Sinoflurin
Sinoflurin: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Sinoflurin
Cod ATX: R01AD08
Ingredient activ: fluticazonă (Fluticazonă)
Producător: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (India)
Descriere și actualizare foto: 2020-09-01
Sinoflurin - GCS (glucocorticosteroid) pentru uz local.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - spray nazal dozat, care este o suspensie de culoare albă sau aproape albă [120 doze (12 ml) fiecare într-o sticlă de sticlă închisă, echipată cu un dispozitiv de distribuire, adaptor și capac de protecție; într-o cutie de carton 1 sticlă într-o tavă de plastic și instrucțiuni de utilizare Sinoflurin].
O doză de pulverizare conține:
- ingredient activ: propionat de fluticazonă (micronizat) - 50 μg;
- ingrediente suplimentare: dextroză anhidră - 5000 μg, Avicel RC-591 (sodiu carmeloză, celuloză microcristalină) - 1250 μg, feniletanol - 250 μg, polisorbat-80 - 100 μg, clorură de benzalconiu - 10 μg, apă purificată - 0,1 ml.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Ingredientul activ din sinoflurină, propionatul de fluticazonă, are un puternic efect antiinflamator. Odată cu introducerea unei suspensii a acțiunii sistemice exprimate intranazal și inhibarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal nu a fost înregistrată.
Introducerea propionatului de fluticazonă într-o doză zilnică de 200 mcg nu modifică semnificativ ASC (aria conform curbei farmacocinetice „concentrație-timp”) a cortizolului seric timp de 24 de ore, comparativ cu placebo [raportul este de 1,01; IC 90% (interval de încredere) variază de la 0,9 la 1,14].
Efectul antiinflamator al sinoflurinei se datorează interacțiunii sale cu receptorii GCS. Substanța din faza timpurie și tardivă a unei reacții alergice reduce producția de mediatori inflamatori și alte substanțe biologice active, cum ar fi citokine, prostaglandine, leucotriene, histamină; inhibă proliferarea mastocitelor, macrofagelor, eozinofilelor, neutrofilelor, limfocitelor.
Efectul antiinflamator al propionatului de fluticazonă asupra mucoasei nazale se manifestă rapid și deja după 2-4 ore de la prima aplicare, se observă și efectul antialergic al medicamentului. Simptomele precum congestia nazală, curgerea nasului, strănutul, mâncărimea nasului, disconfortul sinusal și presiunea din jurul nasului și ochilor sunt reduse. De asemenea, ajută la ameliorarea simptomelor oculare asociate cu rinita alergică.
Gravitatea simptomelor rinitei alergice, în special a congestiei nazale, rămâne redusă pe tot parcursul zilei, din momentul unei singure injecții cu spray în doză de 200 μg.
Datorită acțiunii Sinoflurin, calitatea vieții pacienților se îmbunătățește, activitatea lor fizică și socială crește.
Farmacocinetica
Parametrii farmacocinetici ai propionatului de fluticazonă:
- absorbție: metoda intranazală de administrare a medicamentului nu permite determinarea cantitativă a concentrației maxime de echilibru a substanței active (Css max). La majoritatea pacienților, după administrarea unei doze zilnice de propionat de fluticazonă (200 μg) Css maxeste mai mic de 0,01 ng / ml. Cea mai mare concentrație plasmatică înregistrată a fost de 0,017 ng / ml. Absorbția propionatului de fluticazonă direct din cavitatea nazală este puțin probabilă datorită solubilității sale scăzute în apă și, de asemenea, datorită faptului că, atunci când este injectat prin nas, cea mai mare parte a medicamentului este înghițită. Combinația metabolismului activ în timpul primului pasaj prin ficat și absorbția parțială din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal) determină o biodisponibilitate absolută scăzută a substanței (mai puțin de 1%) și, ca urmare, o absorbție sistemică totală foarte scăzută;
- distribuție: V d (volumul de distribuție) la echilibru este de ~ 318 litri. Legarea proteinelor plasmatice este de 91%;
- metabolism: eliminarea rapidă a propionatului de fluticazonă din circulația sistemică este asigurată în principal din cauza proceselor metabolice din ficat, în timpul cărora se formează un metabolit inactiv, acid carboxilic, prin izoenzima sistemului citocromului P450 CYP3A4. În mod similar, în timpul primului pasaj prin ficat, fracția înghițită de propionat de fluticazonă este biotransformată;
- excreție: este liniară în intervalul de doze 250-1000 mcg și are un clearance plasmatic ridicat (1,1 l / min). C max (concentrația maximă) în plasmă în decurs de 3-4 ore scade la ~ 98%, T 1/2 final (timpul de înjumătățire) este de 7,8 ore (observat numai la concentrații plasmatice foarte scăzute). Clearance-ul renal al propionatului de fluticazonă nu depășește 0,2%, al acidului carboxilic (un metabolit inactiv al substanței) - 5%. Atât substanța principală, cât și metaboliții săi sunt excretați în principal cu bilă prin intestine.
Indicații de utilizare
Sinoflurina este utilizată pentru tratarea și prevenirea rinitei alergice, care se manifestă într-o anumită perioadă a anului (rinită sezonieră) sau pe tot parcursul anului (rinită cronică).
Contraindicații
Absolut:
- copii sub 4 ani;
- hipersensibilitate la componenta activă a sinoflurinei sau substanțe suplimentare din compoziția sa.
Relativ (folosiți sprayul cu precauție):
- infecții ale cavității nazale sau ale sinusurilor paranasale (nu este o contraindicație a utilizării spray-ului, dar pacientul în prezența unei astfel de boli infecțioase trebuie să fie supus unui tratament adecvat);
- o leziune nazală recentă sau ulcerarea mucoasei nazale;
- aportul combinat de alți corticosteroizi (în alte forme de dozare);
- utilizarea simultană a medicamentelor care sunt puternici inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol și ritonavir), deoarece acest lucru poate duce la o creștere a concentrației plasmatice a propionatului de fluticazonă.
Sinoflurină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Spray Sinoflurin este utilizat exclusiv intranazal.
Efectul terapeutic complet al medicamentului este asigurat de utilizarea sa regulată, maximul este atins după 3-4 zile de terapie.
Pacienții, în funcție de vârstă, sunt sfătuiți să respecte următorul regim de dozare:
- adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: pentru tratamentul și prevenirea rinitei alergice pe tot parcursul anului / sezonieră - o dată pe zi (de preferință dimineața), câte 2 injecții în fiecare nară. Acest regim de dozare oferă pacientului o doză zilnică de Sinoflurin - 200 μg. La pacienții cu hotel, dublarea dozei zilnice (până la 400 mcg) poate fi justificată pentru a obține controlul simptomelor. În acest caz, frecvența de utilizare este dublată. O doză crescută trebuie utilizată pentru o perioadă scurtă de timp, la atingerea efectului dorit, trebuie redusă la doza recomandată (200 μg pe zi). Doza maximă pentru pacienții adulți și copiii cu vârsta peste 12 ani nu trebuie să depășească 400 mcg pe zi (nu mai mult de 4 injecții în fiecare nară);
- copii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani: pentru tratamentul și prevenirea rinitei alergice pe tot parcursul anului / sezonieră - o dată pe zi (de preferință dimineața), câte 1 injecție (50 μg) în fiecare nară. La pacienții cu hoteluri, pentru a obține controlul asupra simptomelor, se poate justifica dublarea dozei zilnice (până la 200 μg), caz în care frecvența de utilizare este dublată. Doza zilnică maximă pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 4-12 ani nu trebuie să depășească 200 mcg (nu mai mult de 2 injecții în fiecare nară).
Pacienților vârstnici li se prescrie doza obișnuită de Sinoflurin pentru adulți.
Utilizarea inhalatorului:
- Luați sticla, așezând degetele arătătoare și mijlocii pe ambele părți ale vârfului și degetul mare sub fund și scuturați-l ușor.
- Dacă medicamentul este utilizat pentru prima dată sau au trecut mai mult de 7 zile de la ultima utilizare, este necesar să verificați funcționalitatea nebulizatorului: îndreptând vârful de la dvs., apăsați de mai multe ori până când apare un nor mic din vârf.
- Ștergeți pasajele nazale. Închideți o nară și introduceți vârful în cealaltă.
- Ținând flaconul în poziție verticală, înclinați ușor capul înainte și, în timp ce inspirați prin nas, injectați agentul apăsând o dată distribuitorul flaconului. Expirați prin gură.
- Dacă este necesar un al doilea spray în aceeași nară, repetați procedura.
- Urmați procedura de mai sus pentru cealaltă nară.
După utilizarea Sinoflurin, trebuie să închideți vârful cu un capac după ce l-ați șters cu o cârpă curată. Pulverizatorul se curăță o dată pe săptămână (cel puțin). Pentru aceasta, vârful este îndepărtat cu atenție și clătit în apă caldă. Mai mult, scuturând excesul de apă, se lasă să se usuce într-un loc cald. Este important să evitați supraîncălzirea. După uscare, vârful este plasat în locul său original în partea superioară a sticlei și se pune un capac de protecție. Dacă gaura este înfundată, vârful trebuie îndepărtat așa cum este descris mai sus și lăsat în apă caldă pentru o vreme. Apoi puneți-o sub apă curentă rece, uscați-o și puneți-o din nou pe sticlă. Este strict interzisă curățarea orificiului înfundat al vârfului cu un știft sau orice alte obiecte ascuțite.
Efecte secundare
Efectele secundare ale sinoflurinei enumerate mai jos sunt grupate în funcție de clasificarea anatomică și fiziologică și de frecvența apariției, definite după cum urmează: foarte des - mai mult de 1/10; adesea - de la 1/100 la 1/10; rareori - de la 1/1000 la 1/100; rar - de la 1/10 000 la 1/1000; extrem de rare - mai puțin de 1/10 000, inclusiv cazuri izolate.
Frecvența efectelor secundare care apar rar, deseori și foarte des, se stabilește în principal pe baza informațiilor obținute în timpul studiilor clinice. Frecvența aparițiilor rare și extrem de rare se bazează pe date de raportare spontane. Valorile inițiale în grupul placebo nu au fost luate în considerare la formarea incidenței evenimentelor adverse, deoarece, în general, au fost comparabile cu grupul de tratament activ.
Efecte secundare ale sistemelor și organelor care pot apărea atunci când se utilizează spray Sinoflurin:
- sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: foarte des - sângerări nazale; adesea - iritație / uscăciune a membranei mucoase a cavității nazale și a faringelui (există rapoarte privind dezvoltarea unor efecte secundare similare atunci când se utilizează alte medicamente intranazale); extrem de rar - perforația septului nazal (există informații despre cazurile de dezvoltare a acestui fenomen nedorit atunci când se iau corticosteroizi intranazali);
- sistemul nervos: adesea - senzație de gust și miros neplăcut, cefalee (efecte secundare similare au fost raportate și în cazul altor spray-uri nazale);
- sistemul imunitar: extrem de rar - reacții anafilactoide, hipersensibilitate (inclusiv reacții anafilactice, umflarea feței și a limbii, bronhospasm, erupție cutanată);
- organ al vederii: extrem de rar - cataractă, presiune intraoculară crescută, glaucom (în cursul studiilor clinice care au durat până la 1 an, nu a putut fi identificată o relație de cauzalitate între aceste fenomene și administrarea intranazală de propionat de fluticazonă).
Supradozaj
Nu există informații despre supradozajul cronic sau acut de Sinoflurin.
Când s-a administrat intranazal voluntarilor sănătoși, 2 mg de propionat de fluticazonă (o doză de 20 de ori mai mare decât doza terapeutică) de două ori pe zi timp de o săptămână, nu s-a înregistrat niciun efect asupra funcției sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian.
Depășirea dozei de Sinoflurin pentru o perioadă lungă de timp poate provoca suprimarea temporară a funcției suprarenale. La acești pacienți, terapia cu propionat de fluticazonă trebuie continuată la dozele necesare pentru controlul simptomelor; recuperarea funcției suprarenale durează câteva zile și este monitorizată prin măsurarea nivelului plasmatic de cortizol.
Instrucțiuni Speciale
Spray Sinoflurin este utilizat exclusiv intranazal.
Utilizarea continuă a sprayului nazal fără supraveghere medicală nu trebuie să depășească 6 luni.
Terapia pe termen lung cu fluticazonă necesită o monitorizare regulată a funcției cortexului suprarenal.
Utilizarea unor doze mari de corticosteroizi nazali pentru o lungă perioadă de timp poate duce la manifestarea efectelor sistemice, care, cu toate acestea, apar mult mai puțin frecvent decât cu utilizarea formelor orale de corticosteroizi. Variabilitatea în dezvoltarea acestor efecte este permisă atât cu utilizarea diferitelor medicamente glucocorticosteroide, cât și la pacienții individuali.
Efectele sistemice potențiale pot include glaucom, cataractă, suprimarea funcției suprarenale, sindromul Itsenko-Cushing și, în cazuri extrem de rare, tulburări mentale sau comportamentale (inclusiv anxietate, hiperactivitate psihomotorie, agresivitate, depresie, tulburări de somn).
La copiii cărora li s-a administrat GCS intranazal, s-a observat o scădere a ratei de creștere. În acest sens, ca doză de întreținere, li s-a prescris cea mai mică doză care ar putea oferi un control adecvat al simptomelor bolii.
Efectul deplin al utilizării sprayului nazal apare numai după câteva zile de tratament.
Efectul terapeutic maxim se datorează utilizării regulate a Sinoflurinului conform schemei recomandate în această instrucțiune.
Transferul pacienților de la terapia sistemică a corticosteroizilor la tratamentul cu spray nazal care conține propionat de fluticazonă trebuie efectuat cu precauție extremă dacă există suspiciunea de disfuncție suprarenală.
Sinoflurin spray nazal ameliorează simptomele rinitei alergice sezoniere la majoritatea pacienților. Cu toate acestea, în cazurile în care concentrația de alergeni din aer este foarte mare, poate fi necesară o terapie suplimentară. Tratamentul complex poate fi, de asemenea, necesar pentru ameliorarea manifestărilor oftalmice pe fondul tratamentului cu succes al rinitei alergice sezoniere.
Observațiile post-înregistrare au relevat episoade de efecte sistemice ale corticosteroizilor, și anume, inhibarea funcției suprarenale și sindromul Itsenko-Cushing, ca urmare a utilizării combinate a ritonavirului și propionatului de fluticazonă. Din acest motiv, ar trebui evitată utilizarea combinată a acestor fonduri. O excepție poate fi cazurile în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul posibil de a dezvolta efecte sistemice secundare ale corticosteroizilor.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu există informații despre efectul Sinoflurinei asupra funcțiilor cognitive umane. Cu toate acestea, atunci când conduceți vehicule și efectuați lucrări asociate cu un risc crescut de rănire, este necesar să se ia în considerare efectele secundare care pot apărea în timpul utilizării medicamentului.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Sinoflurin în timpul sarcinii și alăptării este permisă, dar numai după evaluarea beneficiilor așteptate pentru mamă și a riscurilor posibile pentru făt și bebeluș.
Utilizare pediatrică
În pediatrie, Sinoflurin este utilizat în conformitate cu schema de dozare recomandată:
- copii cu vârsta peste 12 ani: o dată pe zi (de preferință dimineața), 2 pulverizări în fiecare nară. La unii pacienți, pentru a obține controlul asupra simptomelor, se poate justifica dublarea dozei zilnice (până la 400 μg), caz în care frecvența de utilizare este dublată. Doza zilnică maximă nu depășește 400 mcg;
- copii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani: o dată pe zi (de preferință dimineața), câte 1 injecție (50 mcg) în fiecare nară. La unii pacienți, pentru a obține controlul asupra simptomelor, se poate justifica dublarea dozei zilnice (până la 200 μg), caz în care frecvența de utilizare este dublată. Doza zilnică maximă nu depășește 200 mcg.
Sinoflurin spray este contraindicat la copiii cu vârsta sub 4 ani.
Cu funcție renală afectată
Nu există instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Nu există instrucțiuni speciale pentru utilizarea Sinoflurinei la pacienții cu insuficiență hepatică.
Utilizare la vârstnici
Persoanelor în vârstă li se prescrie Sinoflurin în doze obișnuite pentru pacienții adulți.
Interacțiuni medicamentoase
Interacțiunile semnificative clinic ale propionatului de fluticazonă cu alte substanțe sunt puțin probabil, deoarece după utilizarea unui spray nazal, concentrația plasmatică a substanței active este foarte scăzută.
Ritonavirul, fiind un inhibitor extrem de activ al coenzimei CYP3A4 a sistemului enzimatic al citocromului P450, poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice de propionat de fluticazonă, ceea ce determină o scădere bruscă a nivelurilor serice de cortizol și apariția efectelor secundare sistemice, în special suprimarea funcției suprarenale și a sindromului Itsenko-Cushing. Din acest motiv, utilizarea combinată a acestor fonduri ar trebui evitată, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul posibil de a dezvolta efecte sistemice secundare ale corticosteroizilor.
Eritromicina, ketoconazolul și alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 a sistemului enzimatic citocrom P450 determină o creștere atât de nesemnificativă a concentrațiilor plasmatice de propionat de fluticazonă încât nu există o scădere vizibilă a concentrațiilor serice de cortizol. Cu toate acestea, odată cu utilizarea combinată a medicamentelor din acest grup (de exemplu, ketoconazol) și propionatul de fluticazonă, trebuie acordată atenție datorită unei posibile creșteri a concentrației plasmatice a acestuia din urmă.
Analogi
Analogii Sinoflurinului sunt Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
Temperatura la locul de depozitare nu trebuie să depășească 25 ° C. Medicamentul nu trebuie congelat.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Este interzisă utilizarea sprayului după perioada de valabilitate recomandată.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Sinoflurin
În acest moment, recenziile despre Sinoflurin sunt rareori lăsate. În ele, utilizatorii caracterizează medicamentul ca fiind un substitut mai accesibil, dar nu mai puțin eficient pentru alte mijloace de acțiune similară. Utilizarea spray-ului poate îmbunătăți semnificativ calitatea vieții pacienților. Le oferă posibilitatea de a-și face lucrurile obișnuite, fără a acorda atenție bolii. Printre aspectele pozitive, se remarcă și comoditatea utilizării Sinoflurinului și o mică listă de efecte secundare. Nu există plângeri în rețea cu privire la dezvoltarea fenomenelor negative în timpul terapiei medicamentoase.
Unii pacienți consideră că costul produsului este prea mare, dar sunt gata să îl achiziționeze, deoarece sunt siguri de eficiența acestuia.
Preț pentru Sinoflurin în farmacii
În lanțurile de farmacii, prețul Sinoflurin, un spray nazal dozat, pentru 1 sticlă de 12 ml (120 de doze) variază între 398-417 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
