Zeldoks - Instrucțiuni De Utilizare, Recenzii, Preț, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Zeldox

Zeldoks: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. În caz de afectare a funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Zeldox

Cod ATX: N05AE04

Ingredient activ: Ziprasidonă (Ziprasidonă)

Producător: PFIZER IRLANDA FARMACEUTICĂ (Irlanda)

Descriere și actualizare foto: 18.10.2018

Prețurile în farmacii: de la 3198 ruble.

Cumpără

Zeldox este un medicament antipsihotic (neuroleptic).

Eliberați forma și compoziția

Forme de dozare:

• capsule de gelatină tare cu „încuietoare”: dimensiunea nr. 4 - capac albastru, corp alb cu inscripție ZDX 20, dimensiunea nr. 4 - capac albastru și corp cu inscripție ZDX 40, dimensiunea nr. 3 - capac alb și corp alb cu inscripție ZDX 60, dimensiunea 2 - capac albastru, corp alb cu inscripție ZDX 80, toate capacele - inscripție Pfizer, inscripții cu cerneală neagră; capsule din interior - o pulbere cristalină liberă, de culoare aproape albă, cu o nuanță roz [într-un blister: 20 mg sau 80 mg - 7 buc., într-o cutie de carton 2 sau 8 blistere; 10 buc., Într-o cutie de carton 2, 3, 5, 6 sau 10 blistere; 14 buc., Într-o cutie de carton 1, 2 sau 4 blistere; 40 mg și 60 mg - 10 buc., Într-o cutie de carton 3 blistere (cutii de carton cu prima comandă de deschidere)];
• liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară (i / m): aproape alb sau alb, după amestecarea cu un solvent (lichid transparent incolor) - o soluție incoloră cu o structură transparentă (într-o sticlă de sticlă incoloră, într-o cutie de carton 1 flacon complet cu 1 fiolă solvent).

1 capsulă conține:

• substanță activă: clorhidrat de ziprasidonă monohidrat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) sau 90,6 mg (ZDX 80), care este echivalent cu 20 mg, 40 mg, 60 mg sau 80 mg ziprasidonă;
• componente auxiliare: amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu, lactoză monohidrat;
• compoziția corpului capsulei și a capacului: gelatină, dioxid de titan;
• compoziția cernelii: Tek SW-9008 - etanol, șelac, izopropanol, hidroxid de potasiu, propilen glicol, butanol, amoniac apos, apă, oxid negru de colorant de fier.

În plus, ca parte a capsulelor:

• corpul capsulei 40 mg: carmin indigo;
• capsule de capsule de 20 mg, 40 mg și 80 mg: indigo carmin.

1 sticlă de liofilizat conține:

• substanță activă: mesilat trihidrat de ziprasidonă - 40,93 mg, care este echivalent cu conținutul de 30 mg de ziprasidonă;
• componentă auxiliară: sulfobutilat de sodiu ciclodextrină (SBECD).

Solvent: apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Ziprasidona este un antagonist al receptorilor serotoninei de tip 2A (5-HT _2A) și al receptorilor dopaminergici de tip 2 (D ₂), un antagonist puternic al 5-HT _2c, 5-HT _ID și un puternic agonist al receptorului 5-HT _1A, care determină efectul său antipsihotic.

Ziprasidona inhibă recaptarea serotoninei și norepinefrinei în neuroni.

Activitatea antidepresivă a ziprasidonei contribuie la efectul acesteia asupra recaptării neurotransmițătorilor în neuroni și a activității serotoninergice.

Efectele anxiolitice ale medicamentului se datorează prezenței agonismului receptorului 5-HT _1A. Activitatea antipsihotică este asociată cu antagonism pronunțat față de receptorii 5-HT _2c.

Ziprasidona inhibă convulsia neuronală inversă a serotoninei și norepinefrinei, se remarcă afinitatea acesteia pentru receptorii alfa-adrenergici și pentru receptorii histaminei H ₁. Antagonismul față de acești receptori determină posibilitatea hipotensiunii ortostatice și, respectiv, a somnolenței.

Ziprasidonă cu greu interacționează cu m ₁ -cholinoreceptors, acest lucru poate provoca tulburări de memorie.

La 12 ore după o singură administrare orală a medicamentului în doză de 40 mg, gradul de blocare al receptorilor aD2 este de 50%, al receptorilor serotoninei tip 2 _A - 80% (date de tomografie cu emisie de pozitroni).

Efectul antipsihotic administrat intramuscular apare în 1/4 oră și durează 1-2 ore după administrarea a 10 mg și de la 0,5 la 4 ore - 20 mg soluție de ziprasidonă.

Farmacocinetica

Farmacocinetica capsulelor de ziprasidonă este liniară atunci când este administrată după masă într-o doză zilnică de 80-160 mg.

Când ziprasidona se administrează pe cale orală în timpul meselor, concentrația sa maximă (C _max) în sânge este atinsă în decurs de 6-8 ore. Biodisponibilitatea absolută a 20 mg de medicament atunci când este luat după mese este de 60%, pe stomacul gol - absorbția este redusă cu 50%.

Administrarea medicamentului de 2 ori pe zi vă permite să ajungeți la o stare de echilibru în termen de 3 zile. Durata menținerii stării de echilibru este direct proporțională cu doza. V _d (volumul de distribuție) la echilibru este de 1,5 l / kg.

Când este administrat intramuscular, biodisponibilitatea ziprasidonei este de 100%.

Concentrația serică a medicamentului cu o singură injecție intramusculară atinge maxim după 1 oră și mai devreme, crește proporțional cu creșterea dozei, după trei zile de administrare, cumulul medicamentului este nesemnificativ.

Timpul de înjumătățire al ziprasidonei este de 2–5 ore, clearance-ul sistemic este în medie de 7,5 ml / min / kg, iar volumul de distribuție este de 1,5 l / kg.

Legarea proteinelor plasmatice nu depinde de concentrație și este de 99%.

Administrarea orală de ziprasidonă este metabolizată într-o mare măsură, mai puțin de 1% și 4% din medicament sunt excretate în urină și, respectiv, în fecale nemodificate. În starea de echilibru, timpul de înjumătățire (T _1/2) al ziprasidonei este de 6,6 ore.

Ca urmare a biotransformării ziprasidonei, se formează 4 metaboliți principali: S-metildihidroziprasidonă, benzizotiazolepiperazină (BITP) sulfoxid, BITP sulfon, ziprasidon sulfoxid, dintre care aproximativ 20% se excretă în urină, 66% în fecale. Proporția de ziprasidonă nemodificată este de aproximativ 44% din conținutul său total și metaboliții serici. Conversia oxidativă a ziprasidonei catalizează CYP3A4. Formarea S-metildihidroziprasidonei are loc ca urmare a reacțiilor catalizate de aldehidoxidază și tiometiltransferază.

Prelungirea intervalului QT se poate datora similarității proprietăților ziprasidonei, sulfoxidului de ziprasidonă și S-metildihidroziprasidonei.

S-metildihidroziprasidona este excretată în principal în fecale, excreția de ziprasidon sulfoxid este efectuată de rinichi, în plus, ambele substanțe suferă un metabolism suplimentar cu participarea CYP3A4.

Odată cu utilizarea simultană a ketoconazolului (un inhibitor al CYP3A4) într-o doză zilnică de 400 mg, concentrația serică a ziprasidonei crește cu aproximativ 40%, S-metildihidroziprasidona - cu 55%. Prelungirea intervalului QT _c are loc în continuare.

Vârsta, sexul, fumatul, insuficiența renală severă și moderată cu administrarea orală de ziprasidonă nu afectează farmacocinetica medicamentului.

Concentrația ziprasidonei în serul sanguin cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată (clasa A sau B pe scara Child-Pugh) în prezența cirozei crește cu 30%, iar timpul de înjumătățire plasmatică terminal este mai lung cu aproximativ 2 ore.

Indicații de utilizare

• capsule: prevenirea și tratamentul tulburărilor mentale, inclusiv tratamentul simptomelor negative și productive, tulburări afective în schizofrenie;
• liofilizat: ameliorarea agitației psihomotorii în schizofrenie.

Contraindicații

• sindromul congenital al intervalului QT lung;
• utilizarea simultană a medicamentelor antiaritmice de clasa IA și III;
• perioada sarcinii;
• alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Zeldox este utilizat cu precauție în cazul insuficienței hepatice severe. În plus, contraindicații suplimentare pentru utilizarea capsulelor:

• insuficiență cardiacă decompensată;
• prelungirea intervalului QT;
• afecțiune după un infarct miocardic recent.

Contraindicații suplimentare pentru numirea unui liofilizat:

• stadiul decompensării insuficienței cardiace;
• un istoric de prelungire a intervalului QT;
• stadiul subacut și acut al infarctului miocardic;
• combinație cu medicamente care prelungesc intervalul QT: anhidridă arsenică, metadonă, halofantrină, mezoridazină, tioridazină, sparfloxacină, dolasetron, gatifloxacină, pimozidă, moxifloxacină, sertindol, mefloquină sau cisapridă;
• psihoze datorate demenței;
• vârsta peste 65 de ani.

Se recomandă prudență la prescrierea liofilizatului Zeldox cu prelungirea intervalului QT, infarct miocardic, angina pectorală instabilă, bradicardie, dezechilibru electrolitic, în combinație cu medicamente care prelungesc intervalul QT.

Instrucțiuni pentru utilizarea Zeldoks: metodă și dozare

Capsule

Capsulele se iau pe cale orală cu mesele.

Doza recomandată: doza inițială - 40 mg de 2 ori pe zi, apoi doza este ajustată, ținând cont de starea clinică a pacientului. Doza este crescută treptat. În termen de 3 zile, o singură doză poate fi crescută la 80 mg cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 160 mg.

În cazul afectării funcției renale, la pacienții vârstnici sau la pacienții fumători, nu este necesară reducerea dozei.

Cu o severitate ușoară sau moderată a disfuncției hepatice, se recomandă reducerea dozei de medicament.

Liofilizat

Nu poate fi administrat intravenos!

Soluția gata preparată de liofilizat este utilizată doar ca administrare i / m.

Soluția injectabilă se prepară prin dizolvarea conținutului flaconului cu apa pentru injecție furnizată, după conectarea flaconului este agitată până când liofilizatul este complet dizolvat. Concentrația soluției rezultate corespunde conținutului de ziprasidonă în 1 ml - 20 mg.

Nu utilizați medicamentul dacă există incluziuni vizibile în soluție.

Soluția pentru fiecare injecție este preparată înainte de administrarea directă, restul medicamentului din flacon este eliminat.

Doza recomandată: 10 mg la fiecare 2 ore sau 20 mg la fiecare 4 ore. Doza zilnică maximă este de 40 mg. Durata cursului terapiei nu este mai mare de 3 zile.

Eficacitatea administrării i / m a medicamentului pentru mai mult de 3 zile nu a fost stabilită, prin urmare, dacă este necesară o utilizare mai lungă a Zeldox, pacientul este transferat la administrarea capsulelor.

În cazul afectării funcției hepatice, doza este redusă proporțional cu severitatea bolii.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu fumat.

Efecte secundare

• posibil: pe fondul terapiei de lungă durată - dezvoltarea sindroamelor extrapiramidale la distanță, incluzând diskinezie lentă (sau tardivă);
• rareori: o complicație potențial fatală - sindrom neuroleptic malign (SNM), manifestările sale clinice includ rigiditate musculară, creștere bruscă a temperaturii corpului, modificări ale stării mentale, aritmie, tahicardie, modificări ale tensiunii arteriale (TA), transpirație abundentă, tulburări ale ritmului cardiac, rabdomioliză, insuficiență renală acută, niveluri crescute de creatin fosfokinază în sânge.

În plus, evenimentele adverse în timpul administrării capsulelor înregistrate în studiile clinice (> 1% dintre pacienți):

• din sistemul nervos: cefalee, amețeli, astenie, sindrom extrapiramidal, insomnie, somnolență, vedere încețoșată, tremor, agitație psihomotorie, reacții distonice, acatisie; foarte rar - convulsii;
• din sistemul digestiv: gură uscată, greață, vărsături, constipație, dispepsie, salivație crescută;
• altele: hipertensiune arterială, niveluri crescute de prolactină (de obicei normalizate fără întreruperea tratamentului); poate - o creștere a greutății corporale (cu aproximativ 0,5 kg) cu o durată a cursului de 4-6 săptămâni sau o scădere a greutății cu 1-3 kg în timpul tratamentului în cursul anului.

În studiile de după punerea pe piață a ziprasidonei în capsule, s-au observat următoarele reacții adverse: tahicardie (inclusiv aritmii de tip piruetă), hipotensiune posturală, reacții alergice, insomnie, galactoree, erupție pe piele.

Efecte secundare suplimentare, a căror apariție este posibilă pe fondul utilizării unui liofilizat:

• tulburări psihice: rareori - comportament antisocial, agitație, tulburare psihotică, ticuri, insomnie;
• din sistemul nervos: adesea - cefalee, somnolență, acatisie, distopie, amețeli, sedare; rareori - disartrie, amețeli posturale, rigiditate musculară de tip „roată dințată”, diskinezie, dispraxie, tremor, parkinsonism;
• din sistemul vascular: adesea - hipertensiune arterială; rareori - hipotensiune ortostatică, hiperemie;
• din partea inimii: rareori - tahicardie, bradicardie;
• din organele auzului și echilibrului: rareori - amețeli;
• tulburări toracice, mediastinale și respiratorii: rareori - laringospasm;
• din sistemul digestiv: adesea - greață, vărsături; rareori - gură uscată, constipație, diaree;
• din partea nutriției și a metabolismului: rareori - anorexie;
• din țesutul conjunctiv și sistemul musculo-scheletic: adesea - rigiditate musculară;
• reacții dermatologice: rareori - hiperhidroză;
• teste de laborator: rareori - scăderea tensiunii arteriale, creșterea activității enzimelor hepatice;
• altele: adesea - arsuri și / sau durere la locul injectării, astenie; rareori - oboseală, retragerea medicamentului, disconfort și / sau iritație la locul injectării, sindrom asemănător gripei.

Supradozaj

Simptome: după ingestia dozei maxime confirmate (12.800 mg), s-au înregistrat dezvoltarea unui efect sedativ al medicamentului, întârzierea vorbirii și hipertensiunea arterială tranzitorie. Nu au existat aritmii cardiace semnificative clinic sau modificări funcționale.

Tratament: nu există un antidot specific, trebuie luat în considerare posibilul efect al terapiei concomitente. În primul rând, pacientul trebuie să asigure permeabilitatea căilor respiratorii, oxigenarea și ventilația adecvată a plămânilor, spălarea gastrică, introducerea cărbunelui activ în combinație cu laxative. Este necesar să se monitorizeze funcția sistemului cardiovascular, inclusiv electrocardiografia continuă pentru a detecta posibilele aritmii. Hemodializa cu supradozaj de ziprasidonă este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

Este necesar să se monitorizeze starea pacienților cu bradicardie și tulburări electrolitice. Dacă intervalul QT depășește 500 msec, se recomandă anularea Zeldox, deoarece există un risc ridicat de a dezvolta tahicardie ventriculară paroxistică.

Capsulele trebuie utilizate cu prudență la tratarea pacienților cu antecedente de convulsii.

Efectul primar al ziprasidonei asupra sistemului nervos central (SNC) trebuie luat în considerare la prescrierea medicamentului în combinație cu medicamente cu acțiune centrală.

Nu se recomandă consumul de alcool în timpul tratamentului.

Liofilizatul este utilizat numai pentru ameliorarea agitației psihomotorii, apoi pacientul trebuie transferat în administrarea capsulelor.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Deoarece efectul medicamentului poate provoca somnolență la pacient, trebuie să se acorde atenție atunci când se efectuează o muncă care necesită o concentrare sporită a atenției și o viteză mare a reacțiilor psihomotorii, inclusiv conducerea.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, Zeldoks este contraindicat să se utilizeze în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care, în opinia medicului, beneficiile intenționate ale terapiei pentru mamă depășesc amenințarea potențială pentru făt.

Femeile în vârstă de reproducere trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptării trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Prescrierea medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani este contraindicată, deoarece siguranța și eficacitatea ziprasidonei în această categorie de pacienți nu au fost stabilite.

Cu funcție renală afectată

În cazul afectării funcției renale, nu este necesară o modificare a regimului de dozare pentru capsule.

Trebuie folosită precauție în administrarea / m a medicamentului datorită capacității ciclodextrinei de a fi excretată prin filtrare glomerulară.

Dacă funcția hepatică este afectată

Cu o severitate ușoară sau moderată a disfuncției hepatice, se recomandă reducerea dozei de medicament. Datorită lipsei de experiență cu utilizarea ziprasidonei în insuficiența hepatică severă, se recomandă utilizarea Zeldox cu prudență la această categorie de pacienți.

Utilizare la vârstnici

Peste 65 de ani, eficacitatea și siguranța ziprasidonei nu au fost stabilite.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a Zeldox:

• Antiaritmicele de clasa IA și III și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT cresc riscul prelungirii intervalului QT și tahicardie ventriculară paroxistică;
• medicamentele care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central pot provoca întărirea reciprocă a acțiunii;
• medicamentele metabolizate de izoenzimele CYP1A2, CYP2C9 sau CYP2C19 nu provoacă interacțiuni semnificative clinic;
• preparatele cu litiu, hormonale orale (care conțin estrogen sau etinilestradiol sau progesteron), medicamentele contraceptive nu își modifică semnificativ farmacocinetica;
• warfarina, propranololul (agenți cu un grad ridicat de legare la proteine) nu modifică legarea lor de proteinele plasmatice și nu afectează legarea la proteinele plasmatice a ziprasidonei;
• inhibitorii CYP3A4 (inclusiv ketoconazolul la o doză zilnică de 400 mg) nu determină interacțiuni semnificative clinic;
• Inductorii CYP3A4 (inclusiv carbamazepina la o doză zilnică de 400 mg) nu determină interacțiuni semnificative clinic;
• inhibitor nespecific al izoenzimelor - cimetidina - nu are niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii ziprasidonei;
• antiacidele care conțin magneziu și aluminiu nu afectează farmacocinetica medicamentului;
• benztropina, propranololul, lorazepamul nu au niciun efect asupra concentrației serice și asupra parametrilor farmacocinetici ai ziprasidonei.

Analogi

Analogii Zeldox sunt: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Termeni și condiții de stocare

A nu se lasa la indemana copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C, liofilizatul trebuie protejat de lumină.

Perioada de valabilitate: capsule - 4 ani, liofilizat - 3 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Zeldox

Puținele recenzii despre Zeldoks indică eficacitatea medicamentului și este indicată și dezvoltarea frecventă a efectelor secundare.

Prețul Zeldox în farmacii

Prețul Zeldox în capsule de 40 mg (30 buc. În pachet) este de la 3689 ruble, 60 mg (30 buc. În pachet) - de la 4159 ruble.

Costul medicamentului sub formă de liofilizat nu este cunoscut.

Zeldoks: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Zeldox 40 mg capsulă 30 buc. 3198 Cumpără

Zeldox 60 mg capsulă 30 buc. 4699 RUB Cumpără

Zeldox capsule 60mg 30 buc. 5781 RUB Cumpără

Anna Kozlova Jurnalist medical Despre autor

Studii: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!