Întârziere tramală
Tramal retard: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Tramal retard
Cod ATX: N02AX02
Ingredient activ: tramadol (Tramadol)
Producător: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Italia); Grunenthal GmbH (Germania)
Descriere și actualizare foto: 20.02.2020
Retardul tramal este un medicament opioid analgezic cu un mecanism mixt de acțiune.
Eliberați forma și compoziția
Tramal retard este disponibil sub formă de comprimate filmate cu eliberare prelungită:
- doza de 100 mg: biconvexă, rotundă, albă, gravată "T1" pe o parte și semnul "~" - pe cealaltă;
- dozare 150 mg: biconvex, rotund, portocaliu deschis, gravat cu „T2” pe o parte și un semn „~” pe cealaltă;
- dozare 200 mg: biconvex, rotund, de culoare portocalie deschisă, cu o nuanță maroniu, gravat cu „T3” pe o parte și cu semnul „~” pe cealaltă.
Toate comprimatele, indiferent de dozare, sunt ambalate în blistere de 10 buc., Într-o cutie de carton 1 blister și instrucțiuni pentru utilizarea Tramal retard.
Compoziție pentru 1 comprimat cu acțiune prelungită, filmat:
- substanță activă: clorhidrat de tramadol - 100, 150 sau 200 mg;
- componente auxiliare: hipromeloză 100.000 mPa × s, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal;
- învelișul filmului: macrogol 6000, talc, hipromeloză 6 mPa × s, dioxid de titan, lactoză monohidrat, propilen glicol; suplimentar pentru tablete cu o doză de 150 mg - colorant oxid de fier roșu și chinolin galben; suplimentar pentru comprimate cu o doză de 200 mg - colorant oxid de fier roșu, colorant chinolin galben și colorant oxid de fier maro.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tramadolul este un analgezic opioid cu un mecanism central de acțiune. Este un agonist complet neselectiv al receptorilor µ-opioizi, δ-opioizi și κ-opioizi și are, de asemenea, o afinitate mare pentru receptorii µ. Efectul analgezic al tramadolului este îmbunătățit de cel de-al doilea mecanism de acțiune - suprimarea recaptării norepinefrinei de către celulele nervoase și o creștere a eliberării neurotransmițătorului serotonină.
Retardul tramal are, de asemenea, proprietăți antitusive. În doze terapeutice, tramadolul, spre deosebire de morfină, nu deprimă respirația, are doar un ușor efect asupra motilității intestinale și nu are aproape niciun efect asupra sistemului cardiovascular. Potențialul analgezic al tramadolului este de 1/10 până la 1/6 din efectul morfinei.
Farmacocinetica
Absorbția medicamentului este destul de mare (mai mult de 90% din substanță este absorbită în tractul gastro-intestinal). Biodisponibilitatea absolută este în medie de 70%, nu depinde de aportul de alimente. Tramadolul suferă efectul pasajului primar prin ficat, ceea ce determină o scădere a biodisponibilității. După administrarea unui comprimat cu o doză de 100 mg, concentrația plasmatică maximă de tramadol este de 141 ± 40 ng / ml și este atinsă după aproximativ 4,9 ore; după administrarea comprimatului Tramal retard 200 mg, concentrația plasmatică este de 260 ± 62 ng / ml și este atinsă după 4,8 ore.
Volumul de distribuție este destul de mare (203 ± 40 l), afinitatea pentru țesuturi este mare. Aproximativ 20% din tramadol se leagă de proteinele plasmatice. Medicamentul trece prin bariera hematoencefalică și traversează placenta către făt. O cantitate mică de tramadol este secretată cu laptele matern.
Metabolismul are loc cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4, prin urmare, atunci când sunt suprimate de alte substanțe farmacologic active, este posibilă o modificare semnificativă a concentrației de tramadol și a metabolitului său activ. Tramadolul este metabolizat în ficat prin N-și O-demetilare și apoi conjugat cu acid glucuronic. Doar O-demetiltramadolul este activ farmacologic. Au fost găsiți în total 11 metaboliți.
Medicamentul și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină. Timpul de înjumătățire este de 6 ore. La pacienții vârstnici (peste 75 de ani), poate crește de 1,4 ori; la pacienții cu ciroză hepatică, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este extins la 13,3 ± 4,9 ore (pentru tramadol) și până la 18,5 ± 9,4 ore (pentru O-demetiltramadol), iar în cazurile severe chiar mai mult (până la 22,3 h și 36 h). La pacienții cu insuficiență renală (cu clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml / min), timpul de înjumătățire plasmatică al tramadolului este de 11 ± 3,2 ore, O-demetiltramadol - 16,9 ± 3 ore (în cazuri severe - 19,5 ore și 43,2 ore)).
Efectul analgezic al tramadolului depinde de concentrația sa serică, adică este dependentă de doză. Acest raport variază de la individ la individ.
Indicații de utilizare
Retardul tramal este utilizat pentru sindromul durerii de intensitate medie și mare de diferite origini, în special la pacienții cu oncologie, în perioada postoperatorie și în traume.
Contraindicații
Absolut:
- epilepsie care nu răspunde la o terapie adecvată cu medicamente;
- intoxicație acută cu analgezice, alcool, opioide, hipnotice și alte substanțe psihotrope;
- sindromul de întrerupere a medicamentelor (tramadolul nu trebuie utilizat pentru tratarea acestui sindrom);
- administrarea în comun cu inhibitori MAO (monoaminooxidază), precum și o perioadă de până la 14 zile după anularea acestora;
- intoleranță la lactoză, deficit de enzimă lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză (deoarece comprimatele conțin lactoză);
- perioada sarcinii;
- copii și adolescenți până la 14 ani;
- hipersensibilitate la componentele principale sau auxiliare ale medicamentului.
Relativ (comprimatele cu retard tramal sunt utilizate cu precauție):
- convulsii și epilepsie, susceptibile de terapie adecvată cu medicamente (utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate);
- traume cranio-cerebrale, tulburări de conștiință de etiologie neclară, tulburări respiratorii și tulburări respiratorii, stare de șoc, presiune intracraniană crescută;
- dependență de opioide;
- tendința de abuz de droguri sau dependență de droguri (terapia trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și în cele mai scurte cursuri posibile);
- a stabilit intoleranță severă la opioide de origine non-alergică și alergică;
- perioada de alăptare (utilizarea este posibilă, dar numai o dată și din motive de sănătate).
Retard tramal, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele cu întârziere tramală sunt administrate oral cu o cantitate suficientă de apă sau alt lichid. Nu trebuie mestecate sau rupte, ci trebuie înghițite întregi. Administrarea medicamentului nu depinde de momentul mesei.
Doza de întârziere Tramal este selectată individual, luând în considerare severitatea sindromului durerii și sensibilitatea pacientului la medicament. Dozele date mai jos sunt orientative. Se recomandă selectarea celei mai mici doze eficiente de tramadol. Cu terapia pe termen lung, ar trebui să respectați programul stabilit pentru administrarea pastilelor.
Adulților și adolescenților cu vârsta peste 14 ani li se prescrie de obicei un comprimat de Tramal retard 100 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara). În cazul unei eficiențe insuficiente, puteți crește doza crescând doza de comprimate (de exemplu, luați Tramal retard 150 mg sau 200 mg). Intervalul dintre doze nu trebuie să fie mai mic de 6 ore, iar doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 400 mg.
La vârstnici cu vârsta de până la 75 de ani, dacă nu există insuficiență renală sau hepatică exprimată clinic, doza medicamentului nu este de obicei ajustată. La pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste, precum și la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, excreția tramadolului poate fi încetinită, lucru care trebuie luat în considerare la prescrierea acesteia (de exemplu, se recomandă prelungirea intervalului dintre pastile). Tramal retard nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă.
Efecte secundare
Reacții adverse negative ale sistemelor și organelor atunci când luați Tramal retard:
- sistemul digestiv: foarte des - greață; adesea - vărsături, gură uscată, constipație; rareori - balonare, dureri abdominale, vărsături, diaree;
- sistemul hepatobiliar: cazuri izolate - activitate crescută a enzimelor hepatice;
- metabolism și nutriție: rar - o schimbare a poftei de mâncare;
- sistemul cardiovascular: rareori - tahicardie, palpitații, hipotensiune ortostatică, colaps; rareori - bradicardie, tensiune arterială crescută;
- sistemul respirator: rar - respirație scurtă, depresie respiratorie;
- sistemul nervos și psihicul: foarte des - amețeli; adesea - somnolență, cefalee; rareori - tulburări de coordonare, anxietate, tulburări de somn, coșmaruri, tremurături, tulburări de vorbire, leșin, contracții musculare involuntare, confuzie, convulsii epileptiforme, parestezii, halucinații, delir, labilitate a dispoziției, modificări ale activității, percepție afectată și funcții cognitive, dependență de droguri;
- organ al vederii: rar - vedere încețoșată, pupile dilatate sau îngustate;
- sistemul urinar: rar - retenție urinară, disurie;
- sistemul musculo-scheletic: rar - slăbiciune musculară;
- piele și grăsime subcutanată: adesea - transpirație crescută; rareori - urticarie, înroșirea pielii, prurit;
- sistemul imunitar: rar - bronhospasm, edem Quincke, dificultăți de respirație, respirație șuierătoare, anafilaxie;
- alte reacții: adesea - oboseală; frecvență necunoscută - hipoglicemie.
Când tratamentul cu întârziere cu tramvai este întrerupt, pot apărea simptome de sevraj, care sunt similare cu simptomele de sevraj ale altor opioide: nervozitate, tremurături, anxietate, tulburări de somn, agitație, hiperkinezie și tulburări ale sistemului digestiv. De asemenea, când tramadolul este întrerupt, în cazuri foarte rare, apar simptome precum anxietate severă, atacuri de panică, sunete în urechi, paranoia, parestezii, confuzie, depersonalizare și halucinații.
Supradozaj
În cazul unei supradoze de tramadol, pot apărea simptome caracteristice analgezicelor narcotice (vărsături, constricție a pupilei, depresie a centrului respirator până la apnee, colaps, convulsii, tulburări de conștiință și chiar comă).
În primele 2 ore după o supradoză, pacientul este spălat cu stomacul și i se administrează cărbune activ. Pacientul trebuie să asigure permeabilitatea căilor respiratorii. Se iau măsuri pentru menținerea activității sistemelor respiratorii și cardiovasculare. Pentru convulsii, se recomandă diazepam intravenos. Hemofiltrarea și hemodializa sunt ineficiente.
Instrucțiuni Speciale
Doza zilnică maximă recomandată de întârziere Tramal (400 mg) nu trebuie depășită, deoarece acest lucru crește riscul de convulsii. Probabilitatea de convulsii crește odată cu utilizarea simultană cu medicamente care scad pragul convulsiilor. Pentru pacienții cu epilepsie și predispoziție la convulsii, medicamentul este prescris exclusiv din motive de sănătate.
Tramadolul are un potențial destul de scăzut de dependență de droguri. Dar, în ciuda acestui fapt, cu terapia pe termen lung, sunt posibile dependența mentală și fizică, precum și dependența. Retardul tramal nu poate fi utilizat ca terapie de substituție la pacienții dependenți de opioizi, deoarece tramadolul nu poate suprima simptomele de întrerupere a morfinei, chiar dacă este un agonist al receptorilor opioizi.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Întârzierea tramului poate provoca amețeli și somnolență, prin urmare, atunci când luați medicamentul, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și a altor vehicule, precum și de a efectua lucrări potențial periculoase și dificile.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Retardul tramal este contraindicat în timpul sarcinii, deoarece nu s-au obținut dovezi fiabile ale siguranței sale pentru creșterea și dezvoltarea fătului. Cu utilizarea pe termen lung a tramadolului în timpul sarcinii, nou-născutul poate prezenta simptome de sevraj. De asemenea, medicamentul poate provoca o modificare clinic nesemnificativă a frecvenței respiratorii la nou-născuți.
Cantitatea de tramadol care intră în laptele matern al unei femei care alăptează este nesemnificativă și se ridică la aproximativ 0,1% din doza luată, prin urmare, după o singură doză de întârziere Tramal în timpul alăptării, nu este nevoie să întrerupeți alăptarea.
Utilizare pediatrică
Retardul tramal nu trebuie prescris copiilor cu vârsta sub 14 ani.
Cu funcție renală afectată
Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu insuficiență renală severă. Pentru insuficiența renală ușoară până la moderată, este necesară o selecție individuală a intervalului dintre pastile.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Tramadolul nu este de dorit la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Cu insuficiență ușoară și moderată a funcției hepatice, intervalul dintre dozele de întârziere tramală trebuie crescut.
Interacțiuni medicamentoase
Tramal retardul este contraindicat pentru utilizare împreună cu inhibitori MAO sau în termen de 14 zile de la anularea lor (pot apărea interacțiuni medicamentoase care pun viața în pericol din sistemul respirator, cardiovascular și nervos).
Alcoolul și substanțele care suprimă activitatea sistemului nervos central pot crește efectele secundare nedorite ale tramadolului asupra sistemului nervos.
Inductorii enzimelor hepatice microsomale pot reduce proprietățile analgezice ale întârzierii tramale și îi pot scurta durata de acțiune.
Tramadolul poate provoca convulsii și poate spori efectele antidepresivelor triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antipsihotice, inhibitori ai recaptării serotoninei-norepinefrinei și altor medicamente care scad pragul convulsivant.
Medicamentele serotoninergice atunci când sunt utilizate împreună cu tramadolul pot duce la dezvoltarea sindromului serotoninei, în special în prezența unuia dintre următoarele sindroame / simptome:
- hiperreflexie și tremur;
- clonus muscular spontan;
- creșterea temperaturii corpului peste 38 ° C, hipertensiune, mioclonus ocular sau indus;
- transpirație sau agitație crescută în asociere cu mioclonul ocular sau indus.
Unii inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (eritromicină, ketoconazol) pot încetini metabolismul tramadolului și al metabolitului său activ.
Utilizarea ondansetronului (un blocant al receptorilor 5-HT3) înainte sau după operație a crescut nevoia de tramadol la persoanele cu dureri postoperatorii.
Analogi
Analogii de întârziere tramală sunt: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor. A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Perioada de valabilitate a medicamentului este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Tramal retard
Conform recenziilor, Tramal retard este un calmant de durere destul de puternic, care acționează foarte rapid și ajută la durerea de orice intensitate și de diferite origini. Unii pacienți compară efectul medicamentului cu cel al morfinei. În același timp, utilizatorii observă că, cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea unei dependențe mentale și fizice puternice, precum și apariția altor efecte secundare nedorite.
Prețul Tramal retard în farmacii
Prețul Tramal retard 100 mg este de 100-155 ruble. pentru un pachet de 10 comprimate cu acțiune prelungită, filmat. Costul real al comprimatelor Tramal retard 200 mg și 150 mg nu este cunoscut.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
