Thiopental - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Tiopental

Thiopental: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare de la farmacii
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: sodiu tiopental

Cod ATX: N01AF03

Ingredient activ: sodiu tiopental (sodiu tiopental)

Producător: MedPro Inc. (Letonia)

Descriere și actualizare foto: 13.08.2019

Tiopentalul este un medicament pentru anestezie generală fără inhalare, are o hipnoză pronunțată, analgezic slab și o anumită activitate relaxantă musculară.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Thiopental este o pulbere (liofilizat) pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă: de culoare alb-gălbuie, higroscopică, cristalină (în sticle de 500 sau 1000 mg, într-o cutie de carton de 1, 25 sau 50 sticle).

Substanța activă dintr-o sticlă de pulbere liofilizată: sodiu tiopental - 500 sau 1000 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Tiopentalul este un derivat al acidului tiobarbituric, un medicament destinat anesteziei generale fără inhalare de acțiune ultracurtă, are un analgezic slab, hipnotic pronunțat și o oarecare activitate relaxantă musculară.

Tiopental acționează asupra corpului după cum urmează:

• suprimă efectul excitator al aminoacizilor (glutamat, aspartat);
• activează direct receptorii GABA și are un efect stimulator al GABA (în doze mari);
• incetineste timpul de deschidere a canalelor dependente de GABA pe membrana postsinaptica a neuronilor din creier;
• prelungește timpul de intrare a ionilor de clor în celula nervoasă;
• provoacă hiperpolarizarea membranei;
• posedă activitate anticonvulsivantă (prin creșterea pragului de excitabilitate neuronală și blocarea proceselor de conducere și propagare a unui impuls convulsiv prin creier);
• reduce rata metabolică a creierului, utilizarea oxigenului și glucozei de către creier;
• favorizează relaxarea musculară (prin suprimarea reflexelor polisinaptice și încetinirea conducerii unui impuls prin neuronii intercalari ai măduvei spinării);
• reduce presiunea intracraniană.

În 30-40 s după administrarea intravenoasă de Thiopental, se instalează o stare de somn, a cărei adâncime poate crește în următoarele 40 s. Durata anesteziei generale este de la 5 la 10 minute. Aceasta este urmată de o perioadă de somn post-medicament, care durează de la 10 la 30 de minute. Durata utilă a anesteziei generale (perioada de manipulare) este de la 5 la 8 minute și se caracterizează printr-o durată scurtă (cu introducerea unei doze unice, anestezia generală poate dura de la 10 la 30 de minute) și trezirea cu amnezie retrogradă și o oarecare somnolență.

În stadiul chirurgical al anesteziei generale, se observă dispariția sau scăderea reflexelor corneene și tendinoase, menținerea dimensiunii normale sau ușoară constricție a pupilelor, poziția nemișcată sau „plutitoare” a globilor oculari, relaxarea mușchilor faringieni cu retragerea limbii, scăderea tensiunii arteriale și scăderea adâncimii respirației. La ieșirea din anestezie generală, efectul analgezic încetează atunci când pacientul se trezește. Cu administrare repetată, efectul medicamentului este prelungit (are loc cumulul).

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, Thiopental pătrunde rapid în mușchiul scheletic, țesutul adipos, ficatul, rinichii și creierul. Concentrația maximă în țesuturile creierului este atinsă în decurs de 30 s, în mușchi - 15-30 s. Concentrația medicamentului în depozitele de grăsime depășește concentrația plasmatică de 6-12 ori. Volumul de distribuție este de la 1,7 la 2,5 l / kg, la pacienții obezi - 7,9 l / kg, la gravide - 4,1 l / kg. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de 76-86%.

Tiopentalul pătrunde în organe (creier, plămâni, inimă, ficat) cu flux intens de sânge, după care este redistribuit rapid în țesutul muscular. Concentrațiile plasmatice-musculare de echilibru apar la 15-30 de minute după injectare. Datorită aportului redus de sânge la țesutul adipos, se observă un echilibru între concentrațiile plasmatic-țesut adipos după 1,5-2,5 ore.

Tiopentalul traversează bariera placentară și se excretă în laptele matern. După administrarea intravenoasă, concentrația maximă a medicamentului în cordonul ombilical este atinsă în 2-3 minute. Chiar și cu doze mari, concentrația de tiopental în laptele matern este scăzută.

Metabolismul medicamentului are loc în principal în ficat cu formarea de metaboliți inactivi. 3 până la 5% din doza primită este desulfurată în pentobarbital, care este și un anestezic. O mică parte a medicamentului este inactivată în creier și rinichi. Rata de eliminare tiopentală este limitată de levigarea din țesutul adipos.

Timpul de înjumătățire plasmatică al unei singure doze intravenoase este de la 3 la 8 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică în faza de distribuție este de la 5 la 9 minute, în faza de eliminare - de la 3 la 8 ore (poate fi extins la 10-12 ore, la pacienții obezi - până la 27, 85 de ore, la femeile gravide - până la 26,1 ore), la copii - 6,1 ore Clearance - de la 1,6 la 4,3 ml / kg / min, la femeile gravide - 286 ml / min. Medicamentul este excretat în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară. Reintroducerea duce la cumul (asociat cu acumularea în țesutul adipos).

Indicații de utilizare

• anestezie generală pentru intervenții chirurgicale scurte;
• anestezie generală de bază și de inducție (înainte de utilizarea relaxantelor musculare și analgezicelor);
• sinteza medicamentului / analiza drogurilor în psihiatrie;
• convulsii epileptice mari (pentru ameliorare), status epilepticus;
• condiții convulsive observate în timpul / după anestezia inhalatorie (pentru ameliorare);
• hipoxie cerebrală pe fondul circulației artificiale, endarterectomie carotidiană și operații neurochirurgicale pe vasele creierului (cu scop preventiv).

Contraindicații

Absolut:

• intoxicație acută cauzată de medicamente pentru anestezie generală, alcool, analgezice narcotice și hipnotice;
• porfirie, inclusiv intermitente acute (inclusiv antecedente personale sau familiale împovărate);
• statutul astmatic;
• boli care sunt contraindicate pentru anestezie generală;
• hipertensiune malignă;
• şoc;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (utilizarea Thiopental necesită precauție în prezența următoarelor boli / afecțiuni):

• Diabet;
• insuficiență renală / hepatică;
• obezitate;
• cașexie;
• insuficiență suprarenală;
• boala pulmonară obstructivă cronică;
• astm bronsic;
• mixedem;
• insuficiență cardiovasculară severă;
• hipovolemie;
• încălcări grave ale funcției contractile a miocardului;
• hipotensiune arterială;
• boli ale sistemului cardiovascular;
• colaps;
• miastenia gravis;
• premedicație excesivă;
• distrofie musculara;
• miotonie;
• boli inflamatorii ale nazofaringelui;
• septicemie;
• anemie;
• afecțiuni febrile;
• copilărie;
• sarcină și alăptare (utilizarea Thiopental este posibilă în cazurile în care beneficiile preconizate sunt mai mari decât posibilul rău; femeilor în timpul alăptării, după utilizarea medicamentului, li se recomandă să nu alăpteze 24 de ore).

Instrucțiuni pentru utilizarea Thiopental: metodă și dozare

Thiopental este destinat exclusiv administrării intravenoase.

Pentru a evita o scădere accentuată a tensiunii arteriale și apariția colapsului, se recomandă injectarea lentă a soluției.

Regimul de dozare este selectat individual, luând în considerare greutatea pacientului și prezența bolilor concomitente. Înainte de introducerea Thiopental, se efectuează premedicație cu metacină sau atropină.

Doza medie pentru adulți pentru administrarea la anestezie generală este de 200–400 mg (50–100 mg la intervale de 30–40 secunde sau o singură administrare la o rată de 3-5 mg / kg de greutate corporală). Pentru a evalua sensibilitatea individuală, trebuie administrată o doză de studiu de 25-75 mg înainte de administrarea dozei principale de Thiopental, urmată de monitorizarea stării pacientului timp de 1 minut. Pentru a menține anestezia, se injectează 50-100 mg din soluție. Pentru operațiile pe termen scurt, doza medie este de 400-800 mg.

Datorită riscului de cumul, doza maximă de 1000 mg nu trebuie depășită.

Utilizarea Thiopental pentru alte indicații:

• ameliorarea convulsiilor: 75-125 mg timp de 10 minute;
• Convulsii secundare pe fondul introducerii anestezicelor locale: 125-250 mg;
• narcoză / analiza medicamentului: 100 mg timp de 1 minut. Pacientul trebuie să numere încet, începând de la 100, introducerea este oprită când începe să adoarmă. Pacienții ar trebui să adoarmă și să poată răspunde la întrebări.

Pentru copii, pentru anestezie generală, soluția se injectează o dată la o rată de 3-5 mg / kg greutate corporală (timp de 3-5 minute), cu o greutate corporală de 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Doza de întreținere este de 25-50 mg.

Înainte de efectuarea anesteziei prin inhalare fără premedicație prealabilă, Thiopental este utilizat în următoarele doze:

• nou-născuți: 3-4 mg / kg;
• 1-12 luni: 5-8 mg / kg;
• 1-12 ani: 5-6 mg / kg.

În cazul afectării funcției renale cu clearance al creatininei de până la 10 ml / min, doza este redusă cu 25%.

Tiopental se utilizează sub formă de soluție de 2,5-5% în apă pentru preparate injectabile, care se prepară imediat înainte de administrare. Soluțiile pregătite trebuie să fie absolut transparente. Dacă se utilizează soluții cu o concentrație de până la 2%, se poate dezvolta hemoliză (cu administrare rapidă).

Efecte secundare

• sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, aritmie, tahicardie, colaps (cu administrare rapidă a soluției);
• sistemul nervos: zvâcniri musculare, cefalee, convulsii epileptice, amețeli, letargie, amnezie anterogradă, ataxie, somnolență în perioada postoperatorie, anxietate (în special cu durere în perioada postoperatorie), tonus nervos crescut; rareori - paralizie a nervului radial, psihoză delirantă postoperatorie (sub formă de anxietate, dureri de spate, anxietate, halucinații, confuzie, agitație, sindrom de picioare neliniștite);
• sistemul digestiv: sughiț, hipersalivație, greață, dureri abdominale (în perioada postoperatorie); rar - vărsături;
• sistemul respirator: tuse, hipersecreție de mucus bronșic, strănut, laringospasm, bronhospasm, hipoventilație a plămânilor, apnee și opresiunea centrului respirator (dacă se administrează prea repede);
• reacții locale: cu administrare intravenoasă - durere la locul injectării, tromboflebită (cu introducerea concentrațiilor mari), spasm vascular și tromboză la locul injectării, necroză, iritație a țesuturilor la locul injecției (sub formă de hiperemie și descuamare a pielii);
• reacții alergice: erupții cutanate, înroșirea pielii, mâncărime; rareori - șoc anafilactic, anemie hemolitică cu afectarea funcției renale (sub formă de durere în stomac, picioare, regiunea lombară, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, slăbiciune neobișnuită, febră, paloare a pielii).

Supradozaj

În cazul unei supradoze de Thiopental, se observă următoarele simptome:

hiperreactivitate, convulsii, depresie a sistemului nervos central, laringospasm, depresie respiratorie până la apnee, tahicardie, scădere marcată a tensiunii arteriale, tulburări de apă-electrolit, delir post-anestezic. Atunci când se utilizează doze foarte mari, este posibil să se dezvolte edem pulmonar, colaps circulator, stop cardiac.

Antidotul este bemegrid. Tratament recomandat:

• stop respirator - 100% oxigen, ventilație artificială pulmonară;
• laringospasm - 100% oxigen sub presiune, relaxante musculare;
• colaps cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale - introducerea de medicamente cu efect inotrop pozitiv și / sau medicamente vasopresoare, soluții de substituție a plasmei;
• convulsii - administrarea intravenoasă de fenitoină sau diazepam, dacă sunt ineficiente - relaxante musculare și ventilație artificială.

Diureza forțată, peritoneala sau hemodializa măresc excreția tiopentalului.

Instrucțiuni Speciale

Tiopentalul trebuie utilizat numai de anesteziologi-resuscitatori dintr-un departament specializat, dacă există fonduri necesare pentru menținerea activității cardiace, asigurarea permeabilității căilor respiratorii și asigurarea ventilației mecanice. Ar trebui să se țină seama de faptul că, pentru a obține și a menține anestezia generală a duratei și adâncimii necesare, este necesar să se țină seama de sensibilitatea individuală a pacientului la acțiunea medicamentului.

Premedicația poate fi efectuată prin oricare dintre mijloacele convenționale, cu excepția derivaților fenotiazinici.

În bolile inflamatorii ale căilor respiratorii superioare, trebuie asigurată permeabilitatea căilor respiratorii superioare, până la intubația traheală.

Doza de Thiopental este redusă în următoarele cazuri:

• utilizare combinată cu digoxină, diuretice;
• premedicație cu morfină;
• administrarea anterioară de diazepam, atropină.

Pentru pacienții obezi, precum și pentru pacienții care au suferit deja anestezie generală în ultimele 36 de ore, utilizarea dozelor mai mici poate fi suficientă pentru a atinge adâncimea dorită a anesteziei.

În cazul anesteziei prelungite, când efectul hipnotic cauzat de Thiopental este susținut de utilizarea intravenoasă a anestezicelor de inhalare / anestezice cu acțiune lungă, nu se recomandă depășirea dozei de 1000 mg (datorită probabilității existente de efect cumulativ).

Pentru a detecta în timp util semnele de depresie respiratorie, hemoliză, scăderea tensiunii arteriale la copiii cu vârsta sub 18 ani cu injecție intravenoasă cu jet, este necesară o monitorizare atentă a stării.

Cu condiția să se efectueze ventilația artificială, este posibilă utilizarea combinată cu relaxante musculare.

În prezența dependenței severe de alcool și droguri, este dificil să se realizeze anestezie generală cu utilizarea izolată a Thiopental, prin urmare, poate fi necesară utilizarea unor agenți suplimentari pentru anestezie generală.

Injecția intra-arterială neintenționată a medicamentului poate duce la vasospasm instantaneu, însoțit de afectarea circulației distale de locul injectării (se poate dezvolta tromboză a vasului principal, urmată de gangrenă și necroză). Primele semne ale acestei tulburări: plângeri ale senzației de arsură care se răspândește de-a lungul arterei (la pacienții conștienți), albire tranzitorie, culoare închisă a pielii / cianoză patată (la pacienții sub anestezie generală). Măsuri terapeutice: oprirea administrării Tiopental, injecția intra-arterială a unei soluții de heparină în locul leziunii, urmată de terapia anticoagulantă; introducerea unei soluții de glucocorticosteroizi urmată de terapie sistemică;efectuarea blocadei simpatice sau a blocajului plexului brahial (injecție intra-arterială de procaină).

Odată cu administrarea subcutanată, se dezvoltă iritarea chimică a țesuturilor, care este asociată cu o valoare ridicată a pH-ului soluției (10-11), pentru resorbția rapidă a infiltratului, se injectează un anestezic local și se efectuează încălzirea (pentru a activa circulația locală). Umflarea subcutanată este un semn de extravazare.

După utilizarea în ambulatoriu a Thiopental, pacientul poate ieși afară doar cu o persoană însoțitoare; timp de 24 de ore, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți și efectuați alte tipuri de muncă potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Numirea Thiopental în timpul sarcinii este posibilă numai după o evaluare atentă a posibilelor beneficii pentru mamă și a potențialelor daune pentru făt. Când utilizați medicamentul în timpul alăptării după o doză, este necesar să întrerupeți alăptarea timp de 24 de ore.

Utilizare pediatrică

În copilărie, tiopentalul este utilizat ca mijloc de anestezie de bază, în principal cu excitabilitate nervoasă crescută.

Cu funcție renală afectată

Este interzisă utilizarea medicamentului pentru boli renale organice.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Conform instrucțiunilor, Thiopental este interzis să se utilizeze pentru boli hepatice organice.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea combinată a Thiopental cu anumite medicamente / substanțe, se pot dezvolta următoarele efecte:

• glucocorticosteroizi, contraceptive hormonale, anticoagulante indirecte, griseofulvină, fenilbutazonă, fenazonă, fenitoină: scăderea activității lor;
• metotrexat: creșterea toxicității acestuia;
• bemegrid: dezvoltarea antagonismului;
• medicamente care contribuie la apariția hipotermiei: creșterea efectului acestora;
• etanol, tranchilizante, antipsihotice, antihistaminice și alte medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central: îmbunătățirea reciprocă a acțiunii;
• acidul valproic, inhibitori ai monoaminooxidazei: intensificarea și prelungirea acțiunii;
• diuretice, medicamente cu efect antihipertensiv: efect antihipertensiv crescut;
• medicamente care blochează secreția tubulară (probenecid), H ₁ -histaminoblokatov: îmbunătățirea efectului Tiopental;
• diazoxid: creșterea probabilității de scădere a tensiunii arteriale;
• ketamină: o creștere a probabilității de scădere a tensiunii arteriale și suprimarea respirației;
• sulfat de magneziu (administrare parenterală): efect inhibitor crescut asupra sistemului nervos central;
• analgezice opioide: scăderea severității acțiunii analgezice a Thiopental;
• soluții cu pH scăzut, agenți oxidanți: incompatibilitate chimică;
• antibiotice (benzilpenicilină, amikacină, cefalosporine), analgezice narcotice (codeină, morfină), atropină, fenotiazină, epinefrină, efedrină, relaxante musculare (suxametoniu, tubocurarină), tranchilizante, dipiridamol, acid cloropromocinic, acid non-coroziv (nu puteți amesteca droguri într-o singură seringă);
• analeptice, aminofiline, unele antidepresive: slăbirea efectului Thiopental;
• diazoxid: posibil scăderea tensiunii arteriale.

Analogi

Analogul Thiopental este Tiopental sodiu.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 4 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pentru spitale.

Recenzii despre Thiopental

Recenziile Thiopental indică faptul că, cu dozarea corectă și respectând instrucțiunile, utilizarea medicamentului nu provoacă apariția complicațiilor postoperatorii.

Prețul Thiopental în farmacii

Prețul aproximativ pentru Thiopental este de 250 de ruble pe sticla de 10 ml.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!