Simvastol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Simvastol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. Eliberați forma și compoziția
2. Proprietăți farmacologice
3. Indicații de utilizare
4. Contraindicații
5. Metoda de aplicare și dozare
6. Efecte secundare
7. Supradozaj
8. Instrucțiuni speciale
9. Interacțiunile medicamentoase
10. Analogi
11. Termeni și condiții de stocare
12. Condiții de eliberare de la farmacii
13. Recenzii
14. Preț în farmacii

Denumire latină: Simvastol

Cod ATX: C10AA01

Ingredient activ: Simvastatină (Simvastatină)

Producător: Gedeon Richter România, SA (România)

Descriere și actualizare foto: 2019-12-08

Simvastol este un agent hipolipidemic, un inhibitor al HMG-CoA reductazei.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Simvastol - comprimate filmate: miez de tabletă rotund, biconvex, alb cu structură omogenă, roz (doză de 10 mg), galben (doză de 20 mg) sau maro (doză de 40 mg) coajă (14 buc. În blister, într-o cutie de carton 1 sau 2 blistere).

1 comprimat filmat conține:

substanță activă: simvastatină - 10, 20 sau 40 mg;
componente auxiliare: amidon pregelatinizat, lactoză monohidrat, acid ascorbic, celuloză microcristalină PH101, butilhidroxianisol, acid citric monohidrat, stearat de magneziu;
înveliș de film roz / galben / maro: Opadry II 33G24737 (lactoză monohidrat, hipromeloză, dioxid de titan, triacetat de glicerol, macrogol, oxid de fier roșu, oxid de fier colorant negru, lac de aluminiu pe bază de colorant indigo carmin) / Opadry II 39G22514 (triacetin, dioxid de titan, macrogol, lactoză monohidrat, colorant oxid de fier galben, colorant oxid de fier roșu, colorant oxid de fier negru) / Opadry II 33G26729 (dioxid de titan, macrogol, hipromeloză, colorant oxid de fier galben, glicerol triacetat, colorant oxid de fier roșu, lactoză monohidrat, oxid negru de colorant de fier).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Simvastol este un medicament hipolipemiant de origine artificială, care se obține din produsul de fermentație al Aspergillus terreus. Simvastatina, substanța activă a medicamentului, aparține lactonelor inactive și este metabolizată în organism pentru a forma un derivat de hidroxi acid. Metabolitul activ inhibă acțiunea 3-hidroxi-3-metil-glugaril-CoA reductazei (HMG-CoA reductază), o enzimă responsabilă de conversia HMG-CoA în mevalonat. Acest proces reprezintă un stadiu incipient în sinteza colesterolului.

Tratamentul cu simvastatină nu duce la acumularea de steroli potențial toxici în organism. În procesele metabolice, HMG-CoA se transformă cu ușurință în acetil-CoA, care este implicat în multe procese de sinteză din organism.

Simvastatina este cauza scăderii concentrației în plasmă a trigliceridelor, lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL), lipoproteinei cu densitate foarte mică (VLDL) și colesterolului total (acest lucru este valabil pentru cazurile de tipuri de hipercolesterolemie heterozigote nefamiliare și familiale, precum și în hiperlipidemia mixtă, atunci când se consideră niveluri ridicate de colesterol factor de risc).

Simvastol crește nivelurile de lipoproteine cu densitate înaltă (HDL) și scade raportul colesterol total / HDL și LDL / HDL. Primele rezultate ale tratamentului devin vizibile la 2 săptămâni după începerea administrării medicamentului, iar efectul terapeutic maxim se observă după 4-6 săptămâni. Efectul Simvastolului continuă în timpul tratamentului regulat, după retragerea sa, concentrația de colesterol revine treptat la valorile inițiale.

Farmacocinetica

Absorbția simvastatinei în organism este destul de mare. După administrarea orală, nivelul maxim plasmatic este observat după aproximativ 1,3-2,4 ore, scăzând cu 90% după 12 ore. Substanța se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu aproximativ 95%.

Simvastatina este metabolizată în ficat, există un efect de „prima trecere” prin ficat, care constă în hidroliza compusului cu formarea unui metabolit activ - beta-hidroxi acid. Au fost identificați și alți derivați activi și inactivi. Timpul de înjumătățire plasmatică al metaboliților activi este de 1,9 ore Simvastatina este excretată în principal în fecale (cu 60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretat în urină într-o formă inactivă.

Indicații de utilizare

hipercolesterolemie: primară (tipurile IIa și IIb) la pacienții cu risc crescut de a dezvolta ateroscleroză coronariană în absența efectului terapiilor non-farmacologice, cum ar fi dietele cu conținut scăzut de colesterol, exercițiile fizice și pierderea în greutate; în combinație cu hipertrigliceridemie, care nu este supusă terapiei dietetice și exercițiilor fizice;
cardiopatie ischemică: prevenirea infarctului miocardic, reducerea riscului de deces, încetinirea progresiei aterosclerozei arterelor coronare, scăderea riscului de revascularizare, reducerea riscului de accident vascular cerebral, atacuri ischemice tranzitorii și alte tulburări cardiovasculare.

Contraindicații

miopatie;
faza activă a bolii hepatice, creșterea susținută a activității enzimelor hepatice de etiologie necunoscută;
intoleranță ereditară la lactoză;
antecedente de hipersensibilitate la alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei (medicamente statinice);
perioada de sarcină și alăptare;
copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Se recomandă prescrierea Simvastolului cu precauție pentru: alcoolism cronic; terapie simultană cu imunosupresoare după transplant de organe (risc crescut de insuficiență renală și rabdomioliză); antecedente de boli hepatice; scăderea sau creșterea tonusului mușchilor scheletici, de etiologie necunoscută; epilepsie; afecțiuni care contribuie la dezvoltarea unei disfuncții renale severe, cum ar fi hipotensiunea arterială, boli infecțioase acute severe, tulburări metabolice și endocrine severe, dezechilibru în apă și echilibru electrolitic, traume și intervenții chirurgicale (inclusiv chirurgie dentară)

Instrucțiuni pentru utilizarea Simvastol: metodă și dozare

Comprimatele de Simvastol se administrează pe cale orală, o dată pe zi seara, cu o cantitate suficientă de apă, la diferite ore la mese.

Înainte de a începe terapia, pacientului i se prescrie o dietă standard de hipocolesterol, pe care trebuie să o urmeze pe tot parcursul tratamentului.

Medicul prescrie doza și perioada de utilizare a medicamentului în mod individual.

Dozajul recomandat de Simvastol:

hipercolesterolemie: doza inițială este de 10 mg timp de 4 săptămâni, apoi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20 mg, în majoritatea cazurilor este optimă. Selectarea unei doze eficiente din punct de vedere clinic se realizează prin creșterea dozei anterioare cu 10 mg cu un interval de 4 săptămâni, dar fără a depăși 80 mg;
hipercolesterolemie ereditară homozigotă: 1 dată pe zi seara - 40 mg sau 80 mg în 3 doze divizate (dimineața și după-amiaza, 20 mg și seara 40 mg);
boală coronariană (tratament și prevenire): doza inițială este de 20 mg timp de 4 săptămâni, apoi, ținând cont de evoluția clinică a bolii, doza poate fi crescută treptat la 40 mg la intervale de 4 săptămâni. Pacienții cu niveluri de lipoproteine cu densitate scăzută (LDL) sub 75 mg / dl și niveluri totale de colesterol sub 140 mg / dl necesită o reducere a dozei.

În cazul insuficienței renale ușoare până la moderate și a pacienților vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

În cazul administrării simultane de verapamil sau amiodaronă, doza zilnică de Simvastol nu trebuie să depășească 20 mg.

În cazul insuficienței renale cronice de grad sever cu clearance al creatininei (CC) sub 30 ml / min și / sau terapie concomitentă cu danazol, ciclosporină, gemfibrozil sau alți fibrați (cu excepția fenofibratului), se recomandă acid nicotinic în doze hipolipemiante (1 g pe zi și mai mult) nu depășiți doza zilnică de simvastatină mai mare de 10 mg.

Efecte secundare

din sistemul digestiv: greață, vărsături, posibile dureri abdominale, diaree, constipație, pancreatită, flatulență, activitate crescută a transaminazelor hepatice, creatin fosfokinază (CPK), fosfatază alcalină, hepatită;
din sistemul nervos: afectarea gustului, cefalee, insomnie, sindrom astenic, amețeli, crampe musculare, neuropatie periferică, parestezie, vedere încețoșată;
din sistemul musculo-scheletic: slăbiciune, crampe musculare, miopatie, mialgie; rar - rabdomioliză;
reacții alergice: urticarie, febră, dificultăți de respirație, sindrom asemănător lupusului, angioedem, vasculită, artrită, polimialgie reumatică;
reacții dermatologice: hiperemie cutanată, fotosensibilitate; rareori - mâncărime a pielii, erupții cutanate, dermatomiozită, alopecie;
parametri de laborator: VSH crescut (viteza de sedimentare a eritrocitelor), trombocitopenie, eozinofilie;
altele: anemie, palpitații, bufeuri, scăderea potenței; pe fondul rabdomiolizei - insuficiență renală acută.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj cu Simvastol cunoscute specialiștilor (doza maximă luată a fost de 450 mg) nu au fost însoțite de manifestarea simptomelor specifice. Ca tratament, se recomandă spălarea gastrică și aportul de cărbune activ. De asemenea, prescriu terapie simptomatică și monitorizează constant conținutul de CPK din serul sanguin și funcția rinichilor și a ficatului.

Dacă pacientul dezvoltă miopatie cu rabdomioliză și insuficiență renală acută (efect secundar sever, dar rar), medicamentul trebuie întrerupt și pacientul trebuie administrat bicarbonat de sodiu și un diuretic prin perfuzie intravenoasă. Dacă este necesar, se efectuează hemodializă.

Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemie, care este eliminată prin utilizarea schimbătorilor de ioni de potasiu, administrarea intravenoasă de gluconat de calciu sau clorură de calciu, perfuzie de glucoză cu adăugarea de insulină sau, în cazuri severe, prin hemodializă.

Instrucțiuni Speciale

Conform instrucțiunilor, Simvastol nu trebuie prescris pacienților cu risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală. Factorii de risc pentru aceste patologii includ o formă acută de infecție severă, hipotensiune arterială, intervenții chirurgicale majore planificate, traume și tulburări metabolice severe.

Utilizarea medicamentului nu este indicată pentru hipertrigliceridemia de tipul I, IV și V.

Tratamentul cu Simvastol trebuie însoțit de monitorizarea funcției hepatice. Studiile privind activitatea enzimelor hepatice se efectuează înainte de a începe utilizarea medicamentului și în mod regulat în timpul terapiei: de 2 ori la 6 săptămâni, apoi la 8 săptămâni până la sfârșitul primului an, apoi o dată la șase luni. Trebuie efectuat un test al funcției hepatice cu fiecare creștere a dozei și cu un aport zilnic de 80 mg la fiecare 12 săptămâni. O creștere tranzitorie a nivelului enzimelor hepatice este posibilă la începutul terapiei. Dacă activitatea transaminazelor depășește de 3 ori nivelul inițial și menține o creștere constantă, pilula trebuie întreruptă.

Pacienților cu hipotiroidism și / sau boli renale (inclusiv sindrom nefrotic) cu niveluri ridicate de colesterol li se recomandă să trateze mai întâi boala de bază.

În plus față de monoterapie, utilizarea medicamentului este indicată în combinație cu sechestranți de acid biliar.

Se recomandă evitarea utilizării simultane a unor cantități mari (mai mult de 250 ml) de suc de grapefruit, deoarece severitatea efectelor secundare ale simvastatinei poate crește.

Pe fondul utilizării Simvastolului, este posibilă dezvoltarea miopatiei, rabdomiolizei și insuficienței renale. Simptomele acestor patologii includ apariția durerii musculare, dureri inexplicabile, letargie sau slăbiciune musculară, însoțite de stare generală de rău sau febră. Riscul de apariție a miopatiei crește odată cu administrarea simultană de fibrate (fenofibrat, gemfibrozil), nefazodonă, ciclosporină, macrolide (claritromicină, eritromicină), inhibitori de protează HIV (ritonavir), agenți antifungici din grupul azol (itraconazol, ketoconazol). În plus, probabilitatea de a dezvolta miopatie este mai mare la pacienții cu insuficiență renală severă. Atunci când prescrie un medicament, medicul trebuie să-l avertizeze pe pacient cu privire la posibilitatea acestei boli, simptomele acesteia și necesitatea de a contacta imediat un specialist atunci când se dezvoltă.

La pacienții cu miopatie suspectată sau diagnosticată, este necesară întreruperea tratamentului cu Simvastol.

Pacienții în vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, medicamentul este oprit, iar femeia trebuie avertizată cu privire la posibilul risc pentru făt.

Anularea medicamentelor hipolipemiante în timpul sarcinii nu afectează semnificativ rezultatul terapiei pe termen lung a hipercolesterolemiei primare.

Odată cu apariția mialgiei, miasteniei grave și / sau a unei creșteri pronunțate a activității CPK, utilizarea Simvastol trebuie întreruptă.

Dacă doza următoare este omisă din greșeală, trebuie luată imediat ce vă amintiți, cu condiția ca aceasta să nu însemne administrarea a două doze în același timp.

În cazul insuficienței renale severe, tratamentul trebuie efectuat cu monitorizarea funcției renale.

Pacientul trebuie să urmeze o dietă cu colesterol înainte de începerea terapiei și pe întreaga perioadă de administrare a Simvastol.

Efectul medicamentului asupra capacității pacientului de a conduce vehicule și mecanisme nu a fost stabilit.

Interacțiuni medicamentoase

Creșterea riscului de miopatie este influențată de utilizarea simultană de citostatice, fibrate, imunosupresoare, nefazodonă, eritromicină, claritromicină, agenți antifungici din grupul azol, inhibitori ai proteazei HIV, doze mari de acid nicotinic, telitromicină, în plus, la doze mari de simvastatină - ciclosporin, dan amiodaronă, verapamil, diltiazem.

Biodisponibilitatea simvastatinei este redusă de colestipol și colestiramină, prin urmare, împreună cu terapia concomitentă, pentru a obține un efect aditiv, Simvastol trebuie administrat nu mai devreme de 4 ore după fondurile indicate.

Medicamentul crește nivelul digoxinei din plasma sanguină.

Simvastatina crește efectul anticoagulantelor orale (inclusiv fenprocumon, warfarină) și riscul de sângerare, prin urmare, înainte de începerea tratamentului combinat, este necesar să se determine parametrii de coagulare a sângelui pacientului și să îi monitorizeze în mod regulat în perioada inițială a terapiei. După atingerea unui nivel stabil de timp de protrombină, aceștia trec la un tratament standard cu anticoagulante. Când modificați doza de medicament sau încetați să o luați, ar trebui să utilizați schema de mai sus pentru monitorizarea timpului de protrombină.

În monoterapie, Simvastol nu are niciun efect asupra parametrilor de laborator ai timpului de protrombină și asupra riscului crescut de sângerare.

Sucul de grapefruit crește semnificativ activitatea inhibitoare împotriva HMG-CoA reductazei din plasma sanguină.

Analogi

Analogii Simvastol sunt: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zvor.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Simvastol

Conform recenziilor, Simvastol este utilizat cu succes conform indicațiilor. Acest medicament eficient și ieftin vă permite să reduceți concentrația de colesterol în hipercolesterolemie și să reduceți la minimum riscul de complicații din sistemul cardiovascular.

Prețul Simvastol în farmacii

Prețul aproximativ pentru Simvastol 10 mg este de 180-216 ruble. (per ambalaj de 28 de comprimate). Costul comprimatelor cu o doză de 20 mg este în medie de 280-320 de ruble. (ambalajul conține 28 de comprimate).

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!