Eliquis - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Analogi, Recenzii, Tablete De 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Eliquis

Eliquis: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Eliquis

Cod ATX: B01AF02

Ingredient activ: apixaban (apixaban)

Producător: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Descriere și actualizare foto: 23.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 741 ruble.

Cumpără

Eliquis este un inhibitor al factorului Xa, un anticoagulant direct.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - comprimate filmate:

• Elikvis 2,5 mg: rotunde, biconvexe, de culoare galbenă, inscripționate pe o parte "893", pe de altă parte - "2 ¹ / ₂ " (10 bucăți în cutii cu blistere din carton bundle 1, 2, 6 sau 10 blistere).;
• Eliquis 5 mg: oval, biconvex, roz, gravat pe o parte "894", pe cealaltă - "5" (10 buc. În blistere, într-o cutie de carton 2, 4, 6 sau 10 blistere; 14 buc. În blistere, într-o cutie de carton 4 blistere).

Compoziția unui comprimat:

• substanță activă: apixaban - 2,5 sau 5 mg;
• componente auxiliare: croscarmeloză de sodiu, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, lactoză;
• compoziția învelișului filmului: 2,5 mg comprimate - opadry II galben (lactoză monohidrat, hipromeloză 15 cps, triacetină, dioxid de titan, oxid de fier colorant galben), 5 mg comprimate - opadry II roz (lactoză monohidrat, hipromeloză 15 cps, triacetin, dioxid de titan, colorant oxid de fier roșu).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Apixaban este un anticoagulant cu acțiune directă. Medicamentul este un inhibitor selectiv al factorului Xa de coagulare a sângelui (FXa), blocând selectiv și reversibil locul activ al enzimei, pentru implementarea activității antitrombotice care nu necesită prezența antitrombinei III. Inhibă atât FXa liberă, cât și legată și inhibă, de asemenea, activitatea protrombinazei. Inhibă indirect agregarea plachetară indusă de trombină, dar nu are niciun efect direct. Prin inhibarea activității FXa, apixaban previne formarea de trombină și cheaguri de sânge. Datorită suprimării acestui factor, unii indicatori ai sistemului de coagulare a sângelui se schimbă: INR (International Normalized Ratio) crește, APTT (timpul de tromboplastină parțială activată) și timpul de protrombină sunt prelungite. Când Eliquis este administrat într-o doză terapeutică, aceste modificări sunt nesemnificative și în cea mai mare parte variabile, prin urmare acești indicatori nu sunt recomandați să fie utilizați pentru a evalua activitatea farmacodinamică a apixabanului.

Capacitatea apixabanului de a inhiba activitatea FXa a fost confirmată printr-un test cromogen care utilizează heparina Rotachrom. Modificarea activității anti-FXa este direct proporțională cu creșterea concentrației plasmatice a apixabanului, cu activitatea maximă observată la atingerea concentrației maxime a medicamentului în plasma sanguină. O relație liniară între concentrația de apixaban și activitatea sa anti-FXa este înregistrată pe o gamă largă de doze terapeutice de Eliquis. Cu o modificare a dozei și a concentrației de apixaban, modificările activității anti-FXa sunt mai pronunțate, dar mai puțin variabile în comparație cu indicatorii de coagulare a sângelui.

La pacienții care iau medicamentul pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic în fibrilația atrială non-valvulară, raportul nivelurilor maxime și minime ale activității anti-FXa în intervalul dintre doze este mai mic de 1,7. La pacienții care utilizează Eliquis pentru tratamentul trombozei venoase profunde sau pentru prevenirea reapariției acesteia, acest raport este mai mic de 2,2, iar la pacienții cărora li se prescrie medicamentul după artroplastia planificată de genunchi sau șold, nu depășește 1,6.

În timpul utilizării apixabanului, nu este necesară monitorizarea constantă a efectului său anticoagulant, cu toate acestea, poate fi util să se efectueze un test cantitativ calibrat al activității anti-FXa în cazurile în care informațiile privind nivelul apixabanului în sânge pot influența decizia de a continua terapia.

Pacienții cărora li se administrează apixaban au mai puține episoade de sângerare decât pacienții cărora li se administrează warfarină.

Farmacocinetica

Principalele caracteristici farmacocinetice ale apixabanului:

• absorbție: după ingestie, substanța este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă se observă la 3-4 ore după ingestie. Alimentele nu afectează parametrii farmacocinetici ai apixabanului. Când se utilizează Eliquis în doze zilnice de până la 10 mg, biodisponibilitatea absolută a medicamentului este de aproximativ 50%, farmacocinetica este liniară. În cazurile de administrare a medicamentului în doze mai mari de 25 mg pe zi, absorbția medicamentului scade, din care cauză scade biodisponibilitatea acestuia. Variabilitatea individuală a indicatorilor metabolismului apixaban este scăzută sau moderată (20-30%);
• distribuție: volumul de distribuție este de aproximativ 21 de litri. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de aproximativ 87%;
• metabolism: principalele căi ale biotransformării apixabanului sunt O-demetilarea și hidroxilarea la reziduul 3-oxopiperidinil. Medicamentul este metabolizat în principal cu participarea izoenzimei CYP3A4 / 5, într-o măsură mai mică - cu participarea izoenzimelor CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. În plasma sanguină, apixaban circulă neschimbat, nu există metaboliți activi care circulă în fluxul sanguin. Apixaban este, de asemenea, un substrat pentru proteina de rezistență la cancerul de sân (BCRP), glicoproteina P și proteinele de transport;
• excreție: apixabanul este excretat în principal prin intestine. Excreția renală este de aproximativ 27% din clearance-ul total, care este de ~ 3,3 L / h. Aproximativ o pătrime din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 12 ore.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale:

1. Afectarea funcției renale. Există o creștere a ASC (zona sub curba concentrație-timp) în funcție de clearance-ul creatininei (CC): cu CC 51-80 ml / min - cu 16%, cu CC 30-50 ml / min - cu 29%, cu CC 15-29 ml / min - 44%, comparativ cu pacienții cu valori CC normale. Cu toate acestea, afectarea funcției renale nu afectează semnificativ relația dintre concentrația plasmatică a apixabanului și activitatea sa anti-FXa. Nu s-au efectuat studii la pacienții cu CC <15 ml / min și la cei dializați.
2. Disfuncție hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată (clasa A și respectiv B, conform clasificării Child-Pugh) cu o doză unică de Eliquis la o doză de 5 mg, nu au fost detectate modificări ale parametrilor farmacodinamicii și farmacocineticii apixaban, modificările activității anti-FXa și INR au fost comparabile cu cele din voluntari sănătoși. Cu patologie activă a sistemului hepatobiliar și insuficiență hepatică severă, apixaban nu a fost studiat.
3. Vârstnici (peste 65 de ani). ASC medie este cu aproximativ 32% mai mare decât cea a pacienților mai tineri.
4. Masa corpului. La pacienții care cântăresc> 120 kg, concentrația plasmatică a apixabanului este cu aproximativ 30% mai mică decât la cei care cântăresc 65-85 kg. La persoanele care cântăresc <50 kg, această cifră este cu aproximativ 30% mai mare.
5. Podea. La femei, expunerea la apixaban este cu 18% mai mare decât la bărbați.
6. Rasă. Conform datelor cercetărilor, nu există diferențe semnificative în farmacocinetica apixabanului între reprezentanții raselor caucasoide, negroide, mongoloide.

Relația dintre parametrii farmacocinetici și farmacodinamici (inclusiv activitatea anti-FXa, MHO, APTT și timpul de protrombină) a apixaban și concentrația sa plasmatică a fost studiată pentru o gamă largă de doze - de la 0,5 mg la 50 mg. S-a constatat că această dependență este descrisă cel mai bine folosind un model liniar. Dependența parametrilor farmacocinetici și farmacodinamici ai apixaban la pacienții cărora li s-a administrat medicamentul în studiile clinice din a doua și a treia fază a corespuns cu cea a voluntarilor sănătoși.

Indicații de utilizare

• tratamentul emboliei pulmonare (PE) și a trombozei venoase profunde (TVP), prevenirea recurenței acestora;
• prevenirea tromboembolismului venos după artroplastia genunchiului sau șoldului;
• prevenirea tromboemboliei sistemice și a accidentului vascular cerebral la pacienții adulți cu fibrilație atrială nonvalvulară în prezența a cel puțin unui factor de risc [cum ar fi un istoric de atac ischemic tranzitor, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică simptomatică (clasa funcțională NYHA II și mai mare), antecedente de accident vascular cerebral, diabet zaharat, vârsta de 75 ani și peste], cu excepția pacienților cu valve cardiace artificiale, stenoză mitrală moderată și severă.

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență renală severă (CC <15 ml / min) sau necesitatea dializei;
• disfuncție hepatică severă, precum și boli hepatice, însoțite de un risc semnificativ clinic de sângerare și tulburări ale sistemului de coagulare a sângelui;
• intoleranță la lactoză, deficit congenital de lactază, malabsorbție de glucoză-galactoză;
• afecțiuni caracterizate printr-un risc crescut de sângerare: antecedente de accident vascular cerebral hemoragic, endocardită bacteriană, trombocitopatie, trombocitopenie, exacerbarea bolii ulcerului gastro-intestinal, tulburări de coagulare a sângelui (congenitale sau dobândite), hipertensiune arterială necontrolată severă, vedere recentă a organelor sau creierul;
• sângerări semnificative clinic;
• vârsta de până la 18 ani;
• perioada sarcinii;
• alăptare;
• necesitatea terapiei medicamentoase, datorită căreia sângerări grave, precum medicamente precum derivații heparinei (de exemplu, fondaparinux), orice medicamente anticoagulante, heparine cu greutate moleculară mică (de exemplu, dalteparină sau enoxaparină), heparine nefracționate, anticoagulante orale (de exemplu, ri dabigatran) sau warfarină), cu excepția cazului în care pacientul este transferat la terapie sau de la terapia cu apixaban și când heparina nefracționată este prescrisă în doze de întreținere pentru a asigura permeabilitatea cateterului venos sau arterial central;
• hipersensibilitate la orice componentă a Eliquis.

Relativ:

• disfuncție a ficatului de severitate moderată și ușoară (clasele A sau B conform clasificării Child-Pugh);
• o indicație în anamneză pentru o intervenție chirurgicală urgentă pentru o fractură de șold;
• utilizarea simultană a antiinflamatoarelor nesteroidiene (inclusiv acidul acetilsalicilic);
• utilizarea combinată a inhibitorilor puternici ai izoenzimei CYP3A4 și P-glicoproteinei, precum rifampicina, carbamazepina, fenobarbitalul, fenitoina, St.
• necesitatea utilizării agenților trombolitici pentru ameliorarea accidentului vascular cerebral ischemic acut;
• efectuarea puncției sau anesteziei coloanei vertebrale / epidurale.

Instrucțiuni pentru utilizarea Eliquis: metodă și dozare

Comprimatele Eliquis trebuie administrate pe cale orală, indiferent de ora meselor.

Regimuri de dozare recomandate:

• perioadă după endoprotezarea planificată a articulației genunchiului sau șoldului: 2,5 mg de 2 ori pe zi (se recomandă administrarea primei doze la 12-24 ore după operație). Durata terapiei este de 10-14 zile după înlocuirea genunchiului, 32-38 zile - după înlocuirea șoldului;
• fibrilație atrială: Eliquis 5 mg de 2 ori pe zi. Este necesară o reducere de 2 ori a dozei zilnice (2,5 mg de două ori pe zi) la pacienții care combină cel puțin doi dintre următorii factori: greutatea corporală ≤ 60 kg, vârsta ≥ 80 ani, concentrația plasmatică a creatininei ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• tratamentul emboliei pulmonare și a trombozei venoase profunde: primele 7 zile - 10 mg de 2 ori pe zi, apoi 5 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului tratamentului este de cel puțin 3 luni, depinde de manifestările bolii, de raportul beneficiului așteptat și de riscul posibil de a dezvolta sângerări semnificative clinic, de prezența și reversibilitatea factorilor predispozanți la recurență (traumatisme, intervenții chirurgicale recente, imobilizare prelungită etc.);
• prevenirea emboliei pulmonare recurente și a TVP: 2,5 mg de 2 ori pe zi. Terapia preventivă este prescrisă după cel puțin 6 luni de tratament pentru aceste boli.

Dacă doza următoare este omisă, este necesar să luați pilula cât mai curând posibil după ce pacientul și-a amintit-o. În viitor, ar trebui să respectați regimul original de terapie cu administrarea medicamentului de două ori pe zi. Cu o întrerupere temporară a tratamentului, riscul de tromboză crește. Pacienții trebuie să ia în considerare importanța terapiei anticoagulante continue.

Transferul unui pacient către Eliquis de la anticoagulante parenterale și invers poate fi efectuat în momentul retragerii următorului aport programat de medicament, fără a utiliza următoarea doză de medicament înlocuită.

Este posibil să transferați un pacient către Eliquis de la warfarină sau alți antagoniști ai vitaminei K dacă valoarea INR este sub 2. Când un pacient este transferat la warfarină sau alți antagoniști ai vitaminei K, Eliquis trebuie continuat până când valoarea INR atinge ≥ 2. Acest indicator trebuie monitorizat înainte de fiecare recepție a apixabanului: de îndată ce este egal sau depășește 2, Eliquis este anulat.

Efecte secundare

Incidența efectelor secundare este evaluată pe următoarea scară: adesea (de la 1/100 la <1/10), rareori (de la 1/1000 la <1/100), rar (de la 1/10 000 la <1/1000).

Efecte secundare în prevenirea tromboembolismului venos la pacienți după artroplastie electivă de șold sau genunchi:

• din partea sistemului cardiovascular: rareori - hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune în timpul procedurii);
• din partea sângelui și a sistemului limfatic: adesea - anemie (inclusiv post-hemoragică și postoperatorie, însoțită de modificări ale rezultatelor de laborator), sângerări (inclusiv hematom, sângerări vaginale și uretrale); rareori - trombocitopenie (inclusiv o scădere a numărului de trombocite);
• din sistemul digestiv: adesea - greață; rareori - sângerări gastro-intestinale (inclusiv melenă, vărsături amestecate cu sânge), prezența sângelui nemodificat în scaun; rareori - sângerări de la nivelul gingiilor, sângerări rectale;
• din ficat și tractul biliar: rareori - o creștere a activității transaminazelor, o creștere a concentrației de bilirubină în sânge și activitatea fosfatazei alcaline, modificări patologice în testele funcției hepatice;
• din sistemul urinar: rareori - hematurie;
• din sistemul imunitar: rar - reacții de hipersensibilitate;
• din sistemul musculo-scheletic: rar - hemoragie musculară;
• din sistemul respirator: rareori - sângerări nazale; rar - hemoptizie;
• din partea organului vizual: rar - hemoragii în țesutul globului ocular (inclusiv hemoragie în conjunctivă);
• altele: deseori - leziuni închise; rareori - sângerări în timpul intervenției chirurgicale, hemoragii în zona inciziei (inclusiv hematom în zona inciziei), prezența descărcării din rană, hemoragie și sângerare după proceduri invazive (inclusiv hematom după procedură, la locul instalației cateterului iar în zona puncției vasului, sângerare dintr-o rană postoperatorie).

Efecte secundare în prevenirea accidentelor vasculare cerebrale și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială:

• din partea sistemului cardiovascular: adesea - sângerări, hematoame; rareori - sângerări în cavitatea abdominală;
• din sistemul nervos: rareori - hematoame spinale și subdurale, hemoragii de canal intracranian și cerebrospinal, hemoragii subarahnoidiene;
• din sistemul respirator: adesea - sângerări nazale; rareori - hemoptizie; rareori - sângerări în sistemul respirator (inclusiv sângerări faringiene, laringiene și pulmonare alveolare);
• din partea sistemului imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate (erupții cutanate, edem alergic, reacții anafilactice);
• din sistemul digestiv: adesea - sângerări de la nivelul gingiilor, sângerări gastro-intestinale, sângerări rectale; rareori - sângerări în gură, prezența sângelui neschimbat în scaun, sângerări hemoroidale; rareori - hemoragie retroperitoneală (retroperitoneală);
• din sistemul reproductiv: rareori - sângerări urogenitale, sângerări vaginale intermenstruale;
• din sistemul urinar: adesea - hematurie;
• din partea organului vizual: adesea - hemoragii în țesutul globului ocular;
• altele: deseori - leziuni închise; rareori - sângerări după procedură, sângerări traumatice, hemoragii în zona inciziei;
• indicatori de laborator: rareori - o reacție pozitivă în analiza fecalelor pentru sânge ocult.

Efecte secundare în tratamentul trombozei venoase profunde și al emboliei pulmonare:

• din partea sistemului cardiovascular: adesea - hematoame; rareori - sângerări pericardice, sângerări în cavitatea abdominală, alte tipuri de sângerări, șoc hemoragic;
• din partea sângelui și a sistemului limfatic: rar - formarea bruscă de hematoame, diateză hemoragică, anemie hemoragică;
• din sistemul respirator: adesea - sângerări nazale; rareori - hemoptizie; rar - sângerări alveolare pulmonare;
• din sistemul de reproducere: adesea - hipermenoree; rareori - metroragie, sângerări vaginale; rar - hematospermie, sângerări genitale, sângerări uterine, menometroragie, hemoragii în glanda mamară, sângerări uterine după menopauză;
• din sistemul urinar: adesea - hematurie; rareori - sângerări din sistemul urinar;
• din sistemul digestiv: adesea - sângerare din gingii; rareori - sângerări gastro-intestinale, prezența sângelui nemodificat în scaun, sângerări rectale, vărsături sângeroase, sângerări hemoroidale; rareori - sângerări în gură, sângerări în intestinul subțire, melenă, sindrom Mallory-Weiss, hematoame ale peretelui abdominal, sângerări gastrice, sângerări din ulcere gastrice și duodenale, sângerări anale;
• din sistemul nervos: rar - hemoragie craniană, accident vascular cerebral hemoragic;
• din sistemul musculo-scheletic: rar - hemoragie musculară;
• din partea organelor auzului și vederii: rareori - hemoragie în conjunctivă; rareori - sângerări ale urechii, hemoragii în țesutul globului ocular, hemoragii în sclera, retină, vitros;
• din partea pielii: rareori - sângerări ale pielii, vânătăi; rareori - calus de sânge, purpură, petechii, sângerări din ulcere ale pielii, tendință crescută de sângerare;
• altele: rareori - hematom traumatic, hematom la locul injecției / puncției, sângerări din rană; rar - hematom periorbital, hematom în timpul și după procedură, hematom subcutanat, hematom extradural, hematom renal, sângerare subdurală, sângerare la locul injectării / perfuziei, hematurie după procedură, pseudoaneurism vascular;
• indicatori de laborator: rareori - o reacție pozitivă în analiza fecalelor pentru sângele ocult, prezența sângelui în urină; rar - sânge ocult, prezența eritrocitelor în urină.

Supradozaj

În caz de supradozaj, nu s-au observat efecte secundare semnificative clinic, riscul de sângerare crește.

Nu a fost stabilit niciun antidot. Utilizarea hemodializei este ineficientă. În caz de supradozaj, se recomandă administrarea de cărbune activ, dacă este necesar, se efectuează terapie simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Risc de sângerare

Pentru pacienții cu fibrilație atrială și condiții care necesită monoterapie sau terapie combinată a două medicamente antiplachetare, Eliquis poate fi prescris numai după o evaluare atentă a raportului dintre beneficii și riscuri.

După sindromul coronarian acut la pacienții cu boli multiple concomitente (inclusiv non-cardiace), riscul de sângerare este crescut în comparație cu placebo cu utilizarea simultană a Eliquis și a acidului acetilsalicilic.

În timpul tratamentului cu apixaban, ca orice alt anticoagulant, este necesar să se monitorizeze starea pacientului pentru dezvoltarea sângerărilor. Dacă apare sângerări abundente, Eliquis este anulat.

Opțiunile posibile pentru oprirea sângerării includ hemostaza chirurgicală și transfuzia de plasmă proaspătă congelată. În condiții care pun viața în pericol și care nu pot fi controlate prin aceste metode, este posibil să se introducă un factor de coagulare recombinant VIIa (cu toate acestea, în acest moment, nu există experiență privind utilizarea acestuia la pacienții cărora li s-a administrat apixaban).

Proceduri chirurgicale și invazive

Se recomandă evaluarea raportului dintre riscul de sângerare și separarea momentului operației. Eliquis trebuie anulat cu cel puțin 48 de ore înainte de următoarea procedură invazivă sau intervenție chirurgicală planificată dacă există un risc mediu sau ridicat de a dezvolta sângerări semnificative clinic. Dacă există un risc scăzut de sângerare sau poate să apară sângerări care pot fi ușor controlate, medicamentul trebuie întrerupt cu cel puțin 24 de ore înainte de procedură / operație.

În caz de fibrilație atrială nonvalvulară în decurs de 1-2 zile de la întreruperea tratamentului cu Eliquis, „terapia podului” nu este de obicei necesară înainte de operație.

După intervenția și realizarea hemostazei adecvate, apixabanul trebuie reluat imediat.

În caz de cardioversie, Eliquis poate fi continuat.

Efectuarea coloanei vertebrale, epidurale sau puncție

La pacienții cărora li se administrează agenți antitrombotici pentru prevenirea tromboembolismului, în timpul puncției / anesteziei coloanei vertebrale / epidurale, riscul de formare a hematomului este crescut, ceea ce poate duce la dezvoltarea paraliziei persistente și ireversibile. Acest risc crește odată cu utilizarea unui cateter epidural instalat în perioada postoperatorie, precum și în cazul utilizării simultane a altor medicamente care afectează hemostaza. În acest sens, cateterele subarahnoidiene și epidurale trebuie îndepărtate cu cel puțin 5 ore înainte de a lua prima doză de Eliquis.

Nu există experiență clinică cu apixaban în prezența unui cateter epidural sau intratecal instalat. Dacă este necesar, cateterul trebuie îndepărtat nu mai devreme de 20-30 de ore după ultima doză de Eliquis, adică, cel puțin o doză de medicament va trebui să fie omisă înainte ca cateterul să fie îndepărtat.

Riscul apariției hematoamelor care duce la dezvoltarea paraliziei este, de asemenea, crescut cu puncții traumatice sau repetate ale spațiilor subarahnoide / epidurale. În această privință, este necesară monitorizarea frecventă a pacienților pentru apariția afectării funcției sistemului nervos, cum ar fi slăbiciune la nivelul extremităților inferioare sau amorțeală a acestora, afectarea funcției vezicii urinare sau a intestinelor. În aceste cazuri, este necesară examinarea și tratamentul urgent.

Înainte de efectuarea intervențiilor asupra spațiilor subarahnoidiene / epidurale la pacienții cărora li se administrează Eliquis, inclusiv pentru prevenirea trombozei, trebuie evaluat raportul dintre beneficiile așteptate și riscurile probabile.

Tratamentul trombozei venoase profunde și al emboliei pulmonare

Nu se recomandă înlocuirea terapiei cu heparină nefracționată (standard) cu Eliquis în timpul inițierii terapiei la pacienții cu EP cu hemodinamică instabilă, posibilă tromboliză sau trombectomie pulmonară.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Componentele Eliquis nu au un efect semnificativ asupra funcțiilor cognitive și psihomotorii ale pacientului.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Conform studiilor preclinice, medicamentul nu este toxic pentru funcția de reproducere. Cu toate acestea, datele privind utilizarea Eliquis în timpul sarcinii sunt limitate, astfel încât numirea medicamentului nu este recomandată.

Nu există informații cu privire la eliminarea medicamentului din laptele matern la om, dar în studiile efectuate pe șobolani s-a constatat că concentrația de apixaban în laptele matern este de multe ori mai mare decât nivelul plasmatic din sânge (de aproximativ 8 ori). Acest lucru sugerează că medicamentul pătrunde activ în laptele matern, motiv pentru care există riscul de efecte nedorite la sugari. În acest sens, se recomandă întreruperea alăptării dacă este necesară administrarea Eliquis în timpul alăptării.

Efectul apixaban asupra fertilității nu a fost stabilit în studiile la animale.

Utilizare pediatrică

Conform instrucțiunilor, Eliquis nu este utilizat pentru tratarea pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

Nu este necesară ajustarea dozei Eliquis la pacienții cu CC mai mare de 15 ml / min.

Nu au fost efectuate studii privind utilizarea apixabanului la pacienții cu CC mai mică de 15 ml / min și la pacienții dializați, prin urmare, numirea medicamentului în această categorie de pacienți nu este recomandată.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Nu este necesară ajustarea dozei Eliquis la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, dar tratamentul trebuie efectuat cu precauție.

Nu se recomandă prescrierea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei de Eliquis la persoanele în vârstă, cu excepția pacienților care au fibrilație atrială cu două din trei criterii.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul apixabanului asupra farmacocineticii altor medicamente

În studiile efectuate pe voluntari sănătoși, apixaban nu a avut niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii naproxenului, atenololului, digoxinei.

Studiile in vitro nu au observat inhibarea activității izoenzimelor CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (concentrație inhibitoare> 45 μmol / l). Cu toate acestea, s-a observat o supresie slabă a activității CYP2C19 (concentrație inhibitoare> 20 μmol / L) dacă nivelul de apixaban depășește semnificativ concentrația plasmatică maximă observată atunci când se utilizează medicamentul în conformitate cu recomandările.

La concentrații de până la 20 μmol / L, apixaban nu este un inductor al izoenzimelor CYP3A4 / 5, CYP2B6 și CYP1A2, prin urmare, atunci când este utilizat împreună, probabil că nu va afecta eliminarea medicamentelor, în metabolismul cărora sunt implicate aceste izoenzime.

Apixaban nu are niciun efect inhibitor semnificativ asupra activității glicoproteinei P.

Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii apixabanului

Inhibitorii izoenzimei CYP3A4 și glicoproteinei P pot crește valorile medii ale ASC și concentrația maximă de apixaban, prin urmare, atunci când se utilizează simultan, trebuie să se acorde prudență, nu este necesară ajustarea dozei.

Inductorii izoenzimei CYP3A4 și glicoproteinei P pot duce la o scădere a valorilor medii ale ASC ale apixabanului și a concentrației maxime a acestuia. Cu terapia combinată, nu este necesară ajustarea dozei de Eliquis, dar tratamentul trebuie efectuat cu precauție. Excepția este atunci când se prescrie apixaban pentru tratamentul TVP și PE - acestor pacienți nu li se recomandă să utilizeze inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4 și glicoproteinei P în același timp.

Cu utilizarea combinată a apixabanului cu enoxaparină, se remarcă un efect aditiv asupra activității FXa.

Nu au existat semne ale interacțiunii apixabanului cu acidul acetilsalicilic (la o doză de 325 mg o dată pe zi) la voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, la pacienții sensibili, trebuie luată în considerare probabilitatea unei interacțiuni farmacocinetice mai pronunțate.

În timpul terapiei cu apixaban, nu se recomandă prescrierea medicamentelor care pot duce la apariția sângerărilor grave: antagoniști ai vitaminei K și alți anticoagulanți orali, antagoniști ai receptorilor pentru glicoproteina IIb / IIIa, medicamente trombolitice, dextran, dipiridamol, sulfinpirazonă, heparină nefracționată sau incluzând heparine cu greutate moleculară mică), inhibitori direcți ai trombinei II (de exemplu, desirudină), oligozaharide care inhibă FXa (de exemplu, fondaparinux). Trebuie remarcat faptul că heparina nefracționată poate fi utilizată la doze care mențin permeabilitatea cateterului venos / arterial. Utilizarea concomitentă a altor agenți antiplachetari sau a altor medicamente antitrombotice la pacienți după artroplastia electivă de șold / genunchi nu este recomandată.

La pacienții cu sindrom coronarian acut și numeroase boli concomitente (cardiace sau non-cardiace), riscul de sângerare este semnificativ crescut în cazul administrării combinate a acidului acetilsalicilic sau a terapiei antitrombotice triple (utilizarea unei combinații de apixaban + acid acetilsalicilic + clopidogrel).

La pacienții cu fibrilație atrială, riscul de sângerare este crescut odată cu utilizarea simultană a unuia sau a doi agenți antiplachetari, astfel încât această combinație de medicamente poate fi prescrisă după evaluarea beneficiilor și riscurilor. În timpul tratamentului, este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului.

Inductorii puternici ai CYP3A4 și glicoproteinei P (cum ar fi preparatele de sunătoare, carbamazepina, fenitoina, rifampicina și fenobarbitalul) pot reduce la jumătate concentrația de apixaban în plasma sanguină. Aceste combinații trebuie utilizate cu precauție. Dacă Eliquis este prescris pentru tratamentul TVP sau PE, nu se recomandă utilizarea combinată a inductorilor puternici ai CYP3A4 și glicoproteinei P.

Nu a existat nicio interacțiune semnificativă clinic cu utilizarea simultană a atenololului, famotidinei.

Analogi

Analogii lui Eliquis sunt Ksarelto, Arikstra.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate este de 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Eliquis

Conform recenziilor, Eliquis este un agent anticoagulant eficient. Este adesea prescris pentru a reduce riscul de tromboembolism sistemic și accident vascular cerebral, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică concomitentă, cu antecedente de accident vascular cerebral și la vârstnici. În comparație cu rivaroxaban, warfarină și antagoniștii vitaminei K, apixaban este semnificativ mai puțin probabil să dezvolte sângerări, deoarece blochează doar o etapă a coagulării. În plus, Eliquis interacționează mai puțin cu alte medicamente, dozele sale fiind ușor de ajustat, spre deosebire de warfarină.

Eliquis este ușor de utilizat: pacienților li se prescrie o doză fixă de 2 ori pe zi, ceea ce elimină necesitatea unei monitorizări constante de laborator. Acest factor este deosebit de important în fibrilația atrială, cu numirea de anticoagulante pe viață pentru a preveni accidentul vascular cerebral cardioembolic.

Recenziile medicamentului sunt în mare parte pozitive. Unii pacienți se plâng de efectele secundare.

Una dintre complicațiile cu apixaban este sângerarea. Pentru a reduce riscul, se recomandă efectuarea terapiei antitrombotice în cele mai scurte cure posibile.

Preț pentru Eliquis în farmacii

Prețuri aproximative pentru Eliquis: 2,5 mg comprimate (20 buc. În pachet) - 793-920 ruble, 2,5 mg comprimate (60 buc. În pachet) - 2.288-2.678 ruble, 5 mg comprimate (20 buc. În pachet) - 794-868 ruble, 5 mg comprimate (60 buc. În pachet) - 2289-2668 ruble.

Eliquis: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Eliquis 5 mg comprimate filmate 20 buc. 741 RUB Cumpără

Eliquis 2,5 mg comprimate filmate 20 buc. 743 RUB Cumpără

Tablete Eliquis p.p. 2,5 mg 20 buc. 770 RUB Cumpără

Tablete Eliquis p.p. 5mg 20 buc. RUB 788 Cumpără

Eliquis 5 mg comprimate filmate 60 buc. RUB 2110 Cumpără

Tablete Eliquis p.p. 5mg 60 buc. 2171 RUB Cumpără

Eliquis 2,5 mg comprimate filmate 60 buc. 2206 RUB Cumpără

Tablete Eliquis p.p. 2,5 mg 60 buc. 2273 RUB Cumpără

Vedeți toate ofertele de la farmacii

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!