Januvia - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Januvia

Januvia: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Instrucțiuni de utilizare a lui Januvia: metodă și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii despre Januvia
19. 19. Preț pentru Januvia în farmacii

Denumire latină: Januvia

Cod ATX: A10BH01

Ingredient activ: sitagliptin (sitagliptin)

Producător: Merck Sharp & Dohme BV (Olanda), Merck Sharp & Dohme SpA (Italia), Akrikhin, JSC (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2018-10-24

Januvia este un medicament hipoglicemiant; inhibitor al dipeptidil peptidazei-4.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Januvia - comprimate filmate: biconvexe, rotunde; la o doză de 25 mg - roz deschis, cu o ușoară nuanță bej și gravura „221”; la o doză de 50 mg - bej deschis, gravat cu „112”; într-o doză de 100 mg - bej, gravat cu „277” (14 buc. în blistere, într-o cutie de carton 1, 2, 4, 6 sau 7 blistere).

Compoziție pentru 1 comprimat:

• substanță activă: hidrat de fosfat de sitagliptin - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (care este echivalent cu conținutul de sitagliptină - 25/50/100 mg);
• componente auxiliare: celuloză microcristalină, hidrogen fosfat de calciu netratat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, stearil fumarat de sodiu;
• acoperire cu film: la o doză de 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; la o doză de 50 mg - Opadray II bej deschis 85 F 17498; la o doză de 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (alcool polivinilic, dioxid de titan, polietilen glicol 3350, talc, galben oxid de fier, roșu oxid de fier).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Componenta activă a lui Januvia este sitagliptina, un inhibitor foarte selectiv al enzimei DPP-4 (dipeptidilpeptidază-4), destinată tratamentului diabetului zaharat de tip 2. În ceea ce privește structura chimică, precum și acțiunea farmacologică, sitagliptina diferă de analogii GLP-1 (glucagon-like peptide-1), derivați sulfonilureici, insulină, biguanide, agoniști ai receptorilor γ (activați de un proliferator al peroxizomului - PPAR-γ), inhibitori ai α-glicozidazei, analogi amilină. Sitagliptin, inhibând DPP-4, crește astfel concentrația de GLP-1 și GIP (peptidă insulinotropă dependentă de glucoză), doi hormoni cunoscuți aparținând familiei incretinei, care sunt secretați în intestin timp de 24 de ore, și nivelul cărora crește ca răspuns la aportul de alimente. Incretinele fac parte din biosistemul fiziologic intern de reglare a homeostaziei glucozei,acestea promovează sinteza insulinei și secreția acesteia de către celulele β ale pancreasului datorită mecanismelor intracelulare de semnalizare asociate cu AMP ciclic (adenozin monofosfat), cu glicemie normală sau crescută.

GLP-1 inhibă secreția crescută de glucagon de către celulele α ale pancreasului. O scădere a nivelului de glucagon pe fondul unei creșteri a concentrației de insulină ajută la inhibarea producției de glucoză de către ficat, ceea ce, ca urmare, duce la o scădere a glicemiei.

În cazul glicemiei scăzute, nu se observă influența incretinelor asupra sintezei insulinei și a secreției de glucagon; acestea nu afectează eliberarea glucagonului ca răspuns la hipoglicemie. În condiții naturale, enzima DPP-4 limitează activitatea incretinelor, supunându-le rapid hidrolizei și descompunerii în componente inactive.

Sitagliptin, inhibând eficacitatea DPP-4, previne astfel hidroliza incretinelor, crescând creșterea concentrațiilor plasmatice ale formelor active de GLP-1 și GIP, care crește eliberarea insulinei dependentă de glucoză și ajută la reducerea secreției de glucagon. În diabetul zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, o astfel de corecție a secreției de insulină și glucagon duce la o scădere a concentrației de HbA1c (hemoglobină glicozilată) și la o scădere a nivelului de glucoză, determinată atât pe stomacul gol, cât și după un test de efort.

Administrarea unei doze de Januvia în diabetul zaharat de tip 2 duce la inhibarea enzimei DPP-4 timp de 24 de ore, ca urmare a faptului că nivelul incretinelor circulante GLP-1 și GIP crește de 2-3 ori, concentrația plasmatică a insulinei și a peptidei C crește și scade concentrația plasmatică de glucagon, scăderea nivelului de glucoză în repaus și după încărcarea alimentelor sau încărcarea glucozei.

Farmacocinetica

Modelele cinetice ale proceselor chimice și biologice care apar cu sitagliptin în corpul persoanelor sănătoase și al pacienților cu diabet zaharat de tip 2 au fost studiate în mod cuprinzător. Caracteristici pentru voluntarii sănătoși după administrarea orală de 100 mg sitagliptin: absorbție - rapidă, valoare TC _max (timp până la atingerea concentrației maxime) - 1-4 ore din momentul administrării; ASC (zona sub curba concentrație-timp) - 8,52 μmol / oră, acest indicator este proporțional cu doza luată; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (timpul de înjumătățire mediu) - 12,4 ore. ASC a sitagliptinei după următoarea doză de 100 mg de medicament, la atingerea unei stări de echilibru după administrarea primei doze, crescută cu ~ 14%. Variabilitatea intra și intersubiectivă a substanței ASC este neglijabilă.

Caracteristicile farmacocinetice ale lui Januvia:

• absorbție: biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de ~ 87%; administrarea în comun a medicamentului cu alimente grase nu afectează farmacocinetica acestuia;
• distribuție: după o singură doză de medicament la o doză de 100 mg, volumul mediu de distribuție a sitagliptinei în starea de echilibru la subiecții sănătoși a fost de ~ 198 L. Fracția de legare a proteinelor plasmatice este relativ scăzută (~ 38%);
• metabolism: până la 79% din sitagliptin este eliminat de rinichi nemodificat, doar o mică parte a substanței care intră în organism este metabolizată; după administrarea orală a sitagliptinei marcate cu ¹⁴ C, ~ 16% din preparatul radioactiv a fost excretat sub formă de metaboliți; în cantități mici, s-au găsit 6 metaboliți de sitagliptin, cel mai probabil neavând efect inhibitor al DPP-4;
• Excreție: după administrarea orală de ¹⁴ sitagliptin marcate cu C la subiecți sănătoși, până la 100% din medicament a fost excretat în decurs de o săptămână de la momentul administrării, după cum urmează: prin intestine - 13%, rinichi - 87%. T _1/2 atunci când este administrat oral la o doză de 100 mg ~ 12,4 ore, clearance renal ~ 350 ml / min.

Indicații de utilizare

• monoterapie: pacienții care urmează o dietă specială și exerciții fizice sunt prescriși ca un medicament care îmbunătățește controlul glicemic în diabetul de tip 2;
• terapie combinată: în combinație cu metformină sau agoniști ai receptorului PPARγ (tiazolidinedionele) este prescris pacienților cu diabet zaharat de tip 2 pentru a îmbunătăți controlul glicemic în caz de dietă ineficientă și exerciții fizice în combinație cu monoterapie.

Contraindicații

Absolut:

• diabet zaharat de tip 1;
• cetoacidoza diabetică;
• perioada de sarcină și alăptare (alăptare);
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului.

Contraindicații relative: Januvia trebuie luat cu precauție în cazul insuficienței renale. Pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă și cu boală renală în stadiu final care necesită hemodializă necesită ajustarea dozei de sitagliptin.

Instrucțiuni de utilizare a lui Januvia: metodă și dozare

Comprimatele de Januvia se iau pe cale orală, indiferent de masă.

Doza recomandată pentru monoterapie, precum și în asociere cu metformină sau un agonist PPARγ (tiazolidindione) este de 100 mg o dată pe zi.

Dacă pacientul a uitat să ia o altă pastilă, aceasta trebuie luată cât mai curând posibil, imediat după ce își amintește să renunțe la programare, dar nepermițând o doză dublă.

Efecte secundare

Januvia singur și în combinație cu alte medicamente hipoglicemiante este, în general, bine tolerat. Incidența generală a reacțiilor adverse adverse, precum și incidența întreruperii sitagliptinei din cauza efectelor nedorite, conform studiilor clinice, au fost similare cu cele înregistrate după administrarea placebo.

Efecte secundare fără o conexiune identificată cu aportul de sitagliptină la o doză zilnică de 100 și 200 mg, dar care apar mai des decât la pacienții cărora li s-a administrat placebo (≥ 3% din cazuri): infecție a tractului respirator superior, nazofaringită, cefalee, diaree, artralgie.

Alte reacții adverse ale lui Januvia:

• Tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal): dureri abdominale, greață, vărsături, diaree;
• date de laborator (nu sunt considerate semnificative clinic): o ușoară creștere a acidului uric (nu s-au înregistrat cazuri de dezvoltare a gutei); o ușoară scădere a concentrației fosfatazei alcaline totale, parțial asociată cu o scădere mică a fracțiunii osoase a fosfatazei alcaline; o creștere slabă a conținutului de leucocite datorită creșterii numărului de neutrofile (fenomenul a fost remarcat în majoritatea studiilor, dar nu în toate cazurile);
• sistemul cardiovascular: nu au existat modificări semnificative clinic ale semnelor vitale și ale electrocardiogramei (ECG), inclusiv intervalul QTc.

Supradozaj

Studiile clinice efectuate pe voluntari sănătoși au arătat că sitagliptina la o doză unică de 800 mg este, în general, bine tolerată. Într-un singur caz, a existat o modificare minimă clinic nesemnificativă în intervalul QTc. Nu a fost studiat aportul zilnic de doze de peste 800 mg la om.

În caz de supradozaj, se recomandă efectuarea măsurilor standard de susținere: eliminarea reziduurilor de medicament neabsorbit din tractul gastro-intestinal, monitorizarea constantă a semnelor vitale, inclusiv ECG, precum și prescrierea tratamentului simptomatic, dacă este necesar.

Medicamentul este slab dializat (într-o sesiune de hemodializă de 3-4 ore, conform observațiilor clinice, doar 13,5% din doză este excretată din organism). Cu necesitate clinică dovedită, se poate prescrie dializă prelungită. În prezent, nu există date privind eficacitatea excreției sitagliptinei în timpul dializei peritoneale.

Instrucțiuni Speciale

Conform studiilor clinice, după administrarea Januvia ca medicament pentru monoterapie sau ca parte a unui tratament complex cu metformină / pioglitazonă, s-a dezvoltat hipoglicemie la pacienții cu o frecvență similară cu cea utilizată placebo.

Nu a fost studiată utilizarea în comun a medicamentului în combinație cu medicamente care pot provoca hipoglicemie, de exemplu, cu derivați de insulină sau sulfoniluree.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Nu au fost efectuate studii pentru a studia efectul lui Januvia asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și a capacității de concentrare, cu toate acestea, nu este de așteptat un efect negativ al medicamentului asupra acestor indicatori.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Datorită lipsei datelor din studiile controlate privind siguranța și eficacitatea medicamentului la femeile gravide, Januvia, ca și alți agenți hipoglicemici pentru administrare orală, nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.

Nu există date privind eliberarea sitagliptinei în timpul alăptării, astfel încât medicamentul nu este prescris în timpul alăptării.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Januvia nu este utilizat în practica pediatrică.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală au nevoie de o ajustare a dozei de Januvia, pentru care se recomandă evaluarea funcției renale înainte de începerea cursului și apoi repetarea periodică în timpul terapiei.

Ajustarea dozei în funcție de gradul de insuficiență renală și clearance-ul creatininei (CC):

• insuficiență renală ușoară, CC> 50 ml / min (concentrația serică a creatininei: la bărbați - mai puțin de 1,7 mg / dl; la femei - mai puțin de 1,5 mg / dl): nu este necesară ajustarea dozei;
• insuficiență renală moderată, CC de la 30 la 50 ml / min (concentrație serică de creatinină: la bărbați - 1,7-3 mg / dl; la femei - 1,5-2,5 mg / dl): doză zilnică - 50 mg pe doză;
• insuficiență renală severă, CC <30 ml / min (concentrația serică a creatininei: la bărbați - mai mult de 3 mg / dL; la femei - mai mult de 2,5 mg / dL); stadiul terminal al insuficienței renale cronice cu necesitatea hemodializei sau dializei peritoneale: doză zilnică - 25 mg per doză; comprimatele pot fi luate indiferent de programul de dializă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată nu au nevoie de ajustarea dozei pentru Januvia. În cazul insuficienței hepatice severe, efectul medicamentului nu a fost studiat.

Utilizare la vârstnici

Vârsta pacienților nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinei, concentrația substanței la vârstnici cu vârsta cuprinsă între 65 și 80 de ani este cu ~ 19% mai mare decât la pacienții tineri. Astfel de modificări nu necesită corectarea regimului de dozare Januvia.

Interacțiuni medicamentoase

• metformină, rosiglitazonă, glibenclamidă, simvastatină, warfarină, contraceptive orale: sitagliptina nu are efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii lor;
• digoxină: sitagliptin își mărește ASC cu 11%, iar media C _max cu 18%; o astfel de creștere nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic, nu este necesară nicio modificare a dozelor de digoxină și Januvia;
• ciclosporină - un inhibitor puternic al glicoproteinei P (atunci când este administrat pe cale orală în doză de 600 mg concomitent cu administrarea orală de Januvia într-o singură doză de 100 mg): a existat o creștere a ASC și, respectiv, a C _{max a} Januvia, cu 29% și 68%; o astfel de creștere nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic; nu sunt necesare modificări ale dozelor de Januvia și ciclosporină, ca și alți inhibitori ai glicoproteinei P (de exemplu, ketoconazol).

La efectuarea unei analize farmacocinetice populaționale cu participarea voluntarilor bolnavi și sănătoși la utilizarea unei game largi de medicamente concomitente, dintre care aproximativ jumătate sunt eliminate de rinichi, nu au fost detectate reacții semnificative clinic ale acestor medicamente la farmacocinetica sitagliptinei.

Analogi

Analogii lui Januvia sunt: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Januvia

Utilizat, de regulă, în diabetul zaharat nou diagnosticat, Januvia, conform recenziilor, este eficient pentru tratamentul pacienților cu diabet non-insulino-dependent, atât în monoterapie, cât și în asociere.

În recenziile lui Januvia, printre neajunsurile sale, este indicat în principal costul ridicat al medicamentului.

Januvia preț în farmacii

Prețul aproximativ pentru Januvia (comprimate într-o doză de 100 mg, 28 bucăți într-un pachet) este de 1450 ruble.

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!