Filacromină - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi De Droguri

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Filacromină

Filacromină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Pentru încălcări ale funcției hepatice
13. 13. Utilizare la vârstnici
14. 14. Interacțiuni medicamentoase
15. 15. Analogi
16. 16. Termeni și condiții de stocare
17. 17. Condiții de eliberare de la farmacii
18. 18. Recenzii
19. 19. Preț în farmacii

Denumire latină: Philachromin

Cod ATX: L01XE01

Ingredient activ: imatinib (Imatinib)

Producător: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Rusia); LLC "Nativa" (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 2019-08-07

Prețurile în farmacii: de la 2099 ruble.

Cumpără

Filacromina este un agent antineoplazic.

Eliberați forma și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule: gelatinoase tari, dimensiunea nr. 3 (doză 50 mg) sau nr. 1 (doza 100 mg), cu corp alb și capac verde închis; conținut - pulbere (granulele pot fi prezente) de la culoare albă la galben-maroniu (capsule în doză de 50 mg: 30 buc. în sticle de polimer, într-o cutie de carton 1 sticlă; 10 buc.; capsule în doză de 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 și 180 buc.în sticle de polimer, într-o cutie de carton 1 sticlă; 6 și 12 buc.în pachete de contur blister, într-o cutie de carton 4, 6, 8, 16, 20 sau 30 ambalaje a 6 capsule, 2, 3, 4, 8, 10 sau 15 ambalaje a 12 capsule Fiecare ambalaj conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea Filachrominului).

Compoziția a 1 capsulă:

• substanță activă: imatinib (sub formă de mesilat de imatinib) - 50 sau 100 mg;
• componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal, crospovidonă, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
• învelișul capsulei: corp - gelatină, dioxid de titan; capac - gelatină, dioxid de titan, colorant carmin indigo, colorant galben oxid de fier.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Imatinib, substanța activă a filacrominei, este un inhibitor al proteinelor tirozin kinazei. Inhibă selectiv enzima BCR-ABL-tirozin kinază, care se formează la fuziunea la nivelul celular al genei BCR (Breakpoint Cluster Region) și a proto-oncogenei ABL (Abelson). Medicamentul inhibă selectiv proliferarea. Provoacă apoptoză (moarte) a liniilor celulare care exprimă celule BCR-ABL-tirozin kinază și leucemie imatură la pacienții cu leucemie mieloidă cronică cu cromozom Philadelphia pozitiv și la pacienții cu leucemie limfoblastică acută.

În leucemia mieloidă cronică, imatinibul suprimă selectiv coloniile BCR-ABL-pozitive, are un efect antitumoral la monoterapie.

Activarea receptorilor pentru factorii de creștere a trombocitelor și c-Kit (kit2c75) FITC (c-Kit receptor tirozin kinază) poate fi baza patogenezei mastocitozei sistemice.

Datorită activării receptorilor pentru factorii de creștere a trombocitelor sau a fragmentului ABL al tirozin kinazei, este posibilă dezvoltarea atât a sindroamelor mielodisplazice / a bolilor mieloproliferative, cât și a leucemiei eozinofile cronice, a sindromului hipereozinofilic, a dermatofibrosarcomului bombat.

Imatinib inhibă proliferarea celulară și transducția semnalului în celule datorită neregulării activității factorilor de creștere a trombocitelor celulelor stem, fragmentului ABL de tirozin kinază și receptorului c-Kit.

Filacromina inhibă proliferarea, induce apoptoza celulelor tumorale stromale gastrointestinale care exprimă tirozin kinaza cu o mutație a receptorului c-Kit.

Farmacocinetica

• absorbție: atunci când este administrat pe cale orală, imatinibul se caracterizează printr-o biodisponibilitate ridicată - aproximativ 98%. Aportul simultan de alimente cu un conținut semnificativ de grăsimi, în comparație cu administrarea capsulei pe stomacul gol, reduce ușor gradul și rata de absorbție. ASC (aria de sub curba concentrație-timp) variază cu un factor de 40-60%;
• distribuție: aproximativ 95% din doza primită este asociată cu proteinele plasmatice (în principal cu α-glicoproteine acide și albumină, într-o mică măsură cu lipoproteine);
• metabolism: imatinibul este metabolizat în ficat odată cu formarea derivatului piperazinei N-demetilat - principalul metabolit circulant, a cărui activitate farmacologică in vitro este similară cu cea a imatinibului;
• excreție: după o singură doză, cea mai mare parte a medicamentului este excretată sub formă de metaboliți în termen de 7 zile, dintre care 68% este excretat de intestine și 13% de rinichi. Ponderea imatinibului nemodificat reprezintă aproximativ 25% din doză, inclusiv 20% excretată de intestine, 5% de rinichi. Timpul de înjumătățire (T _1/2) este de ~ 18 ore.

Cu administrarea repetată de filacromină de 1 dată pe zi, caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului nu se modifică. Concentrația de echilibru (C _ss) depășește valoarea inițială de 1,5-2,5 ori.

Farmacocinetica în cazuri speciale:

• sex: diferențele în farmacocinetica imatinibului nu au fost găsite la pacienții de sex feminin și masculin;
• greutatea corporală: odată cu creșterea greutății corporale a pacientului, valoarea clearance-ului medicamentului crește, dar nu este necesară ajustarea dozei;
• vârstă avansată: la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, volumul de distribuție (Vd) al medicamentului crește ușor (~ 12%), dar nu este necesară nicio modificare a regimului de dozare;
• vârsta copiilor: la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, ca și la adulți, medicamentul este absorbit rapid după administrare orală. Cumularea imatinibului a fost observată cu utilizarea repetată;
• funcția ficatului: la pacienții cu funcție hepatică afectată, este posibilă o creștere a concentrațiilor serice ale medicamentului;
• funcție renală: la pacienții cu insuficiență funcțională ușoară până la moderată a rinichilor [clearance-ul creatininei (CC)> 30 ml / min], expunerea imatinibului în plasmă crește de aproximativ 1,5-2 ori, ceea ce corespunde unei creșteri a conținutului de α-glicoproteine acide (proteine plasmatice bazice) care se leagă de imatinib). Nu a fost găsită nicio relație între severitatea insuficienței renale și expunerea la medicamente.

Indicații de utilizare

Pentru adulți și copii:

• leucemie mieloidă cronică (LMC) recent diagnosticată, pozitivă pentru cromozomul Philadelphia (Ph +);
• LMC Ph-pozitiv în faza cronică cu ineficiența terapiei anterioare cu interferon-α, precum și în faza de accelerare sau criză de explozie.

În plus pentru adulți:

• leucemie limfoblastică acută (ALL) nou diagnosticată, pozitivă pentru cromozomul Philadelphia (Ph +) - în combinație cu chimioterapie;
• LLA Ph-pozitivă refractară sau recurentă - ca monoterapie;
• sindroame mielodisplazice / boli mieloproliferative (MDS / MPD) asociate cu rearanjări genetice ale receptorului factorului de creștere a trombocitelor;
• dermatofibrosarcom proeminent recurent, metastatic și / sau inoperabil (WDFS);
• sindrom hipereozinofil (HES) și / sau leucemie eozinofilă cronică (CEL) cu α-tirozin kinază FIP1L1-PDGRF anormală pozitivă sau negativă;
• mastocitoza sistemică (SM) în absența mutației D816V c-Kit sau starea necunoscută a mutației c-Kit;
• tumori metastatice și / sau inoperabile gastrointestinale stromale (GIST), pozitive pentru c-Kit (CD 117);
• GIST pozitiv pentru c-Kit (CD 117) - terapie adjuvantă.

Contraindicații

Absolut:

• copii sub 2 ani;
• perioada de sarcină și alăptare;
• sensibilitate crescută la componenta activă sau la orice component auxiliar conținut în compoziția capsulei.

Filacromina se utilizează cu precauție în bolile cardiovasculare și prezența unui risc de insuficiență cardiacă, insuficiență renală severă, insuficiență hepatică severă, precum și în timpul procedurilor regulate de hemodializă.

Filacromină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Filacromina este indicată pentru administrare orală: capsulele trebuie înghițite întregi, cu multă apă (1 pahar) în timpul meselor. Dozele zilnice de până la 600 mg trebuie administrate odată, 800 mg trebuie împărțite în două doze egale, dimineața și seara.

Pentru pacienții care au dificultăți la înghițirea capsulelor întregi (inclusiv copii), capsulele pot fi deschise și conținutul diluat cu apă sau suc de mere. Suspensia astfel preparată nu poate fi păstrată, de aceea trebuie pregătită chiar înainte de a o lua.

Regimuri de dozare standard pentru filacromină pentru diferite indicații:

• LMC la adulți: doza zilnică în faza cronică este de 400 mg, în faza de accelerare și criză de explozie - 600 mg. Dacă nu există efecte secundare care nu sunt asociate cu leucemie și neutropenie / trombocitopenie, doza, dacă este necesar, poate fi crescută la 600 sau 800 mg la pacienții cu boală în faza cronică, la 800 mg în faza de accelerare și criză de explozie. Creșterea dozei indicate poate fi necesară în următoarele cazuri: progresia bolii (indiferent de stadiu), absența unui răspuns hematologic satisfăcător după 3 luni de terapie, absența unui răspuns citogenetic după 12 luni de tratament, pierderea unui răspuns hematologic și / sau citogenetic atins anterior;
• LGC la copii de la 2 ani: într - o doză zilnică de fază cronică și accelerată este de 340 mg / m ² (dar nu mai mult de 600 mg) în 1 sau 2 doze divizate;
• inoperabil și / sau metastatic GIST: 400 mg pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 600 sau 800 mg (cu răspuns insuficient, dar fără reacții adverse);
• terapie adjuvantă GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg pe zi;
• HES / HEL și SM din cauza anomalii FIP1L1-PDGFR α-tirozin kinază: doză zilnică inițială de 100 mg. Cu o eficiență insuficientă, este posibilă creșterea dozei la 400 mg pe zi, cu condiția să nu existe efecte secundare;
• CM în absența mutației D816V c-Kit, CM cu stare mutațională necunoscută în cazul unei eficacități insuficiente a terapiei anterioare: 400 mg pe zi;
• ALL cu (Ph +): 600 mg pe zi;
• VDFS recurent, metastatic și / sau inoperabil: 800 mg pe zi.

Tratamentul este recomandabil pentru întreaga perioadă de menținere a efectului clinic și absența semnelor de progresie a bolii. Durata optimă a terapiei adjuvante nu a fost stabilită.

Pentru pacienții cu disfuncție hepatică concomitentă (de orice severitate), doza zilnică recomandată de Filachromin este de 400 mg. Dacă se dezvoltă efecte toxice, doza este redusă.

Pacienții cu insuficiență renală concomitentă de severitate ușoară până la moderată trebuie să înceapă tratamentul cu o doză zilnică de 400 mg. Experiența utilizării imatinibului în tulburări funcționale severe ale rinichilor și hemodializei este limitată, astfel încât doza inițială este de 400 mg o dată pe zi. În caz de toleranță slabă la filacromină, este posibilă o reducere a dozei, dacă efectul este insuficient, o creștere.

Ajustarea dozei pentru dezvoltarea reacțiilor adverse nehematologice

Dacă apare vreun efect non-hematologic grav în timpul utilizării Filachrominului, terapia trebuie suspendată. Decizia de a relua cursul tratamentului este luată de medic.

Pacienții care au o creștere a concentrației de bilirubină și a activității transaminazelor hepatice în serul sanguin, respectiv, de 3 și 5 ori comparativ cu cei cu hiperplazie suprarenală congenitală (CAH), tratamentul este suspendat până când primul indicator atinge o valoare mai mică de 1,5 × VGKN, al doilea - 2,5 × VGKN. Primirea filacrominei este reluată cu o doză zilnică mai mică: la adulți, doza zilnică de 400 mg este redusă la 300 mg, 600 mg la 400 mg, 800 mg la 600 mg; la copii - doza de 340 mg / m ^{2 este} redusă la 260 mg / m ².

Ajustările dozei pentru reacții adverse hematologice grave

În caz de trombocitopenie sau neutropenie, în funcție de severitatea acestora, reduceți doza sau anulați temporar Filacromina.

Recomandări pentru reducerea dozei în funcție de indicațiile și severitatea neutropeniei / trombocitopeniei:

• CM și HES / CEL din cauza anomalii FIP1L1-PDGFR α-tirozin kinază (doza inițială de imatinib a fost de 100 mg): dacă numărul absolut de neutrofile <1000 / μL și / sau numărul de trombocite <50.000 / μL, filacromina ar trebui anulată până la restabilirea numărului absolut neutrofile la valori ≥ 1500 / μl și trombocite ≥ 75.000 / μl. Terapia este reluată la doza care a fost utilizată înainte de întreruperea temporară a medicamentului;
• LMC în fază cronică a copiilor și adulților, SM și SHE / LEC, MDS / MPD, GIST maligne la adulți (la etapa inițială a terapiei cu doze de imatinib la adulți este de 400 mg, la copii - 340 mg / m ²): reducerea numărului absolut de Numărul de neutrofile <1000 / μL și / sau numărul de trombocite <50 000 / μL, filacromina trebuie întreruptă până când numărul absolut de neutrofile este restabilit la ≥ 1500 / μL și trombocitele ≥ 75.000 / μL, iar terapia trebuie reluată la doza utilizată până când medicamentul a fost întrerupt temporar. În cazul unei scăderi repetate a neutrofilelor / trombocitelor la valorile indicate, tratamentul este oprit temporar, după cum s-a indicat mai sus, și apoi se reia în doză redusă - 300 mg la adulți, 260 mg / m ² la copii;
• LMC în fază accelerată și criza blastică adulților și copiilor cu ALL cu (Ph +) la adulți (doza inițială de imatinib la adulți - 400 mg, la copii - 340 mg / m ²): reducerea numărului absolut de neutrofile <500 / ul și / sau numărul de trombocite <10.000 / μL după una sau mai multe luni de tratament, trebuie stabilit (examinarea măduvei osoase) dacă citopenia este asociată cu leucemie. În cazul în care nu sunt asociate, doza curentă de Filachromin este redusă la 400 mg la adulți, până la 260 mg / m ² la copii. Dacă persistă citopenie în decurs de 2 săptămâni, doza de medicament este redusă la 300 mg la adulți, până la 200 mg / m ²la copii. În cazul în care în următoarele 4 săptămâni citopenia persistă și relația dezvoltării sale cu leucemia nu este confirmată, Filacromina este anulată până când numărul absolut de neutrofile ajunge la ≥ 1000 / μl și trombocite ≥ 20.000 / μl. Se reia tratamentul cu medicamentul la o doză de 300 mg la adulți și 260 mg / m ² la copii;
• VDFS recurent, metastatic și / sau inoperabil (în stadiul inițial al terapiei, doza de imatinib a fost de 800 mg): cu o scădere a numărului absolut de neutrofile <1000 / μl și / sau a numărului de trombocite <50.000 / μl, Filacromina trebuie anulată până când numărul absolut de neutrofile este readus la ≥ 1500 / μL și trombocite ≥ 75.000 / μL și se reia terapia cu 600 mg. În cazul unei scăderi repetate a neutrofilelor / trombocitelor la valorile indicate, tratamentul este întrerupt temporar, după cum sa indicat mai sus, și se reia la o doză redusă de 400 mg.

Efecte secundare

Următoarele sunt efectele secundare înregistrate care au apărut mai des decât observațiile unice (frecvența a fost definită după cum urmează: foarte des -> 10% din întâlniri, adesea -1-10%, rareori - 0,1-1%, rar - 0,01– 0,1%, foarte rar - <0,01%):

• boli infecțioase: rar - sinuzită, nazofaringită, procese infecțioase în tractul respirator superior, gripă, pneumonie ¹, infecții ale tractului urinar, herpes zoster, herpes simplex, sepsis, gastroenterită, inflamație a țesutului subcutanat; rar - micoze;
• din partea vaselor și a inimii: rareori - hemoragii ¹, tensiune arterială crescută sau scăzută, tahicardie, palpitații, permeabilitate capilară afectată, tromboză / embolie, înroșire ², insuficiență cardiacă congestivă ³, edem pulmonar; rar - extremități reci, hematoame, sindrom Raynaud, angină pectorală, aritmii, fibrilație atrială, pericardită, fibrilație atrială, tamponare cardiacă, infarct miocardic, revărsat pericardic, stop cardiac brusc;
• din sistemul nervos: foarte des - cefalee ²; adesea - tulburări gustative, hipestezie, parestezie, amețeli; rareori - somnolență, migrenă, tulburări de memorie, neuropatie periferică, leșin, tremor, sindrom de picioare neliniștite (sindrom Wittmaak-Ekbom), sciatică, edem cerebral, accident vascular cerebral hemoragic; rareori - nevrită optică, presiune intracraniană crescută, convulsii;
• din organele pieptului, mediastinului, sistemului respirator: adesea - tuse, dificultăți de respirație, epistaxis; rareori - faringită, durere faringiană / laringiană, revărsat pleural ³, pneumonie interstițială, insuficiență respiratorie acută; rar - hipertensiune pulmonară, durere pleurală, pleurezie, fibroză pulmonară, hemoragie pulmonară;
• din partea țesutului conjunctiv și musculo-scheletic: foarte des - dureri musculo-scheletice ⁴ (inclusiv dureri osoase, mialgie, artralgie, spasme musculare, convulsii); adesea - umflarea articulațiilor; rareori - rigiditate a articulațiilor și a mușchilor, sciatică; rareori - miopatie, artrită, slăbiciune musculară, necroză avasculară a capului femural, rabdomioliză (necroză acută a mușchilor scheletici);
• din tractul gastrointestinal: foarte des - dureri abdominale ⁴, dispepsie, diaree, greață, vărsături, esofagită de reflux; adesea - uscăciunea mucoasei bucale, stomatită, ulcerarea mucoasei bucale, flatulență, balonare, constipație, pancreatită, gastrită; rareori - cheilită, eructații, disfagie, melenă, pancreatită, ulcer gastric, sângerări gastro-intestinale ⁴, ascită, necroză tumorală; rar - inflamație intestinală, colită, diverticulită, obstrucție intestinală (paralitică, obstructivă);
• din ficat și tractul biliar: adesea - o creștere a activității enzimelor hepatice; rareori - hiperbilirubinemie, icter, hepatită; rar - insuficiență hepatică ⁵, necroză hepatică ⁵;
• din tractul urinar și rinichi: rareori - hematurie, urinare frecventă, durere la rinichi, insuficiență renală, insuficiență renală acută;
• din partea metabolismului: adesea - anorexie; rareori - creșterea sau scăderea poftei de mâncare, hipokaliemie, hipercalcemie, hiponatremie, hipofosfatemie, hiperuricemie, deshidratare, gută, hiperglicemie; rar - hipomagneziemie, hiperkaliemie;
• din sistemul limfatic și din sânge: foarte des - anemie, neutropenie, trombocitopenie; adesea - neutropenie febrilă, pancitopenie; rareori - limfadenopatie, limfopenie, trombocitopenie, eozinofilie, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase; rar - anemie hemolitică;
• din partea organului auzului: rareori - zgomot în urechi, pierderea auzului;
• din partea organului vederii: adesea - uscăciunea conjunctivei, lacrimare crescută, conjunctivită, hemoragie sub conjunctivă, edem al pleoapelor, vedere încețoșată; rareori - dureri oculare, iritații oculare, blefarită, edem macular, edem orbital, hemoragii retiniene, edem papilar; rareori - edem al capului nervului optic, glaucom, cataractă, hemoragie vitroasă;
• psihic: adesea - insomnie; rareori - anxietate, depresie, scăderea libidoului; rar - confuzie;
• din sistemele endocrine și reproductive: rareori - dureri mamelonare, mărirea sânilor, ginecomastie, nereguli menstruale, menoragie, edem scrotal, disfuncție erectilă, scăderea potenței, disfuncție sexuală; foarte rar - sângerări de la un chist ovarian la femei;
• din țesuturile și pielea subcutanată: foarte des - erupții cutanate, dermatită, edem periorbital, eczeme; adesea - piele uscată, mâncărime, transpirații nocturne, umflături faciale, alopecie, eritem, umflare a pleoapelor, reacții de fotosensibilitate; rareori - urticarie, petechii, erupții cutanate buloase, dermatită exfoliativă, echimoză, hipopigmentare / hiperpigmentare a pielii, foliculită, transpirație crescută, psoriazis, vânătăi, hipotricoză, urticarie, purpură, leziuni ale unghiilor, hematom ușor; rar - erupție veziculară, lichen plan, keratoză lichenoidă, decolorarea unghiilor, pustuloză exantemică acută generalizată, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, vasculită leucoclastică, eritem multiform, dermatoză neutrofilă febrilă acută (sindromul Sweet); foarte rar - necroliză epidermică toxică;
• neoplasme (benigne, maligne, nespecificate): rar - sindrom de dezintegrare tumorală;
• altele: foarte des - oboseală crescută, creștere în greutate, retenție de lichide în corp, edem; deseori - tremurături, frisoane, febră, scădere în greutate, slăbiciune, anasarcă; rareori - dureri toracice, stare generală de rău, concentrație crescută de creatinină, fosfatază alcalină, creatin fosfokinază și lactat dehidrogenază în serul sanguin; rar - o creștere a activității amilazei în plasma sanguină; foarte rar - șoc anafilactic.

Explicația notelor:

¹ Hemoragiile (hematoame, hemoragii) și pneumonia apar cel mai adesea la pacienții cu LMC în faza de accelerare și criză de explozie, precum și la pacienții cu GIST malign inoperabil și / sau metastatic.

² Cefaleea și bufeurile sunt mai frecvente la pacienții diagnosticați cu GIST malign inoperabil și / sau metastatic.

³ Efectele secundare ale inimii (inclusiv insuficiența cardiacă congestivă) și revărsatul pleural la pacienții cu LMC în faza de accelerație și criză de explozie sunt observate mai des decât în faza cronică.

⁴ Durerea / crampele musculo-scheletice, durerile abdominale, sângerările gastro-intestinale predomină de obicei la pacienții cărora li se administrează filacromină din cauza GIST malign inoperabil și / sau metastatic.

⁵ Există rapoarte separate privind dezvoltarea insuficienței hepatice și a necrozei hepatice.

Profilul efectului secundar al imatinibului este similar la pacienții care primesc medicamentul pentru indicații diferite.

Cele mai frecvente efecte negative ale filacrominei sunt durerile abdominale tranzitorii, diareea, greața ușoară, vărsăturile, mialgia, crampele musculare, oboseala, erupțiile cutanate, edemul periferic (în principal la extremitățile inferioare și regiunea periorbitală). Toate aceste simptome sunt ușor ușurate.

La pacienții cu GIST și LMC în stadiul avansat, este dificil să se evalueze efectele secundare ale imatinibului, deoarece acestea pot dezvolta multiple tulburări concomitente, manifestate prin diferite simptome.

Se știe că la adulți și copii cu LMC cu aport zilnic prelungit de imatinib, medicamentul este în general bine tolerat. La un anumit stadiu al terapiei, majoritatea dintre aceștia experimentează un fel de reacții nedorite, care sunt de obicei ușoare sau moderate.

Sângerarea intratumorală este tipică doar la grupul de pacienți cu GIST malign, iar mielosupresia este mai puțin frecventă la aceștia. Profilul reacțiilor adverse este similar atunci când se iau filacromină atât într-o doză zilnică de 400 mg, cât și de 800 mg.

Fenomenele combinate precum creșterea rapidă în greutate, ascita, revărsatul pleural și edemul pulmonar (uneori cu edem periferic) se pot califica drept retenție de lichide. Pentru a le elimina, întreruperea temporară a imatinibului și utilizarea diureticelor sunt de obicei suficiente. Cu toate acestea, în unele cazuri, astfel de fenomene pot atinge un grad serios și chiar care pune viața în pericol.

Supradozaj

Supradozaj la adulți

Un pacient cu LMC în faza de criză de explozie în timp ce lua imatinib în doză zilnică de 1200-1600 mg timp de 1-10 zile a prezentat următoarele simptome: scăderea poftei de mâncare, diaree, dureri abdominale, greață, vărsături, oboseală crescută, cefalee, crampe musculare, umflături articulații, edem, eritem, erupție pe piele, pancitopenie, trombocitopenie.

Administrarea de Filacromină într-o doză zilnică de 1800-3200 mg (cea mai mare doză a fost de 3200 mg pe zi timp de 6 zile) a cauzat dureri gastro-intestinale, mialgie, slăbiciune și concentrații crescute de creatin fosfokinază și bilirubină în sânge.

Există un caz cunoscut când un pacient a luat o singură doză de 6400 mg. A avut edem facial, dureri abdominale, greață, vărsături, activitate crescută a transaminazelor hepatice și o scădere a numărului de neutrofile.

O doză unică de 8.000-10.000 mg de imatinib a provocat dureri gastrointestinale și vărsături.

Supradozaj la copii și adolescenți

O doză unică de 400 mg de imatinib a provocat vărsături, diaree și anorexie la un copil de 3 ani. Un alt copil de 3 ani a avut diaree și o scădere a numărului de celule albe din sânge după o singură doză de 980 mg.

Tratament

Antidotul pentru imatinib nu este cunoscut. Este prezentată efectuarea terapiei simptomatice. Se recomandă supravegherea medicală atentă a pacienților. Rezultatul unei supradoze este, în general, favorabil.

Instrucțiuni Speciale

Filacromina poate fi prescrisă numai de un medic cu experiență în utilizarea medicamentelor împotriva cancerului.

În cazul deschiderii capsulelor, trebuie să aveți grijă: evitați inhalarea accidentală a pulberii, nu permiteți ca aceasta să intre în contact cu pielea și membrana mucoasă a ochilor. După deschiderea capsulei, se recomandă să vă spălați imediat pe mâini.

În timpul perioadei de terapie, în special pentru pacienții cu afecțiuni hepatice, este prezentată o monitorizare regulată a funcției hepatice și un test clinic de sânge.

Se recomandă supravegherea medicală atentă a pacienților cu boli de inimă, inclusiv determinarea regulată a greutății corporale, deoarece imatinibul poate provoca retenție severă de lichide, în unele cazuri cu evoluție severă, până la deces. În caz de creștere rapidă bruscă a greutății corporale, este necesar să efectuați o examinare, dacă este necesar, să anulați filacromina și / sau să prescrieți un diuretic.

În cazuri rare, pacienții cu boli de inimă și sindrom hipereozinofil dezvoltă insuficiență ventriculară stângă sau șoc cardiogen la începutul terapiei anticancerigene. Aceste condiții necesită abolirea filacrominei, sunt de obicei oprite prin introducerea glucocorticosteroizilor sistemici (GCS) și prin punerea în aplicare a măsurilor menite să mențină circulația sângelui.

La pacienții cu GIST malign, este posibilă sângerare din tractul gastro-intestinal și din tumoră. În funcție de localizarea anatomică a tumorii, apar atât sângerări intraabdominale, cât și intrahepatice.

Pacienților cu MDS / MPZ și niveluri ridicate de eozinofile li se arată electrocardiograma și determinarea concentrației serice de troponină. În cazul abaterilor de la normă la începutul tratamentului timp de 1-2 săptămâni, concomitent cu imatinib, este posibilă administrarea profilactică de corticosteroizi sistemici (în doză de 1-2 mg / kg).

Mai puțin de 3% dintre pacienții cu LMC prezintă o creștere semnificativă a nivelurilor de bilirubină și transaminază (durata acestor episoade este în medie de 1 săptămână). În acest caz, este necesară o scădere a dozei de filacromină sau anularea temporară a acesteia.

Pacienții care au fost supuși tiroidectomiei și care primesc terapie de substituție cu levotiroxină sodică, în timpul tratamentului anticancerigen, trebuie să determine periodic concentrația hormonului stimulator al tiroidei, deoarece există riscul de hipotiroidism.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Având în vedere probabilitatea unor efecte secundare din organul vederii și din sistemul nervos (de exemplu, vedere încețoșată, amețeli, leșin), în timpul tratamentului, toți pacienții sunt sfătuiți să respecte măsurile de precauție atunci când îndeplinesc sarcini potențial periculoase.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Până în prezent, nu există date privind utilizarea clinică a imatinibului în timpul sarcinii. S-a constatat că medicamentul are un efect toxic asupra funcției de reproducere umană, cu toate acestea, riscurile probabile pentru făt sunt încă necunoscute. În acest sens, utilizarea filacrominei este contraindicată femeilor însărcinate, cu excepția cazurilor de necesitate vitală.

Femeilor în vârstă de reproducere li se recomandă să utilizeze contraceptive fiabile în timpul perioadei de terapie și timp de cel puțin 3 luni după finalizarea acesteia.

Imatinib și metaboliții săi pot fi excretați în laptele matern în cantități mici. Dacă în timpul alăptării este necesară o terapie antineoplazică, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare pediatrică

Medicamentul Filachromin nu este utilizat pentru tratamentul copiilor cu vârsta sub 2 ani, deoarece siguranța și eficacitatea acestuia nu au fost stabilite la această grupă de vârstă a pacienților.

Cu funcție renală afectată

Filacromina trebuie utilizată cu precauție pentru a trata pacienții cu insuficiență renală severă concomitentă și pacienții supuși procedurilor periodice de hemodializă. Doza inițială recomandată este de 400 mg, dacă este necesar, este ajustată în continuare: creșteți dacă efectul este insuficient sau scădeți dacă terapia este slab tolerată.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Filacromina trebuie utilizată cu precauție în tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă concomitentă. Doza zilnică recomandată este de 400 mg. Ar trebui redus dacă se dezvoltă efecte toxice.

Utilizare la vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozelor.

Interacțiuni medicamentoase

În cazul utilizării combinate a dozelor mari de medicamente chimioterapeutice, este posibilă dezvoltarea hepatotoxicității tranzitorii (activitate crescută a transaminazelor hepatice, dezvoltarea hiperbilirubinemiei).

Când se combină imatinibul cu schemele de chimioterapie cu efecte potențial hepatotoxice, este necesară o monitorizare atentă a funcției hepatice.

Cu utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă izoenzima CYP3A4 a citocromului P ₄₅₀ (de exemplu, eritromicină, itraconazol, ketoconazol, claritromicină), este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a imatinibului. Aveți grijă deosebită.

În cazul administrării comune a medicamentelor care induc CYP3A4 (de exemplu, dexametazonă, rifampicină, medicamente pe bază de sunătoare, medicamente antiepileptice - carbamazepină, oxcarbazepină, fenobarbital, fenitoină, primidonă, fosfenitoină), este posibilă accelerarea metabolismului imatinibului.

Imatinib, datorită inhibării CYP3A4, crește conținutul de simvastatină în sânge. Trebuie acordată atenție atunci când se prescriu medicamente cu substrat CYP3A4 cu o gamă îngustă de concentrații terapeutice (pimozidă, ciclosporină) în combinație. Imatinib este capabil să crească nivelurile serice ale altor medicamente metabolizate de CYP3A4: dihidropiridine, triazolo-benzodiazepine, blocante ale canalelor de calciu, majoritatea inhibitorilor HMG-CoA reductazei, inclusiv statine.

În condiții in vitro, medicamentul inhibă CYP2C19 și CYP2C9, precum și O-glucuronidarea paracetamolului. Există un caz cunoscut de dezvoltare a insuficienței hepatice acute cu un rezultat fatal la un pacient care ia paracetamol simultan cu imatinib. În acest sens, este necesară o îngrijire specială.

In vitro, imatinib inhibă izoenzima CYP2D6 la aceleași concentrații ca și inhibă CYP3A4. Trebuie presupus că efectele medicamentelor utilizate concomitent, care sunt un substrat al CYP2D6, vor crește.

Imatinib, utilizat la 400 mg de 2 ori pe zi simultan cu metoprolol (un substrat al enzimei CYP2D6), a redus ușor metabolismul acesteia din urmă, care a fost însoțit de o creștere a Cmax și ASC a acesteia cu aproximativ 21%. Cu toate acestea, intensificarea efectelor a fost de natură moderată, deci nu a fost necesară ajustarea dozei.

La pacienții cărora li se administrează warfarină, imatinib poate crește timpul de protrombină. Dacă este necesar să se utilizeze derivați cumarinici, la începutul și la sfârșitul tratamentului cu imatinib, precum și la modificarea dozei, trebuie monitorizat timpul de protrombină. Alternativ, se recomandă luarea în considerare a numirii derivaților de heparină cu greutate moleculară mică.

Analogi

Analogii filacrominei sunt Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Kaprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblaris, Ernst.

Termeni și condiții de stocare

Condiții de depozitare recomandate de producător: temperatură - nu mai mult de 25 ° C, loc - protejat de lumină, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului: 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Filachromin

Recenziile despre filacromină sunt rare, ceea ce se datorează probabil indicațiilor serioase pentru care este prescris. Acest medicament este un analog intern al cunoscutului medicament elvețian Gleevec. Pacienții răspund pozitiv la acest generic: este tolerat nu mai rău decât originalul, eficacitatea este similară, iar costul este cu un ordin de mărime mai mic.

Există rapoarte privind apariția efectelor secundare, care sunt de obicei ușoare și nu necesită întreruperea tratamentului.

Prețul Filachromin în farmacii

În medie, prețul filacrominei pentru un pachet de 120 capsule de 100 mg este de 6399 ruble.

Filacromină: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Filacromină 100 mg capsule 120 buc. RUB 2099 Cumpără

Capsule de filacromină 100 mg 120 buc. 2292 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!