Acid Tranexamic - Instrucțiuni De Utilizare, Preț, Recenzii, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Modificat ultima dată: 2023-12-15 07:41

Acid tranexamic

Acid tranexamic: instrucțiuni de utilizare și recenzii

1. 1. Eliberați forma și compoziția
2. 2. Proprietăți farmacologice
3. 3. Indicații de utilizare
4. 4. Contraindicații
5. 5. Metoda de aplicare și dozare
6. 6. Efecte secundare
7. 7. Supradozaj
8. 8. Instrucțiuni speciale
9. 9. Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
10. 10. Utilizare în copilărie
11. 11. În caz de afectare a funcției renale
12. 12. Interacțiuni medicamentoase
13. 13. Analogi
14. 14. Termeni și condiții de stocare
15. 15. Condiții de eliberare de la farmacii
16. 16. Recenzii
17. 17. Preț în farmacii

Denumire latină: acid tranexamic

Cod ATX: B02AA02

Ingredient activ: acid tranexamic (acid tranexamic)

Producător: Armavir biofactory, FKP (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 27.11.2018

Prețurile în farmacii: de la 554 ruble.

Cumpără

Acidul tranexamic este un medicament cu acțiune antifibrinolitică utilizat pentru sângerare.

Eliberați forma și compoziția

Forma de dozare - soluție pentru administrare intravenoasă (intravenoasă): transparentă sau aproape transparentă, de la incolor la galben-verzui (5 ml în fiole de sticlă; într-o cutie de carton 1, 2, 10, 20, 50 sau 100 tăvi de plastic sau conturate pachete de celule care conțin 5 fiole și instrucțiuni pentru utilizarea acidului tranexamic).

Compoziția 1 ml soluție:

• substanță activă: acid tranexamic - 50 mg;
• componentă auxiliară: apă pentru injecție - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Acidul tranexamic este un agent antifibrinolitic, un inhibitor competitiv al activării plasminogenului și transformării sale ulterioare în plasmin protează (atunci când este utilizat în concentrații mari, este necompetitiv).

Are un efect hemostatic local și sistemic în sângerări, care este asociat cu o creștere a fibrinolizei (cu patologii trombocitare, menoragie). De asemenea, substanța are un efect anti-alergic și antiinflamator, care este asigurat de suprimarea formării kininelor și a altor peptide active care sunt implicate în reacțiile inflamatorii și alergice.

În timpul studiilor experimentale, s-a confirmat că acidul tranexamic are propria activitate analgezică, în plus, se remarcă efectul său potențiator în raport cu activitatea analgezică a analgezicelor opioide.

La o concentrație de 1 mg / ml de sânge, acidul tranexamic nu agregează trombocite; la o concentrație de până la 10 mg / ml de sânge, nu afectează numărul de trombocite, timpul de coagulare a sângelui sau diferiți factori de coagulare în sângele integral / citrat la pacienții sănătoși. Pe de altă parte, o substanță în concentrație de 1 mg / ml și 10 mg / ml de sânge prelungește timpul de trombină.

Farmacocinetica

Substanța este distribuită în țesuturi relativ uniform (cu excepția lichidului cefalorahidian, în care concentrația este de 10% din plasmă).

Acid tranexamic:

• pătrunde în bariera placentară; după administrarea medicamentului la o femeie însărcinată în doză de 10 mg / kg, concentrația sa în sângele cordonului ombilical poate fi destul de mare, aproximativ 0,03 mg / ml de ser fetal;
• trece prin bariera hematoencefalică;
• excretat în laptele matern în timpul alăptării (atinge aproximativ 1% din concentrația plasmatică din sângele mamei);
• se găsește în material seminal, în timp ce există o scădere a activității fibrinolitice, cu toate acestea, medicamentul nu afectează mobilitatea migratorie a spermei;
• difuzează prin membranele sinoviale și în fluidul articular rapid (concentrația din lichidul articular corespunde serului); T _1/2 biologic (timpul de înjumătățire) din lichidul articular este de aproximativ 3 ore.

V _d inițial (volumul de distribuție) - 9-12 litri.

Se leagă de proteinele plasmatice (profibrinolizină) până la 3%.

În sânge, aproximativ 3% este asociat cu proteine (plasminogen).

Concentrația antifibrinolitică a acidului tranexamic în diferite țesuturi este menținută timp de 17 ore, în plasmă - până la 7-8 ore.

Substanța este metabolizată ușor. ASC (zona sub curba concentrație-timp) are o formă trifazată, T _1/2 în faza terminală este de 2 ore. Clearance-ul renal total corespunde plasmei (7 l / h).

Excreția se efectuează prin rinichi (calea principală este filtrarea glomerulară), mai mult de 95% - timp de 12 ore neschimbate. După administrarea intravenoasă de 10 mg / kg acid tranexamic, aproximativ 90% din substanță este excretată în 24 de ore (prin filtrare glomerulară). Au fost identificați două metaboliți: derivați dezaminați și N-acetilați.

La pacienții cu insuficiență renală, există riscul de acumulare a medicamentelor.

Indicații de utilizare

• sângerări cauzate de fibrinoliză generalizată / locală, incluzând metroragie și menoragie, sângerare după o intervenție chirurgicală la nivelul vezicii urinare și prostatei, sângerări gastrointestinale (tratament);
• sângerări asociate cu intervenții chirurgicale în cavitatea nazală, faringe și gură (amigdalectomie, adenoidectomie, extracție dentară), intervenții abdominale, toracice și alte intervenții chirurgicale majore (inclusiv în timpul intervenției chirurgicale cardiace), chirurgie ginecologică (tratament și prevenire);
• sângerări obstetricale și ginecologice (tratament);
• sângerări cauzate de utilizarea medicamentelor fibrinolitice (tratament).

Contraindicații

Absolut:

• insuficiență renală cronică severă (la pacienții cu o rată de filtrare glomerulară <30 mg / ml / 1,73 m ²), care este asociată cu riscul de acumulare a substanței;
• tromboză arterială / venoasă, incluzând un istoric împovărat (la pacienții cu tromboză venoasă profundă a picioarelor, embolie pulmonară, tromboză a vaselor intracraniene etc.) în cazurile în care este imposibilă combinarea utilizării cu anticoagulante;
• fibrinoliză asociată cu coagulopatia de consum (la pacienții cu stadiu hipocoagulabil al sindromului de coagulare intravascular diseminat);
• încălcarea vederii culorilor (dobândită);
• istoria împovărată a convulsiilor;
• hemoragia subarahnoidă, care este asociată cu riscul de a dezvolta edem cerebral, atac de cord și ischemie cerebrală;
• vârsta de până la 16 ani - în tratamentul menoragiei, până la 1 an - în toate celelalte cazuri;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Rudă (acidul tranexamic este prescris sub supraveghere medicală):

• prezența unui risc crescut de tromboză (la pacienții cu antecedente de evenimente tromboembolice, cu antecedente familiale împovărate de boli tromboembolice, un diagnostic verificat de trombofilie);
• hematurie asociată cu boli ale parenchimului renal, sângerare din tractul urinar superior, care este asociată cu riscul obstrucției mecanice secundare a tractului urinar de către un cheag de sânge cu dezvoltarea ulterioară a anuriei;
• utilizarea combinată cu contraceptive orale, care este asociată cu un risc ridicat de tromboză arterială și complicații tromboembolice venoase;
• utilizarea combinată cu medicamente ale factorilor de coagulare a sângelui II, VII, IX și X în combinație (complex de protrombină) sau complex de coagulant anti-inhibitor;
• utilizare combinată cu anticoagulante;
• sarcina și alăptarea.

Acid tranexamic, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Acidul tranexamic este injectat intravenos prin picătură sau jet cu lent la o rată de 50 mg / min. Administrarea rapidă a medicamentului trebuie evitată.

Regimul de dozare la pacienții adulți (medicamentul este administrat din momentul sângerării până când se oprește):

• sângerări după operație la nivelul vezicii urinare și prostatei: 1000 mg de 3 ori pe zi;
• menoragie și metroragie, sângerări gastro-intestinale, sângerări asociate cu fibrinoliză locală: 500 mg de 2-3 ori pe zi;
• sângerări asociate cu utilizarea medicamentelor fibrinolitice: 10 mg / kg la fiecare 6-8 ore;
• sângerări asociate cu fibrinoliză generalizată, sângerări obstetric-ginecologice: 15 mg / kg la fiecare 6-8 ore.

Tratamentul și prevenirea sângerării asociate intervenției chirurgicale la adulți (acidul tranexamic este utilizat până când sângerarea se oprește la fiecare 6-8 ore):

• operații în cavitatea nazală, faringe și gură, intervenții chirurgicale ginecologice: 10-15 mg / kg;
• intervenții chirurgicale toracice, abdominale și alte intervenții chirurgicale majore: 15 mg / kg.

La efectuarea intervențiilor chirurgicale cardiace înainte de începerea intervenției chirurgicale, după inducerea anesteziei, se administrează o doză de încărcare de 15 mg / kg, apoi pe parcursul întregii operații - perfuzie intravenoasă la o rată de 4,5 mg / kg / h; se recomandă injectarea a 0,6 mg / kg de acid tranexamic în aparatul inimă-plămân.

Dacă este necesar, tratament hemostatic prelungit (mai mult de 48 de ore), este indicată utilizarea medicamentelor sub formă de tablete.

La copiii cu vârsta de 1 an, experiența utilizării acidului tranexamic este limitată. Doza zilnică recomandată pentru tratamentul sângerărilor asociate cu fibrinoliză locală / generalizată este de 20 mg / kg.

Pacienții cu insuficiență ușoară până la moderată a funcției excretoare renale necesită ajustarea dozei și frecvența administrării medicamentului. La o concentrație serică de creatinină de 120-249 μmol / l și o rată de filtrare glomerulară de 60-89 ml / min / 1,73m ^2, acidul tranexamic se administrează în doză de 15 mg / kg de 2 ori pe zi. La o concentrație serică de creatinină de 250-500 μmol / l și o rată de filtrare glomerulară de 30-59 ml / min / 1,73 m ^2, medicamentul se administrează în aceeași doză o dată pe zi.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile [> 10% - foarte frecvente; (> 1% și 0,1% și 0,01% și <0,1%) - rar; <0,01% - foarte rar]:

• sistemul digestiv: adesea - vărsături, greață, diaree (când doza este redusă, simptomele dispar);
• sistemul nervos: rar - convulsii, amețeli;
• sistemul imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate, inclusiv șoc anafilactic;
• piele: rar - reacții alergice ale pielii, inclusiv dermatită alergică;
• vase: rar - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (de regulă, aceasta este asociată cu administrare excesiv de rapidă), complicații tromboembolice; foarte rar - tromboză venoasă / arterială de localizare diferită; cu o frecvență necunoscută - accident vascular cerebral, infarct miocardic acut, tromboză a arterelor cerebrale și carotide, tromboză venoasă profundă a picioarelor, embolie pulmonară, tromboză a arterei renale cu dezvoltarea necrozei corticale și insuficiență renală acută, tromboză a arterei centrale și a venei retiniene, ocluzie coronariană a aortei;
• organ al vederii: rar - insuficiență vizuală, inclusiv tromboză vasculară retiniană, tulburări de percepție a culorii.

Supradozaj

Nu au fost descrise cazuri de supradozaj de acid tranexamic injectabil. Există informații limitate despre supradozajul formulărilor de pilule.

Principalele simptome: colaps ortostatic (inclusiv amețeli la trecerea de la orizontală la verticală), cefalee, amețeli, greață, diaree, vărsături, hipotensiune arterială ortostatică. Dacă există o predispoziție, riscul de tromboză crește.

Terapie: este indicat spitalizarea. Administrarea orală sau administrarea parenterală a unor cantități mari de lichid este recomandată pentru a spori excreția renală. Monitorizarea cantității de urină excretată, diureză forțată. În unele cazuri, terapia anticoagulantă este justificată. Antidotul nu este cunoscut.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe utilizarea acidului tranexamic și în timpul tratamentului, este necesară consultarea unui oftalmolog pentru a determina acuitatea vizuală, vederea culorilor, starea fundului. În caz de deficiență de vedere, medicamentul este anulat.

Pacienții cu hematurie cauzată de boli ale parenchimului renal, acidul tranexamic este prescris cu precauție. În aceste condiții, se observă adesea depunerea intravasculară de fibrină, ceea ce poate duce la agravarea leziunilor renale. Terapia antifibrinolitică pentru sângerări masive din tractul urinar superior de orice etiologie crește probabilitatea formării de cheaguri de sânge în ureter / pelvisul renal și, în consecință, riscul apariției anuriei și a obstrucției mecanice secundare a tractului urinar.

Riscul de complicații trombotice nu poate fi complet exclus, în ciuda lipsei confirmării unei creșteri semnificative a incidenței trombozei în cursul studiilor clinice. Înainte de a utiliza acid tranexamic, trebuie efectuată o examinare pentru a identifica factorii de risc pentru complicațiile tromboembolice.

Prezența sângelui în cavități, cum ar fi cavitatea pleurală, tractul urinar și cavitățile articulare, poate provoca formarea unui cheag insolubil în ele. Este asociat cu coagularea sângelui extravasculară. Un astfel de cheag poate fi rezistent la fibrinoliza fiziologică. Până la stabilirea cauzei dismenoreei, femeilor cu sângerări menstruale neregulate nu li se va prescrie acid tranexamic. Dacă există o scădere inadecvată a sângerărilor menstruale în timpul terapiei, trebuie luat în considerare un tratament alternativ.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Acidul tranexamic poate provoca tulburări de vedere și amețeli, care ar trebui luate în considerare la pacienții care intenționează să conducă vehicule.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Acidul tranexamic este utilizat cu precauție în timpul sarcinii / alăptării.

În timpul studiilor preclinice, acidul tranexamic nu a avut un efect teratogen asupra animalelor. Profilul de siguranță la gravide nu a fost studiat. Substanța traversează placenta și poate fi conținută în sângele cordonului ombilical în concentrații apropiate de cea a mamei.

Dezvoltarea unui efect antifibrinolitic la un sugar în cazurile în care acidul tranexamic este utilizat de mamă în timpul alăptării este puțin probabilă.

Utilizare pediatrică

Este contraindicat utilizarea acidului tranexamic în tratamentul menoragiei la pacienții cu vârsta sub 16 ani. Pentru toate celelalte indicații, medicamentul nu este utilizat la copii cu vârsta sub 1 an.

Cu funcție renală afectată

Pacienții cu insuficiență renală cronică severă (cu o rată de filtrare glomerulară <30 mg / ml / 1,73 m ²) sunt contraindicați în acid tranexamic.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea acidului tranexamic previne dezvoltarea efectului farmacologic al agenților trombolitici (fibrinolitici).

Contraceptivele orale combinate cresc probabilitatea de tromboză arterială și complicații tromboembolice venoase (inclusiv accident vascular cerebral ischemic și infarct miocardic). Femeile care iau contraceptive orale combinate nu au experiență cu acidul tranexamic. Datorită efectului antifibrinolitic al acidului tranexamic, utilizarea combinată cu contraceptivele orale combinate poate crește și mai mult riscul de complicații trombotice.

Cu utilizarea simultană cu medicamente a factorilor de coagulare a sângelui II, VII, IX și X în combinație sau cu un complex coagulant anti-inhibitor, crește probabilitatea de tromboză.

Un risc crescut de complicații trombotice (în special, infarct miocardic) este posibil atunci când este combinat cu desmopresină, hidroclorotiazidă, ampicilină-sulbactam, nitroglicerină și ranitidină.

Atunci când se combină terapia cu agenți hemostatici, este posibilă activarea formării trombului.

Soluția de acid tranexamic este compatibilă cu heparina nefracționată, precum și cu majoritatea soluțiilor perfuzabile, inclusiv soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer, soluție de dextroză 5%, dextrani, soluții de aminoacizi.

Se observă incompatibilitate farmaceutică cu norepinefrină, urokinază, diazepam, dipiridamol.

Este imposibil să se amestece acidul tranexamic cu soluții de antibiotice (peniciline, tetracicline) și preparate din sânge.

Analogi

Analogii acidului tranexamic sunt: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron etc.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc ferit de lumină la temperaturi de până la 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Condiții de distribuire de la farmacii

Eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre acid tranexamic

Recenziile acidului tranexamic sunt puține, deoarece în majoritatea cazurilor medicamentul este utilizat într-un spital.

Preț pentru acidul tranexamic în farmacii

Prețul recomandat în registrul de stat pentru acid tranexamic, soluție pentru administrare intravenoasă de 50 mg / ml, 5 ml într-o fiolă, 10 fiole într-un pachet de carton - 1060 ruble.

Acid tranexamic: prețuri în farmaciile online

Numele medicamentului Preț Farmacie

Acid tranexamic - soluție Solofarm pentru injecție intravenoasă. 50mg / ml amp. 5ml 10 buc 554 r Cumpără

Acid tranexamic 50 mg / ml soluție pentru administrare intravenoasă 5 ml 10 buc. RUB 926 Cumpără

Soluție de acid tranexamic pentru administrare intravenoasă 50mg / ml 5ml 10buc 1036 RUB Cumpără

Maria Kulkes Jurnalist medical Despre autor

Educație: Prima Universitate de Medicină de Stat din Moscova numită după I. M. Sechenov, specialitatea „Medicină generală”.

Informațiile despre medicament sunt generalizate, furnizate numai în scop informativ și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Automedicația este periculoasă pentru sănătate!