Nadolol - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Droguri

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Nadolol

Nadolol: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Lanțul farmaciilor

Denumire latină: Nadolol

Cod ATX: C07AA12

Ingredient activ: nadolol (Nadololum)

Producător: Sanofi (Franța)

Descriere și actualizare foto: 2019-10-07

Nadolol este un beta-blocant.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - tablete (10 buc. În blistere și 100 buc. În flacoane, într-o cutie de carton 3 blistere sau 1 sticlă și instrucțiuni de utilizare a Nadolol).

Substanța activă a medicamentului este nadololul: în 1 comprimat - 20, 40, 80, 120 sau 160 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Nadololul este un beta-blocant neselectiv care are efecte antianginale, antiaritmice și antihipertensive, nu are activitate simpatomimetică.

Prin blocarea receptorilor p-adrenergici ale inimii (dintre care 75% sunt β ₁ adrenergici receptorii, 25% sunt β ₂ receptorilor adrenergici), medicamentul reduce formarea de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) de la adenozin trifosfat (ATP), stimulate de catecolamine, ca urmare a care curentul intracelular al ionilor de calciu scade.

Are un efect negativ batmo-, dromo-, crono- și inotropic: încetinește ritmul cardiac (HR), reduce contractilitatea miocardului, inhibă excitabilitatea și conductivitatea. In primele 24 de ore după administrarea medicamentului, datorită unei creșteri reciproce a activității receptorilor alfa - adrenergici și eliminarea stimulării beta ₂ adrenergice receptorii, există o creștere a volumului rezistenței vasculare periferice (OPSR), dar după 1-3 zile acest indicator revine la valoarea inițială și cu utilizarea prelungită a nadolol scade.

Efectul antianginal se dezvoltă datorită scăderii cererii de oxigen miocardic pe fondul scăderii ritmului cardiac și al scăderii contractilității. De asemenea, o scădere a ritmului cardiac determină o îmbunătățire a perfuziei miocardice și o creștere a diastolei. O creștere a presiunii end-diastolice a ventriculului stâng și o creștere a întinderii fibrelor musculare ventriculare poate crește cererea de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.

Efectul antiaritmic se explică prin capacitatea nadololului de a inhiba unii factori aritmogenici, cum ar fi hipertensiunea arterială (TA), tahicardia, AMPc (care joacă un rol important în apariția fibrilației ventriculare în ischemia miocardică), activitatea crescută a sistemului nervos simpatic (în tahiaritmia ventriculară și infarctul miocardic). Nadololul reduce rata excitației spontane a sinusurilor și a stimulatoarelor cardiace ectopice. Suprimă conducerea impulsului în direcția de integrare (într-o măsură mai mică - în retrograd) prin nodul atrioventricular (nod AV), practic fără a afecta conducerea de-a lungul căilor suplimentare.

Efectul antihipertensiv se datorează scăderii volumului sanguin mic și stimulării simpatice a vaselor periferice, scăderii activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) (important la pacienții cu hipersecreție inițială a reninei), restabilirea sensibilității baroreceptorilor arcului aortic (activitatea lor nu crește ca răspuns la o scădere a AD), precum și efectul asupra sistemului nervos central.

De asemenea, medicamentul restabilește sensibilitatea reflexului depresor baroreceptor.

Blocarea receptorilor presinaptici β ₂ -adrenergici determină o scădere a eliberării de norepinefrină de la capetele fibrelor simpatice și o scădere a inervației adrenergice a vaselor de sânge.

Nadololul crește concentrația de tiroglobulină (TG) și lipoproteine cu densitate scăzută (LDL), scade concentrația lipoproteinei cu densitate mare (HDL) în plasma sanguină.

Farmacocinetica

După administrarea orală, nadololul este absorbit slab și inegal din tractul gastro-intestinal (aproximativ 30%). Concentrația plasmatică maximă (C _max) este atinsă în decurs de 3-4 ore, concentrația de echilibru în sânge este stabilită după 6-9 zile de utilizare regulată a medicamentului.

Se leagă de proteinele plasmatice 4-30% din doză. Medicamentul se caracterizează printr-o solubilitate redusă a grăsimilor. Pătrunde slab prin barierele hematoencefalice și placentare. Excretat în laptele matern.

Sufera o biotransformare minima in ficat. Este excretat neschimbat în principal de rinichi (70-90%), într-o măsură mai mică - cu bilă. Timpul de înjumătățire (T _½) este de 20-24 ore, poate crește la pacienții cu insuficiență renală. După o singură doză, se elimină complet după 4 zile.

Nadololul este îndepărtat din organism prin hemodializă.

Indicații de utilizare

• hipertensiune arteriala;
• angină pectorală;
• sindromul cardiac hiperkinetic;
• ischemie cardiacă;
• tulburări de ritm (tahicardie supraventriculară, tahicardie atrială paroxistică, tahicardie sinusală, extrasistolă supraventriculară);
• prevenirea secundară a infarctului miocardic (cu starea pacientului stabilă clinic);
• controlul ritmului cardiac cu fibrilație atrială sau flutter;
• controlul aritmiei în feocromocitom (în combinație cu alfa-blocante), sindrom congenital de interval QT prelungit, prolaps de valvă mitrală, infarct miocardic fără semne de insuficiență cardiacă și tirotoxicoză;
• tremur;
• prevenirea migrenei.

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență cardiacă cronică decompensată sau insuficiență cardiacă acută;
• Angina Prinzmetal;
• hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică <90 mm Hg, în special în cazul infarctului miocardic);
• sindromul sinusal bolnav;
• blocul atrioventricular gradul II - III;
• blocada sinoatriala;
• șoc cardiogen;
• cardiomegalie (fără semne de insuficiență cardiacă);
• bradicardie (ritm cardiac <40 bătăi pe minut);
• Boala Raynaud și boala ocluzivă vasculară periferică, complicată de claudicare intermitentă, durere în repaus sau gangrena;
• astm bronșic sever;
• Diabet;
• disfuncție renală severă și / sau hepatică;
• administrarea simultană a inhibitorilor monoaminooxidazei (MAO);
• perioada de sarcină și alăptare;
• hipersensibilitate la medicament.

Relativ (Nadolol trebuie utilizat cu precauție extremă):

• insuficiență cardiacă cronică compensată;
• fracțiune mică a ventriculului stâng pe ecocardiogramă;
• insuficiență renală / hepatică;
• tirotoxicoza;
• miastenia gravis;
• feocromocitom;
• depresie (în prezent sau în istorie);
• psoriazis;
• un istoric de reacții alergice;
• copii și bătrânețe.

Nadolol, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de Nadolol trebuie administrate pe cale orală, indiferent de mese.

Regimuri de dozare recomandate:

• aritmie: 40 mg o dată pe zi, dacă este necesar, la intervale de 7 zile, doza este crescută treptat până la cea terapeutică optimă, doza maximă zilnică este de 160 mg;
• angina pectorală: 40 mg 1 dată pe zi, apoi la intervale de 7 zile doza este crescută treptat până la 120-160 mg terapeutic optim, doza zilnică maximă este de 240 mg;
• hipertensiune arterială: doză inițială - 80 mg o dată pe zi, apoi, dacă este necesar, respectând intervale de 7 zile, doza este crescută treptat la 160 mg terapeutic optim, doza zilnică maximă este de 240 mg;
• migrenă: doza inițială este de 40 mg o dată pe zi, apoi, dacă este necesar, respectând intervale de 7 zile, doza este crescută treptat la 80-160 mg;
• hipertiroidism: în funcție de răspunsul clinic, doza zilnică poate fi de 80-160 mg.

În caz de afectare a funcției renale, în funcție de clearance-ul creatininei (CC), intervalele dintre dozele medicamentului ar trebui să fie:

• CC 50 ml / min - 20 h;
• CC 31-49 ml / min - 24-36 h;
• CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
• CC 10 ml / min - 40-60 h.

Efecte secundare

• din partea sistemului cardiovascular: slăbirea contractilității miocardice, aritmii, afectarea conducerii miocardice, palpitații, bradicardie sinusală, scăderea tensiunii arteriale, dureri toracice, hipotensiune ortostatică, manifestarea angiospasmului (răcirea extremităților inferioare, perturbarea crescută a circulației periferice, sindromul Raynaud), dezvoltarea / agravarea insuficienței cardiace cronice (dificultăți de respirație, umflarea gleznelor și picioarelor), bloc AV până la dezvoltarea blocadei transversale complete și a stopului cardiac;
• din sistemul respirator: congestie nazală, laringospasm, dificultăți de respirație, bronhospasm;
• din sistemul nervos central și periferic: sindrom astenic, amețeli, oboseală, coșmaruri, somnolență, cefalee, insomnie, anxietate, slăbiciune, pierderi de memorie pe termen scurt, halucinații, confuzie, depresie, parestezie la nivelul membrelor, slăbiciune musculară, tremor;
• din sistemul digestiv: modificări ale gustului, uscăciunea mucoasei bucale, diaree, constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, modificări ale activității enzimelor hepatice și a nivelurilor de bilirubină, disfuncție hepatică (colestază, urină închisă la culoare, galbenitatea pielii sau a sclerei);
• din sistemul hematopoietic: leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie (sângerări și hemoragii neobișnuite);
• din sistemul endocrin: hipotiroidism, hipoglicemie (la pacienții cărora li se administrează insulină) sau hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat non-insulinodependent);
• din partea organului vizual: scăderea secreției de lichid lacrimal, durere și uscăciune a ochilor, vedere încețoșată, conjunctivită;
• reacții dermatologice și alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime, înroșirea pielii, exacerbarea simptomelor psoriazisului, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, exantem, transpirație crescută;
• altele: sindrom de sevraj (creșterea tensiunii arteriale, creșterea atacurilor de angină), artralgie, dureri de spate, scăderea potenței, slăbirea libidoului.

Supradozaj

Când luați o doză excesivă de nadolol, pot apărea următoarele simptome: hipotensiune arterială, amețeli, aritmie, bradicardie, acrocianoză, dificultăți de respirație, insuficiență cardiacă. În cazurile severe, colapsul este posibil.

Pentru a elimina medicamentul din corp, se efectuează hemodializă. În funcție de tabloul clinic, pot fi prescrise următoarele medicamente: atropină (0,25-1 mg intravenos), beta-adrenomimetice (izoprenalină), diuretice, cardiotonice (glicozide cardiace, dopamină, dobutamină, epinefrină, norepinefrină), tranchilizante (lorazepam, diazepam) și alți agenți simptomatici.

Instrucțiuni Speciale

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj cu tratament prelungit, trebuie să încetați să luați Nadolol treptat - timp de cel puțin 2 săptămâni, sub supraveghere medicală atentă.

Pentru pacienții cu feocromocitom, medicamentul poate fi prescris numai după un tratament preliminar cu alfa-blocante.

Dacă este necesar, intervenția chirurgicală (inclusiv dentară) cu utilizarea anesteziei generale, Nadolol trebuie anulată cu câteva zile înainte de punerea sa în aplicare. Dacă acest lucru nu este posibil, anestezistul ar trebui să fie avertizat cu privire la administrarea medicamentului, astfel încât să selecteze anestezicul cu cel mai puțin efect inotrop negativ.

În cazul pregătirii pacientului pentru tiroidectomie parțială în ultimele 10 zile, iodura de potasiu este prescrisă simultan cu medicamentul Nadolol.

Medicamentul poate interfera cu rezultatele unor teste de laborator.

Nadololul are capacitatea de a masca unele semne de hipoglicemie (modificări ale tensiunii arteriale și dezvoltarea tahicardiei) și hipertiroidism (apariția tahicardiei).

La pacienții cu antecedente alergice împovărate și la pacienții care primesc imunoterapie sau extracte de alergeni pentru teste cutanate, Nadolol poate crește severitatea și durata reacțiilor anafilactice la alergeni, precum și neutraliza efectul dozelor convenționale de epinefrină. În acest sens, se recomandă înlocuirea Nadololului cu un alt medicament din acest grup farmacologic.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nadolol, în unele cazuri, provoacă tulburări ale sistemului nervos central (inclusiv slăbiciune musculară, amețeli, somnolență, halucinații), prin urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă să se abțină de la muncă și conducere potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul studiilor cu nadolol la iepuri la o doză care a fost de 10 ori mai mare decât valoarea maximă recomandată la om, medicamentul a demonstrat proprietăți embriotoxice și fetotoxice. Aceste efecte au fost absente la șobolani și hamsteri. S-a sugerat că nadololul utilizat în timpul sarcinii poate provoca întârzierea creșterii intrauterine, hipoglicemie și bradicardie la făt. În acest sens, administrarea medicamentului este contraindicată femeilor însărcinate.

S-a constatat că nadololul pătrunde în laptele matern într-o concentrație care depășește concentrația plasmatică. În studiile efectuate pe 12 femei care alăptau, care au primit medicamentul timp de 5 zile la o doză zilnică de 80 mg, concentrația medie de nadolol în lapte la 24 de ore după administrarea ultimei doze a fost de 357 ng / ml, în timp ce concentrația plasmatică a fost de 77 ng / ml. S-a calculat că un copil care cântărește 5 kg primește de la 2 la 7% din doza echivalentă pentru adulți prin lapte. Deși dezvoltarea efectelor secundare și a complicațiilor nu a fost înregistrată, administrarea medicamentului este contraindicată în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea Nadolol la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite, prin urmare medicamentul nu este recomandat pentru această grupă de vârstă a pacienților.

Cu funcție renală afectată

• tulburări funcționale severe ale rinichilor: medicamentul este contraindicat;
• tulburări ușoare până la moderate: precauție necesară.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

• tulburări funcționale severe ale ficatului: medicamentul este contraindicat;
• tulburări ușoare până la moderate: precauție necesară.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, medicamentul Nadolol trebuie utilizat cu precauție, poate fi necesară ajustarea dozelor.

Interacțiuni medicamentoase

Nadolol este contraindicat pentru utilizare împreună cu inhibitori MAO.

Trebuie acordată o atenție deosebită administrării simultane de medicamente psihotrope.

Hipotensiunea arterială poate fi potențată de vasodilatatoare periferice, simpatolitice, diuretice, antagoniști ai dihidropiridinei calcice; slăbiți - izoprenalină și epinefrină.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor chinidinice, anestezicele generale, diltiazemul și amiodarona cresc probabilitatea încălcărilor automatismului, contractilității și conducerii inimii.

Dacă clonidina este întreruptă în timp ce continuați tratamentul cu nadolol, există riscul dezvoltării bruște a hipertensiunii arteriale severe. Probabil, acest lucru se datorează creșterii conținutului de catecolamine din sângele circulant și creșterii acțiunii lor vasoconstrictoare.

Au fost descrise cazuri de hipotensiune arterială severă cu utilizarea simultană a amidotrizoatului de sodiu.

Nadololul poate bloca efectul inotrop pozitiv al teofilinei, precum și îmbunătăți efectele (inclusiv toxice) ale lidocainei, care se pare că se datorează unei încetiniri a metabolismului său în ficat.

Eritromicina poate crește concentrația de nadolol în plasma sanguină.

Fenelzina crește riscul de a dezvolta bradicardie, neostigmină - hipotensiune arterială și bradicardie, teofilină - bronhospasm la pacienții cu boli pulmonare cronice obstructive și astm bronșic.

Nadololul, atunci când este utilizat împreună cu extracte de alergeni pentru teste cutanate sau alergeni utilizați pentru imunoterapie, crește riscul de anafilaxie sau reacții alergice sistemice severe.

Analogi

Analogii lui Nadolol sunt: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperatura camerei într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor.

Data expirării - consultați pachetul.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Nadolol

Practic nu există recenzii despre Nadolol pe forumurile medicale și site-urile specializate. Există rapoarte rare în care pacienții confirmă eficacitatea acestui medicament în bolile sistemului cardiovascular, dar se plâng de indisponibilitatea acestuia în lanțurile de farmacii.

Preț la farmaciile Nadolol

Prețul Nadolol este în prezent necunoscut din cauza lipsei medicamentului în farmacii. Costul unui analog Korgard pentru un pachet de 28 de comprimate de 80 mg este de aproximativ 1950 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!