Cabergoline - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Cabergoline

Cabergoline: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Cabergoline

Cod ATX: G02CB03

Ingredient activ: cabergoline (cabergoline)

Producător: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 26.10.2018

Prețurile în farmacii: de la 299 ruble.

Cumpără

Cabergolina este un medicament dopaminergic, un agonist al receptorilor dopaminei.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare a Cabergoline - tablete: plat-cilindrice, alungite, teșite pe ambele părți, pe o parte - riscul de divizare, aproape alb sau alb (2, 8 sau 10 buc. În ambalaje cu blister, într-o cutie de carton 1, 2 sau 3 pachete; 2 sau 8 buc. În cutii de polimer, într-o cutie de carton 1 cutie).

Compoziție pentru 1 comprimat:

• substanță activă: cabergolină - 0,5 mg;
• ingrediente auxiliare: leucina - 3,6 mg; lactoză anhidră - 75,9 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului este cabergolina, un derivat dopaminergic al ergolinei, caracterizat printr-o eficacitate pronunțată și pe termen lung de scădere a prolactinei datorită stimulării directe a DRD2 (receptorii dopaminei D2) a celulelor lactotrope hipofizare. Consecința administrării de doze mai mari de cabergolină în comparație cu cele necesare pentru scăderea nivelului plasmatic de prolactină din sânge este efectul dopaminergic central al substanței ca urmare a stimulării DRD2.

Concentrația de prolactină în plasmă scade în decurs de 3 ore de la momentul administrării comprimatelor și persistă timp de 1-4 săptămâni la persoanele sănătoase și pacienții cu hiperprolactinemie și până la 2-3 săptămâni în perioada postpartum.

Cabergolina are un efect strict selectiv, nu afectează secreția bazală a altor hormoni (glanda pituitară, cortizol). Efectul de scădere a prolactinei medicamentului depinde în mod direct de doza luată, atât în ceea ce privește gravitatea acțiunii, cât și durata acesteia.

Un alt efect farmacodinamic al cabergolinei, care nu este asociat cu un efect terapeutic, este scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială). Datorită unei doze unice de medicament, efectul antihipertensiv maxim este observat în primele 6 ore și este dependent de doză.

Farmacocinetica

• absorbție: după administrarea orală din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal), cabergolina se absoarbe rapid; nivelul său maxim în plasmă este atins după ½ - 4 ore, 41-42% se leagă de proteinele din sânge;
• distribuție: în a 11-a zi după administrare, se găsește în urină ~ 18%, iar în fecale ~ 72% din doza luată; proporția de cabergolină neschimbată în urină este de 2 până la 3%. Absorbția și distribuția cabergolinei nu depind de regimul și dieta pacientului;
• metabolism: principalul metabolit al cabergolinei este 6-alil-8b-carboxi-ergolina, concentrația sa în urină din doza luată variază în intervalul 4-6%, iar conținutul celorlalți trei metaboliți nu depășește 3%. Produsele metabolice au un efect inhibitor semnificativ mai mic asupra secreției de prolactină în comparație cu cabergolina;
• excreție: substanța este excretată de rinichi, timpul de înjumătățire (T _1/2), estimat prin rata de eliminare, este de 63–68 ore la voluntarii sănătoși și de 79–115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie. Rezultatul unui timp de înjumătățire lung este realizarea unei stări de concentrație de echilibru după 4 săptămâni.

Indicații de utilizare

Indicațiile pentru utilizarea Cabergoline sunt:

• necesitatea de a preveni alăptarea fiziologică după naștere;
• suprimarea secreției de lapte postpartum deja stabilită;
• amenoree, oligomenoree, anovulație, galactoree, alte tulburări asociate cu hiperprolactinemie (pentru terapie);
• macro și microprolactinoame (tumori hipofizare secretoare de prolactină): sindrom al „șeii turcești goale” în combinație cu hiperprolactinemie, hiperprolactinemie idiopatică.

Contraindicații

Absolut:

• încălcări ale funcției respiratorii și ale activității cardiace ca urmare a modificărilor fibrotice ale pericardului, plămânilor, valvelor cardiace, spațiului retroperitoneal, precum și prezența datelor despre astfel de afecțiuni în anamneză;
• indicatori anatomici ai modificărilor patologice ale aparatului valvular al inimii (îngroșarea prospectului, îngustarea lumenului, anomalie mixtă - îngustare și stenoză a valvei) în timpul terapiei de lungă durată, confirmată de o ecocardiogramă (EchoCG) efectuată înainte de tratament;
• un risc crescut de a dezvolta psihoză postpartum;
• alăptarea (alăptarea);
• copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani;
• boli ereditare rare: deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;
• hipersensibilitate la orice alcaloizi de ergot, cabergolină și alte componente ale medicamentului.

Contraindicații relative pentru care Cabergoline, la fel ca alți derivați de ergot, trebuie utilizat cu precauție:

• boala hipertensivă care s-a dezvoltat în timpul sarcinii (preeclampsie sau hipertensiune arterială în perioada postpartum); cabergolina este utilizată după o evaluare atentă a raportului dintre beneficiile potențiale din utilizarea medicamentului și riscurile posibile;
• insuficiență hepatică severă;
• insuficiență renală;
• boli cardiovasculare severe, boala Raynaud;
• hipotensiune arterială;
• Boala Parkinson;
• tulburări psihotice și cognitive de grad sever, precum și prezența datelor despre astfel de condiții în anamneză;
• sângerări gastro-intestinale, ulcer peptic;
• utilizați simultan cu medicamente antihipertensive (risc crescut de hipotensiune ortostatică).

Instrucțiuni pentru utilizarea Cabergoline: metodă și dozare

Cabergoline este destinat administrării orale, se recomandă administrarea comprimatelor simultan cu alimente.

Regimul de dozare conform indicațiilor:

• prevenirea alăptării fiziologice: 1 mg o dată (2 comprimate de 0,5 mg) timp de 1 zi după naștere;
• suprimarea secreției de lapte postpartum deja stabilită: 2 zile într-o doză totală de 1 mg (2 comprimate de 0,5 mg), la fiecare 12 ore ½ comprimat (0,25 mg); pentru a reduce probabilitatea de hipotensiune ortostatică la femeile care alăptează, o doză unică de cabergolină trebuie să fie ≤ 0,25 mg;
• terapia tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie: doza inițială este de 1 comprimat (0,5 mg) o dată pe săptămână sau împărțită în două doze, de exemplu, marți și vineri, ½ comprimat (0,25 mg). Doza săptămânală trebuie crescută treptat, cu 0,5 mg pe lună, până la atingerea dozei terapeutice optime, care este de obicei 1 mg pe săptămână, dar poate varia în intervalul 0,25-2 mg; doza săptămânală maximă permisă pentru hiperprolactinemie este de 4,5 mg.

O doză săptămânală de medicament este administrată o dată sau împărțită în mai multe doze (2 sau mai multe), în funcție de toleranță și doză. Se recomandă administrarea a mai mult de 1 mg pe săptămână de mai multe ori.

Pentru a reduce riscul de reacții adverse cu sensibilitate crescută la medicamentele dopaminergice, tratamentul cu cabergolină începe cu o doză mai mică (o dată pe săptămână, 0,25 mg) cu o creștere treptată până la atingerea efectului terapeutic optim. În cazul reacțiilor adverse severe, pentru a îmbunătăți tolerabilitatea cabergolinei, este posibilă o scădere temporară a dozei cu o creștere treptată (de exemplu, cu 0,25 mg pe săptămână la fiecare 2 săptămâni) în viitor.

Efecte secundare

Conform studiilor clinice, când s-a luat Cabergoline pentru a întrerupe lactația fiziologică (la o doză de 1 mg o dată) și pentru a suprima secreția constantă a laptelui (0,25 mg o dată la 12 ore timp de 2 zile), reacțiile adverse au fost înregistrate în aproximativ 14% din cazuri.

Administrarea de pastile timp de șase luni, 1-2 mg pe săptămână, împărțită de 2 ori, pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, a provocat reacții adverse la 68% dintre pacienți. Practic, reacțiile negative au fost observate în primele 2 săptămâni de internare și au fost în cea mai mare parte tranzitorii (au dispărut în cursul continuării cursului sau la câteva zile după retragerea cabergolinei). De obicei, efectele secundare au fost ușoare sau moderat dependente de doză. Au fost observate reacții adverse severe o dată la cel puțin 14% dintre pacienți, iar întreruperea tratamentului a fost necesară în aproximativ 3% din cazuri.

Efecte secundare din sisteme și organe, înregistrate în intervalul de la 1 la 10%:

• sistemul cardiovascular: angină pectorală, palpitații, efect hipotensiv crescut datorită utilizării prelungite (în unele cazuri, hipotensiunea arterială ortostatică este posibilă), scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale în primele 3-4 zile după naștere (sistolică - mai mare de 20 mm Hg, diastolică - mai mult de 10 mm Hg);
• sistemul nervos: tremor, oboseală crescută, amețeli / vertij, cefalee, depresie, somnolență, astenie, leșin, parestezie, anxietate, nervozitate, concentrare afectată, insomnie, tulburare de control al impulsurilor (pasiune copleșitoare pentru cumpărături în magazin, bulimie, incontrolabilă risipă de bani);
• aparat digestiv: greață / vărsături, durere epigastrică, gastrită, dispepsie, dureri abdominale, uscăciunea mucoasei bucale, dureri de dinți, diaree / constipație, flatulență, iritare a mucoasei faringiene;
• sistemul respirator, toracele și organele mediastinale: pleurezie;
• alte reacții: dismenoree, mastodinie, rinită, sângerări nazale, hemianopsie tranzitorie, înroșirea feței, spasme ale capilarelor degetelor, crampe ale mușchilor extremităților inferioare (cabergolina, ca și alți derivați ai ergotului, are o eficacitate vasoconstrictoră), simptome asemănătoare gripei, insuficiență vizuală, stare de rău, edem periorbital / periferic, prurit, acnee, anorexie, dureri articulare;
• date de laborator: datorită tratamentului prelungit, abaterea parametrilor standard de laborator de la normă a fost rară; la pacienții cu amenoree, s-a observat o scădere a nivelului de hemoglobină timp de câteva luni după restabilirea ciclului menstrual.

Efecte secundare asociate cu administrarea de cabergolină, înregistrate în studiile post-comercializare: alopecie, dispnee, manie, fibroză, anomalii ale funcției hepatice și anomalii, activitate crescută a sângelui CP (creatin fosfokinază), erupție cutanată, reacții de hipersensibilitate, tulburări respiratorii, insuficiență respiratorie, dependență la jocuri de noroc, valvulopatie, pericardită, libido crescut, hipersexualitate, tulburări psihotice, agresivitate, atacuri de somn brusc necontrolat, congestie nazală, scădere în greutate sau creștere.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu cabergolină sunt: greață / vărsături, tulburări dispeptice, psihoză, confuzie, halucinații, hipotensiune ortostatică.

Pentru tratamentul afecțiunii, se recomandă să se ia măsuri care vizează extragerea rămășițelor medicamentului care nu au fost absorbite în tractul gastro-intestinal prin spălarea stomacului. Dacă este necesar, trebuie să mențineți tensiunea arterială în intervalul normal. Antagoniștii dopaminei pot fi necesari.

Instrucțiuni Speciale

Atunci când cabergolina este prescrisă pentru tratamentul bolilor asociate cu hiperprolactinemie, este necesară o examinare completă a glandei pituitare. De asemenea, este necesar să se evalueze starea inimii și a vaselor de sânge, inclusiv a ecocardiografiei, pentru a identifica patologiile funcției aparatului valvular, care sunt asimptomatice.

Utilizarea pe termen lung a cabergolinei, ca și alți derivați de ergot, poate contribui la dezvoltarea revărsării pleurale / fibrozei și a valvulopatiei. Uneori, astfel de pacienți au primit anterior un tratament cu dopaminomimetice cu ergotonină. În legătură cu o astfel de reacție la cabergolină, nu se recomandă prescrierea acesteia pacienților cu simptome clinice existente și / sau semne de afectare a funcțiilor cardiace și respiratorii asociate cu modificări fibrotice sau cu date anamnestice despre astfel de afecțiuni.

Dacă se detectează semne de apariție / deteriorare a regurgitării sângelui, îngustarea lumenului sau îngroșarea pliantelor supapei, medicamentul trebuie întrerupt. Conform observațiilor, s-a constatat că VSH (viteza de sedimentare a eritrocitelor) crește datorită dezvoltării revărsării pleurale / fibrozei. Dacă există o creștere inexplicabilă a VSH, ar trebui efectuată o radiografie toracică. Studiile de creatinină plasmatică și o evaluare a funcției renale sunt, de asemenea, importante pentru un diagnostic corect.

În prezența valvulopatiei, revărsării pleurale / fibrozei, simptomele s-au îmbunătățit la finalizarea terapiei cu cabergolină. Nu există date fiabile privind deteriorarea stării pacienților cu semne de insuficiență sanguină în timpul tratamentului cu cabergolină.

Medicamentul nu este prescris atunci când sunt detectate modificări fibrotice în aparatul valvei cardiace.

Trebuie avut în vedere faptul că modificările fibrotice se pot dezvolta asimptomatic și, prin urmare, necesită o monitorizare regulată a următoarelor simptome la pacienții care primesc tratament pe termen lung cu cabergolină:

• tulburări pleuropulmonare: dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, tuse persistentă, dureri în piept;
• obstrucție a ureterelor, insuficiență renală, obstrucție a organelor abdominale: edem al extremităților inferioare, durere în lateral sau în regiunea lombară, orice umflare sau durere la palpare în abdomen (se poate dezvolta fibroză retroperitoneală);
• revărsat pericardic, fibroză a pliantelor valvelor cardiace: se manifestă ca semne principale ale insuficienței cardiace și, prin urmare, este necesar să se excludă tranziția ulterioară a fibrozei pliantelor valvelor cardiace în pericardită constrictivă la primele semne de insuficiență cardiacă.

Este necesar să se monitorizeze în mod regulat starea pacienților pentru apariția și dezvoltarea modificărilor fibrotice. Pentru prima dată, se efectuează o ecocardiogramă la 3-6 luni după începerea cabergolinei. Mai mult, studiul se desfășoară în funcție de evaluarea clinică a stării pacientului, acordând o atenție specială simptomelor enumerate mai sus, cel puțin o dată la 6-12 luni de tratament continuu.

Necesitatea examinării pacienților prin alte metode, cum ar fi monitorizarea fizică, inclusiv auscultarea inimii, radiografia, tomografia computerizată, este determinată în fiecare caz individual.

Titrarea dozei de cabergolină se efectuează sub supraveghere medicală pentru a stabili doza minimă eficientă care produce un efect terapeutic. După selectarea unui regim de dozare eficient, se recomandă determinarea regulată (o dată pe lună) a concentrației plasmatice a prolactinei. Normalizarea nivelurilor de prolactină se observă de obicei în decurs de 2-4 săptămâni de la administrarea medicamentului.

După retragerea cabergolinei, apare de obicei o recidivă a hiperprolactinemiei, dar la unii pacienți se înregistrează o scădere persistentă a nivelurilor de prolactină pe parcursul mai multor luni. La majoritatea pacienților, ciclurile ovulatorii persistă cel puțin șase luni după terminarea terapiei.

Cabergolina ajută la restabilirea ovulației și a fertilității în hipogonadismul hiperprolactinemic. Având în vedere că sarcina poate apărea înainte ca ciclul menstrual să se stabilească și înainte de prima menstruație după o pauză, se recomandă ca testele de sarcină să fie efectuate cel puțin o dată la patru săptămâni pe toată perioada amenoreei și după restabilirea ciclului - cu fiecare întârziere a menstruației cu mai mult de trei zile. Când sarcina nu este de dorit, contraceptivele de barieră sunt necesare în timpul terapiei cu cabergolină și după întreruperea acesteia până la reapariția anovulației. Când apare sarcina, este necesară o supraveghere medicală atentă pentru diagnosticarea la timp a simptomelor unei glande hipofize mărite, deoarece sarcina poate crește dimensiunea tumorilor pituitare existente.

Utilizarea medicamentului provoacă somnolență, iar în boala Parkinson, agoniștii receptorilor de dopamină pot provoca somn brusc. În astfel de cazuri, se recomandă reducerea sau întreruperea dozei de medicament.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Se recomandă să se abțină de la efectuarea unor tipuri de muncă potențial periculoase, inclusiv conducerea vehiculelor, deoarece cabergolina afectează viteza reacțiilor psihomotorii și capacitatea de concentrare.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii clinice controlate la femeile gravide care utilizează cabergolină, prin urmare, numirea acesteia este posibilă numai atunci când este absolut necesar, după o evaluare amănunțită a raportului dintre beneficiile așteptate și riscurile potențiale pentru mamă și făt.

În cazul sarcinii pe fondul terapiei cu cabergolină, administrarea acesteia trebuie întreruptă imediat, dar numai după o evaluare atentă a raportului beneficiu / risc.

Conform datelor de monitorizare, administrarea de cabergolină într-o doză săptămânală de 0,5 până la 2 mg pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie nu este însoțită de o creștere a frecvenței sarcinilor multiple, avorturilor spontane, nașterilor premature și malformațiilor congenitale ale copilului.

Nu există informații despre pătrunderea medicamentului în laptele matern, dar dacă cabergolina nu este eficientă pentru prevenirea / suprimarea alăptării, alăptarea trebuie abandonată. Pentru tratamentul tulburărilor asociate hiperprolactinemiei, pacienților care intenționează să alăpteze nu li se prescrie cabergolină.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea Cabergoline la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani nu au fost stabilite și, prin urmare, este contraindicat pentru aceștia să prescrie medicamentul.

Cu funcție renală afectată

Conform instrucțiunilor, Cabergoline este prescris cu precauție pacienților cu insuficiență renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul insuficienței hepatice severe din clasa C pe scara Child-Pugh, la pacienții care sunt indicați pentru un curs lung de terapie, se recomandă utilizarea Cabergoline în doze mai mici. Datorită unei doze unice de medicament la o doză de 1 mg, a existat o creștere a zonei sub curba concentrație-timp (ASC) în comparație cu pacienții cu insuficiență hepatică mai puțin severă sau cu voluntari sănătoși.

Utilizare la vârstnici

Nu s-au efectuat studii privind utilizarea medicamentului la pacienții vârstnici pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie. Pe baza datelor disponibile, se poate concluziona că nu există un risc specific al unui astfel de tratament.

Interacțiuni medicamentoase

• alți alcaloizi de ergot: nu există informații despre interacțiunea cu cabergolina și, prin urmare, nu se recomandă utilizarea acestora simultan în timpul tratamentului prelungit cu cabergolina;
• fenotiazine, butirofenone, tioxantene, metoclopramidă și alți antagoniști ai dopaminei: pot slăbi eficacitatea cabergolinei, care vizează reducerea concentrației de prolactină, prin urmare, utilizarea lor combinată este contraindicată;
• eritromicină și alte antibiotice macrolide: pot crește biodisponibilitatea sistemică a cabergolinei (utilizarea simultană este contraindicată).

Analogi

Analogii Cabergoline sunt Agalates, Bergolak, Dostinex etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Cabergoline

Există puține recenzii despre Cabergoline, dar aproape toate sunt pozitive. Pacienții observă costul accesibil al medicamentului, eficacitatea acestuia și absența aproape completă a reacțiilor adverse. Cei care au primit terapie medicamentoasă sunt sfătuiți să nu o ia fără numirea unui specialist.

Reclamațiile sunt cauzate de dimensiunile mici ale tabletelor, deoarece acestea trebuie adesea împărțite, ceea ce nu este foarte convenabil.

Preț pentru Cabergoline în farmacii

Preț estimat pentru comprimatele Cabergoline 0,5 mg pentru 2 buc. în pachet este de 270-300 de ruble., pentru 8 bucăți. în pachet - 687-775 ruble.

Cabergoline: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Cabergoline 0,5 mg comprimate 2 buc. 299 r Cumpără

Cabergoline 0,5 mg comprimate 8 buc. 908 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!