Mononitrat De Izosorbid - Instrucțiuni De Utilizare, Analogi, Preț, Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Mononitrat de izosorbid

Isonorbid mononitrat: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Interacțiunile medicamentoase
14. 14. Analogi
15. 15. Termeni și condiții de stocare
16. 16. Condiții de eliberare a farmaciilor
17. 17. Recenzii
18. 18. Preț în farmacii

Denumire latină: mononitrat de izosorbid

Cod ATX: C01DA14

Ingredient activ: monositrat de izosorbid (mononitrat de izosorbid)

Producător: Întreprinderea unitară "Minskinterkaps" (Republica Belarus); CJSC "Biocom" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-11-07

Prețurile în farmacii: de la 55 de ruble.

Cumpără

Mononitratul izosorbid este un medicament vasodilatator din grupa nitraților, cu efecte antianginale și vasodilatatoare.

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare:

• capsule: gelatinoase, tari, de dimensiunea nr. 1, coajă albă, în interior umplute cu pulbere albă sau aproape albă fără miros (într-o cutie de carton 3 blistere conținând 10 capsule);
• comprimate: cilindrice plate, rotunde, de la alb la alb cu o nuanță cenușie; 20 mg fiecare - cu un șanț, fiecare 40 mg - cu o linie și un șanț (într-o cutie de carton 1, 2, 3 sau 5 blistere conținând 10 comprimate).

Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea isonorbide mononitrat.

Compoziția a 1 comprimat (20/40 mg):

• substanță activă: izosorbid mononitrat 60%, diluat în lactoză - 33,33 / 66,67 mg (corespunde conținutului de izosorbid mononitrat - 20/40 mg);
• componente auxiliare: stearat de magneziu - 1,6 / 3,4 mg; talc - 3,2 / 6,8 mg; primeloză (croscarmeloză sodică) - 0,8 / 10,2 mg; celuloză microcristalină - 16 / 47,6 mg; lactoză monohidrat - 105,07 / 205,33 mg.

Compoziția a 1 capsulă (20/40 mg):

• substanță activă: izosorbid mononitrat - 20/40 mg (corespunde conținutului de izosorbid mononitrat 40%, diluat cu lactoză - 50/100 mg);
• componente auxiliare: amidon de cartofi - 40 mg; stearat de magneziu - 2 mg; lactoză - într-o cantitate suficientă pentru a obține conținutul unei capsule cu o greutate de 200 mg;
• cochilie: dioxid de titan - 0,883 mg; laurilsulfat de sodiu - 0,044 mg; apă purificată - 10,585 mg; glicerină - 0,095 mg; gelatină - 61.404 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Mononitratul de izosorbid aparține vasodilatatoarelor periferice, afectând în principal vasele venoase. Medicamentul are proprietăți antianginale și vasodilatatoare. Acțiunile sale farmacologice includ:

• scăderea presiunii în circulația pulmonară;
• scăderea cererii de oxigen miocardic;
• redistribuirea fluxului sanguin coronarian către zonele ischemice;
• extinderea arterelor coronare și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian;
• scăderea preîncărcării (prin expansiunea venelor periferice) și a postîncărcării (printr-o scădere a rezistenței vasculare periferice totale);
• toleranță crescută la efort în bolile cardiace ischemice (CHD);
• o scădere a volumului diastolic final al ventriculului stâng și o scădere a tensiunii sistolice a pereților săi;
• relaxarea mușchilor intestinului gros și subțire, incluzând sfincterele, esofagul, tractul biliar, mușchii vezicii biliare, tractul urinar și bronhiile;
• promovând regresia manifestărilor în edemul pulmonar.

Mononitratul de izosorbid acționează la nivel molecular prin scăderea conținutului de calciu din celulele musculare netede, formând guanozin monofosfat ciclic (cGMP) și oxid nitric (NO). Când este administrat oral, efectul său antianginal apare după 30 de minute și durează de la 2 la 6 ore.

Farmacocinetica

• absorbție: după administrarea orală de izosorbid, mononitratul este absorbit rapid și complet. Biodisponibilitatea sa variază de la 90 la 100%. După aproximativ 1-1,5 ore, se atinge concentrația maximă a substanței în plasma sanguină. După 30 de minute, concentrația sa terapeutică este atinsă și este de 250 ng la 1 ml, în timpul celei de-a 4-a ore, valoarea sa crește la 414 ng la 1 ml și în 12 ore scade la 199 ng la 1 ml;
• metabolism: substanța este complet metabolizată în ficat fără a fi expusă efectului de origine primară prin ficat. Metaboliții săi nu au activitate farmacologică;
• excreție: aproape complet sub formă de metaboliți este excretat de rinichi și doar aproximativ 2% neschimbat. Timpul de înjumătățire plasmatică al izosorbidului mononitrat variază de la 4 la 5 ore, iar clearance-ul renal este de 1,8 litri pe minut;
• toleranță: chiar și în absența modificărilor dozelor de izosorbid mononitrat și a unui nivel constant de nitrați în sânge, se observă o scădere a eficacității acestuia. În termen de 24 de ore de la continuarea tratamentului, toleranța observată scade. Când luați medicamentul intermitent, nu se observă dezvoltarea toleranței.

Farmacocinetica izonorbidului mononitrat nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică. Variabilitatea eficacității sale depinde de sensibilitatea individuală a pacientului.

Cu o terapie prelungită în doze mari, s-a observat dezvoltarea toleranței și a toleranței încrucișate a izosorbidului mononitrat cu alți compuși nitro. Pentru a preveni pierderea sau scăderea eficacității, se recomandă evitarea administrării continue a dozelor mari de medicament.

Indicații de utilizare

Capsule:

• angina pectorală - pentru prevenire și tratament pe termen lung;
• insuficiență cardiacă cronică (CHF) - ca parte a unui tratament combinat;
• hipertensiune pulmonară (presiune crescută în circulația pulmonară).

Tablete:

• atacuri de angină pectorală stabilă, inclusiv în perioada postinfarct - pentru prevenire;
• CHF - ca parte a terapiei combinate.

Contraindicații

Absolut:

• tulburări circulatorii acute (colaps vascular, șoc);
• șoc cardiogen (în cazurile în care o tensiune arterială diastolică suficient de ridicată în ventriculul stâng nu este asigurată prin administrarea de medicamente care au un efect inotrop pozitiv sau prin utilizarea contrapulsării intra-aortice);
• hipotensiune arterială severă (tensiunea arterială diastolică (TA) <60 mm Hg, tensiunea arterială sistolică <90 mm Hg);
• terapia combinată cu inhibitori de fosfodiesterază, inclusiv tadalafil, vardenafil, sildenafil (datorită faptului că potențează efectul antihipertensiv al nitraților);
• intoleranță ereditară la galactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază;
• vârsta sub 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

În plus pentru tablete:

• tamponare cardiacă;
• hipovolemie severă;
• infarct miocardic acut cu hipotensiune arterială severă;
• stenoza mitrală și aortică severă;
• infarct hemoragic;
• cardiomiopatie hipertropica;
• pericardită constrictivă;
• anemie severă;
• edem pulmonar toxic;
• perioada de lactatie.

Rudă (mononitratul de isosorbid este prescris sub supraveghere medicală):

• insuficiență renală severă;
• insuficiență hepatică (datorită riscului de methemoglobinemie);
• presiune scăzută de umplere pe fundalul infarctului miocardic acut, insuficiență ventriculară stângă (este important să nu se permită scăderea tensiunii arteriale sistolice <90 mm Hg);
• stenoză mitrală și / sau aortică;
• tendință la reacții ortostatice de reglare vasculară;
• patologii care sunt însoțite de o creștere a presiunii intracraniene (o creștere suplimentară a presiunii intracraniene a fost observată până acum numai cu introducerea unor doze mari de nitroglicerină intravenoasă).

În plus pentru tablete: malnutriție și malnutriție; hipotiroidism; glaucom cu unghi închis (datorită probabilității creșterii presiunii intraoculare); leziuni cerebrale traumatice recente.

În plus pentru capsule: glaucom; tamponare pericardică, pericardită constrictivă, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică; tirotoxicoza; anemie severă; sarcina și alăptarea.

Mononitrat de izosorbid, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Pastile

Comprimatele de isonorbid mononitrat se administrează pe cale orală după mese, fără mestecare, cu apă.

Doza inițială a medicamentului este de 10-20 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este crescută treptat de 2 ori (până la 20-40 mg) de 2-3 ori pe zi, cu un interval între doze de 7-8 ore. Doza maximă nu trebuie să depășească 120 mg pe zi.

Înainte de a începe terapia, este necesar să consultați un medic. Durata cursului și frecvența administrării de mononitrat de izosorbidă sunt stabilite individual. Este important să reduceți treptat doza de medicament și să evitați retragerea bruscă.

Dacă ratați următoarea doză, nu puteți lua o doză dublă data viitoare. În astfel de cazuri, trebuie să respectați în continuare terapia prescrisă de medicul dumneavoastră.

Capsule

Capsule Isonorbid mononitrat se administrează pe cale orală după mese cu apă.

Dozajul medicamentului este de 20-40 mg de 2-3 ori pe zi, cu respectarea intervalului dintre doze de 7-8 ore.

Frecvența admiterii și durata terapiei sunt stabilite individual.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile [> 10% - foarte frecvente; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; <0,01%, inclusiv mesaje izolate - foarte rare]:

• sistemul nervos: foarte des - cefalee cu nitrați (de obicei, cu utilizarea prelungită a medicamentului dispare în câteva zile); adesea - o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii (în special la începutul terapiei), vedere încețoșată, somnolență, rigiditate;
• sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică sau scăderea tensiunii arteriale, care poate fi însoțită de paloare a pielii, slăbiciune, amețeli, letargie, tahicardie etc. (observată după prima doză sau după creșterea dozei de medicament); rareori - pe fondul hipotensiunii arteriale severe, pot apărea manifestări ale anginei pectorale (reacție paradoxală la nitrați) și / sau bradicardie paradoxală severă, sincopă, methemoglobinemie (cu terapie prelungită), colaps, stări colaptoide (în unele cazuri cu leșin și bradiaritmie);
• tractul gastro-intestinal: rareori - uscăciunea mucoasei bucale, posibil o ușoară senzație de arsură a limbii, greață, vărsături;
• piele și țesuturi subcutanate: rareori - înroșirea pielii feței, reacții alergice ale pielii, inclusiv erupții cutanate; foarte rar - dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, angioedem;
• altele: o creștere a nivelului de acid vanilin-succinic și catecolamine în urină, transpirație.

Tratamentul pe termen lung cu izonorbid mononitrat poate duce la hipoxemie tranzitorie printr-o redistribuire relativă a fluxului sanguin către zonele alveolare hipoventilate (cu boală coronariană, se poate dezvolta hipoxie miocardică).

Supradozaj

Principalele simptome: cefalee, tahicardie reflexă, scăderea tensiunii arteriale cu dereglare ortostatică. Poate apariția de greață, diaree, vărsături, bufeuri, slăbiciune, amețeli. Atunci când se iau doze mari (> 20 mg la 1 kg de greutate corporală), trebuie așteptată dezvoltarea tahipneei, dispneei, cianozei, methemoglobinemiei asociate cu formarea ionilor de nitriți prin metabolismul medicamentului. Recepția dozelor foarte mari poate servi la creșterea presiunii intracraniene odată cu apariția manifestărilor cerebrale.

Supradozajul cronic poate duce la o creștere a nivelurilor de methemoglobină, dar semnificația clinică a acestui fenomen nu a fost pe deplin stabilită.

Terapie: spălare gastrică, punerea pacientului în decubit dorsal cu picioarele ridicate, monitorizarea principalilor indicatori ai funcțiilor vitale și corectarea acestora (dacă este necesar). Pe fondul hipotensiunii arteriale severe și / sau a unei stări de șoc, este necesară reaprovizionarea volumului sanguin circulant. În cazuri excepționale, dopamina și / sau noradrenalina (noradrenalina) pot fi administrate pentru a îmbunătăți circulația sângelui. Infuzia de epinefrină (adrenalină) și compuși înrudiți este contraindicată.

Cu methemoglobinemie, în funcție de gravitate, se utilizează antidoturi, cum ar fi:

• acid ascorbic (aport oral de 1 g de vitamina C sau administrare intravenoasă sub formă de sare de sodiu);
• schimb transfuzie de sânge, hemodializă, oxigenoterapie;
• albastru de metilen (administrare intravenoasă până la 50 ml soluție 1% albastru de metilen);
• albastru de toluidină (inițial intravenos de la 2 la 4 mg la 1 kg de greutate corporală, apoi sunt posibile injecții repetate (dacă este necesar) de 2 mg la 1 kg de greutate corporală, respectând un interval între injecții de 1 oră.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul nu este destinat pentru ameliorarea infarctului miocardic acut și a atacurilor acute de angină pectorală.

În perioada de administrare a isosorbidului mononitrat, este necesar să se controleze ritmul cardiac și tensiunea arterială,

La întreruperea tratamentului, este important să reduceți treptat doza de medicament. Toleranța se poate dezvolta la izonorbid mononitrat și toleranță încrucișată la alți compuși nitro. În consecință, eficiența medicamentului după utilizarea anterioară a altor compuși nitro este redusă. Pentru a evita dezvoltarea toleranței la acțiunea izonorbidului mononitrat, este important să nu se permită administrarea sa continuă în doze mari.

Odată cu labilitatea circulației sângelui, administrarea primei doze de medicament poate duce la simptome de insuficiență circulatorie acută. Este posibil să se prevină apariția durerilor de cap cu nitrați prin administrarea a 10 mg de izonorbid mononitrat la începutul terapiei sau a 20 mg dimineața și seara.

Se recomandă excluderea utilizării etanolului în timpul perioadei de tratament.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Pacienții în timpul perioadei de tratament trebuie să se abțină de la conducerea și desfășurarea de activități potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Pastile

În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai conform indicațiilor unui medic în cazurile în care beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscurile prevăzute pentru făt.

Dacă este necesar să luați comprimate de isonorbid mononitrat în timpul alăptării, opriți alăptarea.

Capsule

Medicamentul în timpul sarcinii și alăptării poate fi prescris numai după o evaluare atentă a posibilelor beneficii pentru mamă și a riscurilor potențiale pentru făt.

La administrarea capsulelor în timpul alăptării, copilul trebuie monitorizat pentru posibilele efecte secundare ale terapiei mamei.

Utilizare pediatrică

Isonorbidul mononitrat nu este prescris pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Cu funcție renală afectată

În insuficiența renală severă, mononitratul de isosorbidă este utilizat cu precauție.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să ia medicamentul sub supraveghere medicală.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni posibile ale monositratului de isosorbid cu alte medicamente / substanțe:

• antipsihotice (neuroleptice), β-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, medicamente antihipertensive, alți vasodilatatori, blocanți lent ai canalelor de calciu, antidepresive triciclice, etanol, diuretice, inhibitori ai fosfodiesterazei-5, inclusiv tadalafil, efect sildena;
• barbiturice: scade concentrația din sânge și accelerează metabolismul substanței din sânge;
• medicamente vasopresoare: monositratul izosorbidic reduce eficacitatea acestora;
• blocante ale canalelor lente de calciu (nifedipină, verapamil și altele), propranolol, amiodaronă: pot spori efectul antianginal al medicamentului;
• β-adrenostimulanți, α-blocanți adrenergici (dihidroergotamină etc.): pot reduce efectul antianginal al medicamentului (scăderea excesivă a tensiunii arteriale, tahicardie);
• m-anticolinergice (atropină și altele): crește riscul creșterii presiunii intraoculare;
• medicamente învelitoare și astringente, adsorbanți: reduc absorbția izosorbidului mononitrat din tractul gastro-intestinal;
• norepinefrina (norepinefrina): efectul său terapeutic scade.

Deoarece sapropterina este o coenzimă pentru sinteza oxidului nitric, atunci când este utilizată în combinație cu orice medicament a cărui acțiune este asociată cu oxidul azotic, inclusiv minoxidil, inhibitori ai fosfodiesterazei-5 și donatorii clasici de oxid nitric (de exemplu, molsidomină, nitroprusidă de sodiu, izosorbid mononitrat, izosorbid dinitrat, nitroglicerină) trebuie avut grijă.

Analogi

Analogii monositratului Isosorbide sunt Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină și umiditate la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate: tablete - 5 ani; capsule - 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre monositrat de izosorbid

Conform celor câteva recenzii ale monositratului de isosorbidă, este imposibil să se evalueze eficacitatea și siguranța utilizării acestuia. Medicamentul se găsește rar în farmacii.

Prețul monositrat de izosorbid în farmacii

Prețul aproximativ pentru monositrat de izosorbid, pentru 20 de comprimate pe ambalaj, este: doza 20 mg - 58 ruble, doza 40 mg - 136 ruble.

Isonorbid mononitrat: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Isonorbid mononitrat 20 mg comprimate 30 buc. RUB 55 Cumpără

Isosorbid mononitrat 40 mg comprimate 30 buc. 120 RUB Cumpără

Isonorbid mononitrat 40 mg capsule 30 buc. RUB 128 Cumpără

Fila mononitrat de izosorbid. cu prelungire. eliberare captivitate p / o. 40mg nr. 30 184 r Cumpără

Fila mononitrat de izosorbid. cu prelungire. eliberare captivitate p / o. 60mg Nr. 30 255 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!