Blockordil
Blockordil: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Blokordil
Cod ATX: C09AA01
Ingredient activ: captopril (Captopril)
Producător: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenia)
Descriere și actualizare foto: 2019-11-07
Blocordil este un medicament antihipertensiv, un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).
Eliberați forma și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de tablete: albe, rotunde, ușor biconvexe, cu șanț, pe o parte a comprimatelor de 25 mg și 50 mg există un risc de divizare (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 2 blistere și instrucțiuni de utilizare a Blockordil).
1 comprimat conține:
- substanță activă: captopril - 12,5; 25 sau 50 mg;
- componente auxiliare: amidon de porumb, lactoză monohidrat, acid stearic, celuloză microcristalină.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Blocordil este un medicament antihipertensiv, a cărui substanță activă este captoprilul, care este un inhibitor ECA. Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează capacității captoprilului de a inhiba competitiv activitatea ECA, determinând o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensina II. Angiotensina II, împreună cu un efect vasoconstrictor pronunțat, stimulează secreția de aldosteron în cortexul suprarenal. Reducerea formării angiotensinei II, reduce conținutul acesteia în cortexul suprarenal și ajută la reducerea eliberării aldosteronului. În plus, se presupune efectul captoprilului asupra sistemului kinină-calicreină, ceea ce previne descompunerea bradikininei. Crește fluxul sanguin coronarian și renal.
Efectul antihipertensiv nu depinde de nivelul activității reninei în plasmă; tensiunea arterială (TA) scade atât cu concentrația normală, cât și cu o concentrație redusă de hormon. Acest lucru se datorează efectului captoprilului asupra sistemului tisular renină-angiotensină-aldosteron (RAAS).
Efectul vasodilatator al Blockordil ajută la reducerea rezistenței în vasele pulmonare, OPSS (rezistență vasculară periferică totală) și presiunea de pană în capilarele pulmonare sau post- și preîncărcare pe inimă. Crește debitul cardiac și toleranța la efort. Pe fondul utilizării pe termen lung, severitatea hipertrofiei miocardului ventricular stâng scade, progresia insuficienței cardiace este prevenită și dezvoltarea dilatației ventriculare stângi încetinește. În insuficiența cardiacă cronică, ajută la reducerea concentrației de sodiu. Arterele se extind într-o măsură mai mare decât venele. Provoacă o îmbunătățire a alimentării cu sânge a miocardului ischemic, o scădere a agregării plachetare.
Prin scăderea tonului arteriolelor eferente ale glomerulilor renali, captoprilul îmbunătățește hemodinamica intraglomerulară, care previne apariția nefropatiei diabetice.
Într-o doză zilnică de 50 mg, Blockordil prezintă proprietăți angioprotectoare împotriva vaselor microvasculaturii, încetinind progresia insuficienței renale cronice (CRF) la pacienții cu nefroangiopatie diabetică.
O scădere a tensiunii arteriale duce la scăderea cererii de oxigen miocardic și nu este însoțită de tahicardie reflexă.
După administrarea Blocordil în interior, scăderea maximă a tensiunii arteriale are loc în 1-1,5 ore. Efectul antihipertensiv atinge valori optime după 14-28 zile de terapie și este dependent de doză.
Farmacocinetica
După administrarea Blocordil, absorbția captoprilului se produce rapid, pe stomacul gol gradul de absorbție ajunge la 75%, iar la administrarea cu mese scade cu 30-40%. Biodisponibilitatea este de 35-40%. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în 0,5-1,5 ore și este de 114 ng / ml.
Legarea proteinelor plasmatice (în principal albumina) - 25-30%.
Bariera hematoencefalică și placentară depășește mai puțin de 1% din doză. Este secretat în laptele matern.
Este metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi din punct de vedere farmacologic - captopril-cisteindisulfură și dimer disulfură de captopril.
Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 3 ore.
Excretat prin rinichi 95% din doză, inclusiv nemodificat - 40-50%. După o singură administrare orală după 4 ore, 38% din captopril se determină nemodificat în urină și 28% sub formă de metaboliți, după 6 ore doar metaboliți sunt prezenți în urină. În urina zilnică, proporția de captopril nemodificat este de 38%, iar sub formă de metaboliți - 62%.
În cazul afectării funcției renale, T 1/2 captopril crește la 33 de ore. În insuficiența renală cronică, substanța se acumulează.
La pacienții vârstnici, farmacocinetica captoprilului nu se modifică, prin urmare, în absența funcției renale afectate, persoanelor vârstnice cu hipertensiune li se recomandă să ia dozele obișnuite de Blocordil.
Indicații de utilizare
- hipertensiune arterială (inclusiv hipertensiune renovasculară);
- insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
- afectarea funcției ventriculare stângi după infarctul miocardic (pentru pacienții într-o stare clinică stabilă);
- nefropatie diabetică pe fondul diabetului zaharat de tip 1 (cu albuminurie zilnică mai mare de 30 mg).
Contraindicații
Absolut:
- angioedem ereditar sau edem idiopatic;
- prezența indicațiilor în istoricul angioedemului care apare în timpul terapiei cu alți inhibitori ai ECA;
- stenoză bilaterală semnificativă hemodinamic a arterelor renale, stenoză a arterei unui singur rinichi cu azotemie;
- porfirie;
- intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază;
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de sarcină și alăptare;
- hipersensibilitate la alți inhibitori ai ECA (inclusiv antecedente) și la componentele medicamentului.
Se recomandă prescrierea comprimatelor Blocordil cu precauție în caz de stenoză aortică semnificativă hemodinamic, boli cerebrovasculare (inclusiv insuficiența circulației cerebrale, ischemie cerebrală), inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, insuficiență renală, afecțiune după transplant renal, insuficiență hepatică, diabet zaharat, boli ale țesutului conjunctiv, limitarea consumului de sare de masă, reducerea volumului de sânge circulant (BCC), inclusiv în condiții precum diaree și vărsături, determinând o scădere a BCC, precum și la bătrânețe.
Blockordil, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele Blockordil se administrează pe cale orală cu o cantitate mică de lichid, cu 1 oră înainte de mese sau 2 ore după mese, în mod regulat, de preferință întotdeauna la aceeași oră a zilei.
Dozajul recomandat de Blocordil:
- hipertensiune arterială: doză inițială - 12,5 mg de 2 ori pe zi. Dacă după 14 zile de internare nu există un efect terapeutic suficient, atunci doza inițială este crescută treptat (cu un interval de 14-28 de zile) până la atingerea efectului optim. Pentru hipertensiunea arterială ușoară până la moderată, doza de întreținere este de obicei de 25 mg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 50 mg de 2 ori pe zi. Doza de întreținere pentru hipertensiunea arterială severă este de 50 mg de 3 ori pe zi, doza zilnică maximă este de 150 mg;
- hipertensiune arterială malignă: doză inițială - 12,5 mg sau 25 mg de 2-3 ori pe zi;
- insuficiență cardiacă cronică: doza inițială este de 12,5 mg de 2-3 ori pe zi. Dacă este necesar, poate fi crescut treptat (cu un interval de 14-28 zile). Doza medie de întreținere a Blocordil poate fi de 25-50 mg de 2-3 ori pe zi. Doza maximă este de 150 mg pe zi;
- disfuncție a ventriculului stâng, care a apărut pe fondul unui infarct miocardic anterior: tratamentul trebuie început de la 3 la 16 zile după infarctul miocardic cu o doză inițială de 6,25 mg o dată pe zi (se pot utiliza comprimate de captopril cu risc de 12,5 mg) … Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat (cu un interval de cel puțin 14 zile) la 50 mg de 3 ori pe zi;
- nefropatie diabetică: 75-100 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze. Pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 1 cu microalbuminurie (eliberare zilnică de albumină 30-300 mg), medicamentul este prescris în doză de 50 mg de 2 ori pe zi. Dacă clearance-ul total al proteinelor pe zi este mai mare de 500 mg, atunci este eficientă o doză de 25 mg de 3 ori pe zi.
În cazul afectării funcției renale, doza zilnică de Blockordil este determinată ținând cont de clearance-ul creatininei (CC):
- CC nu mai puțin de 30 ml / min (disfuncție renală moderată): 75-100 mg;
- CC mai puțin de 30 ml / min: doza zilnică inițială este de până la 12,5 mg, dacă este necesar, este posibilă creșterea sa treptată.
Dozajul recomandat pentru pacienții vârstnici: 6,25 mg de 2 ori pe zi.
Dacă este necesar, Blocordil poate fi utilizat în combinație cu diuretice de buclă.
Aportul omis al dozei următoare nu poate fi completat printr-o creștere unică a dozei următoare.
Efecte secundare
- din partea sistemului cardiovascular: rar - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, tahiaritmie, tahicardie, palpitații, angina de efort, edem periferic; foarte rare: sindrom Raynaud, șoc cardiogen, stop cardiac;
- din sistemul nervos: adesea - tulburări de gust, tulburări de somn, amețeli; rareori - senzație de oboseală, somnolență, slăbiciune generală, parestezie, cefalee, astenie; foarte rar - depresie, confuzie, tulburări cerebrovasculare (inclusiv leșin, accident vascular cerebral);
- din sistemul respirator: adesea - tuse iritantă uscată (neproductivă), bronhospasm, dificultăți de respirație; foarte rar - rinită, alveolită alergică, pneumonită eozinofilă;
- din partea sistemului hematopoietic și limfatic: foarte rar - trombocitopenie, eozinofilie, limfadenopatie, neutropenie, agranulocitoză, anemie (aplastică sau hemolitică), pancitopenie (mai des cu funcție renală afectată);
- din partea sistemului imunitar: foarte rar - boli autoimune, titruri crescute de anticorpi antinucleari;
- din sistemul digestiv: adesea - uscăciunea mucoasei bucale, dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, constipație, gastrită; rareori - ulcere aftoase ale suprafeței interioare a obrajilor și limbii, hiperbilirubinemie; foarte rar - ulcere peptice, glossită, pancreatită, colestază, icter, disfuncție hepatică, angioedem intestinal, hepatită (inclusiv hepatită necrozantă), activitate crescută a transaminazelor hepatice;
- din simțuri: foarte rar - tulburări vizuale;
- din partea pielii: adesea - mâncărime, erupție pe piele, alopecie; rar - angioedem; foarte rar - urticarie, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, fotosensibilitate (eritem), reacții cutanate pemfigoide;
- din partea sistemului musculo-scheletic: foarte rar - artralgie, mialgie;
- din sistemele urinare și reproductive: rar - urinare frecventă, disfuncție renală, oligurie, poliurie; foarte rar - sindrom nefrotic, ginecomastie, impotență;
- indicatori de laborator: foarte rar - hematocrit crescut, proteinurie, niveluri crescute de uree, bilirubină și creatinină, hiperkaliemie, hiponatremie, rată crescută de sedimentare a eritrocitelor, leucopenie;
- altele: rareori - slăbiciune, durere în piept; foarte rar - febră.
Supradozaj
- simptome: scădere severă a tensiunii arteriale (inclusiv insuficiență cardiovasculară bruscă, pierderea cunoștinței și amenințarea cu moartea), accident cerebrovascular acut, infarct miocardic, complicații tromboembolice;
- tratament: spălare gastrică imediată sau vărsături artificiale, luând cărbune activ. Pacientul trebuie așezat pe spate cu picioarele ridicate. Este prezentată administrarea intravenoasă (iv) de soluție de clorură de sodiu 0,9%, se iau măsuri pentru creșterea BCC și restabilirea tensiunii arteriale. Terapia simptomatică include administrarea subcutanată sau intravenoasă de epinefrină, numirea de antihistaminice. Efectuarea unei sesiuni de hemodializă și utilizarea dializei peritoneale sunt ineficiente.
Instrucțiuni Speciale
Blocordil în doză de 25 mg poate fi utilizat sublingual o dată pentru scăderea tensiunii arteriale în criza hipertensivă; comprimatul trebuie mestecat și lăsat sub limbă până la absorbția completă. Dacă nu se observă un efect hipotensiv suficient în decurs de o oră, medicamentul trebuie administrat din nou la o doză de 25 mg în același mod.
Există riscul de hipotensiune arterială după administrarea primei doze de Blocordil, aceasta crește cu un BCC redus sau hiponatremie datorită utilizării unor doze mari de diuretice sau hemodializă. Simptomele hipotensiunii arteriale includ greață și leșin, cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale - insuficiență renală acută, inclusiv deces.
Pentru a preveni dezvoltarea hipotensiunii arteriale, se recomandă începerea tratamentului cu Blocordil după oprirea diureticului și a unei diete fără sare.
Dacă se repetă episoade de hipotensiune arterială simptomatică, este necesar să reduceți doza de Blocordil sau să întrerupeți tratamentul medicamentos.
Captoprilul poate reduce funcția renală până la insuficiență renală acută, prin urmare tratamentul trebuie să fie însoțit de o monitorizare regulată a sistemului genito-urinar.
Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții vârstnici, riscul de a dezvolta reacții adverse este crescut.
În timp ce luați Blocordil, probabilitatea de a dezvolta hiperkaliemie este mare, grupul de risc include pacienții cu insuficiență renală cronică, diabet zaharat, care sunt în tratament concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, amiloridă, triamteren) sau preparate de potasiu. În acest sens, nu este recomandată recepția simultană a Blocordil cu fondurile indicate. Dacă este necesar să-l combinați cu preparate de potasiu, pacientul trebuie să asigure studii periodice privind conținutul de potasiu din serul sanguin.
Se recomandă monitorizarea periodică a numărului de leucocite din sânge. La prescrierea Blocordil, medicul trebuie să informeze pacientul cu privire la necesitatea asistenței medicale imediate dacă apar dureri în gât, febră sau alte semne ale unei boli infecțioase.
Pacienții cu diabet zaharat pot necesita ajustarea dozei de insulină sau de agenți hipoglicemici orali pentru administrare orală.
Înainte de efectuarea terapiei de desensibilizare cu venin de himenoptere (albine, viespi), inhibitorul ECA trebuie oprit cu cel puțin 24 de ore înainte de începerea procedurii. Acest lucru va reduce riscul de a dezvolta reacții anafilactoide.
Retragerea temporară a medicamentului este necesară înainte de fiecare procedură de afereză a lipoproteinelor cu densitate mică, utilizând membrane cu flux mare sau intervenții chirurgicale elective. Pacientul trebuie să informeze anestezistul cu privire la utilizarea Blocordil.
Pacienții trebuie să fie conștienți de faptul că o reacție fals pozitivă poate apărea atunci când urina este analizată pentru a găsi acetonă în timpul tratamentului cu captopril.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Având în vedere posibilitatea unei scăderi excesive a tensiunii arteriale, dezvoltarea amețelilor și a altor efecte secundare care afectează negativ concentrația atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, în perioada de tratament cu Blocordil, trebuie să se acorde atenție atât la conducerea vehiculelor, cât și la efectuarea altor activități potențial periculoase.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Blocordil este contraindicată în perioada de gestație și alăptare.
Utilizare pediatrică
Siguranța și eficacitatea captoprilului sub vârsta de 18 ani nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea Blockordil în practica pediatrică este contraindicată.
Cu funcție renală afectată
Numirea Blocordil este contraindicată la pacienții cu stenoză bilaterală semnificativă hemodinamic a arterei renale sau stenoză a unei artere a unui singur rinichi cu azotemie.
Medicamentul trebuie luat cu precauție în caz de insuficiență renală și afecțiune după transplantul de rinichi. Reglarea dozei de Blocordil este necesară pe baza indicatorilor QC.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Este contraindicat să se prescrie Blockordil pentru porfirie.
Captoprilul trebuie luat cu precauție în cazul insuficienței hepatice.
Utilizare la vârstnici
Trebuie avut grijă când luați Blocordil pacienților vârstnici, aceștia trebuie să respecte cu strictețe regimul de dozare recomandat.
Interacțiuni medicamentoase
- antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv indometacin, inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2), estrogeni: pe fondul terapiei concomitente cu aceste medicamente, efectul hipotensiv al Blockordil este slăbit;
- diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, suplimente alimentare cu potasiu, înlocuitori de sare: cresc riscul de hiperkaliemie;
- medicamente pentru anestezie generală: poate provoca o scădere semnificativă a tensiunii arteriale;
- preparate cu litiu: eliminarea preparatelor cu litiu încetinește, ceea ce duce la o creștere a nivelului concentrației de litiu în sânge;
- alopurinol, procainamidă: crește riscul de neutropenie, sindrom Stevens-Johnson;
- preparate din aur: administrarea intravenoasă de aurotiomalat de sodiu poate potența dezvoltarea unui complex de simptome, inclusiv greață, vărsături, înroșirea feței și scăderea tensiunii arteriale;
- insulină, agenți hipoglicemianți pentru administrare orală: interacțiunea captoprilului cu agenți hipoglicemianți crește riscul de hipoglicemie;
- antiacide: ajută la încetinirea absorbției captoprilului în tractul gastro-intestinal;
- etanol: pe fondul consumului de droguri care conțin etanol și al băuturilor alcoolice, crește efectul hipotensiv al Blockordil;
- aldesleukin, alprostadil, alfa-blocante, beta-blocante, diuretice, blocante lente ale canalelor de calciu, cardiotonice, agoniști alfa2-adrenergici cu acțiune centrală, minoxidil, nitrați, vasodilatatori, relaxante musculare: trebuie avut în vedere faptul că combinația cu medicamentele enumerate potențează acțiunea hipotensivă;
- hipnotice, antidepresive, anxiolitice, antipsihotice: pot spori efectul hipotensor al Blocordil;
- epoetină, glucocorticosteroizi, estrogeni (inclusiv contraceptive orale combinate), carbenoxolonă, naloxonă: terapia concomitentă cu acești agenți reduce activitatea Blockordil;
- probenecid: ajută la reducerea clearance-ului renal al captoprilului și la creșterea concentrațiilor sale serice;
- azatioprină, ciclofosfamidă: administrarea acestora și a altor imunosupresoare crește riscul de tulburări hematologice.
Analogi
Analogii Blockordil sunt Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten etc.
Termeni și condiții de stocare
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Blockordil
Recenziile izolate ale Blockordil sunt pozitive. Pacienții preferă să-l folosească dacă este necesar să scadă tensiunea arterială ridicată pentru o perioadă scurtă de timp, dar vă recomand să o utilizați cu supratensiuni nu foarte mari.
Prețul Blockordil în farmacii
Înregistrarea medicamentului nu a fost reînnoită și, prin urmare, nu este disponibilă în lanțul de farmacii, astfel încât prețul Blocordil este necunoscut.
Costul Captopril, un analog cu același ingredient activ, în funcție de doză, poate fi:
- comprimate 25 mg, 10 buc. în blistere: 2 blistere în pachet - 8-26 ruble; 4 blistere în pachet - 12-34 ruble;
- comprimate 50 mg 10 buc. în blistere: 2 blistere în pachet - 13-35 ruble; 4 blistere în pachet - 28-56 ruble.
Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor
Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
