Meronem
Meronem: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 11. Utilizare la vârstnici
- 12. Interacțiuni medicamentoase
- 13. Analogi
- 14. Termeni și condiții de stocare
- 15. Condiții de eliberare de la farmacii
- 16. Recenzii
- 17. Preț în farmacii
Denumire latină: Meronem
Cod ATX: J01DH02
Ingredient activ: meropenem (meropenem)
Producător: Dainippon Sumitomo Pharmaceuticals Company (Japonia), ACS Dobfar (Italia), Astra Zeneca UK Ltd. (Regatul Unit)
Descriere și actualizare foto: 14.08.2019
Prețurile în farmacii: de la 6779 ruble.
Cumpără
Meronem este un medicament antibacterian cu spectru larg.
Eliberați forma și compoziția
Meronem este produs sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (i / v): de la alb la galben deschis (500 mg fiecare în flacoane de sticlă cu o capacitate de 10 și 20 ml, 10 flacoane în cutii de carton cu primul control de deschidere; 1000 fiecare) mg în flacoane de sticlă cu o capacitate de 30 ml, 10 flacoane în cutii de carton cu prima comandă de deschidere).
Ingredient activ: meropenem trihidrat, într-o sticlă în termeni de meropenem anhidru - 500 sau 1000 mg.
Componentă auxiliară: carbonat de sodiu anhidru.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Meropenemul este un antibiotic aparținând clasei carbapenem. Se utilizează parenteral și se caracterizează printr-o rezistență relativă la dehidropeptidază-1 (DHP-1). Când îl utilizați, nu este necesară administrarea suplimentară a unui inhibitor DHP-1.
Efectul bactericid al meropenemului se explică prin efectul său asupra sintezei peretelui celular bacterian. Activitatea bactericidă crescută a acestei substanțe împotriva unei game largi de microorganisme anaerobe și aerobe se datorează capacității mari a meropenemului de a pătrunde în peretele celulelor bacteriene, gradului ridicat de stabilitate al componentei active a Meronem față de majoritatea β-lactamazelor și afinității semnificative pentru diferite proteine care leagă penicilina (PSP). Concentrațiile minime bactericide (MBC) corespund de obicei concentrațiilor minime inhibitorii (MIC). Pentru 76% din speciile bacteriene studiate, raportul MBC / MIC a fost de 2 sau mai puțin.
Studiile in vitro demonstrează că meropenemul are un efect sinergic împotriva diferitelor antibiotice. Numeroase teste in vitro și in vivo au confirmat prezența unui efect postantibiotic în această substanță. Microorganismele sunt caracterizate de unul sau mai multe dintre următoarele mecanisme de rezistență la meropenem: producția de beta-lactamaze care promovează hidroliza carbapenemelor, permeabilitatea afectată a pereților celulari a bacteriilor gram-negative datorită sintezei porinelor, intensificarea mecanismelor de eflux și o scădere a afinității pentru PSB-urile țintă. Ca criterii de susceptibilitate la meropenem, pe baza farmacocineticii Meronem și a corelației datelor microbiologice și clinice, se recomandă doar CMI și diametrul zonei, care sunt determinate individual pentru agenții patogeni respectivi.
Microorganismele cu un diametru de zonă mai mare de 14 mm sunt considerate susceptibile la meropenem, sensibilitatea intermediară a bacteriilor la Meronem se observă cu un diametru de zonă de 12-13 mm, iar microorganismele cu un diametru de zonă de 11 mm sau mai puțin sunt rezistente la Meronem.
Uniunea Europeană a adoptat următoarele praguri MIC pentru meropenem pentru diverse bacterii patogene într-un cadru clinic:
- sensibilitate ≤ 2 mg / l, rezistență> 8 mg / l: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, anaerobi gram-pozitivi și gram-negativi;
- sensibilitate ≤ 2 mg / l, rezistență> 2 mg / l: grupuri de streptococi A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- sensibilitate 2 mg / l: alți streptococi;
- sensibilitate ≤ 0,25 mg / l, rezistență> 0,25 mg / l: Neisseria meningitidis.
Tulpinile pentru care MIC depășește pragul de sensibilitate sunt extrem de rare sau nu sunt detectate în prezent. Detectarea unei astfel de tulpini necesită repetarea testului MIC. Dacă rezultatul este confirmat, tulpina este transferată la un laborator de referință, unde este considerată rezistentă până când se obține un efect clinic complet confirmat pentru aceasta.
Susceptibilitatea la meropenem este determinată folosind metode standard, iar rezultatele testelor sunt interpretate în conformitate cu orientările locale. Eficacitatea Meronem împotriva unui anumit agent patogen este confirmată de liniile directoare pentru terapia cu antibiotice și experiența clinică.
Următoarele microorganisme sunt considerate susceptibile la meropenem:
- anaerobe gram-negative: Prevotella disiens, Prevotella bivia, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis;
- anaerobi gram-pozitivi: genul Peptostreptococcus (inclusiv magnus, P. anaerobius, P. micros), Peptoniphilus asaccharolyticus, Clostridium perfringens;
- aerobii gram negativi: Serratia marcescens, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella influencailia o, Klebsiella influenza o, Klebs
- aerobi gram-pozitivi: Streptococcus pyogenes grup A, Streptococcus agalactiae grup B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus milleri group (S. intermedius, S. constellatus, S. anginosus), Enterococcus faecalis, Staphylococcus family, Staphylococcus (methicillin-sensitive) tulpină sensibilă la meticilină).
Pentru următoarele microorganisme patogene, problema rezistenței dobândite este urgentă:
- aerobi gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia, genul Acinetobacter;
- aerobi gram-pozitivi: Enterococcus faecium.
Bacteriile rezistente în mod natural la meropenem includ:
- aerobi gram-negativi: Legionella spp., Stenotrophomonas maltophilia;
- alți agenți patogeni: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.
Farmacocinetica
Administrarea intravenoasă de meropenem timp de 30 de minute voluntarilor sănătoși determină concentrația plasmatică maximă de aproximativ 11 μg / ml la o doză de 250 mg, 23 μg / ml la o doză de 500 mg și 49 μg / ml la o doză de 1000 mg. Cu toate acestea, în ceea ce privește concentrația maximă și zona sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC), nu există o dependență farmacocinetică proporțională absolută de doza administrată de Meronem. Există o scădere a clearance-ului plasmatic de la 287 la 205 ml / min în intervalul de doze de 250 - 2000 mg.
Cu o injecție intravenoasă în bolus de Meronem la voluntari sănătoși timp de 5 minute, concentrația plasmatică maximă a medicamentului este de 52 μg / ml la o doză de 500 mg și 112 μg / ml la o doză de 1000 mg. La 6 ore după administrarea intravenoasă de meropenem în doză de 500 mg, conținutul său în plasma sanguină scade la o valoare de 1 μg / ml sau mai mică. Perfuzia prelungită (până la 3 ore sau mai mult) de carbapeneme poate determina optimizarea parametrilor lor farmacodinamici și farmacocinetici. Cu o perfuzie standard pentru 30 de minute la voluntari sănătoși, două doze de 500 și 2000 mg la fiecare 8 ore, raportul dintre perioada de timp în care nivelul de sânge al meropenemului depășește CMI și intervalul de dozare (CMI este de 4 μg / ml) este de 30% și respectiv 58. %. Introducerea acelorași doze la voluntari printr-o perfuzie de trei ore la fiecare 8 ore duce la o creștere a acestui indicator la 43% și 73% la doze de 500 mg și, respectiv, 2000 mg. Concentrația plasmatică medie a meropenemului la voluntari sănătoși după o perfuzie intravenoasă în bolus de Meronem timp de 10 minute la o doză de 1000 mg depășește CMI de 4 μg / ml pentru 42% din intervalul de dozare, spre deosebire de 59% cu un bolus intravenos de trei ore de 1000 mg meropenem.
Componenta activă a Meronem pătrunde bine în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale, inclusiv lichidul cefalorahidian la pacienții cu meningită bacteriană. În același timp, concentrațiile sale depășesc cele necesare pentru suprimarea activității vitale a majorității microorganismelor.
Cu administrarea repetată de Meronem cu un interval de 8 ore la pacienții cu rinichi care funcționează normal, nu se observă cumul de meropenem. La această categorie de pacienți, timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1 oră. Meropenemul se leagă de proteinele plasmatice cu 2%.
Aproximativ 70% din doza intravenoasă de meropenem este excretată nemodificată în urină timp de 12 ore, după care există o excreție renală neglijabilă. Concentrațiile substanței active în urină mai mari de 10 μg / ml rămân neschimbate timp de 5 ore după administrarea medicamentului la o doză de 500 mg. Cu un regim de tratament care prevede administrarea meropenemului, 500 mg la fiecare 8 ore sau 1000 mg la fiecare 6 ore, nu se observă acumularea medicamentului în urină și plasmă la voluntarii cu ficat care funcționează normal.
Meropenemul formează singurul metabolit fără activitate microbiologică. Conform studiilor la care au participat copiii, farmacocinetica meropenemului la pacienții adulți și la copii este aproape aceeași. Timpul de înjumătățire al medicamentului la copiii cu vârsta sub 2 ani este de aproximativ 1,5-2,3 ore, iar în intervalul de doză de 10-40 mg / kg există o dependență liniară a acestui parametru de doză.
Experimentele pentru studierea farmacocineticii Meronem la pacienții cu insuficiență renală au confirmat corelația dintre clearance-ul meropenemului și clearance-ul creatininei. Când se tratează astfel de pacienți, este necesară ajustarea dozei.
Studiile farmacocinetice la vârstnici confirmă o scădere a clearance-ului componentei active a Meronem, care se corelează cu o scădere a clearance-ului creatininei din cauza vârstei. Retragerea meropenemului în timpul hemodializei duce la o creștere a clearance-ului de aproximativ 4 ori comparativ cu clearance-ul acestuia la pacienții cu anurie.
Conform studiilor farmacocinetice, la care au participat pacienți cu disfuncții hepatice, aceste modificări patologice nu afectează parametrii farmacocinetici ai meropenemului.
Indicații de utilizare
Pentru adulți și copii cu vârsta peste 3 luni, Meronem este prescris pentru tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii (sub formă de monopreparare sau în combinație cu alți agenți antimicrobieni):
- Infecții abdominale
- Infectii ale tractului urinar;
- Boli infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine, inclusiv endometrita;
- Septicemie;
- Meningita;
- Infecții ale pielii și ale structurilor sale.
Ca o monopreparare sau în asociere cu agenți antifungici / antivirali, Meronem este prescris pentru terapia empirică la adulții cu suspiciune de infecție însoțită de simptome de neutropenie febrilă.
Contraindicații
Absolut:
- Copii cu vârsta de până la 3 luni;
- Hipersensibilitate severă (reacții cutanate sau anafilactice severe) la orice medicament antibacterian cu structură beta-lactamică, adică la cefalosporine și / sau peniciline;
- Un istoric de hipersensibilitate la meropenem sau la alte medicamente din grupul carbapenem.
Relativ (trebuie acordată o atenție specială din cauza riscului de complicații):
- Prezența plângerilor din tractul gastro-intestinal (de exemplu, diaree), în special la pacienții cu colită;
- Utilizarea concomitentă a medicamentelor potențial nefrotoxice.
În timpul sarcinii / alăptării, Meronem poate fi prescris numai dacă beneficiul așteptat al terapiei depășește riscurile posibile pentru făt / copil.
Instrucțiuni pentru utilizarea Meronem: metodă și dozare
Meronem se administrează intravenos sub formă de injecție bolus timp de cel puțin 5 minute sau sub formă de perfuzie timp de 15-30 minute.
Pentru injecțiile intravenoase în bolus, Meronem se diluează cu apă sterilă pentru injecție (pentru 250 mg de meropenem - 5 ml de apă).
Pentru perfuzie intravenoasă, Meronem se diluează cu unul dintre următoarele fluide de perfuzie (în cantitate de 50-200 ml): 5 sau 10% soluție de dextroză, 2,5 sau 10% soluție de manitol, 0,9% soluție de clorură de sodiu, 5% soluție de dextroză cu soluție de clorură de sodiu 0,225%, soluție de dextroză 5% cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză 5% cu soluție de bicarbonat de sodiu 0,02%, soluție de dextroză 5% cu soluție de clorură de potasiu 0,15%.
Când se diluează, trebuie respectate regulile aseptice standard, înainte de administrare - se agită soluția diluată. Meronem nu trebuie agitat sau adăugat la alte medicamente. Toate flacoanele sunt de unică folosință.
Dozele și durata tratamentului sunt stabilite individual, în funcție de tipul agentului patogen, de severitatea bolii și de starea generală a pacientului.
Doze recomandate pentru adulți:
- Pneumonie, infecții ginecologice, infecții ale tractului urinar, ale pielii și ale structurilor sale: 500 mg intravenos la fiecare 8 ore;
- Peritonită, septicemie, pneumonie nosocomială, infecție bacteriană suspectată la pacienții cu simptome de neutropenie: 1000 mg intravenos la fiecare 8 ore;
- Meningită: 2000 mg la fiecare 8 ore.
Dozele recomandate pentru pacienții adulți cu insuficiență renală, în funcție de clearance-ul creatininei (CC):
- CC 26-50: 1 doză la fiecare 12 ore;
- CC 10-25: ½ doză la fiecare 12 ore;
- CC mai puțin de 10: ½ doză la fiecare 24 de ore.
Substanța activă Meronem este excretată în timpul hemodializei. Din acest motiv, în cazul tratamentului de lungă durată, pentru a restabili concentrația efectivă de meropenem în plasma sanguină, se recomandă administrarea dozei prescrise de medic la sfârșitul procedurii de hemodializă.
Nu există experiență în utilizarea Meronem în tratamentul pacienților cu dializă peritoneală.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, medicamentul se administrează intravenos la fiecare 8 ore în doză de 10-20 mg / kg, în funcție de starea copilului, de tipul de infecție, de sensibilitatea agentului patogen și de severitatea bolii.
Copiilor cu o greutate mai mare de 50 kg li se prescriu doze pentru adulți.
Doza recomandată pentru meningită este de 40 mg pe kilogram de greutate corporală la fiecare 8 ore.
Nu există experiență privind utilizarea Meronem la copii cu insuficiență renală și hepatică.
Efecte secundare
În general, Meronem este bine tolerat de pacienți, efectele secundare rareori necesită întreruperea tratamentului.
Reacții adverse posibile:
- Sistem hematopoietic: adesea - trombocitoză; rareori - trombocitopenie, eozinofilie; rar - agranulocitoză, neutropenie, leucopenie; foarte rar - anemie hemolitică;
- Tractul gastrointestinal: adesea - activitate crescută a transaminazelor hepatice, diaree, greață și / sau vărsături, bilirubină serică crescută, fosfatază alcalină și lactat dehidrogenază; rareori - constipație * și hepatită colestatică *; foarte rar - colită pseudomembranoasă;
- Sistem nervos: rareori - parestezie, cefalee, insomnie *, excitabilitate crescută *, anxietate *, leșin *, depresie *, halucinații *; rar - convulsii;
- Sistem imunitar: foarte rar - manifestări de anafilaxie, angioedem;
- Sistemul cardiovascular: rareori - tromboembolismul ramurilor arterei pulmonare *, bradicardie *, tahicardie *, scădere sau creștere a tensiunii arteriale *, insuficiență cardiacă *, infarct miocardic *, stop cardiac *;
- Rinichii și sistemul urinar: rareori - o creștere a concentrației de uree și creatinină în sânge;
- Pielea și țesutul subcutanat: rareori - mâncărime a pielii, erupții cutanate și urticarie; foarte rar - sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, necroliză epidermică toxică;
- Sistemul respirator: rar - dispnee *;
- Altele: adesea - reacții locale (durere, inflamație, tromboflebită la locul injectării Meronem); rar - candidoză mucoasă bucală, candidoză vaginală.
* Relația cauzală a acestor reacții adverse cu utilizarea Meronem nu a fost stabilită.
Supradozaj
În timpul tratamentului cu Meronem, este posibilă o supradoză accidentală, în special la pacienții cu disfuncție renală. În acest caz, se prescrie terapia simptomatică. Într-o stare normală, medicamentul este excretat rapid prin rinichi. La pacienții cu disfuncție renală, meropenemul și metabolitul acestuia sunt eliminați efectiv din organism prin hemodializă.
Instrucțiuni Speciale
Nu există experiență privind utilizarea Meronem la copii cu imunodeficiență primară / secundară, precum și neutropenie.
Tratamentul pacienților cu afecțiuni hepatice trebuie efectuat sub o monitorizare atentă a concentrației de bilirubină și a activității transaminazelor.
Datorită probabilității de creștere excesivă a microorganismelor insensibile în timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze starea pacientului.
Atunci când se utilizează Meronem ca monopreparare în tratamentul pacienților cu afecțiuni critice cu infecție diagnosticată sau suspectată a tractului respirator inferior cauzată de Pseudomonas aeruginosa, se recomandă efectuarea regulată a testelor de sensibilitate.
În cazuri rare, Meronem contribuie la dezvoltarea colitei pseudomembranoase, care poate varia în severitate de la ușoară la viață. Este important să ne amintim despre riscul de colită pseudomembranoasă atunci când apare diareea în timp ce luați medicamentul.
Trebuie luată în considerare probabilitatea de a dezvolta reacții alergice încrucișate între Meronem și cefalosporine, peniciline, antibiotice beta-lactamice. Există rapoarte despre cazuri rare de apariție a reacțiilor grave de hipersensibilitate la meropenem, inclusiv cu un rezultat fatal. Din acest motiv, înainte de prescrierea acestui medicament, trebuie colectată o istorie aprofundată a pacientului, acordând o atenție deosebită reacțiilor de hipersensibilitate la agenții antibacterieni beta-lactamici. Dacă astfel de date sunt disponibile în istoricul medical, Meronem este utilizat cu precauție extremă, dacă apare o reacție alergică, Meronem este anulat și se iau măsurile corespunzătoare.
Meronem nu este recomandat pentru utilizare în bolile infecțioase cauzate de stafilococul rezistent la meticilină.
Efectul medicamentului asupra vitezei reacțiilor unei persoane și a capacității sale de concentrare nu a fost studiat. Cu toate acestea, ar trebui să se țină seama de probabilitatea apariției unor efecte secundare precum parestezie, cefalee, convulsii.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța utilizării Meronem la femeile gravide nu este bine înțeleasă. Experimentele pe animale nu au arătat efecte adverse asupra fătului în curs de dezvoltare. Meronem nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mamă sunt semnificativ mai mari decât riscurile probabile pentru făt. În toate cazurile, medicamentul este luat exclusiv sub supravegherea unui specialist.
Se știe că meropenemul este excretat în laptele matern. Medicamentul nu este prescris în timpul alăptării. Cu toate acestea, dacă tratamentul în timpul alăptării este necesar din motive vitale pentru mamă, fie Meronem trebuie anulat, fie alăptarea trebuie abandonată.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică. Utilizarea Meronem la pacienții cu disfuncție hepatică ar trebui să fie însoțită de o monitorizare atentă a nivelului de bilirubină și transaminaze.
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici cu funcție renală normală sau cu CC care depășește 50 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei.
Interacțiuni medicamentoase
Conform instrucțiunilor, Meronem nu este recomandat să fie utilizat simultan cu preparatele de acid valproic.
Analogi
Analogii lui Meronem sunt: Meropenem, Meropenabol, Meropenem-Vexta, Meropenem Spencer, Meropenem Jodas, Meropenem-Vial, Meropenem-Vero, Propinem, Sironem.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C, la îndemâna copiilor. Nu înghețați.
Perioada de valabilitate este de 4 ani.
Meronemul diluat își păstrează, de asemenea, eficacitatea de ceva timp.
Tipul solventului: timpul de depozitare la frigider (4 ° C) / timpul de depozitare la temperatura camerei (15-25 ° C):
- Apă pentru injecție: 8 ore / 24 ore;
- Soluție de clorură de sodiu 0,9%: 8 ore / 48 ore;
- Soluție de dextroză 5%: 3 ore / 14 ore;
- Soluție de dextroză 10%: 2 ore / 8 ore;
- Soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,225%: 3 ore / 14 ore;
- Soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de potasiu 0,15%: 3 ore / 14 ore;
- Soluție de dextroză 5% și soluție de bicarbonat de sodiu 0,02%: 2 ore / 8 ore;
- Soluție de dextroză 5% și soluție de clorură de sodiu 0,9%: 3 ore / 14 ore;
- Soluție de manitol 2,5 sau 10%: 3 ore / 14 ore.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Meronem
Conform recenziilor, Meronem este un medicament eficient care s-a dovedit în cazuri severe de boli precum sepsis chirurgical, infecții extra-spitalicești, peritonită, pielonefrită, însoțită de dezvoltarea urosepsisului și meningitei purulente. Medicamentul se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată, un spectru larg de acțiune, reacții secundare minore și rezistență minimă a microorganismelor, prin urmare Meronem este adesea utilizat în unitățile de terapie intensivă și terapie intensivă.
Există rapoarte că medicamentul a fost utilizat cu succes în cazuri extrem de severe de meningită bacteriană la nou-născuți, când anterior terapia antibiotică cu aminoglicozide, fluorochinolone sau cefalosporine de generația a treia nu a dat rezultatul dorit. De asemenea, nu au existat efecte toxice la copii.
Mulți pacienți nu le plac costul ridicat al medicamentului, dar prețul acestuia pentru întregul curs de tratament se dovedește a fi semnificativ mai mic decât costul cursului analogului său Tienam.
Preț pentru Meronem în farmacii
Prețul aproximativ pentru Meronem cu o doză de 500 mg este de 5.082-8740 ruble și cu o doză de 1000 mg - 11.879-15.290 ruble (pachetul include 10 sticle).
Meronem: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Meronem 0,5 g pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă 10 buc. RUB 6779 Cumpără |
Meronem 1 g pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă 10 buc. 8999 RUB Cumpără |
Pulbere Meronem pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă flacon 1g 10buc 12561 RUB Cumpără |
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!