Estrolet - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Estrolet

Estrolet: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Estrolet

Cod ATX: L02BG04

Ingredient activ: letrozol (Letrozol)

Producător: LLC "Nativa" (Rusia); Pharmstandard-UfaVITA (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-08-07

Prețurile în farmacii: de la 901 ruble.

Cumpără

Estrolet este un medicament antineoplazic, un inhibitor al sintezei estrogenilor.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate filmate: galben, rotund, biconvex, miez alb (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 1, 3, 6, 9 sau 10 ambalaje, 10, 30, 60, 90 sau 100 buc. În sticle de polimer, într-o cutie de carton 1 sticlă; fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Estrolet).

1 comprimat conține:

• substanță activă: letrozol - 2,5 mg;
• componente auxiliare: aluminometasilicat de magneziu, croscarmeloză de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, ludipress (lactoză monohidrat, povidonă, crospovidonă);
• compoziția învelișului filmului: Opadray II galben 85F32733 (alcool polivinilic, macrogol 3350, dioxid de titan, oxid galben de fier, talc).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Estrolet este un medicament anticancer care inhibă sinteza estrogenilor, al căror mecanism de acțiune se datorează proprietății substanței sale active, letrozolul.

Letrozolul inhibă selectiv enzima sintezei estrogenilor, aromataza, prin legarea competitivă foarte specifică la hemul citocromului P ₄₅₀, care este o subunitate a aromatazei. Ca urmare a acțiunii antiestrogenice a letrozolului, blocarea sintezei estrogenului este observată atât în țesuturile periferice, cât și în țesuturile tumorale.

Formarea estrogenilor în perioada postmenopauză are loc în principal cu participarea enzimei aromatazei, care convertește androstendiona, testosteronul și alți androgeni sintetizați în glandele suprarenale în estronă și estradiol. Aportul regulat de letrozol în doză de până la 5 mg determină scăderea concentrației plasmatice de estradiol, estronă și sulfat de estronă cu 75-95% din nivelul inițial. Suprimarea sintezei estrogenilor persistă pe toată durata tratamentului.

Utilizarea Estrolet în intervalul de doze terapeutice nu perturbă sinteza hormonilor steroizi din glandele suprarenale. Nu au existat încălcări ale sintezei aldosteronului sau cortizolului în timpul testului cu hormon adrenocorticotrop (ACTH). Nu este nevoie de administrare suplimentară de mineralocorticoizi și glucocorticoizi.

Blocarea biosintezei estrogenilor nu provoacă acumularea de androgeni, care sunt precursori ai estrogenului. În plus, nu au existat modificări ale funcției glandei tiroide și ale profilului lipidic, încălcări ale nivelurilor de hormoni luteinizanti și de stimulare a foliculilor din plasma sanguină, o creștere a frecvenței accidentelor vasculare cerebrale și a infarctelor miocardice.

Estrolet are un efect redus asupra creșterii incidenței osteoporozei, dar incidența fracturilor osoase este comparabilă cu cea a persoanelor sănătoase de aceeași vârstă.

Utilizarea letrozolului ca terapie adjuvantă pentru stadiile incipiente ale cancerului de sân reduce riscul de recurență, reduce probabilitatea de a dezvolta tumori secundare și crește supraviețuirea fără boală timp de 5 ani. În cazul tratamentului adjuvant prelungit cu letrozol, riscul de recurență este redus cu 42%.

Farmacocinetica

După administrarea orală, letrozolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea sa medie este de 99,9%. Odată cu aportul simultan de alimente, rata de absorbție este ușor redusă. Concentrația maximă (C _max) de letrozol în sânge la administrarea comprimatelor pe stomacul gol este atinsă după 1 oră și în medie 129 nmol / l, atunci când este luată cu alimente - după 2 ore (în medie 98,7 nmol / l). Trebuie remarcat faptul că gradul de absorbție a letrozolului nu se modifică.

Estrolet poate fi luat indiferent de aportul alimentar, deoarece o ușoară modificare a ratei de absorbție nu are nicio semnificație clinică.

Legarea de proteinele plasmatice (în principal albumina) este de aproximativ 60%. Nivelul letrozolului în eritrocite atinge 80% din concentrația din plasma sanguină. Volumul aparent de distribuție a letrozolului la echilibru este de aproximativ 1,87 L / kg. Concentrația de echilibru este atinsă în decurs de 14-42 de zile cu un aport zilnic de 2,5 mg.

Farmacocinetica substanței active Estrolet este neliniară, cu utilizare prelungită, nu se observă cumul.

Letrozolul este metabolizat în principal prin acțiunea izoenzimelor CYP3A4 și CYP2A6 ale citocromului P ₄₅₀ cu formarea unui compus carbinol inactiv.

Excreția sub formă de metaboliți are loc în principal prin rinichi și într-o mică măsură prin intestine. Timpul de înjumătățire final (T _1/2) este de 48 de ore.

Parametrii farmacocinetici ai letrozolului la pacienți cu grupe de vârstă diferite sau cu insuficiență renală nu se modifică.

Cu insuficiență hepatică moderată (severitatea B pe scara Child-Pugh), valorile concentrației totale medii (ASC) cresc ușor, rămânând în intervalul acceptabil. În disfuncția hepatică severă (severitatea C pe scara Child-Pugh), există o creștere a ASC cu 95%, iar T _1/2 cu 187%. Dar, datorită toleranței bune a dozelor mari de Estrolet (până la 10 mg pe zi), nu este necesară modificarea dozei terapeutice de letrozol în aceste cazuri.

Indicații de utilizare

• stadiul incipient al cancerului de sân invaziv (cu condiția ca celulele să aibă receptori hormonali) la femeile aflate în postmenopauză - ca terapie adjuvantă;
• cancer de san invaziv in stadiu incipient la femeile aflate in postmenopauza dupa terminarea terapiei standard cu 5 ani adjuvant tamoxifen;
• forme comune de cancer mamar dependent de hormoni la femeile aflate în postmenopauză - ca terapie de primă linie;
• forme comune de cancer mamar dependente de hormoni cu progresia bolii sau dezvoltarea unei recidive după terapia anterioară anti-estrogen la femeile aflate în postmenopauză, inclusiv cele cauzate artificial.

Contraindicații

Absolut:

• statusul endocrin caracteristic perioadei de reproducere;
• perioada sarcinii;
• alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu prudență, comprimatele Estrolet trebuie utilizate pentru insuficiență renală cu clearance al creatininei (CC) mai mic de 10 ml / min, insuficiență hepatică severă (severitate C pe scara Child-Pugh), deficit de lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză, terapie concomitentă cu medicamente agenți cu un indice terapeutic scăzut.

Estrolet, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Comprimatele de Estrolet se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

Dozaj recomandat: 1 buc. (Cu 2,5 mg) o dată pe zi pentru o perioadă prelungită. Durata cursului în care medicamentul este prescris ca terapie adjuvantă extinsă este de până la 5 ani.

Utilizarea Estrolet trebuie întreruptă atunci când apar semne de progresie a bolii.

Pentru tratamentul pacienților la vârstă înaintată, cu insuficiență hepatică sau insuficiență renală cu CC mai mare de 10 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. Dar numirea Estrolet la pacienții cu insuficiență hepatică severă (severitatea C pe scara Child-Pugh) necesită o monitorizare constantă a stării femeii.

Efecte secundare

• din sistemul musculo-scheletic: foarte des - artralgie; adesea - fracturi osoase, osteoporoză, mialgie, dureri osoase; rareori - artrita; frecvența nu este stabilită - sindromul degetului care se rupe;
• din sistemul digestiv: adesea - dispepsie, greață, vărsături, diaree, constipație; rareori - gură uscată, stomatită, dureri abdominale, activitate crescută a enzimelor hepatice: alanină aminotransferază (ALT) și aspartat aminotransferază (ACT); foarte rar - hepatită;
• reacții dermatologice: adesea - transpirație crescută, alopecie, erupție asemănătoare psoriazisului, erupție cutanată eritematoasă, maculopapulară și / sau veziculară; rareori - urticarie, prurit, piele uscată; foarte rar - angioedem, necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell), sindrom Stevens-Johnson, reacții anafilactice;
• din sistemul nervos: adesea - amețeli, cefalee, depresie; rareori - tulburări de gust, somnolență, iritabilitate, tulburări de memorie, anxietate, nervozitate, insomnie, disestezie, hipestezie, parestezie, sindrom de tunel carpian, episoade de accident cerebrovascular;
• din sistemul limfatic și din sânge: rareori - leucopenie;
• din sistemul cardiovascular: rareori - creșterea tensiunii arteriale (TA), tahicardie, palpitații, boli cardiace ischemice (insuficiență cardiacă, angina pectorală, infarct miocardic), tromboembolism, tromboflebită atât a venelor superficiale, cât și a celor profunde; rar - tromboză arterială, embolie pulmonară, accident vascular cerebral;
• din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rareori - tuse, dificultăți de respirație;
• din sistemul urinar: rareori - infecții ale tractului urinar, urinare crescută;
• din organele genitale și glanda mamară: rareori - uscăciune vaginală, scurgeri vaginale, sângerări vaginale, durere în glandele mamare;
• din partea organului vederii: rareori - iritație a ochilor, cataractă, vedere încețoșată;
• altele: foarte des - înroșirea feței și / sau a corpului, bufeuri; adesea - astenie, oboseală crescută, anorexie, edem periferic, stare generală de rău, apetit crescut, creștere în greutate, hipercolesterolemie; rareori - sete, uscăciune a membranelor mucoase, scăderea greutății corporale, hipertermie (pirexie), durere în focarele tumorale, edem generalizat.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu Estrolet nu au fost stabilite.

Tratament: nu există metode specifice de tratament pentru supradozaj. Se recomandă numirea unei terapii simptomatice și de susținere. Se arată utilizarea hemodializei pentru îndepărtarea letrozolului din plasmă.

Instrucțiuni Speciale

Efectele secundare ale Estrolet sunt de obicei asociate cu suprimarea sintezei estrogenilor și au o gravitate ușoară până la moderată.

Tratamentul cu letrozol trebuie însoțit de monitorizarea densității osoase și în cazul insuficienței hepatice severe (severitatea C pe scara Child-Pugh) - determinarea regulată a concentrației de colesterol din sânge.

Concepția nu ar trebui permisă în timpul utilizării Estrolet, prin urmare, femeile din perioada perimenopauzală și postmenopauză timpurie ar trebui să utilizeze metode contraceptive fiabile până la stabilirea unui nivel hormonal stabil postmenopauzal.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Datorită riscului existent de amețeli și slăbiciune generală, în timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție și, atunci când apar fenomene nedorite, să se abțină de la efectuarea unor activități potențial periculoase care necesită o concentrație mare de atenție și reacții rapide, inclusiv conducerea vehiculelor și mecanismelor.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Estrolet este contraindicată în perioada de gestație și alăptare.

Utilizare pediatrică

Utilizarea Estrolet este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Trebuie avut grijă la prescrierea Estrolet pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală (CC mai mică de 10 ml / min).

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Trebuie avut grijă la prescrierea Estrolet pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă (severitatea C pe scara Child-Pugh).

Utilizare la vârstnici

Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Interacțiuni medicamentoase

Nu există experiență clinică privind utilizarea simultană a Estrolet cu alți agenți antineoplazici.

Combinația Estrolet cu cimetidină sau warfarină nu determină interacțiuni semnificative clinic.

Conform rezultatelor cercetării, letrozolul are o activitate inhibitoare împotriva izoenzimei CYP2A6 a citocromului P ₄₅₀, care nu joacă un rol semnificativ în metabolismul medicamentelor.

S-a stabilit experimental că letrozolul, într-o doză, cauzând un exces de sută de ori al valorilor concentrației plasmatice de echilibru, atunci când este combinat cu diazepam (un substrat pentru CYP2C19), nu suprima în mod semnificativ metabolismul acestuia. Prin urmare, se consideră puțin probabil să se ia în considerare o interacțiune semnificativă clinic a Estrolet cu izoenzima CYP2C19.

Se recomandă utilizarea cu precauție a medicamentelor, al căror metabolism este asociat în principal cu participarea izoenzimelor CYP2A6 și CYP2C19 și cu un indice terapeutic îngust, în combinație cu letrozol.

Analogi

Analogii Estrolet sunt: Letrozol, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza etc.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Estrolet

Medicamentul anticancer Estrolet a fost dezvoltat și este produs ca parte a programului țintă federal (Programul țintă federal) „Strategia pentru dezvoltarea industriei farmaceutice a Federației Ruse pentru perioada până în 2020”, axat pe substituirea importurilor de medicamente populare. Deoarece genericul a început să fie lansat nu cu mult timp în urmă și experiența de utilizare a acestuia este încă mică, practic nu există recenzii despre Estrolet de la pacienți și medici în prezent.

Probabil, deoarece este fabricat în Rusia, medicamentul va fi prescris în principal în vacanțe preferențiale și gratuite.

Preț pentru Estrolet în farmacii

Prețul Estrolet pentru un pachet care conține 30 de tablete poate varia de la 1065 ruble.

Estrolet: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Estrolet 2,5 mg comprimate filmate 30 buc. 901 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!