Olanzapină
Olanzapină: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției hepatice
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Olanzapine
Cod ATX: N05AH03
Ingredient activ: Olanzapină (Olanzapină)
Producător: Synthon Hispania (Spania), North Star (Rusia), Ozone (Rusia), ALSI Pharma JSC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 21.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 185 de ruble.
Cumpără
Olanzapina este un neuroleptic.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a olanzapinei:
- comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de la galben la verde gălbui (pentru doze de 2,5 și 7,5 mg) sau albe sau aproape albe (pentru doze de 5 și 10 mg) la exterior și galben deschis la tăietură (7, 10, 14, 20 sau 30 de comprimate într-un blister, într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 sau 10 blistere; sau 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 sau 100 de tablete într-o cutie, într-o cutie de carton 1 cutie);
- comprimate: rotunde, biconvexe, galbene (7 comprimate într-un blister, într-o cutie de carton 4 (pentru comprimate 2,5 / 5/10 mg) sau 8 (pentru comprimate 7,5 mg) blistere; 10 comprimate fiecare într-un ambalaj de contur acheikova, într-o cutie de carton 1-5 pachete).
Compoziția a 1 comprimat filmat 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:
- substanță activă: olanzapină - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
- componente auxiliare: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă-K25, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu;
- învelișul filmului: hipromeloză, macrogol-4000, dioxid de titan, colorant 9 pentru doze de 2,5 și 7,5 mg).
Compoziția a 1 comprimat 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:
- substanță activă: olanzapină 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
- componente auxiliare: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, crospovidonă, stearat de magneziu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Olanzapina este un agent antipsihotic, anti-maniacal și stabilizator al dispoziției. Substanța afectează mai multe sisteme de receptori și, datorită acestui fapt, are un profil farmacologic larg. S-a stabilit tropismul către serotonină, muscarinic, dopamină, histamină și receptorii adrenergici. În studii s-a demonstrat antagonism în raport cu serotonina, dopamina și receptorii m-colinergici. În legătură cu 5-HT 2 -serotonin receptori, activitatea și afinitatea sunt mai pronunțate decât în raport cu D 2 -dopamină receptori.
Atât la pacienții sănătoși după o doză unică de 10 mg de olanzapină, urmată de tomografie cu emisie de pozitroni, cât și la pacienții cu schizofrenie care au răspuns la olanzapină, cu tomografie computerizată ulterioară cu emisie de un singur foton, asocierea cu receptorii D 2 striatali a fost scăzută, comparativ cu 5- Receptorii HT 2A.
Olanzapina reduce selectiv activitatea neuronilor dopaminergici mesolimbici (A10), afectând în mod slab căile striatale ale neuronilor care controlează funcțiile motorii. Atunci când se utilizează Olanzapină în doze mai mici decât cele care cauzează catalepsie, scade evitarea condiționată (în testul de activitate antipsihotică).
Medicamentul duce la o scădere semnificativă statistic a severității simptomelor productive și negative la pacienții cu schizofrenie.
Studiile au arătat o îmbunătățire semnificativă a stării pacienților cu schizofrenie, tulburări schizoafective și conexe și simptome ale depresiei cauzate de aceste afecțiuni cu terapie cu olanzapină (-6,0) comparativ cu haloperidol (-3,1).
În episoadele maniacale sau mixte la pacienții cu tulburare bipolară, Olanzapina (administrată timp de 3 săptămâni) a redus simptomele maniacale mai eficient decât placebo și valproatul seminatriu. Eficacitatea Olanzapinei în proporția pacienților care au obținut remisie în raport cu depresia și mania la 6 și 12 săptămâni de tratament este comparabilă cu cea a haloperidolului. Olanzapina (10 mg) în asociere cu litiu sau acid valproic timp de 2 săptămâni de tratament a redus severitatea simptomelor maniacale mai mult decât în monoterapie cu aceleași medicamente timp de 6 săptămâni.
Un studiu privind prevenirea recăderii la pacienții cu un episod maniacal care anterior obținuse remisiunea cu terapia cu Olanzapină și-a arătat superioritatea față de placebo în atingerea obiectivului primar - recăderea tulburării bipolare. În plus, eficacitatea medicamentului în comparație cu placebo a fost stabilită în raport cu prevenirea episoadelor depresive și maniacale.
De asemenea, în prevenirea recăderii la pacienții cu un episod maniacal care au atins remisiunea, olanzapina în monoterapie nu este inferioară preparatelor cu litiu din punct de vedere al eficacității în atingerea obiectivului primar - recăderea tulburării bipolare.
Terapia combinată cu olanzapină și litiu sau acid valproic nu a arătat un efect mai mare în întârzierea reapariției tulburării bipolare la pacienții cu episoade maniacale sau mixte decât monoterapia cu litiu sau acid valproic.
Farmacocinetica
Olanzapina are o rată ridicată de absorbție care nu depinde de aportul de alimente. Concentrația maximă a substanței este atinsă în 5-8 ore. Legarea de proteine este de 93%. Olanzapina este metabolizată în ficat prin conjugare și oxidare. Principalul metabolit este 10-N-glucuronid, care nu traversează bariera hematoencefalică.
Producerea de 2-hidroximetil și N-desmetil are loc cu participarea enzimelor CYP2D6 și CYP1A2. Efectul principal al medicamentului este asociat cu olanzapina, activitatea metaboliților săi fiind mai puțin pronunțată. Medicamentul este excretat în principal (57%) de rinichi sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 30-38 ore la tineri și aproximativ 51,8 ore la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.
Indicații de utilizare
- schizofrenie;
- tulburare bipolară de tip afectiv (atât monoterapia cu olanzapină, cât și combinația sa cu acid valproic sau preparate cu litiu sunt posibile): un episod maniacal de grad moderat până la sever, precum și o recidivă a tulburării bipolare (dacă medicamentul a fost eficient în faza maniacală);
- depresie rezistentă terapeutic (în combinație cu fluoxetină).
Contraindicații
Contraindicații absolute:
- riscul de a dezvolta glaucom cu unghi închis;
- psihoze și tulburări de comportament datorate demenței;
- psihoze cauzate de utilizarea agoniștilor receptorilor de dopamină în boala Parkinson;
- deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de lactatie;
- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.
Contraindicații relative:
- epilepsie;
- glaucom cu unghi închis;
- insuficiență hepatică;
- hiperplazia prostatei;
- obstrucție intestinală de natură paralitică;
- boli mieloproliferative;
- mielosupresie;
- sarcina;
- sindrom hipereozinofil.
Instrucțiuni de utilizare a olanzapinei: metodă și dozare
Comprimatele de olanzapină se administrează pe cale orală, indiferent de masă.
Recomandări de dozare inițiale:
- schizofrenie: 10 mg o dată pe zi;
- episod maniacal: 15 mg 1 dată pe zi (monoterapie) sau 10 mg 1 dată pe zi (ca parte a terapiei combinate);
- prevenirea recăderii tulburării bipolare: 10 mg 1 dată pe zi. Dacă apare un sindrom maniacal, mixt sau depresiv, terapia se continuă (dacă este necesar, ajustându-i doza) în combinație cu alte medicamente care corespund tabloului clinic.
Ulterior, este permisă ajustarea dozei (în interval de 5-20 mg o dată pe zi). Creșterea acestuia ar trebui să aibă loc la intervale de cel puțin 24 de ore.
Medicamentul trebuie întrerupt prin scăderea treptată a dozei.
Pentru tratamentul depresiei rezistente terapeutic, medicamentul este utilizat în asociere cu fluoxetină o dată pe zi, seara. Doza inițială obișnuită pentru olanzapină este de 5 mg și pentru fluoxetină 20 mg. Apoi dozele pot fi crescute. Este necesar să se evalueze în mod regulat fezabilitatea terapiei continue.
Metabolismul olanzapinei este redus la pacienții de sex feminin, vârstnici și, de asemenea, la nefumători. Dacă sunt prezenți mai mulți dintre acești factori, poate fi necesară o reducere a dozei.
Efecte secundare
- sânge și sistem limfatic: eozinofilie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie;
- sistemul imunitar: hipersensibilitate;
- metabolism și nutriție: greutate corporală crescută, concentrație crescută de glucoză, colesterol, trigliceride, glucozurie, creșterea poftei de mâncare, debutul sau exacerbarea diabetului zaharat (uneori însoțit de cetoacidoză, comă, inclusiv mai multe decese), hipotermie;
- sistemul nervos: acatisie, amețeli, parkinsonism, diskinezie, convulsii (în prezența factorilor de risc), distonie (inclusiv criză oculogică), diskinezie tardivă, disartrie, amnezie, sindrom neuroleptic malign, simptome de sevraj (insomnie, transpirație, tremor, anxietate, greață și vărsături);
- aparatul respirator, toracele și organele mediastinale: epistaxis;
- sistemul cardiovascular: hipotensiune ortostatică, bradicardie, prelungirea intervalului QT, tromboembolism (inclusiv embolie pulmonară și tromboză venoasă profundă), tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară, moarte subită;
- tractul gastro-intestinal: efecte anticolinergice (tranzitorii și ușoare), balonare, pancreatită;
- ficat și tractul biliar: activitate crescută a transaminazelor hepatice (tranzitorii și asimptomatice), în special la începutul terapiei, hepatită (incluzând leziuni hepatocelulare, colestatice și hepatice mixte);
- piele și țesuturi subcutanate: erupții cutanate, alopecie, reacții de fotosensibilitate;
- țesut musculo-scheletic și conjunctiv: artralgie, rabdomioliză;
- rinichi și tract urinar: retenție sau incontinență urinară, debut întârziat de urinare;
- organele genitale și glanda mamară: scăderea libidoului, disfuncție erectilă, amenoree, galactoree (la femei), mărirea sânilor, ginecomastia și mărirea sânilor la bărbați, priapism;
- altele: astenie, oboseală, febră, edem;
- parametrii de laborator: o creștere a concentrației de prolactină în plasmă, o creștere a activității fosfatazei alcaline, creatin fosfokinazei, y-glutamil transferazei, hiperuricemiei, o creștere a concentrației bilirubinei totale.
La pacienții vârstnici cu demență care au primit tratament cu Olanzapină, în studiile clinice, incidența reacțiilor adverse cerebrovasculare și a deceselor a fost mai mare decât la pacienții cărora li sa administrat placebo. Foarte des au avut tulburări de mers și căderi. Adesea - febră, pneumonie, eritem, letargie, incontinență urinară, halucinații vizuale.
Pacienții cu psihoză indusă de medicamente (agoniști ai receptorilor dopaminei) asociați cu boala Parkinson sunt foarte susceptibili de a avea halucinații și agravarea simptomelor parkinsoniene.
Utilizarea Olanzapinei în asociere cu acid valproic crește riscul de neutropenie, iar în combinație cu litiu sau acid valproic poate provoca tremurături, apetit crescut, creștere în greutate, gură uscată și tulburări de vorbire.
Supradozaj
Simptome de supradozaj cu olanzapină: tahicardie, agitație, agresivitatea disartriei, simptome extrapiramidale, conștiență scăzută, delir, convulsii, sindrom neuroleptic malign, depresie respiratorie, aspirație, hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială, aritmie, stop respirator și cardiac. O doză de 450 mg a dus la un rezultat letal, în timp ce un caz de supraviețuire a fost înregistrat pentru un pacient care a luat 2.000 mg de medicament.
Tratament: spălare gastrică, aport de cărbune activ. Nu există un antidot specific. Nu se recomandă inducerea vărsăturilor. Se arată este terapia simptomatică menită să mențină funcțiile vitale ale corpului.
Instrucțiuni Speciale
Terapia antipsihotică îmbunătățește starea pacientului pe o perioadă de câteva zile până la câteva săptămâni. În acest timp, pacientul are nevoie de o monitorizare atentă pentru a preveni încercările de sinucidere. Pentru a reduce riscul de supradozaj, trebuie utilizată doza minimă eficientă de Olanzapină.
În caz de simptome ale sindromului neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale, puls instabil sau tensiune arterială, tahicardie, transpirație crescută, aritmii, activitate crescută a creatin fosfokinazei, rabdomioliză, insuficiență renală acută), precum și febră severă inexplicabilă …
La 12 săptămâni după începerea tratamentului cu Olanzapină, glicemia inițială trebuie măsurată și apoi efectuată anual pentru a preveni hiperglicemia și dezvoltarea diabetului.
După 12 săptămâni de utilizare a medicamentului, trebuie măsurată concentrația de lipide și apoi trebuie efectuată la fiecare 5 ani din cauza riscului de modificări nedorite ale profilului lipidic.
Pacienții cu un număr scăzut de leucocite sau neutrofile trebuie să fie atenți atunci când utilizează Olanzapină.
Dacă pacientul dezvoltă simptome de diskinezie tardivă, se recomandă să se ia în considerare posibilitatea de a reduce doza sau de a întrerupe medicamentul.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Nu au existat studii privind efectul Olanzapinei asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme complexe, cu toate acestea, având în vedere efectele sale secundare, aceste activități trebuie efectuate cu prudență.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Olanzapinei în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Nou-născuții ale căror mame au luat medicamentul în al treilea trimestru de sarcină trebuie monitorizați cu atenție din cauza riscului de a dezvolta efecte adverse, inclusiv simptome extrapiramidale și simptome de sevraj.
Dacă este necesar, administrarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizare pediatrică
Conform instrucțiunilor, Olanzapina este contraindicată pentru utilizare la copii din cauza lipsei de date suficiente privind siguranța și eficacitatea acesteia. Studiile pe termen scurt la adolescenți au arătat tulburări lipidice și prolactine mai pronunțate, precum și o creștere mai mare în greutate comparativ cu adulții.
Dacă funcția hepatică este afectată
La pacienții cu insuficiență hepatică, cu o creștere a activității enzimelor hepatice, precum și atunci când se iau medicamente hepatotoxice, utilizarea Olanzapinei necesită prudență și monitorizarea stării pacientului. Dacă apare hepatită, tratamentul trebuie întrerupt.
Utilizare la vârstnici
De regulă, nu este necesară ajustarea dozei inițiale, dar la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, în funcție de starea clinică, poate fi necesară.
Interacțiuni medicamentoase
- carbamazepină, nicotină (fumat): poate reduce concentrația de olanzapină și, prin urmare, poate necesita corecție;
- fluvoxamina, ciprofloxacina și alți inhibitori ai izoenzimei CYP1A2: inhibă metabolismul olanzapinei și, prin urmare, poate necesita o scădere a dozei sale;
- cărbune activ: reduce biodisponibilitatea medicamentului cu 50-60%, intervalul dintre administrarea acestora trebuie să fie de cel puțin 2 ore;
- agoniști ai receptorilor de dopamină (direcți și indirecți): olanzapina este capabilă să le blocheze acțiunea;
- medicamente care deprimă sistemul nervos central, alcool: trebuie să aveți grijă atunci când le luați împreună;
- medicamente antiparkinsoniene: nu se recomandă administrarea lor comună;
- medicamente care prelungesc intervalul QT: se recomandă să aveți grijă atunci când le luați împreună.
Analogi
Analogii olanzapinei sunt Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra departe de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Olanzapine
Recenziile despre Olanzapine arată eficacitatea sa ridicată. Efectele secundare sunt adesea menționate, principalele fiind creșterea în greutate și scăderea tensiunii arteriale.
Prețul Olanzapinei în farmacii
Preț estimativ pentru Olanzapină, comprimate de 10 mg, 28 buc. în pachet - 270-555 ruble.
Olanzapină: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Olanzapină 5 mg comprimate filmate 28 buc. RUB 185 Cumpără |
|
Olanzapină 10 mg comprimate 30 buc. 190 RUB Cumpără |
|
Olanzapină 5 mg comprimate 30 buc. 206 r Cumpără |
|
Olanzapină Canon 5 mg comprimate filmate 28 buc. 246 r Cumpără |
|
Olanzapină medisorb comprimate p.p. 10 mg 28buc 267 r Cumpără |
|
Olanzapină Canon 10 mg comprimate filmate 28 buc. 327 r Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
