Valaciclovir
Valacyclovir: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Valacyclovir
Cod ATX: J05AB11
Ingredient activ: valaciclovir (valaciclovir)
Producător: Ozone, LLC (Rusia), Drug Technology (Rusia), Sintez, JSC (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)
Descriere și fotografie actualizată: 28.08.
Prețurile în farmacii: de la 287 ruble.
Cumpără
Valaciclovirul este un medicament antiviral.
Eliberați forma și compoziția
Valacyclovir este disponibil sub formă de comprimate filmate: ovale biconvexe, miezul și coaja sunt aproape albe sau albe, comprimatele de 1000 mg prezintă un risc de divizare pe o parte (7, 10, 28 sau 30 buc. într-o cutie de carton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 sau 10 pachete; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 sau 100 buc. într-o cutie, în cutie de carton de 1 cutie; fiecare cutie conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Valacyclovir).
1 comprimat conține:
- substanță activă: clorhidrat de valaciclovir - 556,2 mg sau 1112,4 mg, care corespunde conținutului de 500 mg sau 1000 mg de valaciclovir;
- componente auxiliare: povidonă K25, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
- compoziția învelișului: dioxid de titan, macrogol 4000, hipromeloză.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Valaciclovirul este un agent antiviral. Este un ester al L-valinei al aciclovirului, un analog al unei nucleotide purinice (guanină), un inhibitor specific al ADN polimerazei (polimeraza acidului dezoxiribonucleic) a virusurilor herpetice. Blochează biosinteza ADN-ului viral și replicarea virală.
Substanța din corpul uman sub influența enzimei valaciclovir hidrolază este transformată rapid și complet în aciclovir și L-valină. Aciclovir trifosfatul activ se formează din aciclovir ca rezultat al fosforilării, care este capabil să suprime ADN polimeraza virală.
Prima etapă de fosforilare se efectuează sub influența unei enzime specifice virusului (pentru Varicella zoster, Herpes simplex, virusul Epstein-Barr - timidin kinaza virală, care se găsește numai în celulele infectate cu virusul). Selectivitatea medicamentului pentru citomegalovirus se datorează faptului că fosforilarea este într-o oarecare măsură mediată de produsul genei UL97 fosfotransferazei.
Substanța este activă împotriva citomegalovirusului, virusurilor Herpes simplex de tip 1 și 2, Varicella zoster, Epstein-Barr și herpesvirusului uman de tip 6.
Farmacocinetica
Valaciclovirul este foarte absorbit. Substanța este transformată rapid și aproape complet în aciclovir și L-valină.
Când se iau 1 g de valaciclovir, biodisponibilitatea aciclovirului este de 54% (de 3-5 ori mai mare decât după administrarea orală de aciclovir).
După administrarea a 3 g de valaciclovir de 4 ori pe zi, valoarea ASC (suprafața sub curba concentrație-timp) este aproximativ egală cu ASC a aciclovirului atunci când este administrată intravenos în doză de 5 mg la fiecare 8 ore.
C max (concentrația maximă în plasmă) după un singur aport de 1 g de substanță este cuprinsă între 15 și 25 μmol / ml, timpul pentru atingerea acesteia este în intervalul de 1,6-2,1 ore; valaciclovirul nemetabolizat nu este detectat în plasmă după 3 ore. Gradul de legare la proteinele plasmatice: valaciclovir - 13-18%, aciclovir - 9-33%.
Aciclovirul este distribuit pe scară largă în fluidele și țesuturile corpului, inclusiv în lichidul veziculelor herpetice, creier, ficat, rinichi, plămâni, intestine, splină, mușchi, uter, mucoasă și secreții vaginale, material seminal, lichide lacrimale, amniotice și cerebrospinale. … Cele mai mari concentrații se găsesc în rinichi, intestine și ficat. Substanța trece prin placentă și în laptele matern.
T 1/2 (timpul de înjumătățire) al valaciclovirului - mai puțin de 30 de minute, aciclovir - de la 2,5 la 3,3 ore, la pacienții cu insuficiență renală în stadiu final - 14 ore, la pacienții vârstnici (65 până la 83 de ani) - de la 3,3 până la 3,7 ore.
Excreția este efectuată de rinichi (45,6%), în principal sub formă de aciclovir și metabolitul acestuia (9-carboximetoximetilguanină), mai puțin de 1% este excretat nemodificat, precum și prin intestine (47,12%) timp de 96 de ore.
Indicații de utilizare
Pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani, utilizarea Valacyclovir este indicată:
- tratamentul și prevenirea (inclusiv la adulții cu imunodeficiență) a bolilor infecțioase ale membranelor mucoase și ale pielii cauzate de virusul herpes simplex [inclusiv herpes labialis (Herpes labialis) și herpes genital nou diagnosticat sau recurent (Herpes genitalis)];
- prevenirea patologiilor infecțioase după transplantul de organe parenchimatoase;
- prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus.
În plus, numai adulților li se prescriu pastile pentru tratamentul herpes zoster (Herpes zoster), inclusiv herpes zoster oftalmic.
Contraindicații
- Infecția cu HIV cu un număr total de CD4 și limfocite mai mici de 100 în 1 μl;
- vârsta de până la 12 ani (când este prescris pentru prevenirea infecțiilor cauzate de citomegalovirus și a bolilor după transplantul de organe solide);
- vârsta de până la 18 ani (când este prescris pentru toate celelalte indicații; din cauza datelor clinice insuficiente);
- hipersensibilitate la aciclovir sau la componentele medicamentului.
Comprimatele de valaciclovir trebuie luate cu precauție dacă există riscul de deshidratare, insuficiență renală, utilizarea concomitentă a medicamentelor nefrotoxice, în timpul sarcinii și alăptării, la bătrânețe, la pacienții cu o formă de infecție HIV exprimată clinic.
Valaciclovir, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele de valaciclovir se administrează oral cu apă, indiferent de masă.
Dozajul recomandat:
- tratamentul infecțiilor pielii și mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg de 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în termen de 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesar să începeți administrarea medicamentului în perioada prodromală sau din momentul în care apar primele semne ale bolii. Ca alternativă, în tratamentul herpesului labial, se consideră eficientă o doză dublă de 2000 mg timp de 1 zi cu un interval de cel puțin 6 ore;
- suprimarea sau prevenirea reapariției infecțiilor pielii și a mucoaselor cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv la adulții cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 500 mg de 1 dată pe zi, adulți cu imunodeficiență - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesar să se evalueze eficacitatea terapiei;
- prevenirea infecțiilor și bolilor cu citomegalovirus după transplant (transplant) de organe parenchimatoase: 2000 mg de 4 ori pe zi, durata tratamentului este de 3 luni sau mai mult. Medicamentul trebuie administrat imediat după transplant. Doza trebuie redusă ținând cont de clearance-ul creatininei;
- tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și al herpesului zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg de 3 ori pe zi, curs - 7 zile.
La pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei.
Regimul de dozare pentru pacienții cu insuficiență renală severă depinde de clearance-ul creatininei (CC):
- terapia herpes zoster oftalmic și herpes zoster la pacienții adulți imunocompetenți: CC 50 ml / min și peste - 1000 mg de 3 ori pe zi, CC 30-49 ml / min - 1000 mg de 2 ori pe zi, CC 10-29 ml / min - 1000 mg o dată pe zi, CC mai puțin de 10 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
- terapia herpesului simplex viral la pacienții imunocompetenți cu vârsta peste 12 ani: CC 30 ml / min și peste - 500 mg de 2 ori pe zi, CC până la 30 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
- terapia herpesului labial la pacienții imunocompetenți: CC 50 ml / min și mai mult - 2000 mg de 2 ori pe zi, CC 30-49 ml / min - 1000 mg de 2 ori pe zi, CC 10-29 ml / min - 500 mg De 2 ori pe zi, CC până la 10 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
- prevenirea (suprimarea) herpesului simplex viral la pacienții imunocompetenți cu vârsta peste 12 ani: CC 30 ml / min și peste - 500 mg o dată pe zi, CC până la 30 ml / min - 500 mg o dată la două zile;
- prevenirea (suprimarea) herpesului simplex viral la adulții cu imunodeficiență: CC 30 ml / min - 500 mg de 2 ori pe zi, CC până la 30 ml / min - 500 mg o dată pe zi;
- prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus: CC până la 75 ml / min - 2000 mg de 4 ori pe zi, CC 50-75 ml / min - 1500 mg de 4 ori pe zi, CC 25-50 ml / min - 1500 mg de 3 ori pe zi, CC 10-25 ml / min - 1500 mg de 2 ori pe zi, CC până la 10 ml / min sau cu hemodializă - 1500 mg o dată pe zi. Comprimatele se iau după procedura de hemodializă.
Pacientul trebuie să asigure menținerea unui echilibru adecvat al apei și al electroliților.
Cu ciroza hepatică de severitate ușoară și moderată la pacienții adulți (cu funcție hepatică sintetică conservată), este posibil să se prescrie medicamentul în doză de 1000 mg o dată pe zi.
Efecte secundare
- din partea psihicului și a sistemului nervos: adesea - dureri de cap; rar - confuzie, amețeli, depresie a conștiinței, halucinații; foarte rar - simptome psihotice, agitație, tremor, encefalopatie, ataxie, disartrie, convulsii, coma;
- din tractul gastro-intestinal: adesea - greață; rar - vărsături, disconfort abdominal, diaree;
- din sistemul imunitar: rar - anafilaxie;
- din sistemul sanguin și organele hematopoietice: foarte rar - trombocitopenie, leucopenie (mai des pe fondul imunității reduse);
- din sistemul respirator: rareori - dificultăți de respirație;
- din partea sistemului hepatobiliar: foarte rar - încălcări reversibile ale testelor hepatice funcționale;
- din sistemul urinar: rareori - hematurie (de obicei cu tulburări patologice ale rinichilor); rareori - afectarea funcțională a rinichilor; foarte rar - colici renale, insuficiență renală acută; posibil - acumularea cristalelor medicamentului în lumenul tubilor renali;
- reacții dermatologice: rareori - erupție pe piele, fotosensibilitate; rareori - mâncărime; foarte rar - urticarie, angioedem;
- altele: pe fondul terapiei de lungă durată în doze mari (pacienți cu infecție HIV) - insuficiență renală, anemie hemolitică microangiopatică, trombocitopenie (gradul de efect al medicamentului nu a fost stabilit).
Supradozaj
Principalele simptome: vărsături, greață, insuficiență renală acută, tulburări neurologice (inclusiv halucinații, confuzie, depresie a conștiinței, agitație, comă). În majoritatea cazurilor, dezvoltarea unor astfel de afecțiuni a fost observată cu afectarea funcției renale și la pacienții vârstnici cărora li s-au administrat repetate depășiri ale dozelor recomandate de valaciclovir, care este asociată cu nerespectarea regimului de dozare.
Terapie: starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție. Eliminarea aciclovirului din sânge este facilitată în mare măsură de hemodializă; poate fi considerată metoda de alegere în tratamentul supradozajului cu aciclovir.
Instrucțiuni Speciale
Tratamentul cu Valacyclovir trebuie efectuat sub supravegherea atentă a unui medic, ceea ce va permite să se determine în timp util dezvoltarea efectelor nedorite și să se ia măsuri adecvate.
Utilizarea valaciclovirului din momentul în care apar primele semne de recidivă poate avea un efect terapeutic mai mare și va evita dezvoltarea unei leziuni cauzate de virusul herpes simplex. Simptomele herpesului labial includ mâncărime, furnicături și arsură.
Pentru a preveni dezvoltarea deshidratării, în perioada de administrare a comprimatelor, este necesar să beți o cantitate suficientă de lichide, în special pentru pacienții vârstnici.
Determinarea regulată a clearance-ului creatininei, în special după transplantul de organe sau greutatea, permite ajustarea adecvată a dozei de valaciclovir și reduce riscul de efecte adverse din partea funcției renale.
În prezența simptomelor herpesului genital, raportul sexual fără mijloace fiabile de contracepție barieră este contraindicat, chiar și pe fondul terapiei antivirale.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Administrarea de doze mari de valaciclovir determină adesea apariția efectelor secundare, în special din sistemul nervos, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, se recomandă să aveți grijă atunci când conduceți.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Valaciclovir în timpul sarcinii / alăptării este prescris cu precauție după evaluarea raportului dintre beneficiul așteptat și riscul posibil.
Conform înregistrărilor privind rezultatul sarcinii la femeile care au luat valaciclovir și alte medicamente care conțin aciclovir, nu a existat o creștere a numărului de defecte congenitale la copiii lor, comparativ cu populația generală. Cu toate acestea, nu se pot face concluzii sigure și certe cu privire la siguranța utilizării valaciclovirului în timpul sarcinii, deoarece doar un număr mic de femei care au luat valaciclovir în timpul gestației sunt incluse în registru.
Utilizare pediatrică
Contraindicație:
- sub 12 ani: când este prescris pentru prevenirea infecțiilor cauzate de citomegalovirus și a bolilor după transplantul de organe solide;
- până la vârsta de 18 ani: când este prescris pentru toate celelalte indicații (din cauza datelor clinice insuficiente).
Cu funcție renală afectată
Valaciclovirul este prescris cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Utilizare la vârstnici
Valaciclovirul pentru pacienții vârstnici este prescris sub supraveghere medicală.
Interacțiuni medicamentoase
Deoarece Valacyclovir este excretat nemodificat prin secreție renală, trebuie să se acorde atenție tratamentului concomitent cu medicamente cu un mecanism similar de eliminare. Acestea includ: agenți nefrotoxici, aminoglicozide, substanțe de contrast iodate, pentamidină, compuși organici de platină, metotrexat, foscarnet, ciclosporină, tacrolimus.
Riscul unei creșteri a concentrației în plasma sanguină a fiecăruia dintre medicamente sau a metaboliților acestora crește atunci când se iau doze mari de valaciclovir pe zi (4000 mg și mai mult).
Analogi
Analogii valaciclovirului sunt: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Valacyclovir
Comentariile despre Valacyclovir sunt în mare parte pozitive. Pacienții observă eficiența ridicată a medicamentului. Costul este evaluat ca fiind accesibil, mai ales dacă nu este nevoie de un curs lung. Dezvoltarea reacțiilor adverse este rar raportată.
Preț pentru Valacyclovir în farmacii
Prețul aproximativ pentru Valacyclovir este de 328-467 ruble. (10 tablete) sau 1998–2695 ruble. (50 comprimate).
Valacyclovir: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Valacyclovir Canon 500 mg comprimate filmate 10 buc. 287 r Cumpără |
|
Recenzii Valacyclovir Canon 287 r Cumpără |
|
Valacyclovir 500 mg comprimate filmate 10 buc. 374 r Cumpără |
|
Valacyclovir 500 mg comprimate filmate 10 buc. 376 r Cumpără |
|
Comprimatele de valaciclovir p.o. 500mg 10 buc. 377 r Cumpără |
|
Comprimatele de valaciclovir p.o. 500mg 10 buc. 411 r Cumpără |
|
Valacyclovir 500 mg comprimate filmate 10 buc. 601 RUB Cumpără |
|
Comprimatele de valaciclovir p.o. 500mg 10 buc. 720 RUB Cumpără |
|
Comprimatele de valaciclovir p.o. 500mg 40 buc. 1359 RUB Cumpără |
|
Valacyclovir 500 mg comprimate filmate 40 buc. 1359 RUB Cumpără |
|
Valacyclovir 500 mg comprimate filmate 50 buc. 1431 RUB Cumpără |
| Vedeți toate ofertele de la farmacii |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
