Eviplera - Instrucțiuni Pentru Utilizarea Tabletelor, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Evipler

Eviplera: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Eviplera

Cod ATX: J05AR08

Ingredient activ: emtricitabină (emtricitabină) + rilpivirină (rilpivirină) + tenofovir (tenofovir)

Producător: Gilead Science International Limited (Irlanda), Pateon Inc. (Canada)

Descriere și actualizare foto: 27.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 22.700 de ruble.

Cumpără

Eviplera este un medicament antiviral combinat.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate filmate: de la roz cu o nuanță violet la roz deschis, de tip capsulă, gravat cu „GSI” pe o parte, miezul tabletei este alb (30 buc. În sticle de polietilenă, într-o cutie de carton 1 flacon și instrucțiuni de utilizare Eviplera).

1 comprimat conține:

• ingrediente active: emtricitabină - 200 mg, clorhidrat de rilpivirină - 27,5 mg (echivalent cu 25 mg de rilpivirină), tenofovir - 300 mg;
• componente auxiliare: lactoză monohidrat, polisorbat, celuloză microcristalină, povidonă, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică;
• compoziția învelișului: lactoză monohidrat, hipromeloză (2910 6 mPa.s), macrogol, dioxid de titan (E171), oxid de fier colorant roșu (E172), colorant indigo carmin lac de aluminiu (E132), colorant apus galben de aluminiu (E110), triacetin …

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Eviplera este un medicament antiviral combinat cu doză fixă de rilpivirină, tenofovir și emtricitabină. Mecanismul de acțiune al medicamentului se datorează proprietăților fiecăreia dintre substanțele active, care în cultura celulară se manifestă prin sinergismul activității.

Rilpivirina este un inhibitor non-nucleozidic non-competitiv al diarilpirimidinei al transcriptazei inverse HIV (virusul imunodeficienței umane) -1, care determină activitatea acesteia.

Emtricitabina este un analog nucleozidic al citidinei. Tenofovirul, format ca rezultat al biotransformării fumaratului de tenofovir disoproxil, este un analog al nucleozidului monofosfat (nucleotid) al adenozinei monofosfat. Emtricitabina și tenofovirul au activitate specifică împotriva virusului hepatitei B, HIV-1 și HIV-2. După fosforilarea de către enzime celulare, emtricitabina este convertită în emtricitabină trifosfat și tenofovir în tenofovir difosfat. S-a constatat că prezența simultană în celulă nu interferează cu gradul complet de fosforilare a acestora. Inhibarea transcriptazei inverse HIV-1 cu tenofovir difosfat și emtricitabină trifosfat are loc printr-un mecanism competitiv și duce la încetarea sau oprirea sintezei lanțului ADN viral (acid dezoxiribonucleic).

Emtricitabina trifosfat și tenofovir difosfatul sunt inhibitori slabi ai ADN polimerazei și nu există dovezi ale toxicității acestora pentru mitocondrii. Rilpivirina nu inhibă ADN polimeraza celulară alfa și beta și ADN polimeraza gamma mitocondrială.

În ceea ce privește izolatele HIV-1 clinice și de laborator, efectul antiviral al emtricitabinei a fost evaluat asupra celulelor mononucleare din sângele periferic, liniilor celulare limfoblastoidiene și liniilor celulare MAGI-CCR5. Concentrația efectivă de 50% (_EC50) a emtricitabinei a fost în intervalul 0,0013-0,64 µmol.

În ceea ce privește subtipurile A, B, C, D, E, F, G ale HIV-1, activitatea antivirală a emtricitabinei în cultura celulară se manifestă în intervalul de concentrație eficientă de 50% (EC ₅₀) 0,007-0,075 μmol. În plus, s-a constatat că prezintă activitate specifică împotriva tulpinilor HIV-2 (intervalul valorilor EC ₅₀ este de 0,007-1,5 μmol).

În studiul emtricitabinei în asociere cu abacavir, didanozină, stavudină, tenofovir, lamivudină și zidovudină (inhibitori ai nucleozidelor revers transcriptazei sau NRTI), delavirdină, efavirenz, nevirapină și rilpivirină (inhibitori non-nucleozidici ai transcriptazei inverse) sau NRTI cu saquinavir (inhibitori de protează), s-au observat efecte sinergice sau aditive.

Activitatea antivirală a rilpivirinei se manifestă împotriva tulpinilor HIV-1 de tip sălbatic de laborator pe o linie de celule T infectată acut cu o mediană HIV-1 / IIIB EC _{50 de} 0,27 ng / ml sau 0,73 nmol. În plus, este activ împotriva unei game largi de izolate primare ale tulpinilor grupului M HIV-1 (subtipuri A, B, C, D, F, G, H) cu valori EC ₅₀ în intervalul 0,07-1,01 nmol sau 0, 03-0,37 ng / ml și izolate primare din grupa O cu valori EC ₅₀ de 2,88-8,45 nmol sau 1,06-3,1 ng / ml.

Activitatea antivirală a tenofovirului împotriva izolatelor HIV-1 de laborator și clinice a fost evaluată pe liniile celulare limfoblastoidiene (în principal macrofage sau monocite) și pe limfocitele din sângele periferic. Valorile sale EC ₅₀ se situau în intervalul 0,04-8,5 μmol.

În cultura celulară, activitatea antivirală a tenofovirului împotriva subtipurilor A, B, C, D, E, F, G și O a HIV-1 s-a manifestat în intervalul valorilor _{EC50 de} la 0,5 la 2,2 μmol. În raport cu tulpinile de HIV-2, acesta prezintă activitate specifică cu un interval de valori EC ₅₀ de 1,6-5,5 µmol.

Se observă un efect aditiv sau sinergic atunci când tenofovirul este combinat cu NRTI (emtricitabină, lamivudină, abacavir, didanozină, stavudină, zidovudină), NNRTI (nevirapină, delavirdină, efavirenz, rilpivirină) și inhibitori de protează (amprenavir, sirfacin).

Conform rezultatelor obținute ca urmare a studiilor in vitro și in vivo, activitatea Eviplera la pacienții care nu au primit anterior tratament antiretroviral poate fi afectată de următoarele mutații identificate înainte de începerea tratamentului: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Aceste mutații legate de rezistență au fost găsite doar la pacienții netratați, astfel încât terapia antiretrovirală nu poate fi utilizată pentru a prezice activitatea medicamentului la pacienții ineficienți din punct de vedere virologic.

Tratamentul trebuie însoțit de un studiu al rezistenței genotipice.

Pe fondul rezistenței HIV-1 la rilpivirină, nu se observă dezvoltarea rezistenței încrucișate la emtricitabină sau tenofovir și viceversa.

Farmacocinetica

După administrarea comprimatului pe cale orală în timpul meselor, concentrația maximă (C _max) în plasmă a emtricitabinei este atinsă în 2,5 ore, tenofovir - 2 ore, rilpivirină - 4-5 ore. Fumaratul de tenofovir disoproxil este absorbit rapid și transformat în tenofovir, iar biodisponibilitatea sa este îmbunătățită prin utilizarea concomitentă a alimentelor bogate în grăsimi. Biodisponibilitatea absolută a emtricitabinei este de aproximativ 93%. Expunerea la rilpivirină la administrarea Eviplera pe stomacul gol este cu aproximativ 40% mai mică decât la administrarea cu alimente și cu 50% decât la administrarea numai cu o băutură bogată în proteine. Prin urmare, pentru a atinge un nivel optim de absorbție, medicamentul trebuie luat cu alimente.

Legarea proteinelor plasmatice: emtricitabină - mai puțin de 4%, rilpivirină - aproximativ 99,7%, tenofovir - mai puțin de 0,7%.

Metabolismul emtricitabinei apare parțial: aproximativ 9% din doză este prin oxidarea grupării tiol și formarea diastereomerilor 3'-sulfoxid și aproximativ 4% din doză este prin conjugare cu acid glucuronic și formarea 2'-O-glucuronidă. Emtricitabina nu inhibă enzima responsabilă de glucuronidare, uridina-5-difosfoglucuronil transferază.

Clorhidratul de rilpivirină suferă în principal metabolism oxidativ, care este mediat de sistemul enzimatic al izoenzimei citocromului P ₄₅₀ (CYP3A).

Fumaratul de tenofovir disoproxil și tenofovirul nu sunt substraturi pentru izoenzimele CYP450. Emtricitabina și tenofovirul nu inhibă metabolismul medicamentelor care implică izoenzimele principale ale CYP450.

Excreția emtricitabinei are loc în principal prin rinichi - aproximativ 86% (din care 13% sunt sub forma a trei metaboliți), o parte este excretată prin intestine - aproximativ 14%. Clearance-ul sistemic al emtricitabinei este în medie de 307 ml / min, timpul de înjumătățire (T _1/2) este de 10 ore.

În medie, 25% din doza administrată de rilpivirină este excretată nemodificată prin intestin. Concentrații nesemnificative (mai puțin de 1% din doză) de rilpivirină se găsesc în urină. T _1/2 final este de 45 de ore.

Tenofovirul este eliminat în principal prin rinichi prin filtrare și printr-un sistem de transport tubular activ. Clearance-ul aparent al tenofovirului este de 307 ml / min. Clearance-ul renal trebuie să fie de aproximativ 210 ml / min, ceea ce depășește rata de filtrare glomerulară. T _1/2 tenofovir este de 12-18 ore.

Rilpivirina nu are diferențe semnificative din punct de vedere clinic în parametrii farmacocinetici la bărbați și femei, la pacienții cu origini etnice diferite sau între vârstele de 18 și 78 de ani.

Nu există recomandări pentru dozarea Eviplera la copii.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, eficacitatea și siguranța medicamentului nu au fost stabilite, prin urmare, pacienților din acest grup li se recomandă să fie prudenți atunci când iau medicamentul.

Posibilitatea utilizării Eviplera o dată pe zi la pacienții cu insuficiență renală ușoară [clearance-ul creatininei (CC) 50-80 ml / min] se bazează pe date limitate ale studiilor clinice. Prin urmare, utilizarea sa este indicată numai în cazurile în care beneficiul potențial al terapiei depășește riscul posibil.

Cu insuficiență renală moderată sau severă (CC sub 50 ml / min), Eviplera este contraindicat.

În cazul unei disfuncții hepatice moderate, nu este necesară ajustarea dozei. Utilizarea medicamentului este contraindicată în caz de insuficiență hepatică severă.

Terapia antiretrovirală la pacienții cu hepatită cronică B sau C este asociată cu un risc ridicat de a dezvolta reacții adverse severe, inclusiv deces, asociat cu afectarea funcției hepatice.

Siguranța și eficacitatea Eviplera în tratamentul hepatitei cronice B nu au fost stabilite. Într-un studiu al emtricitabinei și tenofovirului (monoterapie sau în combinație), sa stabilit activitatea lor împotriva virusului hepatitei B.

Rezultatele analizei farmacocinetice populaționale indică faptul că nu există un efect semnificativ asupra nivelului de expunere la rilpivirină la pacienții cu co-infecție cu virusul hepatitei B și / sau C.

Indicații de utilizare

Utilizarea Eviplera este indicată ca tratament de primă linie pentru infecția cu HIV-1 la pacienții adulți ale căror valori ale ARN-ului HIV (acid ribonucleic) nu depășesc 100.000 de exemplare pe ml.

Contraindicații

• disfuncție hepatică severă (clasa C Child-Pugh);
• disfuncție renală moderată și severă (CC mai mică de 50 ml / min);
• deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză;
• utilizarea concomitentă a medicamentelor care conțin clorhidrat de rilpivirină, fumarat de tenofovir disoproxil sau emtricitabină;
• terapie concomitentă cu următoarele medicamente sau la scurt timp după retragerea acestuia: INNRT, anticonvulsivante (oxcarbazepină, carbamazepină, fenobarbital sau fenitoină), dexametazonă (glucocorticosteroid sistemic), medicamente anti-tuberculoză (rifampicină, rifapentină, inhibitori omrazonă) esomeprazol, rabeprazol, pantoprazol), didanozină, sunătoare, adefovir dipivoxil, medicamente nefrotoxice (vancomicină, foscarnet, aminoglicozide, ganciclovir, amfotericină B, pentamidină, cidofovir sau alleidleutidină-2) (analogi ai cidofin-2);
• alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Este necesară prudență când se prescrie tablete Evipler la pacienții cu disfuncție hepatică moderată (clasa B conform clasificării Child-Pugh), cu insuficiență renală (CC 50-80 ml / min), în timp ce utilizarea _de blocante ale receptorilor H2-histaminei, antiacide (inclusiv hidroxid de aluminiu sau magneziu, carbonat de calciu), inhibitori ai izoenzimelor P ₄₅₀, substraturi ale glicoproteinei P (metformină, dabigatran, digoxină), medicamente care promovează dezvoltarea tahicardiei ventriculare polimorfe de tip „piruetă”, peste vârsta de 65 de ani.

În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este contraindicată, cu excepția cazurilor în care efectul terapeutic așteptat pentru mamă, în opinia medicului, depășește posibila amenințare pentru făt.

Eviplera, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Evipleroy trebuie tratat de un medic cu experiență în terapia cu HIV.

Comprimatele sunt luate pe cale orală, înghițite întregi, la mese. Încălcarea integrității membranei filmului poate afecta absorbția medicamentului.

Dozaj recomandat: 1 buc. pe zi la ora stabilită.

Dacă, în termen de 4 ore de la administrarea pilulei, pacientul are vărsături, atunci administrarea Eviplera cu alimente trebuie repetată. Dacă vărsăturile apar la mai mult de 4 ore după administrarea medicamentului, atunci nu este nevoie să luați o doză de rambursare.

Dacă întârziați să luați următoarea doză de până la 12 ore, comprimatul trebuie luat cu alimente cât mai curând posibil și trebuie continuat regimul de dozare obișnuit. Dacă întârzierea este mai mare de 12 ore, atunci următoarea pastilă trebuie luată la ora obișnuită.

Dacă este necesară o modificare a dozei unuia dintre componente sau anularea Eviplera, pacientul trebuie transferat la monoterapie cu forme de dozare individuale de emtricitabină, clorhidrat de rilpivirină sau fumarat de tenofovir disoproxil.

La întreruperea medicamentului la pacienții infectați cu HIV cu hepatită B concomitentă, este necesară o monitorizare atentă a stării acestora pentru semne de exacerbare a hepatitei.

Efecte secundare

• din sistemul nervos: foarte des - cefalee, amețeli; adesea - somnolență;
• din partea sistemului limfatic și a sângelui: adesea - o scădere a nivelului concentrației de hemoglobină, neutropenie, o scădere a numărului de leucocite, o scădere a numărului de trombocite; rareori - anemie;
• din partea metabolismului și a nutriției: foarte des - o creștere a nivelului concentrației colesterolului total (pe stomacul gol), o creștere a conținutului de lipoproteine cu densitate mică (LDL) (pe stomacul gol), hipofosfatemie (ca o complicație a tubulopatiei proximale); deseori - scăderea poftei de mâncare, hiperglicemie, concentrație crescută de trigliceride, hipertrigliceridemie; rareori - hipokaliemie; rar - acidoză lactică;
• din partea sistemului musculo-scheletic și a țesutului conjunctiv: foarte des - o creștere a activității creatin kinazei; rareori - rabdomioliză, slăbiciune musculară; rar - osteomalacie (uneori contribuie la apariția fracturilor, simptome - dureri osoase), miopatie;
• tulburări mentale: adesea - tulburări de somn, insomnie, dispoziție deprimată, vise neobișnuite, depresie;
• din tractul gastro-intestinal: foarte des - greață, vărsături, diaree, activitate crescută a amilazei pancreatice; adesea - durere și / sau disconfort la nivelul abdomenului, gură uscată, dispepsie, balonare, flatulență, activitate crescută a amilazei, activitate crescută a lipazei serice; rareori - pancreatită;
• din sistemul hepatobiliar: foarte des - o creștere a activității alaninei aminotransferazei (ALT) și / sau a aspartatului aminotransferazei (AST); adesea - o creștere a concentrației de bilirubină, hiperbilirubinemie; rareori - hepatită, ficat gras;
• din sistemul imunitar: adesea - reacții alergice; rareori - sindromul de recuperare imună;
• din piele și țesuturile subcutanate: foarte des - o erupție cutanată; adesea - mâncărime, erupție pustuloasă, erupție vezico-buloasă, erupție maculopapulară, urticarie, pigmentare crescută (decolorarea pielii); rareori - angioedem;
• din sistemul urinar: rareori - niveluri crescute de creatinină, proteinurie; rar - insuficiență renală acută și cronică, sindrom Fanconi, tubulopatie proximală, necroză tubulară acută, nefrită, diabet insipid nefrogen, nefrită interstițială acută;
• din partea corpului în ansamblu: foarte des - astenie; adesea - oboseală, durere.

Supradozaj

Simptome: semne de toxicitate.

Tratament: numirea terapiei standard de susținere. Nu există un antidot specific, prin urmare, starea clinică a pacientului trebuie monitorizată cu atenție, care include monitorizarea parametrilor funcționali de bază ai corpului și a lungimii intervalului QT pe electrocardiogramă (ECG). Utilizarea hemodializei este ineficientă, deoarece elimină până la 30% din emtricitabină, aproximativ 10% din tenofovir și nu elimină rilpivirina datorită legăturii ridicate a acestuia din urmă cu proteinele plasmatice (în acest scop, este posibil să se utilizeze cărbune activ). Nu există date privind posibilitatea eliminării tenofovirului și emtricitabinei folosind dializa peritoneală.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții trebuie informați că Eviplera nu vindecă HIV sau previne infecția cu HIV prin contact sexual sau sânge. Prin urmare, trebuie să respecte măsurile necesare pentru prevenirea infecției cu HIV.

Medicamentul antiretroviral trebuie prescris după o analiză preliminară a rezistenței genotipice.

Eviplera nu a fost evaluat la pacienții cu antecedente de insuficiență virologică din terapia antiretrovirală. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în cazul infecției cu HIV-1 cu mutație în codonul K65R. Lista mutațiilor asociate cu rilpivirina trebuie urmată numai la prescrierea medicamentului ca terapie de primă linie.

Atunci când se utilizează combinația emtricitabină + tenofovir + rilpivirină la pacienții cu un indicator la momentul inițierii terapiei cu ARN HIV-1 peste 100.000 de copii per 1 ml, răspunsul virologic este mai des absent și se formează rezistență la medicamentele NNRTI.

Efectul asupra sistemului cardiovascular asigură doze mari de rilpivirină, iar doza sa zilnică de 25 mg nu are efect clinic semnificativ asupra duratei intervalului QT _c pe ECG. Este necesară precauție în cazul în care este necesară combinarea Eviplera cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Înainte de începerea tratamentului, se recomandă evaluarea QC și lunar în primele 12 luni de tratament pentru a examina funcția renală (inclusiv concentrația de fosfat în plasmă și QC). Mai mult, verificarea se efectuează de 1 dată în 3 luni. La pacienții cu un risc crescut de insuficiență renală care urmează tratament concomitent cu adefovir dipivoxil, monitorizarea funcției renale trebuie efectuată mai frecvent. Dacă, pe fondul utilizării Eviplera, nivelul fosfatului seric este mai mic de 1,5 mg / dL sau 0,48 mmol / L, iar CC este mai mic de 50 ml / min, atunci este necesară o reevaluare a stării funcției renale în termen de ¼ lună. În același timp, se determină concentrația de glucoză din sânge și urină, conținutul de potasiu din sânge. Dacă este necesar să modificați intervalele de dozare sau să anulați componentele individuale ale medicamentului la pacienții cu o CC confirmată sub 50 ml / min sau cu o concentrație serică de fosfat mai mică de 1 mg / dL (0,32 mmol / L), medicamentul este întrerupt. Pacientul este transferat la monoterapie cu forme de dozare individuale ale componentelor active ale Eviplera.

Dacă bănuiți apariția tulburărilor osoase, ar trebui să consultați un medic.

Datorită riscului ridicat de exacerbare severă a hepatitei după întreruperea tratamentului cu Eviplera la pacienții cu infecție HIV și hepatită B concomitentă, este necesară o monitorizare atentă a parametrilor lor clinici și de laborator timp de câteva luni după oprirea tratamentului. Dacă apare o astfel de exacerbare, decizia de a relua tratamentul pentru hepatita B este considerată rezonabilă. Dacă pacientul are boli hepatice severe sau ciroză, nu se recomandă întreruperea tratamentului, deoarece exacerbarea hepatitei din cauza retragerii medicamentului poate duce la decompensare.

Cu antecedente de disfuncție hepatică, s-a observat o incidență crescută a disfuncției hepatice cu utilizarea terapiei antiretrovirale combinate. În acest sens, tratamentul acestor pacienți ar trebui să fie însoțit de o observare atentă, în caz de semne de deteriorare a funcției hepatice, administrarea Eviplera trebuie suspendată sau anulată complet.

Utilizarea analogilor nucleozidici poate determina dezvoltarea acidozei lactice cu infiltrarea hepatică grasă concomitentă. Hiperlactatemia simptomatică poate include greață, vărsături și / sau dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, stare generală de rău, pierderea greutății corporale, precum și simptome ale tulburărilor respiratorii (sub formă de respirație rapidă și / sau profundă) și simptome neurologice (inclusiv slăbiciune musculară). Acidoza lactică apare de obicei după câteva luni de terapie și este asociată cu o rată ridicată a mortalității. Odată cu dezvoltarea hiperlactatemiei simptomatice, a hepatomegaliei progresive sau a activității aminotransferazei care crește rapid, Eviplera trebuie întrerupt.

Analogii nucleozidici trebuie utilizați cu precauție în hepatomegalie, hepatită, terapie concomitentă cu interferon alfa și ribavirină și alți factori de risc cunoscuți.

Pe fondul terapiei antiretrovirale combinate, pot apărea lipodistrofia sau redistribuirea țesutului gras subcutanat (SFA). Riscul dezvoltării lipodistrofiei crește cu factori individuali precum vârsta înaintată și tulburările metabolice cauzate de utilizarea prelungită a medicamentelor antiretrovirale. În acest sens, examinarea clinică a pacientului ar trebui să includă o evaluare a semnelor fizice de redistribuire a grăsimii subcutanate, monitorizarea concentrației de glucoză din sânge și nivelurile lipidice serice în repaus alimentar. Tratamentul tulburărilor lipidice se efectuează ținând cont de indicațiile clinice.

A fost stabilită capacitatea nucleozidelor și a analogilor acestora de a provoca diferite grade de tulburări mitocondriale. Principalele reacții adverse includ tulburări hematologice (sub formă de anemie, neutropenie) și tulburări metabolice (sub formă de hiperlactatemie, hiperlipazemie). Ele sunt adesea tranzitorii. Au fost raportate anomalii mitocondriale la sugarii HIV-negativi expuși la analogi nucleozidici în utero și / sau postnatal. Prin urmare, acești copii (inclusiv nou-născuții HIV-negativi) trebuie monitorizați îndeaproape pentru modificări mitocondriale atunci când apar simptome.

În prima lună după începerea terapiei antiretrovirale, pacienții infectați cu HIV cu imunodeficiență severă pot dezvolta un răspuns inflamator la prezența infecțiilor oportuniste asimptomatice sub forma apariției sau exacerbării unei boli asimptomatice anterioare (retinită cu citomegalovirus, infecții focale și / sau micobacteriene generalizate, pneumonie cu pneumocistis). Această afecțiune se numește sindrom de reconstituire imună și necesită tratament în timp util.

Dacă aveți dureri articulare sau dureri, rigiditate sau dificultăți în mișcare cu terapia combinată antiretrovirală, consultați medicul dumneavoastră.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Datorită posibilității unor astfel de fenomene nedorite precum somnolență, oboseală și / sau amețeli, în perioada de aplicare a Eviplera, se recomandă să aveți grijă și să evaluați individual capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În perioada de gestație, utilizarea Eviplera este posibilă numai în cazurile în care efectul terapeutic așteptat pentru mamă, în opinia medicului, depășește posibila amenințare pentru făt.

Alăptarea este contraindicată femeilor infectate cu HIV, inclusiv în timpul tratamentului cu Eviplera.

Efectul medicamentului asupra fertilității nu a fost stabilit.

În timpul tratamentului, bărbaților și femeilor li se recomandă să utilizeze contraceptive eficiente.

Utilizare pediatrică

Numirea comprimatelor Evipler pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 18 ani este contraindicată.

Cu funcție renală afectată

Utilizarea Eviplera este contraindicată pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală moderată și severă (CC mai mică de 50 ml / min).

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizarea Eviplera este contraindicată pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe scara Child-Pugh).

Se recomandă prescrierea unui medicament combinat cu precauție în caz de insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasele A și B pe scara Child-Pugh), este puțin probabilă necesitatea ajustării dozei.

Utilizare la vârstnici

Eviplera trebuie utilizat cu precauție pentru tratamentul pacienților vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase

Studii speciale pe subiectul interacțiunilor medicamentoase Eviplera nu au fost efectuate, prin urmare, atunci când se combină medicamentul cu alte medicamente, se recomandă să se ghideze după informații despre interacțiunile medicamentoase dintre emtricitabină, clorhidrat de rilpivirină și fumarat de tenofovir disoproxil.

Medicamentele care inhibă sau induc activitatea izoenzimei CYP3A afectează clearance-ul rilpivirinei. Inductorii izoenzimelor CYP3A pot determina o scădere semnificativă clinic a nivelului plasmatic și pot reduce efectul terapeutic al Eviplera.

Inhibitorii pompei de protoni determină o creștere a acidității gastrice, ceea ce poate duce la o scădere semnificativă a concentrației plasmatice a rilpivirinei.

Odată cu utilizarea simultană de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină, acțiunea sistemică a didanozinei crește cu 40-60%, ceea ce poate duce la dezvoltarea pancreatitei, acidozei lactice și a altor reacții nedorite, inclusiv a celor letale. Prin urmare, utilizarea combinată de Eviplera și didanozină este contraindicată.

Nu utilizați medicamentul în asociere cu adefovir dipivoxil, lamivudină și alți analogi ai citidinei.

Deoarece tenofovirul și emtricitabina sunt excretate predominant de rinichi, nu trebuie prescrisă terapia concomitentă cu medicamente care concurează pentru secreția tubulară activă sau reduc funcția renală. Acest lucru este asociat cu riscul existent al unei creșteri semnificative a concentrației serice de tenofovir, emtricitabină și / sau agenți administrați concomitent.

Studiile in vitro au arătat că rilpivirina inhibă activitatea glicoproteinei P, care poate afecta negativ metabolismul medicamentelor transportate de glicoproteine P în intestin și poate determina o creștere a concentrației plasmatice a acestora.

Datorită inhibării secreției tubulare active a creatininei în rinichi de către rilpivirină, este posibilă o creștere a expunerii metforminei în sânge.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor de protează (atazanavir, darunavir, lopinavir), stimulată de o doză mică de ritonavir, concentrația plasmatică a rilpivirinei crește.

Când Eviplera este combinat cu antagoniști ai receptorului CCR5 (receptorul CC al chemokinei 5), inhibitori ai integrazei, ribavirina, nu este de așteptat nicio interacțiune semnificativă clinic.

Utilizarea concomitentă cu telaprevir poate determina o creștere a concentrației plasmatice a rilpivirinei, care nu necesită ajustarea dozei.

Terapia concomitentă cu agenți antifungici azolici (ketoconazol, posaconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol) poate crește concentrația plasmatică a rilpivirinei; nu este necesară ajustarea dozei de Eviplera.

Agenții antimicobacterieni (rifabutină, rifampicină), atunci când sunt combinați cu Eviplera, determină o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a concentrației plasmatice a rilpivirinei, astfel încât combinația lor nu trebuie utilizată.

Nu este recomandată utilizarea simultană a medicamentului cu antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină, troleandomicină). Azitromicina sau alte alternative pot fi luate după cum este necesar.

Anticonvulsivantele, inhibitorii pompei de protoni determină o scădere a activității antivirale a Eviplera.

Antagoniștii _de receptori H2 (famotidina, cimetidina, nizatidina, ranitidină) și antiacide cauzează o creștere a acidității gastrice, ceea ce duce la o scădere a absorbției și o scădere semnificativă a concentrațiilor plasmatice. Rilpivirine Prin urmare, dacă este necesar, numirea lor simultană ar trebui să fie utilizată numai acele formulare care se aplică o dată pe zi. În acest caz, Eviplera trebuie luate 4 ore înainte sau 12 ore după administrarea H ₂ receptorilor antagoniști sau antiacidele.

Atunci când este combinată cu metadonă (într-o doză zilnică de 60-100 mg), nu este necesară ajustarea dozei, doza de întreținere a metadonei fiind stabilită ținând cont de starea clinică a pacientului.

Cu utilizarea simultană de analgezice non-narcotice (paracetamol), utilizarea contraceptivelor orale (etinilestradiol, noretindronă), nu este necesară ajustarea dozei de Eviplera.

Terapia concomitentă cu digoxină (un agent antiaritmic), dabigatran (un anticoagulant) sau metformină (un agent hipoglicemiant) poate fi însoțită de o creștere a nivelurilor plasmatice de digoxină, dabigatran sau metformină datorită inhibării glicoproteinei P în intestin. În acest sens, este necesar să se controleze conținutul lor în sânge. Se recomandă monitorizarea atentă a stării pacientului la începutul terapiei cu metformină și după terminarea acesteia.

Atunci când este combinat cu medicamente pe bază de sunătoare (Hypericum perforatum), există un risc ridicat de scădere semnificativă clinic a concentrației plasmatice a rilpivirinei.

Inhibitorii hidroximetilglutaril coenzimei A-reductazei (HMG-CoA reductazei) și inhibitorilor fosfodiesterazei-5 (PDE-5) nu necesită ajustarea dozei de Eviplera.

Analogi

Analogii Eviplera sunt: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E și alții.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Evipler

Recenzii despre Evipler, care ar evalua eficacitatea medicamentului de către pacienți, sunt practic absente. Experții observă o activitate virologică scăzută, o probabilitate ridicată de afectare a funcției renale și riscul de osteoporoză, în special la femei.

Dezavantajele includ costul ridicat al medicamentului.

Preț pentru Eviplera în farmacii

Prețul Eviplera pentru un pachet care conține 30 de tablete poate varia de la 26.777 ruble.

Eviplera: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg comprimate filmate 30 buc. 22.700 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!