Femara
Femara: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Femara
Cod ATX: L02BG04
Ingredient activ: letrozol (Letrozol)
Producător: Novartis Pharma Stein (Elveția)
Descriere și actualizare foto: 26.11.2018
Prețurile în farmacii: de la 6753 ruble.
Cumpără
Femara este un medicament anticancer utilizat pentru tratamentul cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare Femara - comprimate filmate: galben închis, oarecum biconvex, rotund, cu margini teșite, imprimate pe o față "CG", pe cealaltă - "FV" (într-o cutie de carton 3 blistere a câte 10 comprimate).
Compoziția a 1 comprimat:
- substanță activă: letrozol - 2,5 mg;
- componente auxiliare: amidon de porumb - 9,5 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,5 mg; amidon carboximetil de sodiu - 5 mg; lactoză monohidrat - 61,5 mg; stearat de magneziu - 1 mg; celuloză microcristalină - 20 mg;
- cochilie: dioxid de titan - 0,249 mg; hipromeloză - 1,838 mg; macrogol 8000 - 0,333 mg; talc - 1,331 mg; colorant oxid de fier galben (17 268) - 0,249 mg.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Femara este unul dintre medicamentele împotriva cancerului.
Are efect antiestrogen, inhibă selectiv enzima de sinteză a estrogenilor - aromatază, care apare datorită legării competitive foarte specifice la hemocromul citocromului P450 (o subunitate a acestei enzime). În țesuturile periferice și tumorale, blochează sinteza estrogenului.
Estrogenii la femeile aflate în postmenopauză se formează în principal cu participarea enzimei aromatazei, care transformă androgeni sintetizați în glandele suprarenale în estradiol și estronă.
Cu utilizarea zilnică de 0,1-5 mg letrozol, există o scădere a concentrației plasmatice de estradiol, estron sulfat și estronă în sânge cu 75-95% din valoarea inițială. Suprimarea sintezei estrogenilor se menține pe tot parcursul tratamentului.
Utilizarea Femara în doze terapeutice (0,1-5 mg) nu duce la o încălcare a sintezei hormonilor steroizi în glandele suprarenale; ca urmare a testului cu ACTH (hormonul adrenocorticotrop), nu sunt detectate încălcări ale sintezei cortizolului sau aldosteronului. Nu este necesară numirea suplimentară a mineralocorticoizilor și glucocorticoizilor.
Blocarea biosintezei estrogenilor nu duce la acumularea de androgeni, care sunt precursori ai estrogenilor. De asemenea, în timpul perioadei de terapie, nu se observă modificări ale concentrațiilor plasmatice ale hormonilor foliculostimulatori și luteinizanți din sânge, ale profilului lipidic și ale funcției tiroidiene, precum și o creștere a numărului de accidente vasculare cerebrale și infarcturi miocardice.
În perioada de administrare a Femara, frecvența osteoporozei crește ușor, în timp ce frecvența fracturilor osoase nu se modifică.
Cu terapia adjuvantă a stadiilor incipiente ale cancerului de sân, riscul de progresie este redus, rata de supraviețuire fără semne ale bolii crește timp de 5 ani și probabilitatea unei tumori în alt sân scade.
Terapia adjuvantă prelungită reduce riscul de progresie a bolii cu 42%. Grupul Femara a arătat un beneficiu semnificativ în supraviețuirea fără boală, indiferent dacă au fost sau nu ganglioni limfatici implicați. Dacă sunt implicați ganglionii limfatici, utilizarea Femara poate reduce mortalitatea cu 40%.
Farmacocinetica
Letrozolul este absorbit rapid și complet în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea medie este de 99,9%. Aportul de alimente scade ușor rata de absorbție.
Cmax (concentrația maximă a substanței) se atinge în medie în 1 sau 2 ore și atinge 129 ± 20,3 sau 98,7 ± 18,6 nmol / L (atunci când se ia medicamentul pe stomacul gol sau, respectiv, cu alimente). În același timp, nu există nicio modificare a gradului de absorbție a letrozolului măsurat de ASC (zona sub curba concentrație-timp). Letrozolul poate fi luat cu sau fără alimente, deoarece modificările ușoare ale ratei de absorbție sunt considerate a fi lipsite de semnificație clinică.
Legarea letrozolului de proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 60% (în principal cu albumina - 55%). În eritrocite, concentrația substanței este de aproximativ 80% din nivelul plasmatic al acesteia. În timpul perioadei de echilibru, Vd aparent (volumul de distribuție) este de aproximativ 1,87 ± 0,47 L / kg. Timpul pentru a ajunge la Css (concentrația de echilibru) este de 2–6 săptămâni cu aport zilnic de Femara într-o doză zilnică de 2,5 mg. Farmacocinetica este neliniară. Cu utilizarea prelungită, nu s-a observat cumul.
Letrozolul este metabolizat în mare măsură de izoenzimele CYP3A4 și CYP2A6. Aceasta are ca rezultat formarea unui compus carbinol inactiv farmacologic.
Este excretat în principal de rinichi sub formă de metaboliți, într-o măsură mai mică prin intestine. T1 / 2 final - 48 de ore.
La pacienții cu insuficiență hepatică moderată severă (Child - Pugh - clasa B), valorile medii ale ASC sunt mai mari, dar se încadrează în intervalul de valori observate în absența disfuncției hepatice. Cu ciroză hepatică și afectarea severă a funcției sale (pe scara Child - Pugh - clasa C), indicii ASC și T1 / 2 cresc (cu 95 și, respectiv, 187%). Având în vedere toleranța bună a dozelor zilnice mari de Femara (de la 5 la 10 mg), nu este necesară modificarea regimului de dozare.
Indicații de utilizare
- cancerul de sân în stadiile incipiente în prezența receptorilor hormonali în celule (prescris femeilor aflate în postmenopauză ca terapie adjuvantă);
- cancer de sân în stadiile incipiente după terminarea terapiei adjuvante standard cu tamoxifen (prescris femeilor aflate în postmenopauză ca terapie adjuvantă prelungită);
- forme comune de cancer mamar dependent de hormoni (prescrise femeilor aflate în postmenopauză ca terapie de primă linie);
- forme comune de cancer de sân la femeile care au primit anterior terapie antiestrogenă (prescrisă femeilor la femeile aflate în postmenopauză, naturale sau induse artificial).
Contraindicații
Absolut:
- statutul endocrin, care este caracteristic perioadei de reproducere;
- vârsta de până la 18 ani;
- sarcina și alăptarea;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului.
Înainte de a prescrie Femara femeilor cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min, medicul trebuie să evalueze raportul beneficiu-risc, deoarece nu există experiență de utilizare a medicamentului la acest grup de pacienți.
Instrucțiuni de utilizare a Femara: metodă și dozare
Femara se administrează oral, zilnic, indiferent de aportul alimentar.
Doza zilnică recomandată este de 2,5 mg la un moment dat. Medicamentul este destinat terapiei pe termen lung.
Când se utilizează Femara ca terapie adjuvantă extinsă, durata acesteia este de 5 ani (nu mai este).
În cazurile în care există semne de progresie a bolii, medicamentul este anulat.
În cazul insuficienței hepatice severe, starea pacientului trebuie monitorizată continuu.
Efecte secundare
Reacțiile adverse sunt de obicei ușoare sau moderate. Dezvoltarea lor este asociată în principal cu suprimarea sintezei estrogenilor.
Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01% - foarte rare):
- sistemul reproductiv: rareori - durere la nivelul glandelor mamare, scurgeri vaginale, sângerări vaginale, uscăciune vaginală;
- sistemul urinar: rareori - infecții ale tractului urinar, urinare frecventă;
- sistemul digestiv: adesea - diaree, constipație, dispepsie, greață, vărsături; rareori - stomatită, dureri abdominale, xerostomie, activitate crescută a enzimelor hepatice;
- sistem hematopoietic: rar - leucopenie;
- sistemul nervos: adesea - depresie, amețeli, cefalee; rareori - afectarea circulației cerebrale (episoade), insomnie, somnolență, tulburări de memorie, anxietate, nervozitate, iritabilitate, disestezie, parestezie, tulburări ale gustului, hipestezie;
- sistemul respirator: rar - tuse, dificultăți de respirație;
- sistemul cardiovascular: rareori - tahicardie, palpitații, tromboflebită a venelor superficiale și profunde, tromboembolism, tensiune arterială crescută, boli coronariene (infarct miocardic, angina pectorală, insuficiență cardiacă); rar - tromboză arterială, embolie pulmonară, accident vascular cerebral;
- reacții dermatologice: adesea - transpirație crescută, alopecie, erupții cutanate (inclusiv erupții asemănătoare psoriazisului, erupții eritematoase, maculopapulare, veziculare); rareori - piele uscată, prurit, urticarie; foarte rar - reacții anafilactice, angioedem;
- sistemul musculo-scheletic: foarte des - artralgie; adesea - dureri osoase, mialgie, fracturi osoase, osteoporoză; rareori - artrita;
- organe de simț: rareori - vedere încețoșată, iritație a ochilor, cataractă, gust afectat;
- altele: foarte des - bufeuri (bufeuri); adesea - apetit crescut, edem periferic, oboseală crescută, stare generală de rău, astenie, creștere în greutate, hipercolesterolemie, anorexie; rareori - durere în focarele tumorale, scădere în greutate, sete, hipertermie, edem generalizat, uscăciune a membranelor mucoase.
Supradozaj
Există date despre cazuri individuale de supradozaj.
Orice metode specifice de terapie pentru supradozajul Femara sunt necunoscute. Este indicată terapia simptomatică / de susținere. Letrozolul este excretat din plasmă în timpul hemodializei.
Instrucțiuni Speciale
În cazul încălcărilor severe ale funcției hepatice, starea pacientului trebuie monitorizată continuu.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de terapie, atunci când conduceți vehicule, trebuie să aveți grijă, ceea ce este asociat cu posibilitatea de amețeli și slăbiciune generală.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Conform instrucțiunilor, Femara nu este prescris în timpul sarcinii / alăptării.
Femeile din perioada perimenopauzală și postmenopauză timpurie sunt sfătuiți să utilizeze metode contraceptive fiabile până la stabilirea unui nivel hormonal postmenopauză stabil.
Utilizare pediatrică
Terapia cu Femara este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Înainte de a prescrie Femara femeilor cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min, este mai întâi necesar să se evalueze raportul beneficiu-risc posibil (fără experiență de utilizare).
Pentru încălcări ale funcției hepatice
În caz de afectare a funcției hepatice în cursul sever (pe scara Child - Pugh - clasa C), starea pacientului trebuie monitorizată continuu.
Interacțiuni medicamentoase
Nu există experiență clinică de utilizare a Femara în asociere cu alte medicamente anticanceroase.
Cu utilizarea combinată a Femara cu medicamente care sunt metabolizate în principal cu participarea izoenzimelor citocromului P450 - 2A6 și 2C19 și care au un indice terapeutic îngust, ar trebui să se acorde prudență.
Analogi
Analogii Femara sunt Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de umiditate la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 5 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Femara
Recenziile despre Femara sunt în mare parte pozitive. Se remarcă faptul că medicamentul este mai bine tolerat decât tamoxifenul. Efectele secundare sunt rare. Se indică faptul că, pentru a preveni osteoporoza, uneori biofosfanații sunt prescriși suplimentar terapiei.
Preț Femara în farmacii
Prețul aproximativ pentru Femara (30 de tablete) este de 6773-7469 ruble.
Femara: prețuri în farmaciile online
|
Numele medicamentului Preț Farmacie |
|
Femara 2,5 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 6753 Cumpără |
|
Fila Femara. p.p. 2,5 mg n30 RUB 7498 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
