (inclusiv medicamente pentru nutriție parenterală), precum și administrată simultan cu acestea, inclusiv utilizarea căilor de acces separate pentru perfuzie de localizare diferită. Intervalul dintre introducerea ceftriaxonei și soluțiile care conțin Ca2 + ar trebui teoretic să fie egal cu cinci T 1/2ceftriaxonă, care este de cel puțin 48 de ore. Nu există date privind interacțiunea ceftriaxonei cu preparatele orale care conțin Ca 2+, precum și cu administrarea sa intramusculară simultan cu preparatele care conțin Ca 2+ pentru administrare orală și intravenoasă.
În cazuri rare, în timpul tratamentului cu Cefaxonă, s-a observat dezvoltarea pancreatitei, posibil ca urmare a obstrucției tractului biliar. Mulți pacienți au avut, de asemenea, alți factori de risc pentru congestia căilor biliare, cum ar fi comorbiditățile severe, tratamentul anterior al medicamentului și nutriția parenterală totală. Cu toate acestea, acest lucru nu exclude efectul stimulativ al ceftriaxonei asupra formării precipitatelor în tractul biliar.
Examinarea cu ultrasunete (ultrasunete) a vezicii biliare la unii pacienți a relevat opacități (precipitate ale sărurilor de calciu ale ceftriaxonei), care dispar la finalizarea tratamentului. Dacă apar simptome (semne), indicând posibile patologii ale vezicii biliare sau dacă se detectează nămol biliar pe baza rezultatelor ultrasunetelor zonei hepatopancreatobiliare, se recomandă întreruperea utilizării Cefaxonei.
În timpul terapiei cu Cefaxonă, testul Coombs, testul galactozemiei și testul glucozei în urină pot da rezultate fals pozitive. Detectarea glucozuriei este recomandată numai prin metoda enzimatică.
Precauții
Pacienții cu insuficiență severă concomitentă a funcției renale și hepatice, precum și cei aflați în hemodializă, trebuie să stabilească în mod regulat nivelul de ceftriaxonă în plasma sanguină, datorită unei posibile scăderi a ratei de excreție a acesteia.
Terapia pe termen lung cu Cefaxone ar trebui să fie însoțită de o monitorizare regulată a tabloului sanguin periferic, precum și de indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.
Înainte de începerea cursului Cefaxonei, precum și înainte de a utiliza alte medicamente antibacteriene din grupul cefalosporină, se ia o istorie detaliată. Cu toate acestea, acest lucru nu exclude posibilitatea dezvoltării șocului anafilactic la pacient, care necesită terapie imediată: în primul rând, epinefrină intravenoasă, apoi glucocorticoizi.
Studiile in vitro au arătat că ceftriaxona (la fel ca alte antibiotice cefalosporinice) este capabilă să deplaseze bilirubina din zonele de legare la albumina serică.
Pacienții slabi și vârstnici ar putea avea nevoie să ia vitamina K.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu există date privind efectul Cefaxonei asupra capacității pacientului de a efectua activități potențial periculoase, de exemplu, conducând vehicule sau lucrând cu mecanisme complexe și de înaltă precizie.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Cefaxonei în primul trimestru de sarcină este contraindicată.
Pentru tratamentul femeilor însărcinate în trimestrele II și III, medicamentul este prescris numai dacă beneficiul dorit pentru mamă este mai semnificativ clinic decât riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesară utilizarea Cefaxonei în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
În practica pediatrică, administrarea de injecții cu Cefaxone este contraindicată pentru tratamentul nou-născuților cu hiperbilirubinemie diagnosticată, precum și, dacă este necesar, injectarea acestora în / în soluții care conțin ioni de calciu.
Cu precauție, medicamentul este prescris copiilor prematuri (născuți înainte de a 36-a săptămână de sarcină).
Cu funcție renală afectată
Nu este necesar să se reducă doza de Cefaxonă la pacienții cu funcție hepatică normală și funcție renală afectată.
Când se tratează pacienții cu insuficiență renală în stadiu final (CC mai mică de 10 ml / min), doza zilnică nu trebuie să depășească 2000 mg.
Pacienții cu boli hepatice și renale severe combinate necesită o monitorizare regulată a nivelului seric de ceftriaxonă în sânge.
Pacienții hemodializați nu trebuie să schimbe doza de Cefaxonă după procedură.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Nu este necesar să se reducă doza de Cefaxonă la pacienții cu funcție renală normală cu insuficiență hepatică.
Utilizare la vârstnici
Pacienții vârstnici pot avea nevoie de vitamina K în timpul tratamentului cu antibiotice Cefaxon.
Interacțiuni medicamentoase
Principalele tipuri de interacțiuni farmacologice cu utilizarea în comun a ceftriaxonei cu alte substanțe medicamentoase / medicamente:
- aminoglicozide: se sinergizează cu Cefaxonă împotriva unui număr de bacterii gram-negative;
- agenți antibacterieni de acțiune bacteriostatică: reduc activitatea bactericidă a Cefaxonului, iar cloramfenicolul in vitro este antagonistul acestuia;
- etanol: deoarece ceftriaxona nu conține o grupare N-metiltiotetrazol, în timpul interacțiunii sale cu alcool etilic, nu s-a observat dezvoltarea reacțiilor de tip disulfiram, care sunt inerente în alte cefalosporine;
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, alți inhibitori ai agregării plachetare: crește probabilitatea de sângerare;
- diuretice de ansă și alte medicamente nefrotoxice: riscul de a dezvolta efectele lor nefrotoxice crește.
Cefaxona este incompatibilă farmaceutic cu aminoglicozide, amsacrine, vancomicină, fluconazol, soluții care conțin alte antibiotice și soluții care conțin ioni de calciu, inclusiv soluții Hartmann și Ringer.
Analogi
Analogii Cefaxon sunt Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Zefriogram …
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc uscat și întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Cefaxone
Potrivit pacienților, Cefaxon este un agent antibacterian eficient atât în tratamentul infecțiilor, cât și în recuperare în perioada postoperatorie.
Ca dezavantaj, costul său ridicat este cel mai adesea indicat în comparație cu medicamentele analogice.
Preț pentru Cefaxone în farmacii
Prețul Cefaxonei înregistrat pe lista VED (medicamente vitale și esențiale) este de 133,29 ruble. pentru un ambalaj care conține 1 sticlă cu 1000 mg pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Costul medicamentului în farmacii este necunoscut deoarece nu este disponibil pentru vânzare.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!