Zilaxera
Zilaxera: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. Interacțiuni medicamentoase
- 12. Analogi
- 13. Termeni și condiții de stocare
- 14. Condiții de eliberare de la farmacii
- 15. Recenzii
- 16. Preț în farmacii
Denumire latină: Zylaksera
Cod ATX: N05AX12
Ingredient activ: aripiprazol (Aripiprazol)
Producător: LLC "KRKA-RUS" (Rusia)
Descriere și actualizare foto: 2019-11-07
Prețurile în farmacii: de la 3089 ruble.
Cumpără
Zilaxera este un medicament antipsihotic (neuroleptic).
Eliberați forma și compoziția
Zilaxera este disponibil sub formă de tablete:
- dozaj 5 mg: ușor biconvex, capsular, albastru deschis cu marmorare, sunt posibile incluziuni de o culoare mai închisă;
- doza de 10 mg: ușor biconvexă, în formă de capsulă, roz deschis cu marmorare și intercalată cu o culoare mai închisă;
- dozaj 15 mg: ușor biconvex, rotund, galben deschis cu marmorare, sunt posibile incluziuni de o culoare mai închisă, cu șanț;
- doza de 30 mg: ușor biconvexă, rotundă, roz deschis cu marmorare și intercalată cu o culoare mai închisă, cu teșit.
Comprimatele, indiferent de dozare, sunt ambalate în 14 bucăți. în ambalaje tip blister din folie de clorură de polivinil (clorură de poliviniliden) și folie de aluminiu, într-o cutie de carton 2 sau 4 ambalaje și instrucțiuni de utilizare a Zilaxer.
Compoziție pentru 1 comprimat:
- substanță activă: fumarat de aripiprazol (sub formă de semifabricat-granule) - 5,65; 11,3; 16,95 sau 33,90 mg, care corespunde conținutului de aripiprazol - 5, 10, 15 sau 30 mg;
- componente auxiliare ale granulelor semifabricate: amidon de porumb, hiproloză, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat; suplimentar pentru tablete de 5 mg - colorant albastru (colorant negru diamantat, colorant albastru brevetat); suplimentar pentru tablete de 10 mg și 30 mg - colorant oxid de fier roșu; suplimentar pentru tablete 15 mg - colorant oxid de fier galben;
- componente auxiliare ale tabletei: stearat de magneziu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Efectul terapeutic al Zilaxera în tulburarea bipolară I și schizofrenie se datorează probabil unei combinații de activitate antagonistă împotriva receptorilor 5HT2a-serotoninei și a activității parțiale a agonistilor împotriva receptorilor 5HT1a-serotoninei și receptorilor D2-dopamină.
In vitro, aripiprazolul are o afinitate mare pentru receptorii serotoninei 5HT1 și 5HT2a, receptorii dopaminei D2 și D3 și o afinitate moderată pentru receptorii serotoninei 5HT2c și 5HT7, receptorii dopaminergici D4, receptorilor histaminici H1 și receptorilor alfa-1.
În plus, aripiprazolul se caracterizează printr-o afinitate moderată pentru locurile responsabile de recaptarea serotoninei și o lipsă completă de afinitate pentru receptorii colinergici muscarinici. În experimentele efectuate pe animale, s-a dovedit că aripiprazolul prezintă agonism în ceea ce privește hipoactivitatea dopaminergică și antagonism în ceea ce privește hiperactivitatea dopaminergică. Unele dintre efectele terapeutice ale Zilaxera se datorează interacțiunii sale cu alți receptori decât serotonina și dopamina.
Farmacocinetica
Aripiprazolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal după ce a luat Zilaxera în interior. Concentrația plasmatică maximă este observată în 3-5 ore. Biodisponibilitatea este de aproximativ 87%. Trebuie remarcat faptul că aportul de alimente nu modifică în niciun fel biodisponibilitatea aripiprazolului.
Medicamentul se răspândește bine în țesuturi, iar volumul aparent de distribuție (4,9 l / kg) indică o distribuție extravasculară activă a substanței. În doze terapeutice, mai mult de 99% se leagă de proteinele serice, în principal albumina.
Metabolismul pre-sistemic al aripiprazolului este neglijabil. Se supune metabolismului predominant hepatic în trei moduri principale: hidroxilare, dehidrogenare și N-dezalchilare. Hidroxilarea și dehidrogenarea medicamentului are loc cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4. Izoenzima CYP3A4 catalizează, de asemenea, procesul de N-dezalchilare. Componenta principală din plasmă este aripiprazolul părinte. Când se atinge o stare de echilibru, ASC (zona sub curba concentrație-timp) a metabolitului activ al medicamentului (dihidroaripiprazol) este de aproximativ 40% din ASC a substanței active.
Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare al aripiprazolului este de 75 de ore. Concentrația de echilibru a substanței este atinsă după 14 zile. Cu administrare repetată, cumulul său este destul de previzibil.
Parametrii farmacocinetici de echilibru sunt proporționali cu doza luată. Nu au fost observate fluctuații zilnice în distribuția substanței și a principalului său metabolit. Dihidroaripiprazolul are aceeași afinitate pentru receptorii D2-dopamină ca ingredientul activ părinte.
Aripiprazolul este excretat în urină, fecale și bilă. Clearance-ul total este de 0,7 ml / min / kg, care se datorează în principal excreției medicamentului de către ficat.
Nu au existat diferențe în parametrii farmacocinetici la pacienții din grupa de vârstă mai înaintată, pacienți de sex și rasă diferită, fumători, persoane cu insuficiență renală severă și ciroză hepatică decompensată, comparativ cu voluntarii sănătoși.
Indicații de utilizare
- schizofrenie;
- episoade maniacale în tulburarea bipolară I de grad moderat până la sever;
- prevenirea noilor episoade maniacale la pacienții adulți cu episoade preponderent maniacale receptive la terapia cu aripiprazol;
- tulburare depresivă majoră (pe lângă medicația antidepresivă).
Contraindicații
Absolut:
- intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de enzimă lactază (deoarece comprimatele conțin lactoză);
- perioada de lactatie;
- copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la aripiprazol sau la excipienții medicamentului.
Rudă (Zilaksera este utilizat cu precauție):
- boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă cronică, cardiopatie ischemică, tulburări de conducere, infarct miocardic);
- afecțiuni care pot duce la hipotensiune arterială (hipovolemie, deshidratare, utilizarea medicamentelor antihipertensive);
- boli cerebrovasculare;
- convulsii sau afecțiuni care pot fi însoțite de convulsii;
- antecedente familiale de diabet sau obezitate;
- risc crescut de hipertermie (supraîncălzire, activitate fizică intensă);
- deshidratare (deoarece antipsihoticele pot perturba termoreglarea);
- un risc crescut de pneumonie prin aspirație (deoarece aceasta poate duce la afectarea funcției motorii a esofagului și la aspirarea ulterioară);
- prezența unui risc ridicat de sinucidere, în special la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 24 de ani.
Zilaxer, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare
Comprimatele Zilaxer se administrează pe cale orală, o dată pe zi, indiferent de alimente.
În schizofrenie, se recomandă o doză inițială de Zilaxera de 10 mg sau 15 mg o dată pe zi, o doză de întreținere de 15 mg o dată pe zi. Doza maximă este de 30 mg pe zi.
La pacienții cu episoade maniacale cu tulburare bipolară I, doza inițială de aripiprazol este de 15 până la 30 mg pe zi. Dacă este necesar, doza este ajustată, dar la intervale de cel puțin 24 de ore. Eficacitatea Zilaxera în doze zilnice de 15-30 mg a fost demonstrată în studii clinice atunci când medicamentul este luat de pacienți cu episoade maniacale timp de 3-12 săptămâni. Siguranța dozelor mai mari nu a fost evaluată.
Observațiile pacienților cu tulburare bipolară I care au suferit un episod mixt sau maniacal, ale căror simptome s-au stabilizat în timp ce luau Zilaxera la doze de 15 mg sau 30 mg pe zi timp de 6 săptămâni, 6 luni și apoi 17 luni, au arătat efectul benefic al unui astfel de tratament de susținere.
Necesitatea unei terapii de susținere suplimentare este determinată prin examinarea periodică a pacienților.
În tulburarea depresivă majoră, Zilaxera este utilizat ca agent suplimentar împreună cu antidepresivele. Doza inițială a medicamentului este de 5 mg pe zi. Dacă pacientul tolerează bine tratamentul, doza poate fi crescută cu 5 mg pe săptămână până la atingerea unei doze zilnice maxime de 15 mg. Durata terapiei este stabilită individual.
La insuficiența renală, insuficiență hepatică ușoară până la moderată, la vârstnici și la pacienții cu fumat, nu este necesară ajustarea dozei. În cazul insuficienței hepatice severe, dozarea Zilaxer se efectuează cu prudență.
Efecte secundare
- sistemul digestiv: foarte des - pierderea poftei de mâncare, greață; adesea - vărsături, tulburări dispeptice, creșterea secreției de salivă, creșterea poftei de mâncare, gură uscată, constipație sau diaree, senzație de greutate în abdomen; rareori - dificultăți la înghițire, carii dentare, edem al limbii, eructații, ulcerații și candidoză a mucoasei bucale, gingivită, reflux gastroesofagian, stomatită, abces parodontal, pierderea gustului, gastroenterită, gastrită, hemoragii gastro-intestinale, colită, ulcer gastric, flatulență, hemoragie rectală, fecalom, incontinență fecală, hemoroizi; rareori - inflamație a limbii și marginea roșie a buzelor, esofagită, ulcer duodenal, sângerări ale gingiilor, vărsături sângeroase, perforații intestinale, sângerări intestinale; foarte rar - disfagie, pancreatită;
- sistemul hepatobiliar: rareori - colecistita; rar - o creștere a dimensiunii ficatului; foarte rar - icter, hepatită, activitate crescută a enzimelor hepatice;
- metabolism și nutriție: adesea - scăderea în greutate; rareori - sete, edem, obezitate, deshidratare, hipokaliemie, hipercolesterolemie, activitate crescută a lactatului dehidrogenazei și fosfatazei alcaline, hiperlipidemie, creșterea ureei sanguine; rar - cianoza, guta, acidificarea urinei, hipernatremie; foarte rar - anorexie, hiponatremie;
- sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică, tahicardie; rareori - palpitații, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, flebită, tromboză venoasă profundă, prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă (ECG), hemoragii, fibrilație atrială, blocare AV, extrasistolă, infarct miocardic, ischemie miocardică, stop cardiac, insuficiență cardiacă; rar - flutter atrial, hemoragie intracraniană, expansiune a inimii, ischemie cerebrală, tromboflebită, sindrom vasovagal (Lewis); foarte rar - creșterea tensiunii arteriale, leșin; frecvență necunoscută - tromboembolism;
- sistemul respirator: adesea - pneumonie, dificultăți de respirație; rareori - sughiț, sângerări nazale, laringită; rareori - creșterea secreției de spută, hipoxie, hemoptizie, apnee, uscăciunea mucoasei nazale, insuficiență respiratorie, edem pulmonar; foarte rar - pneumonie de aspirație;
- sistemul limfatic și sângele: rareori - anemie cu deficit de fier; foarte rar - o scădere a numărului de trombocite, leucocite și neutrofile;
- sistemul nervos: foarte des - cefalee, somnolență, neliniște patologică; adesea - tremur, concentrație scăzută, amețeli, rezistență la mișcări pasive, confuzie, sedare, sindrom extrapiramidal, letargie; rareori - tremurarea membrelor, slăbirea memoriei, amnezie, diskinezie, zvâcniri musculare, disfuncție erectilă, creșterea sau scăderea libidoului, stupoare, mioclonie, încetinirea funcției mentale, tulburări ale reacției oculomotorii, distonie, parestezie, încetinire generală a mișcării, accident vascular cerebral, sindrom de picioare neliniștite, creșterea sensibilitate la stimuli, reflexe crescute, dispoziție deprimată; rareori - euforie, akinezie, reflexe scăzute, delir, depresie a conștiinței, sindrom neuroleptic malign, sindrom buccoglossal; foarte rar - convulsii,tulburare de vorbire;
- psihic: foarte des - insomnie; adesea - depresie, ostilitate, gânduri maniacale, agitație psihomotorie, nervozitate, gânduri suicidare; rareori - hiperactivitate, reacții de panică, tulburare de auto-percepție; rareori - gânduri obsesive;
- organe de simț: adesea - fotofobie, dureri de urechi, vedere încețoșată; rareori - dureri de ochi, ochi uscați, inflamație a urechii medii, blefarită, sunete în urechi; rareori - clipire frecventă, diplopie, otită externă, lacrimare crescută, hemoragie intraoculară, scăderea vederii la un ochi, surditate;
- sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - rigiditate musculară, dureri articulare; rareori - artrită, slăbiciune musculară, bursită, miastenie gravis, artroză, spasme musculare; foarte rar - mialgie, inflamație a tendonului, rabdomioliză, modificări degenerative ale tendonului și inflamație a pungii sale sinoviale;
- sistemul urinar: rareori - urinare frecventă, disurie, cistită, poliurie, hematurie, albuminurie, dorință falsă de a urina, predominanța de urină nocturnă în timpul zilei, descărcare mucoasă de culoare albă sau gălbuie, insuficiență renală, calculi renali; rareori - glucozurie, senzație de arsură în organele genitale externe și uretra; foarte rar - retenție urinară sau incontinență;
- organele genitale și glanda mamară: rareori - sângerări vaginale sau uterine, candidoză vaginală, amenoree, menstruație abundentă, ejaculare prematură; rar - ginecomastie, cervicită, durere în glanda mamară, absență completă sau parțială a orgasmului, erecție dureroasă, galactoree; foarte rar - erecție lungă și dureroasă;
- sistem endocrin: rareori - diabet zaharat, hipoglicemie; foarte rar - cetoacidoză diabetică sau comă, hiperglicemie;
- sistemul imunitar: foarte rar - laringospasm, mâncărime, erupție cutanată de urzică, reacții anafilactice, edem Quincke;
- piele și grăsime subcutanată: adesea - mâncărime și ulcerații ale pielii, piele uscată; rareori - eczeme, seboree, erupții pe piele, acnee, fotosensibilitate, chelie patologică; rareori - urticarie, transpirație excesivă, dermatită exfoliativă, erupție maculopapulară;
- date de laborator: foarte rar - o creștere a activității enzimei creatin fosfokinază;
- alte reacții: adesea - oboseală crescută, astenie, tremurături, simptome asemănătoare gripei; rareori - stare de rău, frisoane, dureri toracice, dureri maxilare, edem facial, rigiditate maxilară, edem periferic; rareori - greutate în cap, senzație de strângere și durere în gât, insolatie, senzație de rigiditate în spate, pneumonită cu aspirație acidă, candidoză; foarte rar - durere în gât și piept, termoreglare afectată, temperatură corporală crescută.
Supradozaj
Sunt descrise cazuri individuale de supradozaj deliberat sau accidental de aripiprazol cu o singură doză de până la 1260 mg, care nu a dus la deces. Semnele de intoxicație cu substanțe includ: creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, letargie, somnolență, pierderea cunoștinței. Principalii parametri fiziologici, precum și parametrii de laborator și parametrii ECG la pacienții spitalizați din cauza unui supradozaj nu s-au modificat semnificativ. Simptomele potențial periculoase ale otrăvirii includ pierderea tranzitorie a cunoștinței și tulburările extrapiramidale.
Pacientului i se administrează cărbune activ, se asigură o bună permeabilitate a căilor respiratorii și o ventilație eficientă a plămânilor, se monitorizează funcțiile vitale și ECG și se prescrie o altă terapie de susținere și simptomatică. Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape până când simptomele dispar complet. Hemodializa este cel mai probabil ineficientă, deoarece aripiprazolul este legat aproape complet de proteinele plasmatice.
Instrucțiuni Speciale
Atunci când se utilizează Zilaxera, efectul terapeutic se dezvoltă treptat - în câteva zile și chiar săptămâni. În această perioadă, pacientul trebuie monitorizat.
Pentru pacienții cu tendință la încercări și gânduri suicidare, Zilaksera este prescris în doze minime suficiente pentru tratament. Pentru acești pacienți este necesară o monitorizare deosebit de atentă.
Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, este necesar să reduceți doza de Zilaxera sau să anulați complet medicamentul.
Tratamentul cu antipsihotice poate duce la apariția SNM (sindrom neuroleptic malign), manifestată prin tulburări mentale, rigiditate musculară, instabilitate a sistemului nervos autonom, rabdomioliză, insuficiență renală acută și o creștere a activității creatin fosfokinazei. Toate antipsihoticele trebuie întrerupte dacă apar febră inexplicabilă sau simptome ale SNM.
Pacienții vârstnici (cu vârste cuprinse între 56 și 99 de ani) cu psihoze din cauza bolii Alzheimer prezintă un risc crescut de mortalitate în timpul tratamentului cu aripiprazol în comparație cu pacienții din grupul placebo.
La pacienții cu diabet zaharat, este necesar să se monitorizeze nivelul zahărului din sânge înainte de a începe terapia și periodic în timpul tratamentului, precum și să se acorde atenție posibilelor simptome de hiperglicemie (sete, polifagie, frecvență urinară și slăbiciune).
Creșterea în greutate se observă de obicei la persoanele cu factori de risc severi (adenom hipofizar, boală tiroidiană, antecedente de diabet zaharat).
Antipsihoticele pot modifica imaginea sanguină, provocând neutropenie, agranulocitoză și leucopenie, de aceea se recomandă monitorizarea regulată a parametrilor corespunzători la pacienții cu risc (în special în primele luni de tratament).
Zilaxera, ca și alte antipsihotice, poate provoca tulburări în termoreglare. Această caracteristică trebuie luată în considerare în cazul prescrierii medicamentului la pacienții cu risc crescut de supraîncălzire ca urmare a efortului fizic, a deshidratării, a temperaturii ridicate în interior sau în aer liber, precum și a administrării medicamentelor cu activitate m-anticolinergică.
Aripiprazolul poate provoca jocuri de noroc patologice, indiferent dacă pacientul a jucat anterior.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Înainte de a conduce o mașină sau alte vehicule, trebuie stabilită sensibilitatea individuală a pacientului la Zilaxer. În absența unui efect negativ asupra funcțiilor psihomotorii, este posibil să efectuați o muncă care necesită o concentrație mare de atenție și o reacție rapidă.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu au fost efectuate studii științifice bine controlate privind utilizarea Zilaxer pentru tratamentul femeilor însărcinate. Nu există date despre efectul medicamentului asupra funcției de reproducere sau asupra fătului în curs de dezvoltare. Nou-născuții ale căror mame au luat medicamente antipsihotice în al treilea trimestru sunt expuși riscului de sevraj și / sau tulburări extrapiramidale în perioada postpartum. Pacienții trebuie să informeze imediat medicul despre sarcina care a avut loc în timpul tratamentului sau planificată. În timpul sarcinii, administrarea Zilaxera este posibilă numai dacă beneficiul scontat al tratamentului depășește riscul posibil de efecte secundare pentru făt.
Aripiprazolul trece în laptele matern, prin urmare, utilizarea acestuia este contraindicată în timpul alăptării.
Utilizare pediatrică
La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, Zilaksera nu este utilizat.
Interacțiuni medicamentoase
Aripiprazolul poate spori efectul terapeutic al medicamentelor antihipertensive.
Zilaksera este utilizat cu precauție în asociere cu medicamente care perturbă echilibrul electrolitic sau prelungesc intervalul QT.
Famotidina (un blocant al receptorilor H2-histaminei) reduce rata de absorbție a aripiprazol, dar acest lucru nu afectează efectul terapeutic al Zilaxera.
Zilaxer nu afectează farmacodinamica și farmacocinetica warfarinei și nu o îndepărtează de asocierea sa cu proteinele.
Atunci când se utilizează aripiprazol simultan cu inhibitori puternici ai izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol și chinidină), doza de Zilaxera trebuie redusă. Inhibitorii slabi ai izoenzimelor CYP2D6 sau CYP3A4 (de exemplu, escitalopram și diltiazem) cresc ușor concentrația plasmatică a aripiprazol.
Atunci când este utilizat împreună cu inductori puternici ai izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4, metabolismul medicamentului crește, prin urmare este necesară ajustarea dozei de aripiprazol.
Este puțin probabil un efect clinic semnificativ al Zilaxera asupra medicamentelor metabolizate cu participarea izoenzimelor citocromului CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 și CYP1A2.
Aripiprazolul nu modifică sau modifică ușor farmacocinetica lamotriginei, venlafaxinei, escitalopramului, paroxetinei, fluoxetinei și sertralinei.
Etanolul poate crește sedarea, de aceea nu este recomandat consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului.
Analogi
Analogii Zilaxer sunt Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium etc.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra în ambalajul original la o temperatură care nu depășește 30 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate a tabletelor este de 2 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Zilaxer
Recenziile despre Zilaxer, ca și alte neuroleptice, sunt rareori lăsate de pacienți înșiși. Cel mai adesea, recenziile unui medicament sunt împărtășite de medici sau rudele pacienților care primesc terapie cu acest medicament. Ei observă că aripiprazolul este bun la eliminarea simptomelor psihotice, uniformizează starea de spirit și nu provoacă somnolență. Medicamentul nu afectează somnul și greutatea pacientului; reacțiile adverse sunt rare. Este convenabil să luați comprimatele, deoarece este necesară o singură doză pe zi.
Zilaxer poate fi prescris numai de către un medic, deoarece aripiprazolul nu este potrivit pentru toți pacienții. Un alt dezavantaj este costul ridicat al tabletelor.
Prețul Zilaksera în farmacii
Prețul Zilaxer depinde de doză și de dimensiunea ambalajului:
- tablete 10 mg (28 buc. într-un pachet) - 2880-3430 ruble;
- tablete 15 mg (28 buc. într-un pachet) - 3380-3900 ruble;
- comprimate 30 mg (28 buc. într-un pachet) - 5590-6400 ruble.
Zilaxera: prețuri în farmaciile online
Numele medicamentului Preț Farmacie |
Zilaxera 10 mg comprimate 28 buc. RUB 3089 Cumpără |
Zilaxera 15 mg comprimate 28 buc. 3715 Cumpără |
Zilaxera comprimate 15mg 28 buc. RUB 4572 Cumpără |
Zilaxera 30mg comprimate 28 buc. 5766 Cumpără |
Zilaxera 30 mg comprimate 28 buc. 5766 Cumpără |
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!