Lozap AM - Instrucțiuni De Utilizare, Tablete 5 + 50 și 5 + 100 Mg, Preț

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Lozap AM

Lozap AM: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Lozap AM

Cod ATX: C09DB06

Ingredient activ: amlodipină (Amlodipină) + losartan (Losartane)

Producător: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Republica Coreea)

Descriere și fotografie actualizată: 29.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 243 ruble.

Cumpără

Lozap AM este un medicament antihipertensiv combinat.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de tablete filmate: biconvexe, alungite; dozare 5 mg + 50 mg - aproape alb sau alb, pe o parte cu gravura „AT1”; dozare 5 mg + 100 mg - roz sau roz pal, pe o parte cu inscripția „AT2” (10 buc. într-un blister, 300 buc. într-o sticlă din polietilenă; într-o cutie de carton 1 sau 3 blistere sau 1 sticlă și instrucțiuni de utilizare Lozap AM).

1 comprimat conține:

• ingrediente active: amlodipină camsilat - 7,84 mg (care este echivalent cu 5 mg amlodipină), losartan de potasiu - 50 mg sau 100 mg;
• componente suplimentare: amidon carboximetil de sodiu, butilhidroxitoluen, celuloză microcristalină, povidonă K30, manitol, stearat de magneziu, crospovidonă;
• învelișul filmului: hiproloză, talc, hipromeloză, dioxid de titan; suplimentar pentru o doză de 5 mg + 100 mg - coloranți oxid de fier galben și oxid de fier roșu.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Lozap AM este un medicament combinat antihipertensiv care include un blocant lent al canalelor de calciu (BMCC) și un antagonist al receptorilor angiotensinei II (ARA II). Conform rezultatelor studiilor la care au participat voluntari sănătoși, Lozap AM în doze de 5 mg + 50 mg și 5 mg + 100 mg este bioechivalent cu utilizarea combinată a dozelor corespunzătoare de amlodipină kamzilat și losartan potasiu sub formă de preparate separate.

De asemenea, s-a constatat că comprimatele Lozap AM, în care camsilatul de amlodipină este conținut într-o doză de 5 mg, sunt bioechivalente cu comprimatele de besilat de amlodipină în aceeași doză.

Mecanismul de acțiune al medicamentului Lozap AM

Componentele active ale Lozap AM - amlodipină (CCB) și losartan (ARA II) - au un mecanism de acțiune complementar care vizează creșterea controlului tensiunii arteriale (TA) la pacienții cu hipertensiune arterială (AH). Losartan inhibă efectul vasoconstrictor al angiotensinei II și eliberarea aldosteronului indusă de acesta din urmă prin inhibarea selectivă a legării angiotensinei II la receptorii AT ₁. Amlodipina aparține vasodilatatoarelor arteriale periferice și acționează direct asupra mușchilor netezi ai pereților vasculari, ceea ce determină o slăbire a rezistenței lor periferice și o scădere a tensiunii arteriale.

Angiotensina II prezintă un puternic efect vasoconstrictor (vasoconstrictor) și este principalul hormon activ al sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) și un important factor fiziopatologic de hipertensiune. Prin legarea la receptorii AT ₁ localizați în țesuturile mușchilor netezi vasculari, rinichi, glandele suprarenale și inimă, angiotensina II asigură vasoconstricție și eliberare de aldosteron în sânge. De asemenea, acest hormon determină proliferarea celulelor musculare netede.

Losartan, un membru al grupului de antagoniști selectivi ai ARA II (receptori AT ₁), demonstrează o eficiență ridicată atunci când este luat oral. Această substanță și metabolitul său activ carboxilat (E-3174) in vitro și in vivo suprimă toate efectele semnificative ale angiotensinei II, indiferent de calea sau sursa sintezei sale. Losartan se leagă selectiv de receptorii AT ₁, în timp ce nu leagă și nu inhibă receptorii altor hormoni și canale ionice care reglează activitatea sistemului cardiovascular (CVS). De asemenea, componenta activă nu afectează funcția enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) - kininaza II, care inactivează bradikinina. Astfel, acțiunea losartanului nu este legată de efectele legate direct de blocada AT ₁-receptori (inclusiv apariția edemului).

Amlodipina este un derivat al dihidropiridinei, un antagonist al ionilor de calciu sau BMCC, care previne intrarea transmembranară a ionilor de calciu în cardiomiocite și celule musculare netede vasculare. Se poate presupune, pe baza datelor experimentale, că această substanță este capabilă să se lege de receptorii canalelor de calciu lent cu regiuni de legare a dihidropiridinei și non-dihidropiridinei. Amlodipina inhibă selectiv fluxul de calciu prin membrane, într-o măsură mai mare, afectând celulele musculare netede vasculare decât celulele miocardice. Substanța nu afectează nivelurile serice de calciu din sânge.

Losartan, la fel ca amlodipina, scade tensiunea arterială ca urmare a slăbirii rezistenței periferice. Inhibarea pătrunderii calciului în celulă și scăderea efectului vasoconstrictor cauzate de activitatea angiotensinei II sunt mecanisme complementare.

Losartan (efecte farmacologice suplimentare)

Losartan inhibă creșterea tensiunii arteriale sistolice (SBP) și diastolice (DBP) datorită perfuziei de angiotensină II. Când concentrația plasmatică maximă (C _max) a losartanului este atinsă după administrarea unei doze de 100 mg, efectul de mai sus al angiotensinei II este suprimat cu aproximativ 85% și, după 24 de ore - cu 26-39%, respectiv, după o doză unică sau mai multe.

Blocarea producției de renină de către angiotensina II (feedback negativ), eliminată de losartan, determină o creștere a activității reninei plasmatice (ARP) a sângelui, ceea ce duce la o creștere a nivelului de angiotensină II în plasmă. În timpul unui aport de 6 săptămâni de losartan într-o doză zilnică de 100 mg de către pacienții cu hipertensiune arterială, în momentul în care substanța a atins _Cmax, a fost observată o creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II de 2-3 ori și, în unele cazuri, chiar mai mare, în special cu un curs de terapie de 14 zile. Cu toate acestea, după 2 și 6 săptămâni de tratament s-au observat un efect antihipertensiv și o scădere a nivelului plasmatic de aldosteron, indicând o blocare eficientă a receptorilor angiotensinei II. După încetarea cursului de administrare a losartanului, concentrația de angiotensină II și ARP a scăzut timp de 3 zile până la valorile inițiale.

La compararea acțiunii losartanului la doze de 20 și 100 mg cu efectul unui inhibitor ECA, s-a constatat că losartanul, datorită unui mecanism specific de acțiune, a blocat efectele angiotensinei I și II, fără a afecta bradichinina. Inhibitorul ECA a suprimat răspunsurile la angiotensina I și a crescut severitatea efectelor cauzate de activitatea bradikininei, fără a modifica severitatea răspunsului la angiotensina II, ceea ce confirmă diferența farmacodinamică dintre inhibitorii ECA și losartan.

Efectul antihipertensiv al losartanului, nivelul acestuia și metabolitul său activ în plasmă cresc odată cu creșterea dozei de medicament. Atât losartanul, cât și metabolitul său activ au un efect hipotensiv.

Conform datelor disponibile ale studiilor la care au participat bărbați sănătoși, atunci când luau losartan în doză de 100 mg pe cale orală pe fundalul unei diete cu conținut ridicat și scăzut de sare, substanța nu a afectat rata de filtrare glomerulară (GFR), fracția de filtrare și fluxul plasmatic renal eficient. Losartanul a demonstrat un efect natriuretic, cel mai semnificativ cu o dietă săracă în sare și, de asemenea, a dus la o creștere tranzitorie a excreției renale a acidului uric.

În prezența proteinuriei (cel puțin 2 g / 24 ore) la pacienții cu hipertensiune arterială, fără diabet zaharat, care au primit losartan în doză de 50 mg timp de 8 săptămâni, cu o creștere treptată a dozei zilnice la 100 mg, a fost înregistrată o scădere a proteinuriei (cu 42%) și de asemenea excreția fracționată a albuminei și a imunoglobulinei G (IgG). La pacienții din acest grup, fracția de filtrare a scăzut și GFR stabilizată.

La pacienții cu hipertensiune postmenopauză, care au luat losartan 50 mg pe zi timp de 4 săptămâni, nu a fost evidențiat niciun efect al medicamentului asupra nivelului sistemic și renal al prostaglandinelor (PG).

Medicamentul, administrat înainte de mese (pe stomacul gol), în doze zilnice de până la 150 mg, nu a cauzat modificări semnificative clinic ale concentrației trigliceridelor, colesterolului total (CS) și ale colesterolului lipoproteic cu densitate ridicată (HDL) și, de asemenea, nu a afectat nivelul glicemiei. Acțiunea agentului a asigurat o scădere a nivelului seric al acidului uric din sânge (de obicei mai mic de 0,4 mg / dL), care a fost menținut în timpul terapiei pe termen lung.

Într-un studiu paralel de 12 săptămâni la pacienți cu insuficiență ventriculară stângă clasa II - IV NYHA care au primit diuretice și / sau glicozide cardiace, losartanul a fost comparat la doze zilnice de 2,5; 10, 25 și 50 mg cu efect placebo. Medicamentul în doze de 25 și 50 mg a demonstrat activitate neurohormonală și hemodinamică pozitivă pe tot parcursul studiului. Losartanul a contribuit la o creștere a indicelui cardiac și la o scădere a presiunii de pană în capilarele pulmonare, precum și la o slăbire a rezistenței vasculare periferice totale (OPSR), o scădere a tensiunii arteriale sistemice medii și a ritmului cardiac (HR). La acești pacienți, incidența hipotensiunii arteriale a fost dependentă de doză. Efectele neurohormonale au constat într-o scădere a nivelului de norepinefrină și aldosteron din sânge.

Amlodipină (efecte farmacologice suplimentare)

Utilizarea amlodipinei în doze terapeutice la pacienții cu hipertensiune arterială duce la vasodilatație și, în consecință, la scăderea tensiunii arteriale în decubit dorsal și în picioare. Acest efect hipotensiv al substanței active nu este însoțit de modificări semnificative ale ritmului cardiac sau ale concentrațiilor plasmatice de catecolamină în timpul tratamentului de lungă durată. Deși cu o singură administrare intravenoasă (iv) de amlodipină în timpul studiilor, s-a observat o scădere a tensiunii arteriale și o creștere a ritmului cardiac, administrarea orală repetată a medicamentului nu a cauzat modificări semnificative ale ritmului cardiac sau ale tensiunii arteriale la pacienții cu tensiune arterială normală și cu angină pectorală.

Pe fondul administrării orale pe termen lung de amlodipină 1 dată pe zi, efectul său antihipertensiv este observat timp de cel puțin 24 de ore. Nivelul plasmatic al substanței active din sânge se corelează cu efectul hipotensiv atât la pacienții tineri, cât și la cei vârstnici. Indicatorii unei scăderi a tensiunii arteriale cu utilizarea amlodipinei sunt, de asemenea, corelate cu severitatea creșterii acesteia observată înainte de începerea tratamentului. La pacienții cu DBP 105-114 mm Hg. Artă. (AH de severitate moderată) a existat un efect antihipertensiv cu aproximativ 50% mai mare decât cel la pacienții cu DBP 90-104 mm Hg. Artă. (AH de severitate ușoară). În prezența tensiunii arteriale normale la pacienți, modificarea sa semnificativă clinic nu a fost înregistrată.

La pacienții cu hipertensiune în contextul activității renale normale, administrarea de amlodipină la doze terapeutice a dus la o slăbire a rezistenței vasculare renale, la o creștere a fluxului plasmatic renal eficient și la o creștere a GFR, fără a modifica fracția de filtrare sau proteinuria.

La pacienții care iau amlodipină, cu funcție ventriculară normală, parametrii hemodinamici ai inimii în repaus și în timpul efortului au arătat o creștere generală nesemnificativă a indicelui cardiac fără o schimbare semnificativă a ratei de creștere a presiunii la începutul fazei de expulzare a sângelui în cavitatea ventriculară stângă sau în volumul ventriculului stâng / punctul final DBP. Conform evaluării parametrilor hemodinamici, substanța activă în doze terapeutice nu a prezentat un efect inotrop negativ la voluntarii sănătoși, chiar și atunci când este combinată cu β-blocante. În același timp, rezultate similare au fost observate la pacienții cu insuficiență cardiacă în faza de compensare sau la pacienții sănătoși atunci când se utilizează medicamente care prezintă un efect inotrop negativ pronunțat.

Conducerea atrioventriculară (conducția AV) sau funcția nodului sinoatrial la voluntarii sănătoși nu a fost afectată de amlodipină. Administrarea intravenoasă a agentului la o doză de 10 mg pentru angina pectorală cronică stabilă nu a afectat în mod semnificativ conductivitatea AH și HV și perioada de recuperare a nodului sinusal după stimularea cardiacă. Rezultate similare au fost observate la pacienții care luau amlodipină în asociere cu blocanți β. În cursul studiilor la pacienți cu hipertensiune arterială sau angina pectorală cu administrare combinată de amlodipină cu β-blocante, nu a fost observat un efect nedorit asupra parametrilor electrocardiogramei (ECG). La pacienții cu angină pectorală, utilizarea amlodipinei nu a afectat intervalele ECG și nu a provocat un grad mai mare de blocare AV.

Farmacocinetica

Losartan

După administrarea orală, este bine absorbit și suferă efectul primului pasaj prin ficat cu formarea unui metabolit carboxilat activ și a altor metaboliți inactivi. Pentru losartan sub formă de tablete, este caracteristică o biodisponibilitate sistemică de aproximativ 33%. Losartan și metabolitul său activ ating valori medii ale Cmax la 1 și respectiv 3-4 ore după administrare. Aportul alimentar nu are un efect semnificativ clinic asupra profilului concentrației plasmatice a unei substanțe.

Losartanul și metabolitul său activ se leagă de proteinele plasmatice (în principal cu albumina) cu nu mai puțin de 99%. Volumul de distribuție (V _d) al losartanului este de 34 litri. Conform studiilor la animale, substanța practic nu trece prin bariera hematoencefalică (BBB). Nu există o acumulare pronunțată în plasmă a losartanului și a principalului său metabolit atunci când se utilizează medicamentul în doză de 100 mg o dată pe zi. Datorită administrării orale de losartan în doze de până la 200 mg, substanța și metabolitul său activ demonstrează farmacocinetică liniară.

Când losartanul este utilizat intravenos sau oral, aproximativ 14% din doza sa este biotransformată într-un metabolit activ. După administrarea orală sau administrarea intravenoasă a losartanului ¹⁴ C (marcat cu carbon radioactiv), radioactivitatea plasmei sanguine este cauzată în principal de prezența losartanului și a unui produs activ al metabolismului său în acesta. În medie, 1% dintre subiecții studiați au avut o eficiență nesemnificativă în conversia losartanului într-un metabolit activ. În plus față de formarea acestuia din urmă, în timpul transformării metabolice a losartanului, se formează doi principali metaboliți biologic inactivi datorită hidroxilării lanțului lateral butilic și un minor, glucuronidul N-2-tetrazol.

Clearance-ul plasmatic al losartanului și al metabolitului său activ este de aproximativ 600 și 50 ml / min, iar clearance-ul renal este de aproximativ 74 și respectiv 26 ml / min. Atunci când este luat oral, losartanul este excretat prin rinichi nemodificat aproximativ 4% din doză și sub forma unui metabolit activ - aproximativ 6% din doză. Concentrațiile plasmatice ale losartanului și ale metabolitului său activ scad poliexponențial cu un timp de înjumătățire plasmatică (T _1/2) de aproximativ 2 și respectiv 6-9 ore. Losartanul și metabolitul acestuia sunt excretate prin rinichi și prin intestine cu bilă. După administrarea orală de ¹⁴ C losartan la bărbați, în medie, 35% din radioactivitate este detectată în urină și 58% în fecale, după administrarea intravenoasă, aproximativ 43% din radioactivitate este în urină și 50% în fecale.

La hipertensiunea arterială la femei, concentrația plasmatică a losartanului a fost de 2 ori mai mare decât la bărbați. Nivelul sanguin al metabolitului activ a fost același la bărbați și femei. Cu toate acestea, această diferență farmacocinetică nu are nicio semnificație clinică.

Amlodipină

Odată cu administrarea orală de amlodipină în doze terapeutice, Cmax-ul acestuia se observă după 6-12 ore. Biodisponibilitatea absolută este de 64-90% din doza orală. Biodisponibilitatea amlodipinei nu depinde de aportul simultan de alimente.

În timpul perioadei de cercetare, s-a constatat că la pacienții cu hipertensiune, aproximativ 93% din amlodipina circulantă se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Odată cu aportul zilnic, concentrația la starea de echilibru (Css) a amlodipinei în plasmă este observată după 7-8 zile.

Aproximativ 90% din amlodipină este metabolizată în ficat în metaboliți inactivi, aproximativ 10% din doza administrată este excretată de rinichi nemodificată și 60% sub formă de metaboliți.

Amlodipina este eliminată din plasmă în două faze, faza finală T _1/2 poate varia de la 30 la 50 de ore.

Indicații de utilizare

Lozap AM este recomandat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale în cazul în care terapia combinată este indicată pacienților.

Contraindicații

Absolut:

• vârsta de până la 18 ani;
• sarcina și alăptarea;
• insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh);
• șoc (inclusiv cardiogen);
• hipotensiune arterială severă (SBP mai mică de 90 mm Hg);
• insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic după infarct miocardic acut;
• obstrucția tractului de evacuare a ventriculului stâng (inclusiv stenoza aortică severă);
• afectarea funcției renale, cu clearance-ul creatininei (CC) sub 20 ml / min sau necesitatea tratamentului pentru hemodializă;
• utilizarea combinată cu aliskiren sau agenți care conțin aliskiren, la pacienții cu diabet zaharat și / sau funcție renală afectată (RFG sub 60 ml / min / 1,73 m ²);
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Relativ (utilizați comprimatele Lozap AM este necesară cu precauție extremă):

• cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
• insuficiență cardiacă cu insuficiență renală severă concomitentă sau aritmii care pun viața în pericol (din cauza lipsei unei experiențe suficiente cu losartan);
• boli cardiace ischemice (CHD), boli cerebrovasculare (deoarece o scădere semnificativă a tensiunii arteriale poate determina dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral);
• angină instabilă sau infarct miocardic;
• insuficiență cardiacă severă (clasa funcțională NYHA III - IV);
• hipotensiune arterială;
• sindromul sinusal bolnav (SSS);
• stenoza aortică / mitrală;
• stenoza unei artere a unui rinichi solitar sau stenoza bilaterală a arterelor renale (losartanul poate duce la creșterea nivelului de uree din sânge și a concentrației creatininei serice);
• insuficiență renală;
• afecțiune după transplant de rinichi (din cauza lipsei de experiență de utilizare);
• hiperkaliemie;
• insuficiență hepatică (sub 9 puncte pe scara Child-Pugh);
• un istoric de indicații de angioedem;
• hiperaldosteronism primar (dacă medicamentele antihipertensive care acționează prin suprimarea RAAS nu provoacă un răspuns pozitiv la tratament);
• încălcări ale echilibrului apei și electroliților;
• utilizarea combinată cu inductori și inhibitori ai izoenzimei CYP3A4;
• prezența unui volum redus de sânge circulant (BCC), de exemplu, în timpul terapiei cu doze mari de diuretice (riscul de a dezvolta hipotensiune arterială simptomatică este agravat).

Lozap AM, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele Lozap AM se administrează pe cale orală, indiferent de ora mesei, cu o cantitate suficientă de apă. Medicamentul poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

Pacienții care nu au reușit să obțină un control adecvat al tensiunii arteriale atunci când utilizează losartan sau amlodipină ca medicamente pentru monoterapie pot trece la tratamentul combinat Lozap AM. Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi, 1 comprimat, doza maximă este de 5 + 100 mg o dată în 24 de ore.

Lozap AM 5 + 50 mg este recomandat pacienților care nu au realizat un control adecvat al tensiunii arteriale atunci când utilizează amlodipină în doză de 5 mg sau losartan în doză de 50 mg ca monoterapie.

Lozap AM 5 + 100 mg este recomandat pacienților care nu au realizat un control adecvat al tensiunii arteriale atunci când utilizează losartan în doză de 100 mg sau Lozap AM 5 + 50 mg. Pacienții care iau amlodipină și losartan ca medicamente separate pot trece la Lozap AM (care conține aceleași doze de amlodipină și losartan) pentru a crește aderența la tratament.

Dacă Lozap AM este necesar pentru pacienții cu BCC redus, cu insuficiență hepatică sau pacienții vârstnici, atunci înainte de a începe tratamentul cu un medicament combinat cu doze fixe de amlodipină și losartan, trebuie efectuată o selecție individuală a dozelor acestor substanțe active.

Pacienților cu BCC redus (inclusiv cei care primesc tratament cu diuretice în doze mari) li se recomandă să ia losartan la o doză inițială de 25 mg o dată pe zi ca medicament pentru monoterapie, deoarece Lozap AM nu are o doză care să includă losartan 25 mg.

Efecte secundare

În cursul studiilor clinice pe fondul tratamentului cu Lozap AM, au fost înregistrate următoarele încălcări:

• CVS: rar - înroșirea feței, palpitații, hipotensiune ortostatică;
• sistemul nervos: adesea - cefalee, amețeli; rareori - somnolență;
• tractul gastrointestinal (GIT): rareori - greață, dispepsie, disconfort abdominal, esofagită de reflux;
• sistemul respirator, organele pieptului și mediastinul: rareori - dificultăți de respirație;
• piele și țesut subcutanat: rareori - urticarie (generalizată), prurit (generalizată);
• rinichi și tract urinar: rareori - polakiurie;
• tulburări labirintice, organ al auzului: rareori - vertij;
• tulburări generale: rareori - slăbiciune, senzație de sațietate rapidă, disconfort în zona pieptului, edem periferic, durere toracică.

Evenimentele adverse observate în timpul studiilor la pacienții cu hipertensiune arterială care utilizează losartan ca medicament pentru monoterapie au inclus următoarele reacții (în majoritatea cazurilor, au fost ușoare tranzitorii și nu au necesitat întreruperea tratamentului):

• sistemul digestiv: greață, dispepsie, diaree;
• CVS: palpitații, tahicardie;
• sistemul nervos: insomnie, cefalee, amețeli;
• aparatul locomotor: dureri de spate, spasme musculare;
• sistemul respirator: tuse, faringită, umflarea mucoasei nazale, sinuzită, infecții ale căilor respiratorii superioare;
• tulburări generale: oboseală crescută, slăbiciune, dureri în piept, dureri în stomac, edem periferic.

În studiile clinice controlate la pacienții cu hipertensiune, singurul efect secundar asociat cu terapia cu losartan și observat mai des decât în grupul placebo a fost amețeala. Mai puțin de 1% dintre participanții la studiu au avut, de asemenea, reacții ortostatice dependente de doză. În prezența hipertensiunii și a hipertrofiei ventriculare stângi, s-au observat cel mai adesea slăbiciune, astenie și amețeli sistemice / nesistemice.

Reacțiile adverse ale losartanului înregistrate în practica clinică în perioada post-înregistrare includ următoarele efecte:

• sistem hematopoietic: trombocitopenie (rară), anemie;
• sistemul digestiv: vărsături, disfuncții hepatice, hepatită (rar);
• sistemul nervos: disgeuzie, migrenă;
• aparat locomotor: artralgie, mialgie;
• aparat respirator: tuse;
• organele genitale și glanda mamară: disfuncție erectilă / impotență;
• piele: roșeață, mâncărime a pielii, urticarie, fotosensibilitate;
• tulburări generale: senzație de disconfort general;
• reacții de hipersensibilitate: rareori - reacții anafilactice și angioedem, care se răspândesc în laringe și faringe, ducând la obstrucția căilor respiratorii și / sau angioedem al buzelor, feței, faringelui și / sau limbii (unii pacienți au avut antecedente de dezvoltare a angioedemului în timpul tratamentului cu alții medicamente, inclusiv inhibitori ai ECA); vasculită, inclusiv purpura lui Shenlein - Genoch.

Cele mai frecvente efecte nedorite observate în studii efectuate la pacienți pe fondul monoterapiei cu besilat de amlodipină la o doză mai mică de 10 mg 1 dată pe zi au fost cefaleea și edemul. De asemenea, în studiile controlate cu placebo, mai mult de 1% dintre pacienți au dezvoltat oboseală crescută, greață, dureri abdominale și somnolență, care nu au avut o relație pronunțată cu doza.

Efectele secundare observate în timpul studiilor sau în perioada de post-înregistrare a utilizării besilatului de amlodipină (nu se cunoaște relația de cauzalitate) au fost următoarele reacții:

• sistemul nervos central și periferic: tremor, vertij, parestezie, hipestezie, neuropatie periferică;
• CVS: dureri toracice, amețeli posturale, leziuni ischemice ale vaselor periferice, scăderea marcată a tensiunii arteriale, hipotensiune posturală, sincopă, tahicardie, bradicardie, aritmie (inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), vasculită;
• tulburări psihice: hiperexcitabilitate, insomnie, disfuncție sexuală (la bărbați și femei), anxietate, vise neobișnuite, depresie, depersonalizare;
• sistemul nervos autonom: gură uscată, transpirație crescută;
• organe de simț: sunete în urechi, dureri oculare, tulburări de vedere, diplopie, conjunctivită;
• sistemul respirator: sângerări nazale, dificultăți de respirație;
• organe hematopoietice: purpură, leucopenie, trombocitopenie;
• sistemul digestiv: hiperplazie gingivală, flatulență, vărsături, constipație, diaree, anorexie, disfagie, dispepsie, pancreatită;
• sistemul musculo-scheletic: crampe musculare, artralgie, mialgie, artroză;
• sistemul urinar: urinare frecventă, nocturie, tulburări urinare;
• piele: prurit, erupții cutanate, angioedem, erupție maculopapulară, erupție eritematoasă, eritem multiform;
• tulburări de metabolism și nutriționale: sete, hiperglicemie;
• tulburări generale: înroșirea pielii feței, creșterea / scăderea greutății corporale, rigiditate, dureri de spate, stare generală de rău, durere, astenie, reacție alergică.

Următoarele reacții adverse au fost extrem de rar înregistrate: umiditatea pielii și scăderea temperaturii, uscare / depigmentare a pielii, dermatită, alopecie, urticarie, ataxie, zvâcniri musculare, slăbiciune musculară, migrenă, tensiune arterială crescută, agitație, apatie, amnezie, tuse, rinită, parosmie, poliurie, disurie, apetit crescut, tulburări ale gustului, scaune frecvente, gastrită, tulburări de acomodare, xeroftalmie, tulburări de ritm, insuficiență cardiacă, extrasistole. De asemenea, în tratamentul besilatului de amlodipină în perioada de post-înregistrare, s-a observat apariția icterului și creșterea activității enzimelor hepatice (cauzate în principal de colestază sau hepatită), în unele cazuri destul de severe și care necesită spitalizare.

Supradozaj

Nu există informații despre o supradoză de Lozap AM.

Informațiile despre supradozajul cu losartan sunt limitate, cel mai probabil în această afecțiune, poate apărea tahicardie și o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, apariția bradicardiei este posibilă ca urmare a stimulării parasimpatice. Terapia este prescrisă simptomatic, hemodializa este ineficientă.

Simptomele unui supradozaj de amlodipină pot fi vasodilatație periferică excesivă, cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și posibila apariție a tahicardiei reflexe. Există rapoarte de efecte hipotensive sistemice prelungite și pronunțate, inclusiv șoc letal. În caz de supradozaj, dacă este necesar, prescrieți spălarea gastrică și aportul de cărbune activ. Dacă se introduce o doză excesiv de mare de medicament, este necesar să se monitorizeze respirația și stările hemodinamice și să se măsoare adesea tensiunea arterială. Pe fondul apariției hipotensiunii arteriale, este necesar să se asigure o administrare adecvată de fluide, să se acorde membrelor pacientului o poziție ridicată și să se ia alte măsuri standard pentru menținerea hemodinamicii. Dacă măsurile conservatoare efectuate sunt ineficiente, poate fi prescrisă administrarea de fenilefrină sau alte vasoconstrictoare,în funcție de debitul de urină și de BCC.

Blocarea canalelor de calciu este eliminată prin perfuzie intravenoasă de gluconat de calciu. Procedura de hemodializă este ineficientă, deoarece amlodipina are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice.

Instrucțiuni Speciale

Deoarece losartanul la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie poate crește riscul de hiperkaliemie, în timpul perioadei de tratament, nu trebuie să luați medicamente și înlocuitori de sare care conțin potasiu fără a vă consulta mai întâi medicul.

În clasa funcțională CHF III - IV conform clasificării NYHA a genezei neischemice în timpul tratamentului cu amlodipină, a fost observată o creștere a incidenței edemului pulmonar, inclusiv în absența simptomelor de agravare a insuficienței cardiace.

Nu există date care să confirme siguranța și eficacitatea Lozap AM în situații de criză hipertensivă.

După începerea cursului tratamentului cu amlodipină sau cu o creștere a dozei sale, crește amenințarea apariției anginei pectorale instabile și a infarctului miocardic acut, în special în prezența cardiomiopatiei obstructive hipertrofice severe.

În timpul terapiei cu amlodipină, este necesar să se mențină igiena orală și vizitele regulate la medicul dentist pentru a preveni sângerarea, durerea și hiperplazia gingivală.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Studiul influenței Lozap AM asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme complexe nu a fost efectuat. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că, în timpul perioadei de terapie, pot apărea unele efecte nedorite care pot afecta negativ viteza reacțiilor psihomotorii și a concentrării.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Lozap AM este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentele care afectează în mod direct RAAS pot duce la daune grave și la moartea fătului în curs de dezvoltare. Când este diagnosticată sarcina, medicamentul trebuie anulat imediat. Dacă este necesar, treceți la terapia antihipertensivă alternativă cu un medicament care are un profil de siguranță aprobat pentru utilizare în timpul sarcinii.

În ciuda faptului că nu există experiență privind administrarea Lozap AM la femeile însărcinate, în cursul studiilor preclinice la animale, sa constatat că losartanul poate provoca leziuni embrionare și neonatale grave și moarte fetală. Se presupune că mecanismul acestor fenomene este asociat cu impactul asupra RAAS.

Utilizarea losartanului în trimestrele II și III de sarcină afectează activitatea rinichilor și crește incidența morbidității și mortalității fătului și a nou-născutului. Apariția oligohidramniosului poate fi asociată cu hipoplazie a plămânilor fetali și deformări ale scheletului său. Reacțiile adverse datorate administrării losartanului la nou-născuți pot include hipotensiune arterială, hipoplazie a oaselor craniului, anurie, insuficiență renală și deces. Dacă tratamentul cu medicamente care afectează RAAS în trimestrele II și III de sarcină nu poate fi înlocuit cu o terapie alternativă, pacientul trebuie informat cu privire la riscul potențial de a lua aceste medicamente la făt.

Nu au fost efectuate studii bine controlate și adecvate privind utilizarea amlodipinei la femeile gravide.

Nu se cunoaște dacă losartanul și amlodipina pătrund în laptele matern. Dacă trebuie să luați Lozap AM în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Nu există informații despre efectul losartanului asupra fertilității. Există rapoarte de cazuri de modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor, observate la unii pacienți care au primit BMCC. Datele clinice necesare pentru evaluarea efectelor potențiale ale amlodipinei asupra fertilității sunt insuficiente.

Utilizare pediatrică

Utilizarea Lozap AM la copii și adolescenți este contraindicată, deoarece la pacienții cu vârsta sub 18 ani, siguranța și eficacitatea terapiei medicamentoase nu au fost stabilite.

Nou-născuții ale căror mame au luat ARA II (inclusiv losartan) în timpul sarcinii trebuie monitorizați îndeaproape pentru a controla hiperkaliemia, oliguria și hipotensiunea arterială. Dacă complicațiile de mai sus sunt detectate la astfel de copii, este prescrisă o terapie simptomatică, menită să mențină perfuzia renală și tensiunea arterială. Transfuzia de sânge sau dializa pot fi necesare pentru a preveni hipotensiunea și / sau pentru a normaliza funcția renală.

Cu funcție renală afectată

În prezența insuficienței renale severe (CC sub 20 ml / min) sau a necesității tratamentului pentru hemodializă, Lozap AM este contraindicat. Tratamentul cu medicamentul nu este recomandat pacienților cu insuficiență renală moderată. Cu precauție, este necesar să luați remediul pentru stenoza unei artere a unui singur rinichi sau stenoza bilaterală a arterelor renale, insuficiență renală, afecțiune după transplantul de rinichi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență funcțională a funcției renale cu CC - 20-50 ml / min.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În caz de insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scara Child-Pugh) - Lozap AM este contraindicat să se administreze, pacienții cu disfuncție hepatică ușoară și moderată (mai puțin de 9 puncte pe scara Child-Pugh) trebuie să utilizeze un medicament antihipertensiv cu precauție.

Conform datelor farmacocinetice care demonstrează o creștere semnificativă a nivelului plasmatic al losartanului la pacienții cu ciroză hepatică, pacienților cu antecedente de ciroză sau disfuncție hepatică severă nu li se recomandă să ia Lozap AM. Acestea necesită numirea losartanului în doze mici (25 mg o dată pe zi) în monoterapie.

Datorită faptului că amlodipina este metabolizată în principal în ficat, la pacienții cu activitate hepatică afectată, T _1/2 este de 56 de ore. Dacă este necesară utilizarea amlodipinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă, se recomandă gradual dozarea dozei sale.

Utilizare la vârstnici

La efectuarea studiilor clinice la pacienți cu vârsta peste 65 de ani, nu s-au găsit caracteristici privind eficacitatea și siguranța tratamentului cu losartan. Deoarece la pacienții vârstnici, datorită clearance-ului redus al amlodipinei, zona sub curba concentrație-timp (ASC) este crescută cu aproximativ 40-60%, este de obicei recomandat să începeți administrarea acesteia cu o doză zilnică de 2,5 mg, dar de atunci Lozap AM conține 5 mg amlodipină, astfel de pacienți ar trebui să ia amlodipină ca monoterapie.

Interacțiuni medicamentoase

Studiul interacțiunii Lozap AM cu alte medicamente nu a fost efectuat.

Reacții posibile de interacțiune a losartanului cu utilizarea simultană cu alte medicamente / agenți:

• digoxină, hidroclorotiazidă, cimetidină, warfarină, fenobarbital: nu au fost detectate interacțiuni semnificative clinic;
• rifampicină: scade nivelul losartanului din sânge;
• eritromicină: nu există niciun efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii losartanului atunci când este administrat pe cale orală;
• ketoconazol: nu există niciun efect asupra metabolismului losartanului după administrarea sa intravenoasă înainte de formarea unui metabolit activ;
• fluconazol (inhibitor al izoenzimei CYP2C9): concentrația metabolitului activ al losartanului scade; nu a fost studiată semnificația farmacodinamică a administrării combinate de losartan și inhibitori ai izoenzimei CYP2C9;
• triamteren, spironolactonă, amiloridă și alte diuretice care economisesc potasiu; suplimente de potasiu sau săruri de potasiu: poate exista o creștere a concentrației serice de potasiu;
• preparate cu litiu: este posibilă o scădere a excreției de litiu; necesită o monitorizare atentă a nivelului de litiu din sânge;
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2): posibil slăbirea efectului antihipertensiv al losartanului; la pacienții vârstnici sau pacienții cu deshidratare, inclusiv cei care primesc diuretice, cu această combinație, este posibilă o deteriorare reversibilă a funcției renale, inclusiv apariția insuficienței renale acute; combinația de medicamente necesită o îngrijire specială;
• dublă blocare a RAAS (utilizarea simultană a inhibitorilor ARA II și ECA sau a unui inhibitor de renină - aliskiren): riscul de hipotensiune arterială, hiperkaliemie, leșin și insuficiență renală (inclusiv insuficiență renală acută) este agravat în comparație cu monoterapia; este necesară monitorizarea regulată a funcției rinichilor, a tensiunii arteriale și a concentrației de electroliți în sânge.

Reacții posibile de interacțiune a amlodipinei cu utilizarea simultană cu alte medicamente / agenți:

• digoxină, fenitoină, warfarină, indometacină: nu se observă niciun efect asupra legării acestor agenți de proteinele plasmatice din sânge conform studiilor in vitro;
• cimetidină; antiacide care conțin hidroxid de magneziu sau aluminiu; suc de grapefruit (240 ml): nu există niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei atunci când se utilizează o doză unică din aceasta;
• atorvastatină (la o doză de 80 mg): nu se observă modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici de echilibru ai atorvastatinei cu administrarea multiplă combinată de amlodipină la o doză de 10 mg;
• sildenafil (doză unică de 100 mg): farmacocinetica amlodipinei nu este afectată pe fondul hipertensiunii; cu o combinație dată, fiecare dintre aceste substanțe prezintă în mod independent un efect antihipertensiv;
• tacrolimus: riscul unei creșteri a concentrației sale plasmatice crește; nivelul acestei substanțe în plasmă trebuie monitorizat;
• simvastatină (în doză de 80 mg): atunci când este luată împreună cu amlodipină în doză de 10 mg, expunerea la simvastatină crește cu 77%; doza zilnică de simvastatină cu această combinație nu trebuie să fie mai mare de 20 mg;
• dantrolen (injecție intravenoasă): crește riscul de aritmie, colaps, hiperkaliemie și scăderea ritmului cardiac;
• ciclosporină: este posibilă o creștere a concentrației sale; la pacienții după transplant de rinichi, a existat o creștere a Cmin ciclosporinei plasmatice cu aproximativ 40%; atunci când este combinat cu Lozap AM, este necesar să se monitorizeze Cmin de ciclosporină;
• warfarină: nu există o creștere a timpului de protrombină;
• etanol: nu a fost detectat niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii sale;
• itraconazol, ketoconazol, ritonavir (inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4): concentrația plasmatică a amlodipinei poate crește; necesită monitorizarea regulată a simptomelor de hipotensiune arterială și edem;
• diltiazem (la o doză de 180 mg), eritromicină (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4): atunci când diltiazemul este combinat cu amlodipină la o doză de 5 mg, o creștere a ASC a acesteia din urmă este dezvăluită de 1,6 ori când această combinație este prescrisă pacienților vârstnici cu hipertensiune; atunci când este combinat cu eritromicină la voluntari sănătoși, nu există un efect semnificativ asupra ASC a amlodipinei, cu toate acestea, la vârstnici, se poate înregistra o modificare semnificativă a expunerii sale;
• claritromicină (un inhibitor al izoenzimei CYP3A4): crește amenințarea cu scăderea tensiunii arteriale, este necesară o supraveghere medicală atentă;
• rifampicină, sunătoare (inductori ai izoenzimei CYP3A4): nu s-a înregistrat niciun efect semnificativ asupra caracteristicilor farmacocinetice ale amlodipinei; se recomandă monitorizarea regulată a tensiunii arteriale.

Analogi

Analogii Lozap AM sunt Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Opinii despre Lozap AM

Recenziile despre Lozap AM sunt în mare parte pozitive. Pacienții observă eficacitatea ridicată a medicamentului în comparație cu Lozap, deoarece Lozap AM conține două substanțe active, este prescris pentru internare cu hipertensiune arterială mai severă sau cu dezvoltarea dependenței de Lozap. Medicamentul, conform recenziilor, are un efect pozitiv asupra CVS și vă permite să controlați în mod adecvat tensiunea arterială.

Prețul Lozap AM în farmacii

Prețul Lozap AM per ambalaj conținând 30 de comprimate depinde de doza:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440-520 ruble;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 ruble.

Lozap AM: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Lozap AM 5 mg + 50 mg comprimate filmate 30 buc. 243 r Cumpără

Lozap AM 5 mg + 100 mg comprimate filmate 30 buc. 254 r Cumpără

Tablete Lozap AM p.p. 5mg + 50mg 30 buc. 424 r Cumpără

Tablete Lozap AM p.p. 5mg + 100mg 30 buc. 495 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!