Tiotropium nativ
Tiotropium-native: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Tiotropium-nativ
Cod ATX: R03BB04
Ingredient activ: bromură de tiotropiu (bromură de tiotropiu)
Producător: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusia); LLC Nativa (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-08-07
Prețurile în farmacii: de la 1861 ruble.
Cumpără
Tiotropium-native este un bronhodilatator, blocant al receptorilor m-colinergici cu acțiune îndelungată.
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este disponibil sub formă de capsule cu pulbere pentru inhalare: nr. 3, cu o coajă transparentă dură, incoloră sau cu o nuanță galbenă, conținutul capsulelor este aproape alb sau pulbere albă (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 3 sau 6 pachete complete cu sau fără dispozitiv de inhalare și instrucțiuni de utilizare a Tiotropium-native).
1 capsulă conține:
- substanță activă: bromură de tiotropiu monohidrat - 22,5 mcg (echivalent cu conținutul de tiotropiu - 18 mcg);
- componente auxiliare: lactoză monohidrat, benzoat de sodiu;
- învelișul capsulei: hipromeloză.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Tiotropium-native este un bronhodilatator. Ingredientul său activ, bromura de tiotropiu, este un blocant m-anticolinergic cu acțiune îndelungată, cu aceeași afinitate pentru diferite subtipuri de receptori muscarinici de la M 1 la M 5. Relaxarea musculaturii netede a căilor respiratorii rezultă din inhibarea receptorilor M 3. Efectul bronhodilatator (bronhodilatator) depinde de doza de bromură de tiotropiu și durează 24 de ore. Această acțiune prelungită este asociată cu o disociere foarte lentă a substanței active de M 3-receptoare comparativ cu bromura de ipratropiu. Bromura de tiotropiu este un agent anticolinergic N-cuaternar, prin urmare, atunci când este administrat prin inhalare, are un efect local selectiv și nu provoacă reacții m-anticolinergice sistemice nedorite în dozele terapeutice recomandate. Disocierea bromurii de tiotropiu din receptorii M 3 are loc mai lent decât din M 2. În boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), efectul bronhodilatator pronunțat pe termen lung al medicamentului se datorează afinității sale mari pentru receptori și disocierii lente. După inhalarea bromurii de tiotropiu, bronhodilatarea este o consecință a acțiunii nu sistemice, ci locale.
O doză unică de bromură de tiotropiu îmbunătățește semnificativ funcția pulmonară după 0,5 ore, oferind o creștere a volumului expirator forțat în 1 secundă (FEV 1) și a capacității vitale forțate (FVC) peste 24 de ore. Se obține un efect bronhodilatator pronunțat după 72 de ore, echilibrul farmacodinamic apare în 168 de ore de la începerea terapiei. Există o creștere semnificativă a debitului expirator de vârf dimineața și seara (PEF).
Cu utilizarea prelungită (în decurs de un an), eficacitatea nativului de Tiotropium în raport cu bronhodilatația nu scade.
Pe parcursul întregii perioade de tratament cu bromură de tiotropiu, există o scădere semnificativă a dispneei, o îmbunătățire a toleranței la efort, o scădere semnificativă a frecvenței exacerbărilor BPOC și o creștere a perioadei până la prima exacerbare, o scădere semnificativă a numărului de spitalizări ale pacienților cu exacerbare a BPOC și o creștere a perioadei până la prima spitalizare. Utilizarea bromurii de tiotropiu timp de patru ani conduce la o îmbunătățire permanentă a FEV 1, în timp ce nu există nicio modificare a ratei de scădere anuală a FEV 1.
Comparativ cu administrarea salmeterolului, în timpul tratamentului cu bromură de tiotropiu, riscul de deces este redus cu 16%, perioada dinaintea primei exacerbări cu o scădere a riscului de exacerbări crește cu 17%.
Farmacocinetica
După inhalarea bromurii de tiotropiu, biodisponibilitatea sa absolută este de aproximativ 19%, ceea ce indică o biodisponibilitate ridicată a fracției care ajunge la plămâni. Concentrația maximă a substanței în plasma sanguină (C max) este atinsă în 5-7 minute. La pacienții cu BPOC, Cmax al bromurii de tiotropiu în stare de echilibru este de aproximativ 12 pg / ml și scade rapid, ceea ce indică tipul de distribuție inerent multi-compartimentare. Concentrația bazală a bromurii de tiotropiu în plasma sanguină la starea de echilibru este de aproximativ 1,71 pg / ml.
Legarea proteinelor plasmatice - 72%. Volumul de distribuție este de 32 l / kg. Bromura de tiotropiu nu depășește bariera hematoencefalică.
Gradul de biotransformare este neglijabil. Ca rezultat al clivajului non-enzimatic prin legături eterice, se formează etanol-N-metilscopină și acid ditienil glicolic, care nu se leagă de receptorii muscarinici. Metabolismul substanței active poate fi întrerupt cu utilizarea simultană a gestodenului, chinidinei, ketoconazolului, care sunt inhibitori ai izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4, ceea ce indică participarea lor la metabolismul bromurii de tiotropiu. Medicamentul, utilizat chiar și în concentrații supraterapeutice, nu inhibă izoenzimele CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 sau 2E1 în microsomii hepatici.
După inhalare, T 1/2 (timpul de înjumătățire) al bromurii de tiotropiu poate fi între 27 și 45 de ore. Clearance-ul renal depășește clearance-ul creatininei, indicând secreția tubulară a bromurii de tiotropium. Echilibrul farmacocinetic la pacienții cu BPOC pe fundalul utilizării de Tiotropium-native 1 dată pe zi este atins în ziua 7, în timp ce nu se observă cumul.
În intervalul de doze terapeutice, bromura de tiotropiu prezintă farmacocinetică liniară.
Se excretă prin rinichi în decurs de 24 de ore până la 7% din doză, prin intestine - restul.
La pacienții vârstnici cu BPOC pe fondul unei scăderi a clearance-ului renal (până la 365 ml / min la pacienții cu BPOC sub 65 de ani și până la 271 ml / min la pacienții cu BPOC de la 65 de ani și peste), variația corespunzătoare a unor astfel de caracteristici ale bromurii de tiotropiu ca C max și ASC 0-6h (zona sub curba farmacocinetică „concentrație - timp” pentru perioada de la 0 la 6 ore) în sânge nu apare.
Caracteristicile farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală:
- insuficiență renală ușoară cu clearance-ul creatininei (CC) 50-80 ml / min: inhalarea bromurii de tiotropiu o dată pe zi într-o stare de echilibru determină o creștere a valorii ASC de 0-6 ore la 30%, în timp ce C max nu se modifică;
- insuficiență renală moderată sau severă (CC mai mică de 50 ml / min): există o creștere de două ori a concentrației substanței în plasma sanguină, comparativ cu pacienții cu funcție renală normală.
În caz de afectare a funcției hepatice, este puțin probabilă o modificare semnificativă a farmacocineticii bromurii de tiotropiu, datorită excreției sale predominante de către rinichi și formării de metaboliți utilizând clivajul non-enzimatic al legăturilor eterice.
Indicații de utilizare
Utilizarea nativului de Tiotropium este indicată ca terapie de întreținere la pacienții cu BPOC, inclusiv la cei cu bronșită cronică și emfizem (pentru a preveni exacerbările și cu dificultăți de respirație persistente).
Contraindicații
Absolut:
- deficit de lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
- Trimestrul I de sarcină;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la atropină (inclusiv ipratropiu, oxitropiu și ceilalți derivați ai acestuia) și la alte componente ale medicamentului.
Se recomandă prudență la prescrierea Tiotropium-nativ la pacienții cu glaucom cu unghi închis, obstrucție a gâtului vezicii urinare, hiperplazie de prostată, insuficiență renală moderată și severă (CC mai mică de 50 ml / min).
Nu se recomandă utilizarea bromurii de tiotropiu în timpul sarcinii sau alăptării, cu excepția cazului în care efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește posibila amenințare pentru făt sau copil.
Tiotropium-native, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Capsulele nu sunt destinate administrării orale. Nu le poți înghiți!
Tiotropium-native este utilizat sub formă de inhalări folosind inhalatorul CDM Inhaler.
Inhalatorul CDM inhalator este un dispozitiv cu doză unică pentru administrarea unui medicament prin inhalare - un dispozitiv din plastic înalt de aproximativ 6 cm. Este foarte ușor de utilizat, echipat cu o parte superioară mobilă și un compartiment retractabil pentru capsule care vă permite să dozați și să inhalați doze foarte mici de medicament în timp ce efectuați inhalare activă prin piesa bucală.
Pentru dozarea corectă a Tiotropium-native atunci când se utilizează inhalatorul CDM Inhaler, trebuie respectată următoarea secvență de acțiuni:
- Scoateți capacul transparent de pe dispozitiv.
- Ținând ferm inhalatorul cu o mână, cu degetul arătător al celeilalte mâini, apăsați pe inscripția „apăsați” din partea mobilă a dispozitivului și deplasați compartimentul capsulei în direcția opusă.
- După deschiderea compartimentului, introduceți capsula cu medicamentul într-o fantă specială (depresiune).
- În timp ce țineți inhalatorul CDM în poziție verticală, asigurați-vă că capsula este în poziția corectă în slot și închideți compartimentul. Pentru a face acest lucru, apăsați-l în direcția opusă cu degetul mare până când se oprește. Un sunet de clic indică faptul că dispozitivul este pregătit pentru inhalare.
- Pentru a străpunge capsula în interiorul dispozitivului, trebuie să apăsați muștiucul cu forță (săgeata de pe corp ar trebui să dispară dincolo de limitele părții inferioare a dispozitivului până la linia superioară) și să o eliberați. În acest moment, accesul la conținutul capsulei se deschide în lumenul piesei bucale.
- Trebuie să expiri înainte de inhalare. Nu puteți respira prin muștiuc.
- Strângând piesa bucală a dispozitivului cu dinții și strângându-l strâns cu buzele, respirați profund și puternic prin gură. În acest moment, se aude un sunet vibrator al unei capsule rotative în interiorul inhalatorului, care indică dispersia medicamentului. După ce inspirați adânc, țineți-vă respirația timp de cel puțin 10 secunde (sau cât mai mult posibil).
- Apoi dispozitivul este scos din gură și se face o expirație lentă, apoi continuă să respire normal.
- Pentru a vă asigura că întreaga doză de medicament este inhalată, se poate repeta inhalarea cu capsula deja introdusă în dispozitiv.
În timpul procedurii, dispozitivul trebuie ținut strict în poziție verticală, fără a acoperi orificiile situate pe părțile laterale ale muștiucului cu degetele.
Nu apăsați pe piesa bucală în timp ce inspirați, pentru a nu bloca mișcarea capsulei.
După inhalare, compartimentul capsulei este deschis, capsula goală este scoasă și dispozitivul este închis. Piesa bucală trebuie închisă cu un capac. Folosiți o cârpă uscată pentru a curăța exteriorul piesei bucale.
Dozaj recomandat: 1 capsulă pe zi, de preferință întotdeauna la aceeași oră.
Pentru pacienții vârstnici și cu insuficiență renală și / sau hepatică, nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă care primesc Tiotropium-nativ în asociere cu alte medicamente care sunt excretate în principal prin rinichi trebuie monitorizați cu atenție.
Efecte secundare
- din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rareori - tuse, disfonie, faringită; rar - laringită, sinuzită, bronhospasm paradoxal, epistaxis;
- din tractul gastro-intestinal: adesea - gură uscată (mai des ușoară); rareori - candidoză orofaringiană, constipație, reflux gastroesofagian; rareori - gingivită, glossită, greață, stomatită, disfagie, obstrucție intestinală (inclusiv ileus paralitic); frecvența nu este stabilită - carii;
- din partea metabolismului și a nutriției: frecvența nu este stabilită - deshidratare;
- din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate (inclusiv reacții de tip imediat, edem Quincke), urticarie; frecvența nu este stabilită - reacții anafilactice;
- din sistemul nervos: rareori - o încălcare a gustului, amețeli, cefalee; rar - insomnie;
- din partea organului vederii: rareori - vedere încețoșată; rar - presiune intraoculară crescută, glaucom;
- din inimă: rar - fibrilație atrială; rar - palpitații, tahicardie (inclusiv tahicardie supraventriculară sau supraventriculară);
- din aparatul locomotor: frecvența nu este stabilită - umflarea articulațiilor;
- din sistemul urinar: rareori - disurie, dificultăți la urinare, retenție urinară (în prezența factorilor predispozanți la bărbați); rar - infecții ale tractului urinar;
- reacții dermatologice: rareori - erupție cutanată; rareori - mâncărime; frecvență nedeterminată - piele uscată, infecții ale pielii, ulcere ale pielii.
Supradozaj
Un simptom al unei supradoze de bromură de tiotropiu poate fi o ușoară manifestare a acțiunii anticolinergice sistemice. În caz de ingestie accidentală de capsule, este puțin probabilă intoxicația acută.
Pe fondul inhalării, utilizarea substanței la o doză de până la 340 mcg o dată sau la o doză de până la 170 mcg timp de 7 zile la voluntari sănătoși, cu excepția gurii uscate, nu au fost observate alte reacții nedorite.
Tratament: dacă este necesar, se efectuează terapie simptomatică.
Instrucțiuni Speciale
Tiotropium-native nu este destinat tratamentului inițial al atacurilor acute de bronhospasm ca ambulanță, deoarece este un bronhodilatator cu acțiune îndelungată pentru terapia de întreținere.
Trebuie avut în vedere faptul că, după inhalarea bromurii de tiotropiu, pot apărea reacții imediate de hipersensibilitate, precum și, ca și în cazul utilizării altor medicamente inhalatorii, bronhospasm paradoxal.
La prescrierea capsulelor, medicul trebuie să se asigure că pacientul este familiarizat cu regulile de utilizare a inhalatorului și urmează cu precizie secvența tuturor etapelor în timpul procedurii.
Nu permiteți conținutul capsulelor să pătrundă în ochi din cauza riscului unui atac de glaucom cu unghi închis. În timpul numirii nativului Tiotropium, pacientul trebuie informat că, în cazul în care apar simptome precum vedere încețoșată, disconfort sau durere la nivelul ochiului, apariția halourilor vizuale în combinație cu roșeața ochilor, edem corneean și congestie conjunctivală, trebuie să consulte imediat un medic. Utilizarea medicamentelor care cauzează mioza nu este eficientă în acest caz.
Bromura de tiotropiu nu afectează rezultatele testelor de dopaj la sportivi.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de aplicare a Tiotropium-native, dacă este necesar să se efectueze activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii, pacienții trebuie să fie atenți. În caz de amețeli, dureri de cap sau vedere încețoșată, li se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor și a mecanismelor complexe.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea nativului Tiotropium în primul trimestru de sarcină este contraindicată.
Datorită informațiilor limitate cu privire la efectul bromurii de tiotropiu la om asupra evoluției sarcinii, dezvoltării fetale, nașterii și dezvoltării postnatale a copilului, ca măsură de precauție, se recomandă să se abțină de la utilizarea Tiotropium-nativ pe întreaga perioadă de gestație.
Rezultatele studiilor preclinice confirmă excreția unor cantități mici de bromură de tiotropiu în laptele matern.
Este posibil să se prescrie Tiotropium-nativ la femeile însărcinate sau în timpul alăptării numai în cazurile în care, în opinia medicului, beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt sau copil.
Utilizare pediatrică
Utilizarea Tiotropium-native pentru tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani este contraindicată.
Cu funcție renală afectată
Cu precauție, Tiotropium-native trebuie prescris pacienților cu insuficiență renală moderată și severă (CC mai mică de 50 ml / min).
În caz de afectare a funcției renale, se utilizează regimul de dozare obișnuit.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei de Tiotropium-native.
Utilizare la vârstnici
Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară corectarea regimului de dozare nativ de Tiotropium.
Interacțiuni medicamentoase
Utilizarea nativului Tiotropium a fost demonstrată ca parte a terapiei combinate cu medicamente precum simpatomimetice, metilxantine, glucocorticosteroizi orali și inhalatori, care sunt de obicei utilizați în BPOC. Efectul terapeutic al bromurii de tiotropiu atunci când este utilizat simultan cu glucocorticosteroizi inhalatori, agoniști beta2-adrenergici cu acțiune îndelungată sau combinația acestora nu este afectat.
Utilizarea constantă a Tiotropium-nativ în asociere cu alte anticolinergice nu este recomandată din cauza lipsei de informații cu privire la siguranța și eficacitatea unei astfel de combinații.
Analogi
Analogii nativului Tiotropium sunt Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Tiotropium-native
Recenziile despre Tiotropium-native sunt rare și ambigue în natură. Unii pacienți indică eficacitatea medicamentului, o scădere a frecvenței și severității atacurilor și absența reacțiilor adverse nedorite. Cu toate acestea, la unii pacienți, utilizarea capsulelor a cauzat o agravare a afecțiunii.
Preț pentru Tiotropium-nativ în farmacii
Prețul Tiotropium-native pentru un pachet care conține 10 capsule poate fi de la 569 ruble, 30 capsule - de la 1708 ruble, 60 capsule - de la 3416 ruble.
Tiotropium-native: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Capsule native de 18 mcg cu tiotropiu cu pulbere pentru inhalare 30 buc. 1861 RUB Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
