Terizidonă
Terizidonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Utilizare la vârstnici
- 13. Interacțiunile medicamentoase
- 14. Analogi
- 15. Termeni și condiții de stocare
- 16. Condiții de eliberare de la farmacii
- 17. Recenzii
- 18. Preț în farmacii
Denumire latină: Terizidone
Cod ATX: J04AK03
Ingredient activ: terizidonă (Terizidonă)
Producător: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Rusia); Riemser Arzneimittel, AG (Germania); Tehnolog, PrJSC (Ucraina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Planta experimentală Redkinskiy, CJSC (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-09-07
Terizidona este un medicament antibacterian utilizat în terapia complexă a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare - capsule: gelatinoase tari, în interiorul capsulelor conține pulbere de la galben deschis la alb; 150 mg fiecare - mărimea nr. 1, capac și corp maro; 250 mg fiecare - dimensiunea nr. 0, capac și corp galben; 300 mg fiecare - mărimea nr. 0, capac albastru, corp galben [într-o cutie de carton 1–5 sau 10 blistere / blistere / blistere din folie PVC și folie lăcuită imprimată cu Al, câte 10 capsule împreună cu instrucțiuni de utilizare a terizidonei; într-o cutie de polietilenă cu capac din polipropilenă / polietilenă de înaltă presiune cu un prim control de deschidere (o cutie de polietilen tereftalat cu capac cu șurub sau cu un prim control de deschidere) o pungă de polietilenă cu 30 sau 100 capsule; într-o cutie de carton 1 recipient din polipropilenă cu capac din polietilenă cu densitate redusă și un inel al primei deschideri, câte 50 capsule fiecare].
Compoziția a 1 capsulă:
- substanță activă: terizidonă - 150, 250 sau 300 mg;
- componente auxiliare (150/250/300 mg): lactoză monohidrat - 150/30/35 mg; talc purificat - 20/20/15 mg;
- capac capsulă (150/250/300 mg): gelatină - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; laurilsulfat de sodiu - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidonă - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dioxid de titan - 1,75 / 1,667 / 1,667%; oxid de fier colorant roșu (III) - 0,2 / 0/0%; oxid de fier colorant galben (III) - 0,004 2/0/0%; colorant albastru strălucitor - 0/0 / 0,156 3%; colorant galben chinolină - 0 / 0,156 3/0%; parahidroxibenzoat de propil 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahidroxibenzoat de metil - 0,075 / 0,075 / 0,075%; apă purificată - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- corpul capsulei (150/250/300 mg): gelatină - 83.095 8 / 83.226 7 / 83.226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidonă - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dioxid de titan - 1,75 / 1,667 / 1,667%; oxid de fier colorant roșu (III) - 0,2 / 0/0%; oxid de fier colorant galben (III) - 0,004 2/0/0%; colorant galben chinolină - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; laurilsulfat de sodiu - 0,15 / 0,15 / 0,15%; parahidroxibenzoat de propil - 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahidroxibenzoat de metil - 0,075 / 0,075 / 0,075%; apă purificată - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
Aspectul, precum și compoziția calitativă și cantitativă a componentelor auxiliare, inclusiv compoziția capsulei, pot varia în funcție de producător.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Acțiunea substanței active Terizidone are ca scop blocarea completă a enzimei care transformă aminoacidul alifatic alanină în dipeptidă de alanil-alanină, care este componenta principală a peretelui microbian al micobacteriilor. Rezistența încrucișată cu alte medicamente anti-TB nu se dezvoltă.
Terizidona are proprietăți antimicrobiene pronunțate și largi, datorită cărora are un efect semnificativ nu numai asupra tulpinilor care provoacă tuberculoză sau infecții ale tractului urinar, ci și asupra tulpinilor care prezintă rezistență la alte antibiotice cunoscute.
MIC (concentrația minimă inhibitoare) a unei substanțe pentru tulpini sensibile este cuprinsă între 4 și 130 mg / ml.
Tulpini susceptibile la acțiunea terizidonei: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, diverse tulpini de Streptococcus (inclusiv S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeroplus, Pephylococus, epidermap provocând febră paratifoidă, tifos, tifus endemic.
Farmacocinetica
Una dintre cele mai importante proprietăți ale terizidonei este capacitatea de a furniza concentrații urinare și plasmatice ridicate după administrarea orală a medicamentului, ceea ce îl face deosebit de convenabil în tratamentul proceselor infecțioase ale tractului urinar, inclusiv a formelor cronice.
Terizidona după administrarea orală pe stomacul gol este absorbită rapid și aproape complet (de la 70 la 90% din doză), concentrația plasmatică maximă se dezvoltă în 2-4 ore.
Substanța este distribuită pe scară largă în fluidele și țesuturile corpului - în plămâni, bilă, limfă, material seminal, lichid cefalorahidian, ascitic, pleural, sinovial. Există o penetrare foarte bună a terizidonei în lichidul cefalorahidian (de la 80 la 100% din concentrația plasmatică) cu cel mai înalt nivel în procesul inflamator al membranelor meningeale.
Excreția substanței se efectuează încet și în etape prin tractul urinar, astfel încât nivelul rămâne la mijlocul concentrației plasmatice maxime chiar și la 24 de ore după ingestie. Datorită excreției pe termen lung, concentrațiile urinare eficiente sunt menținute timp de 12 ore. De la 60 la 70% din doză este excretată ca substanță nemodificată prin filtrare glomerulară, excretată în fecale și se metabolizează un volum mic de terizidonă.
În cazul afectării funcției hepatice (insuficiență hepatică), terizidona se utilizează fără precauții, cu excepția pacienților cu risc crescut de convulsii și a pacienților cu hepatită alcoolică.
Medicamentul este ușor tolerat de majoritatea pacienților cu un grad scăzut de insuficiență renală, prin urmare, în tratamentul tuberculozei la acest grup de pacienți, poate fi utilizat pentru o lungă perioadă de timp. În cazul afectării funcției renale cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min și la pacienții aflați în hemodializă, regimul de dozare trebuie ajustat.
Indicații de utilizare
Terizidona este prescrisă pentru tratamentul tuberculozei de diferite forme și localizare (ca parte a terapiei complexe a formelor rezistente la medicamente ale bolii).
Contraindicații
Absolut:
- insuficiență renală cronică severă (la pacienții cu o concentrație de creatinină mai mare de 2 mg / dL);
- boli organice ale sistemului nervos central (inclusiv ateroscleroza vaselor creierului);
- probleme mentale;
- epilepsie;
- alcoolism;
- deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță la galactoză;
- vârsta de până la 14 ani;
- sarcina și alăptarea;
- intoleranță individuală la componentele medicamentului, precum și ciclozerină.
Relativ (capsulele Terizidone sunt utilizate sub supraveghere medicală):
- insuficiență renală cronică;
- insuficiență cardiacă cronică;
- vârstă în vârstă.
Terizidonă, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Capsulele de terizidonă sunt administrate pe cale orală în timpul meselor, întregi cu o cantitate mică de lichid. Doze unice în timpul zilei trebuie luate la intervale regulate.
Cu hemodializă, terizidona este excretată, deci trebuie luată la sfârșitul procedurii.
Durata cursului este de 3-4 luni.
Capsule 150 și 300 mg
Regimul de dozare recomandat, în funcție de greutate:
- până la 60 kg: de 2 ori pe zi, 300 mg;
- 60-80 kg: 300 mg de 3 ori pe zi;
- de la 80 kg: de 2 ori pe zi, 600 mg.
Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei sub 30 ml / min, se recomandă reducerea unei singure doze de medicament la 150 mg și, de asemenea, reducerea frecvenței administrării Terizidonei.
Pacienții cu vârsta de 60 de ani și cu o greutate de până la 50 kg în prezența insuficienței renale Terizidona este prescris de 2 ori pe zi, 150 mg.
250 mg capsule
Regimul de dozare recomandat, în funcție de greutate:
- până la 60 kg: de 3 ori pe zi, 250 mg;
- de la 60 kg: de 4 ori pe zi, 250 mg.
La pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min, Terizidona trebuie administrată zilnic la 250 mg sau de 3 ori pe săptămână la 500 mg.
Efecte secundare
- sistemul digestiv: flatulență, dureri abdominale, diaree;
- sistemul nervos: senzație de intoxicație, tremurături, amețeli, cefalee, iritabilitate, insomnie, convulsii, psihoză, depresie;
- altele: reacții alergice, erupții cutanate.
Supradozaj
Principalele simptome: otrăvirea acută (atunci când se utilizează mai mult de 1000 mg de terizidonă), toxicitatea cronică este determinată de doză și poate apărea cu un aport zilnic de peste 500 mg de medicament.
Efectele toxice sunt de obicei detectate din sistemul nervos central și se manifestă sub formă de cefalee, amețeli, confuzie, iritabilitate crescută, parestezii, disartrie, psihoză. Când se iau doze mari, pot apărea pareze periferice, convulsii și comă. Etanolul crește riscul apariției convulsiilor epileptice.
Terapie: simptomatică și de susținere. Pentru a reduce absorbția terizidonei, cărbunele activat este mai eficient decât spălarea gastrică. Odată cu dezvoltarea efectelor neurotoxice, este indicată utilizarea a 200-300 mg de piridoxină pe zi. Terizidona este eliminată din sânge prin hemodializă, dar acest lucru nu exclude dezvoltarea unui efect toxic, care poate reprezenta o amenințare pentru viață.
Instrucțiuni Speciale
În cazul apariției simptomelor de afectare a sistemului nervos sau a reacțiilor alergice, este necesar să reduceți doza sau să întrerupeți administrarea Terizidonei.
Dacă nivelul de terizidonă din sânge este mai mare de 30 mg / l, poate apărea otrăvire, acest lucru este cel mai probabil în caz de supradozaj sau încălcare a eliminării medicamentului.
În timpul perioadei de terapie, este necesar să se monitorizeze parametrii hematologici, funcția renală excretorie, funcția hepatică și nivelul medicamentului din sânge.
Indicele terapeutic al terizidonei este scăzut.
Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se izoleze cultura microorganismelor și să se determine sensibilitatea tulpinii la acțiunea terizidonei. În cazul infecției cu tuberculoză, trebuie determinată sensibilitatea tulpinii la alte medicamente antituberculoză.
La pacienții cu insuficiență renală, care iau terizidonă în doză zilnică de 500 mg și care prezintă simptome de supradozaj, concentrația terizidonei în sânge trebuie monitorizată cel puțin o dată pe săptămână. Doza trebuie ajustată astfel încât concentrația medicamentului în sânge să rămână la un nivel care să nu depășească 30 mg / l.
Pentru prevenirea simptomelor de afectare a sistemului nervos central (sub formă de excitare, convulsii, tremurături), utilizarea anticonvulsivantelor și sedativelor este eficientă.
Datorită riscului de simptome de supradozaj, pacienții care iau Terizidonă în doză zilnică de 500 mg sau mai mult trebuie să fie sub supraveghere medicală.
Pentru a preveni efectele neurotoxice secundare, se utilizează medicamente psihotrope din seria benzodiazepinelor (diazepam, fenazepam) și nootropice (piracetam, piridoxină, acid glutamic).
La unii pacienți, utilizarea Terizidonei și a altor medicamente anti-tuberculoză duce la dezvoltarea deficitului de vitamina B 12 (acid folic) în organism, anemie sideroblastică și megaloblastică, care necesită sfatul medicului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
În timpul perioadei de terapie cu Terizidonă, se recomandă refuzul efectuării unor tipuri de muncă potențial periculoase, inclusiv conducerea vehiculelor.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Terizidona este contraindicată în timpul sarcinii / alăptării.
Utilizare pediatrică
Profilul de siguranță al utilizării Terizidonei la pacienții cu vârsta sub 14 ani nu a fost studiat, prin urmare, medicamentul nu este prescris copiilor.
Cu funcție renală afectată
- insuficiență renală cronică severă (la pacienții cu o concentrație de creatinină mai mare de 2 mg / dl): terapia este contraindicată;
- insuficiență renală cronică: Terizidona trebuie utilizată sub supraveghere medicală.
Utilizare la vârstnici
Pacienților vârstnici li se prescrie medicamentul cu precauție.
Interacțiuni medicamentoase
- etionamidă: efectele neurotoxice ale terizidonei sunt potențate;
- izoniazidă: crește efectul toxic al terizidonei asupra sistemului nervos central, care poate necesita ajustarea dozei; se arată supravegherea medicală;
- alcool: utilizarea combinată este contraindicată, deoarece acest lucru crește riscul de a dezvolta convulsii epileptice;
- anticoagulante indirecte: eficacitatea lor crește; este necesar controlul timpului de protrombină, dacă este necesar, doza de anticoagulante este ajustată;
- fenitoină: excreția sa este încetinită, ceea ce crește riscul de a dezvolta intoxicație; poate fi necesară ajustarea dozei;
- Clorura de suxametoniu (relaxant muscular): crește eficiența sa, precum și probabilitatea de efecte secundare; poate fi necesară ajustarea dozei.
Analogi
Analogii Terizidonei sunt Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Terizidone
Examinările Terizidonei sunt puține, deoarece medicamentul este prescris ca parte a unui tratament complex și este dificil să se evalueze eficacitatea și toleranța acestuia separat de alte medicamente utilizate simultan.
Prețul Terizidonei în farmacii
Prețul aproximativ pentru Terizidonă este: 50 capsule de 250 mg - 33.800 ruble, 100 capsule 150 mg - 22.000 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
