Espiro - Instrucțiuni De Utilizare, Analogi, Tablete De 25 Mg și 50 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Espiro

Espiro: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Espiro

Cod ATX: C03DA04

Ingredient activ: eplerenonă (eplerenonă)

Producător: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Polonia)

Descriere și actualizare foto: 23.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 640 de ruble.

Cumpără

Espiro este un medicament cu efect diuretic.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare Espiro - comprimate filmate: rotunde biconvexe, de coajă - galben, de bază - de la aproape alb la alb; 50 mg - pe o parte cu o linie (într-o cutie de carton 3 sau 9 blistere a câte 10 comprimate).

Compoziția a 1 comprimat:

• substanță activă: eplerenonă - 25 sau 50 mg;
• componente auxiliare (25/50 mg): croscarmeloză sodică - 3/6 mg; lactoză monohidrat - 38,67 / 77,34 mg; laurilsulfat de sodiu - 0,85 / 1,7 mg; celuloză microcristalină - 15,38 / 30,76 mg; hipromeloză-15cP - 1,25 / 2,5 mg; stearat de magneziu - 0,85 / 1,7 mg;
• coajă (25/50 mg): Opadry II 33G32578 galben (triacetină - 0,24 / 0,48 mg; hipromeloză-6cP - 1,6 / 3,2 mg; dioxid de titan - 0,91 / 1,82 mg; macrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; lactoză monohidrat - 0,84 / 1,68 mg; colorant oxid de fier galben - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a Espiro - eplerenonei are o selectivitate ridicată în raport cu receptorii mineralocorticoizi la om, spre deosebire de receptorii glucocorticoizi, androgeni și progesteroni. Interferă cu legarea receptorilor mineralocorticoizi de aldosteron, care este un hormon cheie PAAC (sistemul renină-angiotensină) implicat în reglarea tensiunii arteriale (tensiunea arterială) și patogeneza bolilor cardiovasculare.

Utilizarea eplerenonei duce la o creștere persistentă a activității aldosteronului în serul sanguin și a reninei în plasma sanguină. Ulterior, secreția de renină este suprimată de aldosteron (folosind un mecanism de feedback). În același timp, o creștere a activității reninei sau a concentrației de aldosteron circulant nu are niciun efect asupra eficacității eplerenonei.

Substanța nu afectează semnificativ ritmul cardiac (ritmul cardiac) și durata intervalelor QRS, QT sau PR.

Farmacocinetica

După administrarea orală a 100 mg de eplerenonă, biodisponibilitatea sa absolută este de 69%. Timpul pentru atingerea _Cmax (concentrația maximă a substanței) în plasma sanguină este de aproximativ 2 ore. C _max și AUC (aria de sub curba concentrație-timp) sunt liniar dependente de doza în intervalul de 10-100 mg, cu o doză mai mare de 100 mg există o relație neliniară. C _ss (concentrația staționară a unei substanțe în sânge) este atinsă în 2 zile. Aportul de alimente nu afectează absorbția.

Substanța se leagă de proteinele plasmatice din sânge cu aproximativ 50%, în principal cu grupa alfa1-acidă a glicoproteinelor. V _d calculat (volumul de distribuție) la echilibru este de aproximativ 50 ± 7 litri. Eplerenona nu se leagă de eritrocite.

Eplerenona este metabolizată în principal de CYP3A4. Metaboliții activi ai unei substanțe din plasma sanguină nu sunt determinați.

Mai puțin de 5% din doza de eplerenonă nemodificată este excretată prin intestine și rinichi. După o singură doză orală de eplerenonă marcată, aproximativ 67% din doză a fost excretată prin rinichi și 32% prin intestine. T _1/2 (timpul de înjumătățire) - aproximativ 3-5 ore, clearance-ul din plasma sanguină este de aproximativ 10 l / h.

La pacienții vârstnici (peste 65 de ani) în stare de echilibru, _Cmax și ASC au fost, respectiv, cu 22% și 45% mai mari decât la pacienții tineri (de la 18 la 45 de ani).

În insuficiența renală severă, există o creștere a ASC și _Cmax de echilibru cu 38% și, respectiv, cu 24%, la pacienții cu hemodializă, scăderea acestora cu 26% și, respectiv, 3%. Nu s-a găsit nicio corelație între clearance-ul plasmatic al eplerenonei și clearance-ul creatininei. Substanța nu este îndepărtată în timpul hemodializei.

În cazul insuficienței hepatice severe, procesele farmacocinetice nu au fost studiate, prin urmare, utilizarea Espiro la acest grup de pacienți este contraindicată. Cu deficiențe moderate (pe scara Child-Pugh de la 7 la 9 puncte), echilibrul C _max și ASC cresc cu 3,6%, respectiv 42%.

La pacienții cu insuficiență cardiacă (clasa funcțională NYHA II - clasa funcțională IV), ASC de echilibru și _{Cmax sunt} mai mari cu 38% și, respectiv, 30%, în comparație cu voluntarii sănătoși, în funcție de greutate, vârstă și sex. În insuficiența cardiacă, clearance-ul eplerenonei nu diferă semnificativ de cel la adulții vârstnici sănătoși.

Indicații de utilizare

• insuficiență cardiacă cronică - prescrisă ca adjuvant la terapia standard pentru reducerea mortalității și morbidității cardiovasculare la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică din clasa funcțională II conform clasificării NYHA pe fondul unei fracțiuni reduse de ejecție a ventriculului stâng (<35%);
• infarct miocardic - este prescris ca adjuvant al terapiei standard pentru a reduce probabilitatea mortalității și morbidității cardiovasculare la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă stabilă (cu o fracție de ejecție mai mică de 40%) și prezența semnelor clinice de insuficiență cardiacă după infarct miocardic.

Contraindicații

Absolut:

• hiperkaliemie semnificativă clinic;
• concentrația serică de potasiu în sânge la începutul terapiei> 5 mmol / l;
• insuficiență renală moderată / severă cu CC (clearance-ul creatininei) <30 ml / min la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de clasa funcțională II conform clasificării NYHA;
• insuficiență hepatică severă (pe scara Child-Pugh mai mult de 9 puncte);
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție glucoză-galactoză;
• terapie combinată cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori puternici ai CYP3A4 (claritromicină, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, nelfinavir, nefazodonă și telitromicină);
• concentrația plasmatică de creatinină> 1,8 mg / dL (sau> 159 mmol / L) la femei,> 2 mg / dL (sau> 177 mmol / L) la bărbați;
• perioada de lactatie;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (Espiro este prescris sub supraveghere medicală):

• tulburări funcționale ale rinichilor (cu CC <50 ml / min);
• microalbuminurie;
• diabet zaharat de tip 2;
• terapie combinată cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, medicamente care conțin litiu, ciclosporină sau tacrolimus, digoxină și warfarină în doze apropiate de cele terapeutice maxime;
• sarcina;
• vârstă în vârstă.

Instrucțiuni pentru utilizarea Espiro: metodă și dozare

Espiro se administrează pe cale orală, aportul alimentar nu are niciun efect asupra eficacității terapiei.

Recepția începe cu Espiro 25 mg o dată pe zi. După 28 de zile, o doză unică este dublată, ținând cont de concentrația serică de potasiu din sânge. Doza de întreținere recomandată este de 50 mg o dată pe zi.

Cu o concentrație serică de potasiu în sânge <5 mmol / l, se arată o creștere a dozei de la 25 mg o dată la două zile la 25 mg o dată pe zi sau de la 25 la 50 mg o dată pe zi. Dacă indicatorul este în intervalul 5-5,4 mmol / l, doza nu se modifică. La 5,5-5,9 mmol / L, doza trebuie redusă de la 50 la 25 mg o dată pe zi sau de la 25 mg o dată pe zi la 25 mg o dată la două zile sau de la 25 mg o dată la două cu câteva zile înainte de întreruperea temporară a medicamentului. În cazurile în care indicatorul este ≥ 6 mmol / l, Espiro este anulat. Reluarea terapiei cu o doză de 25 mg o dată la două zile este posibilă cu o scădere a concentrației serice de potasiu în sânge <5 mmol / L.

Doza zilnică maximă este de 50 mg.

Concentrația de potasiu trebuie determinată înainte de numirea lui Espiro, în prima săptămână de tratament și la 30 de zile după începerea medicamentului sau în cazurile de ajustare a dozei. În viitor, este prezentată și monitorizarea periodică a acestui indicator.

În insuficiența cardiacă cronică de clasa funcțională II, în conformitate cu clasificarea NYHA pe fondul disfuncției renale moderate (cu CC de la 30 la 60 ml / min), terapia trebuie începută cu o doză de 25 mg la fiecare două zile. În viitor, doza poate fi ajustată luând în considerare concentrația serică de potasiu din sânge.

La efectuarea terapiei combinate cu medicamente care au un efect inhibitor slab / moderat pronunțat asupra izoenzimei CYP3A4 (eritromicină, saquinavir, diltiazem, amiodaronă, fluconazol și verapamil), Espiro este prescris la o doză de 25 mg o dată pe zi, fără o creștere suplimentară.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile (> 10% - foarte frecvente;> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1% - rar; <0,01%, inclusiv mesaje individuale - foarte rare):

• sistem endocrin: rareori - hipotiroidism;
• sistemul limfatic: rar - eozinofilie;
• sistemul cardiovascular: adesea - o scădere marcată a tensiunii arteriale, infarct miocardic; rareori - insuficiență ventriculară stângă, fibrilație atrială, hipotensiune ortostatică, tromboză a arterelor extremităților inferioare, tahicardie;
• sistemul nervos: adesea - leșin, amețeli; rareori - hipestezie, cefalee;
• sistemul digestiv: adesea - greață, diaree, constipație; rareori - vărsături, flatulență;
• sistemul respirator: adesea - tuse; rareori - faringită;
• piele și țesut subcutanat: adesea - mâncărime a pielii; rareori - transpirație crescută;
• tract biliar / ficat: rar - colecistită;
• tract urinar / rinichi: deseori - afectarea funcției renale;
• sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri musculo-scheletice, crampe musculare la vițel; rareori - dureri de spate;
• boli infecțioase: rareori - pielonefrita;
• psihic: rar - insomnie;
• metabolism: deseori - deshidratare, hiperkaliemie, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie; rareori - hiponatremie;
• reacții alergice: rareori - erupție pe piele; cu o frecvență necunoscută - angioedem;
• date instrumentale / de laborator: rareori - o scădere a expresiei receptorului factorului de creștere epidermic, o creștere a concentrației serice de glucoză în sânge, concentrația de azot ureic rezidual, creatinină;
• tulburări generale: rareori - stare de rău, astenie, ginecomastie.

Supradozaj

Nu sunt descrise cazuri de supradozaj.

Simptome posibile: hiperkaliemie, scăderea excesivă a tensiunii arteriale.

Terapie:

• hiperkaliemie: măsuri standard;
• scăderea excesivă a tensiunii arteriale: tratament de susținere.

Există dovezi că eplerenona se leagă activ de cărbunele activ. Substanța nu este îndepărtată în timpul hemodializei.

Instrucțiuni Speciale

Se arată că toți pacienții la începutul tratamentului și la ajustarea regimului de dozare monitorizează concentrația serică de potasiu din sânge. În timpul tratamentului, monitorizarea trebuie efectuată în cazurile de risc crescut de hiperkaliemie, în special la pacienții vârstnici, cu insuficiență renală și diabet zaharat. Nu se recomandă terapia combinată cu suplimente de potasiu. Cu o scădere a dozei de Espiro, se observă o scădere a concentrației de potasiu în serul sanguin. Ca rezultat al unui studiu, sa constatat că adăugarea de hidroclorotiazidă la terapie previne creșterea concentrației de potasiu în serul sanguin.

Odată cu scăderea funcției rinichilor, crește probabilitatea de a dezvolta hiperkaliemie.

Pentru afectarea ușoară până la moderată a funcției hepatice, este indicat controlul electroliților.

Nu se recomandă terapia combinată cu inductori puternici ai CYP3A4. În timpul perioadei de tratament, trebuie evitată utilizarea simultană a ciclosporinei, tacrolimusului, preparatelor care conțin litiu.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timpul tratamentului cu Espiro, trebuie să aveți grijă când conduceți vehicule, ceea ce este asociat cu probabilitatea de amețeli și leșin.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există informații despre utilizarea Espiro în timpul sarcinii / alăptării.

Particularitatea terapiei la acest grup de pacienți:

• sarcină: Espiro poate fi prescris numai dacă beneficiul așteptat din tratament este mai mare decât riscul posibil;
• perioada sarcinii: terapia este contraindicată.

Utilizare pediatrică

Terapia cu Espiro este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani, deoarece profilul de siguranță nu a fost studiat.

Cu funcție renală afectată

Funcțiile aplicației depind de nivelul QC:

• <50 ml / min: Espiro este prescris sub supraveghere medicală;
• <30 ml / min: terapia este contraindicată.

Odată cu deteriorarea funcției renale, gradul de hiperkaliemie crește. Se recomandă monitorizarea periodică a concentrației serice de potasiu în sânge.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Terapia Espiro pentru insuficiență hepatică severă este contraindicată.

Utilizare la vârstnici

Conform instrucțiunilor, Espiro la pacienții vârstnici trebuie utilizat sub supraveghere medicală. Este prezentată monitorizarea periodică a concentrației serice de potasiu în sânge.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni posibile:

• preparate care conțin litiu: combinația nu a fost studiată; există informații despre o creștere a concentrației și intoxicației cu litiu atunci când este utilizat simultan cu diuretice și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei; dacă este necesară terapia combinată, se recomandă monitorizarea concentrației plasmatice de litiu din sânge;
• preparate de potasiu și diuretice care economisesc potasiu: efectele medicamentelor antihipertensive și ale altor diuretice sunt sporite; trebuie luată în considerare probabilitatea crescută de hiperkaliemie; combinația nu este recomandată;
• antipsihotice, antidepresive triciclice, baclofen, amifostină: efectul antihipertensiv poate crește, probabilitatea hipotensiunii ortostatice poate crește;
• antiinflamatoare nesteroidiene: riscul de a dezvolta insuficiență renală acută crește (datorită suprimării directe a filtrării glomerulare), în special la pacienții cu risc - pacienți vârstnici sau pacienți cu deshidratare; dacă este necesară utilizarea combinată înainte / în timpul terapiei, este necesară monitorizarea funcției renale și asigurarea unui regim adecvat de apă;
• alfa ₁ -blocante adrenergice (prazosin, alfuzosin): efectul antihipertensiv poate crește, probabilitatea hipotensiunii ortostatice poate crește; la schimbarea poziției corpului, se recomandă controlul tensiunii arteriale;
• tacrolimus, ciclosporină: funcția renală afectată se poate dezvolta și probabilitatea de hiperkaliemie poate crește; se recomandă evitarea combinațiilor; dacă este necesară terapia combinată, se recomandă monitorizarea funcției renale și a concentrației serice de potasiu în sânge;
• inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II: riscul de hiperkaliemie crește, în special cu afectarea funcției renale, inclusiv pacienții vârstnici; necesită o monitorizare regulată a concentrației de potasiu din serul sanguin; o combinație triplă a acestor medicamente nu este recomandată;
• trimetoprim: crește probabilitatea de hiperkaliemie; se recomandă monitorizarea concentrației serice de potasiu în sânge și funcția renală, în special la pacienții vârstnici și cu insuficiență renală;
• tetracosactidă, glucocorticoizi: poate apărea retenție de lichide și sodiu;
• warfarină: atunci când este utilizată în doze apropiate de cea terapeutică maximă, este necesară precauție;
• digoxină: ASC crește; atunci când se utilizează digoxină în doze apropiate de doza terapeutică maximă, este necesară precauție;
• Inductori ai CYP3A4 (rifampicină, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, preparate care conțin sunătoare): ASC al eplerenonei scade semnificativ; terapia combinată nu este recomandată;
• inhibitori slabi până la moderate ai CYP3A4: ASC a eplerenonei crește; atunci când se combină terapia cu fluconazol, diltiazem, eritromicină, amiodaronă, saquinavir, verapamil, doza de eplerenonă nu trebuie să depășească 25 mg;
• inhibitori puternici ai CYP3A4: ASC-ul eplerenonei crește semnificativ; terapia combinată cu itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromicină, nelfinavir, nefazodonă, telitromicină este contraindicată.

Analogi

Analogii lui Espiro sunt Inspra, Eplerenone-Teva.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Espiro

Recenzii despre Espiro sunt puține. Potrivit medicilor, este unul dintre medicamentele eficiente necesare pentru tratamentul pacienților cu infarct miocardic acut cu semne de insuficiență cardiacă. În cazul insuficienței cardiace cronice severe, administrarea de Espiro poate reduce mortalitatea cardiovasculară.

Prețul lui Espiro în farmacii

Prețul aproximativ pentru Espiro 25 mg este de 558-780 ruble. pentru 30 de comprimate, 50 mg - 773-1050 ruble. pentru 30 de comprimate.

Espiro: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Espiro 25 mg comprimate filmate 30 buc. 640 RUB Cumpără

Tablete Espiro p.p. 25mg 30 buc. 738 RUB Cumpără

Espiro 50 mg comprimate filmate 30 buc. RUB 899 Cumpără

Tablete Espiro p.p. 50mg 30 buc. 922 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!