Dynastat
Dinastat: instrucțiuni de utilizare și recenzii
- 1. Eliberați forma și compoziția
- 2. Proprietăți farmacologice
- 3. Indicații de utilizare
- 4. Contraindicații
- 5. Metoda de aplicare și dozare
- 6. Efecte secundare
- 7. Supradozaj
- 8. Instrucțiuni speciale
- 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
- 10. Utilizare în copilărie
- 11. În caz de afectare a funcției renale
- 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
- 13. Utilizare la vârstnici
- 14. Interacțiuni medicamentoase
- 15. Analogi
- 16. Termeni și condiții de stocare
- 17. Condiții de eliberare de la farmacii
- 18. Recenzii
- 19. Preț în farmacii
Denumire latină: Dynastat
Cod ATX: M01AH
Ingredient activ: Parecoxib (Parecoxib)
Producător: PHARMACIA Ltd. (Regatul Unit)
Descriere și actualizare foto: 18.10.2018
Dinastat este un medicament antiinflamator nesteroidian.
Eliberați forma și compoziția
Forma de dozare a lui Dynastat este un liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile: este produs sub formă de tabletă sau o masă poroasă de culoare albă sau aproape albă; solvent - un lichid limpede, incolor (1 flacon cu liofilizat și 1 fiolă cu solvent într-un pachet de carton; 5 flacoane cu liofilizat în blister împreună cu 5 fiole de solvent într-o bandă de contur, 1 pachet cu liofilizat și 1 pachet cu solvent într-un pachet de carton; 5 flacoane cu liofilizat într-un ambalaj cu blister, 2 ambalaje într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 sticlă (20/40 mg) include:
- substanță activă: parecoxib de sodiu - 21,18 / 42,36 mg (corespunde 20/40 mg parecoxib). Concentrația finală de parecoxib după dizolvare în 1 ml (pentru 20 mg) și 2 ml (pentru 40 mg) solvent este de 20 mg / ml;
- excipienți: acid fosforic și / sau hidroxid de sodiu (pentru ajustarea nivelului pH-ului), fosfat de sodiu heptahidrat.
Compoziția solventului: apă pentru preparate injectabile, clorură de sodiu.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Parecoxib - ingredientul activ al medicamentului Dinastat - după administrarea medicamentului, este hidrolizat rapid pentru a forma valdecoxib. Principiul de acțiune al valdecoxibului se explică prin inhibarea sintezei prostaglandinelor cu participarea ciclooxigenazei-2 (COX-2). Valdecoxib acționează ca un inhibitor selectiv al COX-2 împotriva prostaglandinelor cu acțiune atât periferică, cât și centrală, în timp ce nu inhibă COX-1 și practic nu afectează procesele fiziologice în țesuturile care depind de COX-1, în special în mucoasa intestinală și gastrică. și, de asemenea, nu afectează agregarea plachetară și durata sângerării. Datorită absenței unui efect asupra COX-1 și a unui efect selectiv asupra COX-2, incidența eroziunilor confirmate endoscopic, a ulcerului gastric și duodenal la utilizarea Dynastat este mai mică,decât cu utilizarea AINS neselective.
Farmacocinetica
După administrarea intramusculară sau intravenoasă, parecoxibul este metabolizat rapid în valdecoxib, care este o componentă farmacologic activă, ca urmare a hidrolizei enzimatice în ficat.
Absorbție: după administrarea intravenoasă a medicamentului în intervalul de doze de 20, 50 și 80 mg pe zi, modificările parametrilor farmacocinetici ai valdecoxibului, cum ar fi zona de sub curba concentrație-timp (ASC) și concentrația maximă (C max) sunt liniare. Concentrațiile de echilibru ale valdecoxibului în plasma sanguină cu introducerea medicamentului de 2 ori pe zi sunt atinse în decurs de 4 zile.
După o singură injecție cu Dynastat la o doză de 20 mg, Cmax de valdecoxib se realizează în aproximativ 1 oră - pentru injecție intramusculară, 30 de minute - pentru injecție intravenoasă. După administrarea intramusculară și intravenoasă de valdecoxib, valorile ASC și C max sunt similare.
Distribuție: După administrarea intravenoasă, volumul de distribuție al valdecoxibului este de aproximativ 55 litri. La concentrațiile obținute prin utilizarea dozei maxime recomandate (80 mg pe zi), legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 98%. Valdecoxibul se acumulează predominant în eritrocite, spre deosebire de parecoxib.
Metabolism: timpul de înjumătățire plasmatică (T 1/2) al valdecoxibului este de aproximativ 22 de minute. Parecoxibul se transformă rapid și aproape complet în valdecoxib și acid propionic. Excreția valdecoxibului se produce prin metabolism intensiv în ficat în multe moduri, inclusiv prin metabolizarea cu participarea izoenzimelor citocromului P450 CYP3A4 și CYP2C9, precum și prin glucuronoconjugare independentă de CYP (aproximativ 20%) a fragmentului sulfonamidic. Metabolitul hidroxilat al valdecoxibului găsit în plasmă este activ ca inhibitor al COX-2. Acesta reprezintă aproximativ 10% din concentrația de valdecoxib; practic nu are efect clinic semnificativ după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic, datorită faptului că concentrația acestui metabolit este scăzută.
Excreție: Valdecoxib este excretat prin conversie metabolică în ficat și doar mai puțin de 5% este excretat nemodificat în urină. Aproximativ 70% din doza de medicament este excretată în urină sub formă de metaboliți inactivi, parecoxibul nemodificat nu se găsește în urină, iar în fecale apare doar în urme.
Clearance-ul plasmatic (CLp) pentru valdecoxib este de aproximativ 6 L / h. După administrarea intramusculară și intravenoasă de parecoxib sodic, T 1/2 al valdecoxibului este de aproximativ 8 ore. La pacienții vârstnici, concentrația plasmatică a valdecoxibului este cu aproximativ 40% mai mare decât la pacienții mai tineri, datorită faptului că au un clearance redus al valdecoxibului. Concentrația plasmatică de echilibru a valdecoxibului este cu 16% mai mică la bărbații în vârstă decât la femeile în vârstă.
Indicații de utilizare
Dinastat este utilizat în durerea acută pentru a reduce nevoia de analgezice opioide și pentru a reduce sau preveni durerea postoperatorie.
Contraindicații
- angioedem, bronhospasm, rinită acută, urticarie sau alte reacții alergice după administrarea acidului acetilsalicilic și a altor AINS, inclusiv alți inhibitori selectivi ai COX-2;
- reacții alergice la sulfonamide;
- III trimestru de sarcină, perioada de alăptare;
- leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal în timpul unei exacerbări (inclusiv ulcer peptic acut);
- insuficiență cardiacă congestivă severă;
- insuficiență hepatică severă (fără experiență în utilizare);
- hipersensibilitate la substanța activă sau la orice componentă a medicamentului;
- vârsta de până la 18 ani (fără experiență de utilizare).
Instrucțiuni pentru utilizarea Dynastat: metodă și dozare
Dynastat poate fi administrat intramuscular sau intravenos, fie ca injecții repetate regulate, fie la un moment dat sau după cum este necesar. În funcție de răspunsul pacientului la medicament după începerea terapiei, doza este ajustată. Există experiență în utilizarea Dynastat timp de 7 zile.
În durerea acută, doza unică inițială recomandată este de 40 mg pentru administrare intravenoasă sau intramusculară, dacă este necesar, sunt posibile administrări repetate la fiecare 6-12 ore la 20-40 mg; doza zilnică nu trebuie să depășească 80 mg. O injecție intravenoasă în bolus poate fi administrată rapid, direct într-o venă sau într-un tub de perfuzie IV preinstalat. Se recomandă injectarea intramusculară adânc în mușchi, încet.
Pentru durerea postoperatorie (pentru prevenirea sau reducerea acesteia), se recomandă o doză de 40 mg intramuscular sau, de preferință, intravenos. Medicamentul este administrat cu 30-45 de minute înainte de operație. Pentru a menține efectul, Dynastat se administrează în mod repetat, conform schemei prezentate pentru ameliorarea durerii acute.
Pentru a reduce nevoia de analgezice opioide, Dynastat este utilizat înainte de administrarea lor, în combinație cu acestea. În acest caz, necesarul zilnic de analgezice opioide este redus cu 20-40%.
La pacienții vârstnici, de regulă, nu este necesară ajustarea dozei de Dynastat. Dacă greutatea corporală a unui pacient în vârstă este mai mică de 50 kg, se recomandă începerea administrării medicamentului cu o doză de 0,5; doza zilnică maximă în acest caz este de 40 mg.
La pacienții cu insuficiență renală cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) sau cu afecțiuni predispozante la retenția de lichide în organism, se recomandă prescrierea parecoxibului la cea mai mică doză recomandată, precum și monitorizarea atentă a funcției renale.
La pacienții cu insuficiență hepatică, ajustarea dozei nu este de obicei necesară. În cazul încălcărilor de severitate moderată, administrarea medicamentului începe cu o doză de 0,5, iar doza zilnică este redusă la 40 mg. În caz de afectare hepatică severă, administrarea medicamentului nu este recomandată din cauza lipsei de experiență cu utilizarea Dynastat la acest grup de pacienți.
Pregătirea medicamentului pentru administrare
Pentru a pregăti o soluție injectabilă, utilizați:
- pentru flacoane de 20 mg - 1 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu (0,9%);
- pentru flacoane de 40 mg - 2 ml soluție injectabilă de clorură de sodiu (0,9%).
Se pot utiliza și următorii solvenți: soluție injectabilă 5% dextroză (glucoză), soluție sterilă de clorură de sodiu 0,9%, soluție 5% dextroză (glucoză) cu clorură de sodiu 0,45% pentru injecție (când se utilizează solvenții de mai sus, soluția finită este izotonică).
Nu amestecați Dynastat cu alte medicamente.
Nu se recomandă utilizarea soluțiilor injectabile Lactat Ringer (Hartman) sau Lactat Ringer pentru injecție cu soluție 5% de dextroză (glucoză) pentru a prepara soluția Dinastat, deoarece aceasta duce la precipitații.
Datorită faptului că soluția rezultată nu va fi izotonică, nu se recomandă utilizarea apei sterile pentru injecție ca solvent pentru Dinastat.
Nu congelați și nu puneți la frigider soluția preparată.
După dizolvare, medicamentul poate fi injectat în tuburile sistemului de perfuzie intravenoasă conținând solvenți: soluție injectabilă 5% dextroză (glucoză), soluție injectabilă Lactate Ringer, soluție injectabilă de clorură de sodiu, soluție 5% dextroză (glucoză) cu 0,45% clorură sodiu.
Efecte secundare
Adesea (≥1 / 100, <1/10), rareori (≥1 / 1000, <1/100):
- sistemul cardiovascular: adesea - creșterea sau scăderea tensiunii arteriale; rareori - tulburări cerebrovasculare, bradicardie;
- sistem hematopoietic: rar - trombocitopenie;
- sistemul respirator: adesea - insuficiență respiratorie;
- căile respiratorii superioare: rar - faringită;
- sistemul nervos: adesea - hipestezie, amețeli;
- sistemul nervos autonom: rar - gură uscată;
- metabolism: adesea - hipokaliemie, niveluri crescute de creatinină; rareori - o creștere a nivelului de azot ureic în sânge, hiperglicemie;
- sistemul digestiv: adesea - dispepsie, flatulență, constipație, alveolită postextracție; rareori - eroziune, ulcer gastric și duodenal;
- psihic: adesea - insomnie, anxietate;
- sistemul urinar: rareori - oliguria;
- sistemul hepatobiliar: rar - activitate crescută a transaminazelor ALT și AST;
- organe de simț: rareori - dureri de ureche;
- piele: adesea - mâncărime, transpirație crescută; rareori - vindecarea întârziată a rănilor postoperatorii, erupții cutanate;
- sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie;
- reacții locale: durere la locul injectării, infecție a plăgii (inclusiv în timpul operațiilor de altoire a bypass-ului arterelor coronare), descărcare patologică din dren, stabilită după intervenția chirurgicală, însoțită de disecția sternului;
- altele: adesea - echimoză, anemie postoperatorie, edem periferic, dureri de spate; de puține ori - astenie.
La administrarea Dynastat, reacțiile adverse rare rare care au fost observate la administrarea de AINS nu pot fi complet excluse: bronhospasm, hepatită, șoc anafilactic, insuficiență renală acută, insuficiență cardiacă congestivă.
În timpul tratamentului cu valdecoxib și parecoxib, s-au observat următoarele reacții: dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, sindrom Steven-Johnson, eritem multiform, angioedem, reacții anafilactice.
Supradozaj
Nu există date privind simptomele clinice ale unui supradozaj cu Dinastat.
Dacă se suspectează o supradoză de Dynastat, se recomandă tratamentul simptomatic. Datorită faptului că parecoxibul are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, eficacitatea dializei pentru îndepărtarea medicamentului din organism este nesemnificativă.
Instrucțiuni Speciale
În primele câteva zile după numirea parecoxibului, trebuie efectuată o monitorizare atentă a activității anticoagulante la pacienții care iau warfarină sau medicamente similare, din cauza riscului ridicat de sângerare.
Dynastat trebuie utilizat cu precauție la pacienții a căror stare a apărut sau se agravează datorită retenției de lichide, deoarece un număr de pacienți care iau parecoxib pot prezenta edem și retenție de lichide datorită inhibării sintezei prostaglandinelor. Starea pacienților cu antecedente de hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă trebuie monitorizată îndeaproape.
În caz de deshidratare severă la un pacient, se recomandă rehidratarea înainte de a prescrie terapia cu Dynastat.
Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Dynastat, au existat cazuri de sângerare din tractul gastro-intestinal superior, precum și ulcere, inclusiv perforate, medicamentul este prescris cu precauție extremă pentru sângerarea din tractul gastro-intestinal, procesele inflamatorii într-o formă activă și ulcerele tractului gastro-intestinal și de asemenea, persoanele care iau aspirină, pacienții cu boli cardiovasculare și persoanele în vârstă.
Parecoxibul poate reduce importanța caracteristicilor de diagnostic în detectarea unei infecții, cum ar fi febra, datorită proprietăților sale antiinflamatorii.
Administrarea simultană a Dynastat cu medicamente, al cărei mecanism de acțiune este asociat cu inhibarea enzimelor P450 CYP3A4 și CYP2C9, poate determina o creștere a ASC a parecoxibului.
La prescrierea parecoxibului împreună cu inhibitori ai ECA, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii efectului antihipertensiv prin inhibarea sintezei prostaglandinelor.
La pacienții care primesc terapie cu litiu, după începerea terapiei cu parecoxib, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de litiu în ser.
Datorită efectului său insuficient asupra funcției plachetare, parecoxibul nu poate fi considerat o alternativă la acidul acetilsalicilic pentru prevenirea bolilor cardiovasculare.
Este necesară precauție atunci când se administrează concomitent Dynastat cu substraturi CYP2C19.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe
Datorită riscului de somnolență, anxietate și amețeli în timpul tratamentului, este necesar să se abțină de la activități care necesită o atenție sporită, concentrare și viteză de reacții.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există experiență privind utilizarea Dynastat la femeile gravide.
Conform instrucțiunilor, Dynastat trebuie prescris numai dacă beneficiul așteptat pentru femeie depășește riscul potențial pentru făt. În ultimul trimestru, utilizarea medicamentului este contraindicată datorită faptului că poate provoca închiderea prematură a canalului Botallov și o scădere a activității contractile a uterului.
Nu există date cu privire la faptul dacă parecoxibul este excretat în laptele matern. Atunci când decideți să începeți tratamentul cu Dynastat, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.
Utilizare pediatrică
Medicamentul este contraindicat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Cu funcție renală afectată
Parecoxibul este prescris în cele mai mici doze recomandate în condiții care predispun la retenția de lichide în organism, precum și în insuficiența renală severă, în cazurile în care clearance-ul creatininei este mai mic de 30 ml / min. Acest lucru necesită o monitorizare atentă a funcției renale a pacientului.
Pentru încălcări ale funcției hepatice
Utilizarea parecoxibului nu este recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deoarece nu există experiență cu privire la utilizarea acestuia la acest grup de pacienți.
Cu precauție și în cea mai mică doză recomandată, medicamentul este prescris pacienților cu disfuncție hepatică moderată.
Utilizare la vârstnici
La pacienții vârstnici, de regulă, nu este necesară ajustarea dozei de Dynastat. Cu toate acestea, dacă greutatea corporală a unui pacient în vârstă este mai mică de 50 kg, se recomandă începerea administrării medicamentului cu o doză de 0,5; doza zilnică maximă în acest caz este de 40 mg.
Interacțiuni medicamentoase
- Inhibitori ai ECA: reducerea efectului antihipertensiv;
- warfarina: afectează timpul protrombinei și ASC ale warfarinei, determină creșterea lor ușoară;
- fluconazol, ketoconazol: o creștere a valorii ASC a parecoxibului în plasmă cu 62%, cu ketoconazol - cu 38%;
- litiu: o scădere a clearance-ului renal (30%) și al serului (25%) al litiului, rezultând o creștere a ASC serică a litiului cu 34%;
- dexametazonă, carbamazepină, rifampicină, fenitoină: este permisă o creștere a metabolismului valdecoxibului;
- diuretice: scăderea eficacității furosemidului și tiazidelor datorită scăderii sintezei prostaglandinelor renale;
- anestezice prin inhalare: nu există interacțiuni confirmate;
- acid acetilsalicilic: parecoxibul nu are niciun efect asupra efectului său antitrombotic;
- naloxonă: probabil nu provoacă depresie respiratorie suplimentară și sedare crescută;
- ciclosporină sau tacrolimus: îmbunătățește efectul nefrotoxic;
- alte medicamente: nu au fost observate interacțiuni farmacocinetice semnificative între parecoxib și heparină intravenoasă, midazolam, propofol, alfentanil și fentanil. Nu au fost observate interacțiuni semnificative între valdecoxib și metotrexat, glibenclamidă (gliburidă), contraceptive orale, în special noretindronă și etinilestradiol.
Odată cu numirea simultană a valdecoxibului cu inductori ai enzimelor microsomale hepatice, metabolismul său poate crește.
Analogi
Arcoxia este un analog al lui Dynastat.
Termeni și condiții de stocare
A se păstra la îndemâna copiilor, unde temperatura aerului nu depășește 30 ° C.
Perioada de valabilitate este de 3 ani.
Condiții de distribuire de la farmacii
Eliberat pe bază de rețetă.
Recenzii despre Dynastat
Există puține recenzii despre Dynastat, în care pacienții observă ameliorarea rapidă a durerii după administrarea medicamentului, dar în același timp indică costul ridicat al acestuia.
Prețul Dynastat în farmacii
Prețul Dinastat în farmacii este de 2550 ruble.
Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor
Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.
Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!
